17 
Reboxetine là một loại thuốc chống trầm cảm, hoạt động bằng cách ức chế tái hấp thu noradrenaline, giúp tăng lượng noradrenaline trong Não. Thuốc này được chỉ định để điều trị trầm cảm, cũng như chứng ngủ rũ và rối loạn hoảng sợ. Với liều dùng khuyến nghị là 4 mg, hai lần mỗi ngày, reboxetine cần được sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ để đảm bảo an toàn và hiệu quả.
Tổng quan về Reboxetine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Reboxetine.
Loại thuốc
- Thuốc chống trầm cảm.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 4 mg reboxetine.
Chỉ định Reboxetine
- Reboxetine là một chất ức chế mạnh mẽ và có tính chọn lọc cao đối với quá trình tái hấp thu noradrenaline.
- Thuốc có tác dụng yếu lên sự tái hấp thu 5-HT và không gây ảnh hưởng đến sự hấp thu dopamine.
- Cơ chế ức chế tái hấp thu noradrenaline, dẫn đến việc tăng lượng noradrenaline có sẵn trong khe hở khớp thần kinh và điều chỉnh sự dẫn truyền noradrenergic, được xem là một trong những cơ chế tác dụng then chốt của các thuốc chống trầm cảm đã biết.
Dược lực học
- Reboxetine là một chất ức chế tái hấp thu noradrenaline chọn lọc (NaRI), đánh dấu sự ra đời của một nhóm thuốc chống trầm cảm mới.
- Về mặt cấu trúc hóa học, reboxetine là một dẫn xuất a-ariloxybenzyl của morpholine.
- Thuốc được sử dụng chủ yếu trong điều trị trầm cảm, nhưng cũng được chứng minh là hữu ích trong việc xử lý chứng ngủ rũ và rối loạn hoảng sợ.
Dược động học
Hấp thu
- Nồng độ thuốc đạt đỉnh khoảng 130 ng/mL trong vòng 2 giờ sau khi uống.
- Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc đạt ít nhất 60%.
- Thức ăn có thể làm chậm quá trình hấp thu reboxetine, tuy nhiên, mức độ hấp thu tổng thể không bị ảnh hưởng đáng kể.
- Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt trạng thái ổn định trong vòng 5 ngày.
Phân bố
- Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 13 giờ.
- Reboxetine liên kết với protein huyết tương ở mức 97% đối với người trẻ và 92% đối với người cao tuổi.
Chuyển hóa
- Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan, đặc biệt thông qua enzym cytochrome P4503A (CYP3A4).
- Reboxetine có hoạt tính ức chế yếu đối với CYP2D6 và CYP3A4, do đó không ảnh hưởng đến độ thanh thải của các thuốc khác được chuyển hóa bởi các enzym này.
Thải trừ
- Khoảng 78% lượng thuốc được bài tiết qua nước tiểu.
- Chỉ 10% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
- Thời gian bán thải của thuốc giảm đi một nửa ở những bệnh nhân bị suy thận và suy gan.
Tương tác thuốc Reboxetine
Tương tác với các thuốc khác
- Các chất ức chế mạnh CYP3A4 như ketoconazole, nefazodone, erythromycin và fluvoxamine có thể làm tăng nồng độ reboxetine trong huyết tương.
- Các chất cảm ứng CYP3A4 như phenobarbital và carbamazepin làm giảm nồng độ reboxetine trong huyết tương, trong khi các thuốc như phenytoin và rifampicin có tác dụng giảm ít hơn.
- Không có tương tác dược động học đáng kể nào được ghi nhận giữa reboxetine và lorazepam.
- Cần tránh sử dụng đồng thời các chất ức chế MAO, ví dụ như linezolid (một kháng sinh có cơ chế MAOI không chọn lọc) và xanh methylene, do nguy cơ tiềm ẩn các tác dụng giống tyramine.
- Việc dùng chung các dẫn xuất ergotamin với reboxetine có thể dẫn đến tăng huyết áp.
- Có khả năng xảy ra hạ kali máu khi reboxetine được sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu gây mất kali.
Tương tác thực phẩm, dược liệu
- Nồng độ reboxetine trong huyết tương giảm khi dùng chung với cây St John's Wort.
Chống chỉ định thuốc Reboxetine
- Chống chỉ định với những người bệnh có tiền sử quá mẫn cảm với reboxetine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Liều lượng & cách dùng Reboxetine
Liều dùng
Người lớn
- Liều điều trị được khuyến nghị là 4 mg, dùng hai lần mỗi ngày (tức là tổng cộng 8 mg/ngày).
- Khi bắt đầu điều trị, liều khởi đầu nên duy trì như trên; nếu sau 3-4 tuần không thấy đáp ứng lâm sàng đầy đủ, liều có thể được tăng lên 10 mg/ngày.
- Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 12 mg/ngày, vì liều thấp nhất có hiệu quả vẫn chưa được xác định.
Trẻ em dưới 18 tuổi
- Reboxetine không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
- Trong trường hợp lâm sàng bắt buộc phải dùng, cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân về khả năng xuất hiện các triệu chứng liên quan đến hành vi tự tử.
Đối tượng khác
- Người cao tuổi: Liều khởi đầu là 2 mg mỗi ngày; sau khoảng 3 đến 4 tuần, liều có thể được điều chỉnh tăng lên 6 mg/ngày. Tuy nhiên, do chưa có báo cáo cụ thể về tính an toàn và hiệu quả ở nhóm đối tượng này, cần thận trọng khi sử dụng.
- Suy thận: Bệnh nhân suy thận nên bắt đầu với liều 2 mg mỗi lần uống (tức 4 mg/ngày), và liều này có thể được tăng lên sau mỗi 3 đến 4 tuần tùy thuộc vào sự dung nạp của bệnh nhân.
- Suy gan: Liều khởi đầu cho bệnh nhân suy gan là 2 mg mỗi lần uống, và liều có thể được điều chỉnh tăng lên dựa trên khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.
Cách dùng
- Reboxetine được dùng bằng đường uống; viên thuốc cần được nuốt nguyên vẹn, không được nhai.
Tác dụng phụ của Reboxetine
Thường gặp
- Cảm giác buồn nôn.
Ít gặp
- Ngứa, phát ban trên da, nổi mề đay.
- Đau, kích ứng tại vị trí tiêm.
- Chảy nước mắt.
- Đau đầu, cảm giác loạn cảm.
- Rối loạn vị giác, khô miệng.
- Hạ huyết áp, đỏ bừng mặt.
- Nhịp tim tăng nhanh.
Hiếm gặp
- Phản ứng phản vệ.
- Bồn chồn, co giật.
- Ù tai, rối loạn nhịp tim.
- Co thắt thanh quản, khó thở.
- Phù lưỡi, ngứa trong miệng, viêm lợi.
- Tiêu chảy, đau ngực.
- Sốt, co cứng cơ.
Không xác định tần suất
- Hôn mê, mất ý thức.
- Ngừng tim, ngừng hô hấp.
- Phù phổi, suy thận cấp tính.
Lưu ý khi dùng Reboxetine
Lưu ý chung
- Dữ liệu về độ an toàn ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi còn hạn chế, đặc biệt liên quan đến ảnh hưởng đến sự tăng trưởng, phát triển, nhận thức và hành vi.
- Các hành vi liên quan đến tự tử (bao gồm ý định tự tử và cố gắng tự sát) cùng với các biểu hiện thù địch (chủ yếu là hung hăng, hành vi chống đối và tức giận) có thể xuất hiện.
- Cần thận trọng khi dùng reboxetine cho bệnh nhân mắc hội chứng co giật, do thuốc có khả năng khởi phát cơn co giật. Những người có tiền sử rối loạn co giật cần được giám sát chặt chẽ khi sử dụng reboxetine, và nên ngưng thuốc nếu xuất hiện các cơn động kinh.
- Thận trọng đối với bệnh nhân có các bệnh lý nền nghiêm trọng khác đi kèm, như bí tiểu, phì đại tuyến tiền liệt và tiền sử bệnh tim mạch.
- Cần cân nhắc kỹ lưỡng khi kê đơn reboxetine cho bệnh nhân tăng nhãn áp hoặc những người có nguy cơ cao mắc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính.
- Phải đặc biệt lưu ý khi sử dụng reboxetine cùng với các loại thuốc khác có ảnh hưởng đến huyết áp của bệnh nhân.
- Việc dùng đồng thời reboxetine với các thuốc chống trầm cảm khác (như thuốc chống trầm cảm ba vòng, chất ức chế MAO, SSRI và lithium) chưa được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng, do đó không khuyến cáo sử dụng kết hợp.
- Cần theo dõi sát sao bệnh nhân, đặc biệt là những người có nguy cơ cao liên quan đến tự tử (có tiền sử hoặc ý định tự tử), đồng thời giám sát chặt chẽ liều lượng khi bắt đầu điều trị và đặc biệt khi có sự thay đổi liều.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Không nên sử dụng thuốc trong thai kỳ, trừ khi lợi ích điều trị đã được đánh giá là vượt trội so với các nguy cơ tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không có tác dụng phụ nào được dự đoán trên trẻ sơ sinh, do chỉ một lượng nhỏ thuốc được bài tiết vào sữa mẹ và khả năng hấp thu qua đường ruột của trẻ kém.
- Khuyến cáo ngừng cho con bú trong vòng 24 giờ sau khi dùng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Hiện chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Các dấu hiệu lâm sàng và nguyên nhân tử vong khi quá liều thường liên quan đến kích thích hệ thần kinh trung ương, chủ yếu biểu hiện qua các triệu chứng co giật.
- Khi sử dụng liều cao (từ 12 mg đến 20 mg mỗi ngày) trong khoảng thời gian vài ngày đến vài tuần, các triệu chứng ghi nhận bao gồm hạ huyết áp tư thế, lo lắng và tăng huyết áp.
- Người cao tuổi là đối tượng đặc biệt dễ bị nguy cơ quá liều.
Cách xử lý khi quá liều
- Cần theo dõi chức năng tim và các dấu hiệu sinh tồn của bệnh nhân.
- Các biện pháp hỗ trợ triệu chứng và/hoặc gây nôn có thể được áp dụng để xử trí tình trạng quá liều.
Quên liều và xử trí
- Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Reboxetine
Uptodate: https://www.uptodate.com/contents/reboxetine-international-drug-information-concise
Drugs.com: https://www.drugs.com/breastfeeding/reboxetine.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc
Ngày cập nhật: 19/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0