Piroxicam – Chống viêm không steroid (NSAID): Công dụng, liều dùng, lưu ý

Piroxicam là thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) với tác dụng giảm đau, hạ sốt và chống viêm mạnh mẽ. Thuốc thường được chỉ định để điều trị các bệnh lý xương khớp mạn tính như viêm khớp dạng thấp, thoái hóa khớp và các đợt gút cấp tính. Nhờ khả năng ức chế tổng hợp prostaglandin, Piroxicam giúp giảm sưng đau hiệu quả, cải thiện khả năng vận động và nâng cao chất lượng sống cho bệnh nhân.

Tổng quan về Piroxicam

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Piroxicam

Loại thuốc

• Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 10 mg, 20 mg.
• Viên nang 10 mg, 20 mg.
• Thuốc tiêm 20 mg/ml.
• Gel hoặc kem: 0,5%, 1%.
• Viên đạn đặt hậu môn: 20 mg.
• Thuốc nhỏ mắt: 0,5%.

Chỉ định Piroxicam

• Piroxicam không phải là lựa chọn ưu tiên khi cần chỉ định thuốc kháng viêm không steroid.
• Thuốc được dùng để điều trị triệu chứng trong các tình trạng sau:
• Viêm khớp dạng thấp và thoái hóa khớp.
• Viêm cột sống dính khớp, các bệnh lý cơ xương cấp tính và chấn thương do thể thao.
• Đau bụng kinh và đau sau phẫu thuật.
• Bệnh gút cấp tính.

Dược lực học

Dược lực học

• Piroxicam là một loại thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thuộc nhóm oxicam.
• Thuốc có các tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt.
• Cơ chế hoạt động của thuốc hiện chưa được làm rõ hoàn toàn.
• Tuy nhiên, cơ chế chung cho các tác dụng trên có thể là do việc ức chế tổng hợp prostaglandin trong các mô cơ thể thông qua việc ngăn chặn enzym cyclooxygenase.
• Piroxicam ức chế ít nhất hai dạng isozym là COX-1 (còn gọi là cyclooxygenase-1 hoặc PGHS-1) và COX-2 (còn gọi là cyclooxygenase-2 hoặc PGHS-2).
• Mặc dù cơ chế chính xác chưa rõ, các tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ sốt của piroxicam chủ yếu đạt được thông qua việc ức chế isozym COX-2. Ngược lại, việc ức chế COX-1 gây ra các tác dụng phụ đối với niêm mạc đường tiêu hóa và quá trình kết tập tiểu cầu.
• Ngoài ra, piroxicam còn có hoạt tính kháng viêm và khả năng ức chế kết tập tiểu cầu.

Dược động học

Hấp thu

• Piroxicam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.
• Nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được từ 3 đến 5 giờ sau khi uống.
• Thức ăn có thể làm thay đổi tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu tổng thể của thuốc.
• Các thuốc kháng acid (antacid) không làm thay đổi cả tốc độ và mức độ hấp thu của piroxicam.
• Do piroxicam có chu trình gan – ruột và sự khác biệt lớn về khả năng hấp thu giữa các bệnh nhân, thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương dao động từ 20 đến 70 giờ.

Phân bố

• Thuốc gắn kết mạnh mẽ với protein huyết tương, với tỷ lệ khoảng 99,3%.
• Thể tích phân bố của piroxicam xấp xỉ 0,12 – 0,14 lít/kg.
• Nồng độ thuốc trong hoạt dịch đạt khoảng 40% so với nồng độ trong huyết tương, tuy nhiên, mức độ này có sự biến thiên lớn giữa các cá thể.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa chính của thuốc là hydroxyl hóa nhân pyridin trên chuỗi bên của piroxicam, sau đó là liên hợp với acid glucuronic.
• Chất liên hợp này sau đó được thải trừ qua nước tiểu.

Thải trừ

• Dưới 5% liều thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu và phân.
• Lượng chất chuyển hóa được thải qua phân bằng một nửa so với lượng thải trừ qua nước tiểu.

Tương tác thuốc Piroxicam

Tương tác thuốc

• Không nên dùng piroxicam cùng lúc với các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) khác hoặc các thuốc chống đông máu.
• Khi sử dụng piroxicam đồng thời với thuốc chống đông nhóm coumarin hoặc các thuốc có khả năng gắn kết protein huyết tương cao, cần theo dõi sát sao bệnh nhân để điều chỉnh liều lượng của các loại thuốc này, bởi piroxicam có thể làm tăng hiệu lực của chúng.
• Aspirin có thể gây giảm khả năng kết tập tiểu cầu và kéo dài thời gian đông máu.
• Piroxicam làm tăng nồng độ lithi trong huyết tương, dẫn đến nguy cơ tăng độc tính của lithi.
• Không khuyến cáo dùng piroxicam cùng với ritonavir vì ritonavir làm tăng nồng độ piroxicam trong huyết tương, dẫn đến nguy cơ độc tính cao hơn.
• Piroxicam có thể làm giảm quá trình bài tiết natri qua nước tiểu khi dùng chung với thuốc lợi tiểu, từ đó gia tăng rủi ro suy thận.
• Cần hết sức thận trọng khi dùng piroxicam với methotrexat, đặc biệt ở liều cao, vì piroxicam có thể làm tăng độc tính của methotrexat.
• Việc dùng chung với glycoside tim có thể làm tình trạng suy tim trở nên nặng hơn.
• Piroxicam có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho thận khi dùng cùng với ciclosporin hoặc tacrolimus.
• Dùng piroxicam cùng với corticoid làm tăng khả năng bị loét hoặc xuất huyết đường tiêu hóa.
• Piroxicam có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc điều trị huyết áp cao.
• Nguy cơ co giật có thể tăng lên khi piroxicam được dùng đồng thời với kháng sinh nhóm quinolone.

Chống chỉ định thuốc Piroxicam

Chống chỉ định

• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với piroxicam hoặc bất kỳ tá dược nào trong chế phẩm.
• Người đang bị loét dạ dày hoặc loét hành tá tràng ở giai đoạn tiến triển.
• Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn (như co thắt phế quản, hen suyễn, polyp mũi, phù Quincke hoặc mày đay) sau khi dùng aspirin hoặc bất kỳ thuốc chống viêm không steroid nào khác.
• Người bị xơ gan.
• Bệnh nhân suy tim ở mức độ nặng.
• Người bị suy gan nghiêm trọng.
• Cá nhân có nguy cơ cao bị chảy máu, hoặc có tiền sử loét, xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa.
• Bệnh nhân có tiền sử các bệnh lý đường tiêu hóa gây rối loạn chảy máu, bao gồm viêm loét đại tràng, bệnh Crohn, ung thư đường tiêu hóa hoặc viêm túi thừa.
• Người bị suy thận nặng, với độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút.
• Chống chỉ định dùng để giảm đau sau khi thực hiện phẫu thuật nối tắt động mạch vành (CABG).
• Không được dùng đồng thời với các thuốc chống viêm không steroid khác, bao gồm cả các NSAID ức chế chọn lọc COX-2 và acid acetylsalicylic (aspirin) ở liều có tác dụng giảm đau.
• Chống chỉ định dùng chung với thuốc chống đông máu hoặc mifamurtide.
• Không dùng trong ba tháng cuối của thai kỳ.

Liều lượng & cách dùng Piroxicam

Liều dùng Piroxicam

• Người lớn
• Đường uống: Liều khuyến cáo hàng ngày là 10 – 20 mg, dùng một lần. Một số bệnh nhân có thể đáp ứng với liều 30 – 40 mg/ngày, tuy nhiên, liều vượt quá 20 mg/ngày thường đi kèm với việc tăng các tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa. Mặc dù hiệu quả giảm đau và chống viêm bắt đầu ngay khi điều trị, tác dụng này sẽ tăng dần trong vài tuần do thời gian bán thải dài của thuốc; nồng độ thuốc trong huyết tương thường chưa đạt trạng thái ổn định trong vòng 7 – 12 ngày điều trị hoặc do cần điều chỉnh liều.
• Điều trị bệnh gút cấp: Cần uống 40 mg/ngày. Hiệu quả giảm đau và giảm sưng được ghi nhận ổn định sau 5 ngày.

• Người cao tuổi
• Liều lượng áp dụng tương tự như người lớn. Thông thường, nên bắt đầu với liều 10 mg/lần/ngày. Liều tối đa không vượt quá 20 mg/ngày. Cần đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc cho người trên 65 tuổi do nguy cơ tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa (như viêm loét và xuất huyết dạ dày) có thể dẫn đến tử vong, với mức độ khác nhau đáng kể giữa các bệnh nhân. Do đó, cần sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian điều trị ngắn nhất.

• Đường trực tràng
• Liều dùng tương tự đường uống. Việc sử dụng đường trực tràng nên giới hạn trong thời gian ngắn nhất vì nguy cơ gây độc tại chỗ cao hơn so với đường uống.

• Đường tiêm
• Piroxicam được tiêm bắp với liều 20 – 40 mg/ngày.

• Bôi tại chỗ
• Bôi gel hoặc kem nồng độ 0,5% lên vùng da không bị tổn thương tại vị trí đau, 3 hoặc 4 lần mỗi ngày.

• Trẻ em
• Do thiếu các nghiên cứu cụ thể, không khuyến nghị sử dụng thuốc này cho trẻ em. Tuy nhiên, một số chuyên gia cho phép dùng piroxicam cho trẻ em từ 6 tuổi trở lên mắc viêm khớp dạng thấp thiếu niên. Liều uống thường được khuyến nghị: 5 mg/ngày cho trẻ dưới 15 kg, 10 mg/ngày cho trẻ nặng từ 16 – 25 kg, 15 mg/ngày cho trẻ nặng từ 26 – 45 kg, và 20 mg/ngày cho trẻ có cân nặng từ 46 kg trở lên.

• Đối tượng khác
• Suy gan: Dược động học của thuốc ở bệnh nhân suy gan chưa được xác định rõ ràng. Vì piroxicam chủ yếu được thải trừ qua gan, nhà sản xuất khuyến cáo điều chỉnh giảm liều cho những người mắc suy gan.
• Suy thận: Không yêu cầu điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc vừa, nhưng chống chỉ định dùng thuốc cho trường hợp suy thận nặng.

Cách dùng

• Nên lựa chọn liều thấp nhất mang lại hiệu quả và duy trì thời gian điều trị ngắn nhất phù hợp với mục tiêu điều trị của bệnh nhân.
• Hiệu quả và độ an toàn của người bệnh cần được đánh giá lại sau mỗi 14 ngày. Nếu việc điều trị cần tiếp tục, việc đánh giá này phải được thực hiện thường xuyên.
• Thuốc thường được dùng dưới dạng một liều đơn mỗi ngày, nhưng có thể chia thành các liều nhỏ hơn nếu cần thiết. Liều piroxicam phải được điều chỉnh cẩn thận dựa trên đáp ứng của từng bệnh nhân.
• Các dạng muối và kết hợp như piroxicam betadex, piroxicam cinamat, piroxicam cholin, piroxicam pivalat đã được đưa vào sử dụng. Liều piroxicam betadex được tính dựa trên hàm lượng piroxicam, với 191,3 mg piroxicam betadex tương đương với 20 mg piroxicam.

Tác dụng phụ của Piroxicam

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Viêm niêm mạc miệng, chán ăn, đau vùng thượng vị, buồn nôn, táo bón, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu.
• Giảm huyết cầu tố và thể tích khối hồng cầu (hematocrit), thiếu máu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
• Ngứa, phát ban da.
• Hoa mắt chóng mặt, ù tai, buồn ngủ, đau đầu, cảm giác khó chịu.
• Phù, tăng nồng độ urê và creatinin trong máu.

Ít gặp

• Sốt, các triệu chứng tương tự cảm cúm.
• Sưng mắt, nhìn mờ, kích ứng mắt.
• Bất thường chức năng gan, vàng da, viêm gan.
• Chảy máu đường tiêu hóa, thủng hoặc loét đường tiêu hóa, khô miệng.
• Giảm tiểu cầu, chấm xuất huyết, bầm tím, suy tủy xương.
• Ra mồ hôi nhiều, ban đỏ, hội chứng Stevens-Johnson.
• Trầm cảm, mất ngủ, bồn chồn, kích thích.
• Tiểu ra máu, protein niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.
• Tăng huyết áp, tình trạng suy tim sung huyết trở nên trầm trọng hơn.

Hiếm gặp

• Yếu mệt, bồn chồn, cảm giác không yên, ảo giác, thay đổi tính khí, lú lẫn, dị cảm.
• Viêm tụy, tiêu móng, rụng tóc.
• Tiểu khó, mất thính lực tạm thời.
• Thiếu máu, tan máu.

Lưu ý khi dùng Piroxicam

Lưu ý chung

• Trước khi quyết định sử dụng piroxicam, cần đánh giá kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị và rủi ro tiềm ẩn, đồng thời xem xét các lựa chọn điều trị thay thế. Các điểm sau đây cần được cân nhắc khi kê đơn piroxicam:
• Việc sử dụng thuốc chỉ được thực hiện dưới sự chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.
• Piroxicam không được coi là lựa chọn hàng đầu trong phác đồ điều trị.
• Chỉ nên dùng thuốc một cách hạn chế để giảm các triệu chứng đau ở người lớn mắc viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp.
• Liều dùng hàng ngày không được vượt quá 20 mg.
• Không chỉ định để điều trị các tình trạng đau và viêm cấp tính.
• Nên dùng kèm theo các thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày.
• Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử rối loạn hoặc xuất huyết đường tiêu hóa, cũng như những người từng có phản ứng da nghiêm trọng.
• Cần thận trọng đặc biệt khi dùng piroxicam trong các trường hợp sau:
• Người cao tuổi.
• Bệnh nhân có rối loạn đông máu, bệnh tim mạch, tiền sử loét dạ dày – tá tràng, hoặc suy giảm chức năng gan/thận.
• Người đang sử dụng thuốc lợi tiểu.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Tương tự các thuốc ức chế tổng hợp và giải phóng prostaglandin khác, piroxicam có thể gây tăng áp lực phổi dai dẳng ở trẻ sơ sinh do đóng ống động mạch sớm nếu được dùng trong ba tháng cuối thai kỳ.
• Thuốc cũng có khả năng ức chế quá trình chuyển dạ, kéo dài thời gian mang thai và gây độc tính đường tiêu hóa ở phụ nữ mang thai.
• Ngoài ra, các nghiên cứu dịch tễ học đã chỉ ra sự gia tăng nguy cơ sẩy thai, dị tật tim và liệt dạ dày (gastroschisis) khi sử dụng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn đầu thai kỳ.
• Do đó, không khuyến cáo sử dụng piroxicam cho phụ nữ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Piroxicam được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương đối thấp (khoảng 1% so với nồng độ trong huyết tương), có thể ảnh hưởng đến trẻ bú sữa mẹ.
• Tuy nhiên, vì độ an toàn của thuốc đối với trẻ bú mẹ chưa được xác định rõ ràng, không nên dùng piroxicam trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi và rối loạn thị giác có thể xuất hiện sau khi dùng các thuốc NSAID.
• Nếu bệnh nhân gặp phải các triệu chứng này, họ nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Piroxicam và cách xử trí

Xử lý khi dùng quá liều Piroxicam

• Các biện pháp điều trị cần tập trung vào việc kiểm soát triệu chứng và hỗ trợ chức năng cơ thể.
• Hiện tại, thông tin về hiệu quả của các phương pháp xử lý quá liều cấp tính còn hạn chế, và không có khuyến cáo về một chất giải độc đặc hiệu nào cho piroxicam.
• Do đó, việc áp dụng các phương pháp như rửa dạ dày và các liệu pháp hỗ trợ chung là cần thiết.
• Uống than hoạt tính có thể làm giảm đáng kể khả năng hấp thu và tái hấp thu piroxicam, qua đó giúp loại bỏ lượng thuốc còn lại ra khỏi cơ thể.

Xử lý khi quên liều

• Nếu bạn quên uống một liều thuốc, hãy dùng ngay khi nhớ ra càng sớm càng tốt.
• Tuy nhiên, trong trường hợp thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp theo lịch trình, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp đúng vào thời gian đã định.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được kê đơn để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Piroxicam

https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=64874891&typedoc=R

https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=64874891&typedoc=R

Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/piroxicam.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/piroxicam.html

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2902/smpc

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2902/smpc

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 19/07/2021