Pentazocine: Thuốc giảm đau opioid và lưu ý khi sử dụng

Pentazocine là một loại thuốc giảm đau mạnh, được chỉ định dùng trong các trường hợp đau ở mức độ từ trung bình đến nặng. Thuốc này hoạt động bằng cách ngăn chặn quá trình cảm nhận và dẫn truyền tín hiệu đau, và có thể gây ra các tác dụng phụ như buồn ngủ, chóng mặt, và suy hô hấp. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, chỉ định, liều lượng, và các lưu ý khi sử dụng Pentazocine.

Tổng quan về Pentazocine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Pentazocine Hydrochloride (Pentazocin)

Loại thuốc

• Thuốc giảm đau

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 25mg
• Viên nén bao phim 25mg
• Viên nang 50mg

Chỉ định Pentazocine

• Pentazocine Hydrochloride được chỉ định dùng trong các trường hợp đau ở mức độ từ trung bình đến nặng.

Dược lực học

• Pentazocine hydrochloride là một loại thuốc giảm đau có cơ chế hoạt động tương tự morphin.
• Thuốc này thể hiện cả hoạt tính chủ vận và đối kháng trên các thụ thể opioid.
• Pentazocine có khả năng ngăn chặn quá trình cảm nhận và dẫn truyền tín hiệu đau.
• Hiệu quả giảm đau của thuốc được cho là thông qua hoạt động chủ vận tại thụ thể ĸ.
• Đối với thụ thể opioid µ, pentazocine hoạt động như một chất đối kháng yếu, với hiệu lực chỉ bằng khoảng 1/5 so với nalorphine.
• Việc dùng Pentazocine ở liều cao trong thời gian dài có thể dẫn đến tình trạng phụ thuộc.
• Thuốc này cũng có nguy cơ bị lạm dụng.

Dược động học

Hấp thu

• Thuốc Pentazocine được cơ thể hấp thu hiệu quả khi dùng qua đường uống hoặc tiêm bắp.
• Khi sử dụng bằng đường uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương xuất hiện trong khoảng từ 1 đến 3 giờ.
• Đối với đường tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong máu đạt được nhanh hơn, trong khoảng 15 phút đến 1 giờ.

Phân bố

• Pentazocine có khả năng vượt qua hàng rào nhau thai và được phân bố rộng khắp các mô trong cơ thể.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của Pentazocine diễn ra chủ yếu tại gan.

Thải trừ

• Phần lớn thuốc được đào thải qua đường tiểu.
• Thời gian bán thải của thuốc là từ 2 đến 3 giờ.

Tương tác thuốc Pentazocine

Tương tác với các thuốc khác

• Hội chứng serotonin có thể xuất hiện khi Pentazocine được dùng chung với các thuốc chống trầm cảm, bao gồm SSRI (như Citalopram, Escitalopram, Fluoxetine, Fluvoxamine, Paroxetine, Sertraline), SNRI (như Desvenlafaxine, Duloxetine, Milnacipran, Venlafaxine), thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCAs), Mirtazodapine và Trafazod.
• Nguy cơ hội chứng serotonin cũng tăng lên khi kết hợp Pentazocine với các thuốc chống nôn, đặc biệt là các chất đối kháng thụ thể 5-HT 3 (như Dolasetron, Granisetron, Ondansetron, Palonosetron).
• Các chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs) có thể làm tăng cường hiệu quả opioid của Pentazocine.
• Việc hút thuốc lá có thể thúc đẩy quá trình thanh thải và chuyển hóa Pentazocine, dẫn đến việc giảm hiệu quả điều trị của thuốc ở liều thông thường.
• Pentazocine có khả năng làm giảm tác dụng của các opioid mạnh hơn như diamorphine (heroin) và morphine; điều này có thể gây ra các triệu chứng cai nghiện ở những người phụ thuộc opioid.
• Tác dụng của Pentazocine có thể bị đảo ngược bởi naloxone.
• Dùng đồng thời Pentazocine với các thuốc an thần như Benzodiazepin hoặc các thuốc tương tự làm tăng đáng kể nguy cơ an thần quá mức, suy hô hấp, hôn mê và tử vong do tác dụng ức chế thần kinh trung ương cộng gộp.

Chống chỉ định thuốc Pentazocine

Không nên sử dụng Pentazocine trong các tình huống sau:

• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Không khuyến cáo dùng Pentazocine cho người bệnh có tình trạng ức chế hô hấp, đặc biệt là khi đi kèm với các dấu hiệu như tím tái và tăng tiết dịch ở phế quản.
• Tình trạng nghiện rượu cấp tính.
• Đợt cấp của bệnh hen phế quản.
• Suy tim xảy ra do biến chứng của bệnh phổi mạn tính.
• Porphyria (một nhóm bệnh rối loạn tổng hợp heme trong cơ thể).
• Các trường hợp tăng áp lực bên trong sọ, chấn thương vùng đầu hoặc các bệnh lý khác liên quan đến não.

Liều lượng & cách dùng Pentazocine

Việc điều chỉnh liều lượng thường được thực hiện riêng cho từng bệnh nhân, dựa trên mức độ nghiêm trọng của cơn đau.

Người lớn

• Liều khởi đầu thông thường là hai viên 25 mg (tổng cộng 50 mg) mỗi bốn giờ sau khi ăn. Sau đó, có thể dùng 25 mg đến 100 mg Pentazocine mỗi ba đến bốn giờ. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 600 mg.
• Trong trường hợp đau cấp tính không xuất phát từ chấn thương hay phẫu thuật, liệu trình điều trị giảm đau bằng opioid thường kéo dài ≤ 3 ngày và ít khi vượt quá 7 ngày.

Trẻ em

• Đối với trẻ em từ 6 đến 12 tuổi, có thể dùng một viên 25 mg mỗi 3 đến 4 giờ nếu cần.
• Không khuyến nghị dùng Pentazocine cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Đối tượng khác

• Người bệnh lớn tuổi có thể cần điều chỉnh giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng Pentazocine.

Tác dụng phụ của Pentazocine

Khi sử dụng ở liều điều trị thông thường, các phản ứng bất lợi thường có mức độ nhẹ. Trong số đó, tác dụng an thần là phổ biến nhất. Các tác dụng phụ thường gặp nhất là choáng váng, chóng mặt, buồn nôn, nôn mửa và đổ mồ hôi.

Không xác định tần suất

• Phù nề mặt, đỏ bừng da (kèm theo phát ban, mày đay), viêm da (bao gồm ngứa), ớn lạnh và các phản ứng dị ứng.
• Phụ thuộc thuốc, ảo giác, khó khăn trong phát âm, đau đầu, thay đổi tâm trạng (mất phương hướng), ác mộng, tình trạng mất ngủ, loạn cảm giác, ngất xỉu, cảm giác hưng phấn, co giật, tăng áp lực trong sọ, lú lẫn, run cơ.
• Ảnh hưởng đến thị lực.
• Tim đập nhanh, tim đập chậm, cảm giác hồi hộp (đánh trống ngực).
• Tăng huyết áp tạm thời, hạ huyết áp, suy giảm chức năng tuần hoàn.
• Suy hô hấp.
• Miệng khô, táo bón, co thắt đường dẫn mật.
• Hoại tử biểu bì do nhiễm độc.
• Tắc nghẽn đường tiểu, co thắt niệu quản.
• Co thắt tử cung trong quá trình sinh nở.
• Giảm ham muốn tình dục hoặc khả năng hoạt động tình dục.
• Thân nhiệt hạ thấp, hội chứng cai thuốc (không thường gặp).

Lưu ý khi dùng Pentazocine

Lưu ý chung

• Pentazocine có khả năng tác động hai chiều lên huyết áp, cả làm giảm lẫn làm tăng, do cơ chế giải phóng catecholamine nội sinh. Vì vậy, cần hết sức thận trọng khi chỉ định thuốc này cho bệnh nhân có u tủy thượng thận (u thực bào) hoặc đang trong giai đoạn nhồi máu cơ tim cấp tính.
• Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận hoặc gan nghiêm trọng, cũng như người cao tuổi, cần được dùng thuốc một cách thận trọng, bởi họ có thể nhạy cảm đặc biệt với tác dụng của opioid và thường cần điều chỉnh liều xuống thấp hơn.
• Cần thận trọng khi chỉ định thuốc cho các bệnh nhân có tiền sử lạm dụng hoặc dùng liều lớn các chất ma túy.
• Ngoài ra, cần lưu ý khi dùng thuốc cho những người dễ bị động kinh, đang dùng các opioid khác hoặc đã phụ thuộc vào opioid, bởi Pentazocine có thể kích hoạt hội chứng cai thuốc.
• Việc sử dụng thuốc cũng cần được cân nhắc kỹ lưỡng đối với bệnh nhân suy giáp, suy vỏ thượng thận, phì đại tuyến tiền liệt, hoặc những người mắc các bệnh lý như rối loạn viêm/tắc nghẽn đường ruột, viêm túi mật, viêm tụy, hay đau bụng không rõ nguyên nhân.
• Đau đầu có thể xuất hiện sau khi sử dụng thuốc giảm đau trong thời gian dài (hơn 3 tháng).
• Không nên điều trị cơn đau đầu do lạm dụng Pentazocine bằng cách tăng liều thuốc. Trong các trường hợp này, bệnh nhân nên ngưng dùng thuốc giảm đau và tìm kiếm lời khuyên từ nhân viên y tế.
• Việc dùng Pentazocine cùng lúc với các thuốc an thần như benzodiazepine hoặc các hoạt chất tương tự có thể gây ra an thần quá mức, suy hô hấp, hôn mê, và thậm chí tử vong. Vì lý do đó, sự kết hợp này chỉ nên được xem xét cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị thay thế nào khác.
• Trong trường hợp quyết định kê đơn Pentazocine cùng với một thuốc an thần, cần dùng liều thấp nhất có tác dụng và duy trì thời gian điều trị ngắn nhất có thể.
• Cần theo dõi sát sao bệnh nhân để phát hiện kịp thời các dấu hiệu và triệu chứng của tình trạng suy hô hấp, bao gồm khó thở và co thắt phế quản.
• Tương tự như đa số các thuốc giảm đau opioid mạnh khác, Pentazocine không được khuyến cáo cho bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) hoặc những người đã dùng MAOI trong khoảng 14 ngày gần đây.
• Ở mọi bệnh nhân, việc dùng Pentazocine trong thời gian dài có thể gây ra sự phụ thuộc thuốc (nghiện), ngay cả khi sử dụng đúng liều điều trị. Nguy cơ này cao hơn ở những cá nhân có tiền sử hoặc đang lạm dụng chất gây nghiện (kể cả rượu) hoặc mắc các rối loạn tâm thần (như trầm cảm nặng).
• Trước khi khởi đầu liệu pháp bằng bất kỳ opioid nào, cần trao đổi với bệnh nhân để xây dựng một kế hoạch cai nghiện khi kết thúc liệu trình Pentazocine. Hội chứng cai nghiện có thể xuất hiện nếu ngừng thuốc đột ngột hoặc giảm liều quá nhanh.
• Khi không còn cần điều trị, liều dùng nên được giảm từ từ để hạn chế tối đa các triệu chứng cai thuốc. Quá trình giảm liều từ mức cao có thể kéo dài từ vài tuần cho đến vài tháng.
• Hội chứng cai thuốc phiện được nhận diện qua một số hoặc toàn bộ các triệu chứng như bồn chồn, chảy nước mắt, sổ mũi, ngáp, đổ mồ hôi, cảm giác ớn lạnh, đau cơ, giãn đồng tử và đánh trống ngực.
• Điều trị Pentazocine kéo dài có thể làm trầm trọng thêm cảm giác đau do hạ kali máu.
• Thuốc có thể gây tăng áp lực nội sọ do giãn mạch máu sau khi tích tụ carbon dioxide. Các tác dụng của Pentazocine có thể làm lu mờ các dấu hiệu lâm sàng ở bệnh nhân chấn thương sọ não, ảnh hưởng đến việc đánh giá mức độ hoặc tiến triển của các bệnh lý nội sọ.
• Tình trạng ảo giác (thường là thị giác), mất định hướng và lẫn lộn đã được ghi nhận sau khi dùng liều điều trị, tuy nhiên, các triệu chứng này thường tự giảm trong vài giờ.
• Cần thận trọng khi chỉ định Pentazocine dạng uống cho bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính có kèm theo triệu chứng buồn nôn và nôn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Pentazocine có khả năng đi qua hàng rào nhau thai, ảnh hưởng đến thai nhi và có thể gây ra các tác dụng phụ của opioid, bao gồm suy nhược thần kinh và hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
• Tuy nhiên, việc sử dụng Pentazocine trong thai kỳ cần được cân nhắc kỹ lưỡng, đặc biệt là trong ba tháng đầu hoặc khi thai nhi đã đủ tháng.
• Ức chế hô hấp và ngưng thở tạm thời có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh nếu thuốc được dùng trong quá trình chuyển dạ và sinh nở; cần thận trọng khi chỉ định cho phụ nữ sinh non.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng thuốc này, do Pentazocine có thể được bài tiết vào sữa mẹ và gây suy hô hấp ở trẻ sơ sinh.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Vì Pentazocine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, suy giảm khả năng nhận thức và đôi khi là hưng phấn, bệnh nhân cần được thông báo về những tác dụng này và phải thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quên liều và xử trí

• Pentazocine chỉ nên được dùng khi cần thiết. Bệnh nhân tuyệt đối không được dùng quá liều lượng đã được bác sĩ kê đơn.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng và độc tính khi quá liều

• Các biểu hiện lâm sàng của tình trạng quá liều Pentazocine tương tự với morphin và các opioid khác, bao gồm: buồn ngủ, suy hô hấp, huyết áp thấp, huyết áp cao, tim đập nhanh, ảo giác hoặc co giật.
• Những trường hợp nặng hơn có thể dẫn đến suy tuần hoàn và hôn mê sâu, đặc biệt ở bệnh nhân đã sử dụng đồng thời các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác như rượu, thuốc an thần/thuốc ngủ hoặc thuốc kháng histamine, do nguy cơ co giật.

Biện pháp xử lý khi quá liều

• Việc duy trì đường thở thông thoáng và hỗ trợ chức năng tuần hoàn toàn thân là cần thiết, đồng thời cân nhắc thực hiện rửa dạ dày và hút dịch dạ dày.
• Trong trường hợp suy hô hấp do quá liều, naloxone tiêm tĩnh mạch được xem là thuốc đối kháng đặc hiệu và có hiệu quả.
• Liều khởi đầu khuyến nghị của naloxone là từ 0,4 đến 2 mg, có thể nhắc lại mỗi 2-3 phút nếu cần, với tổng liều tối đa là 10 mg.
• Điều trị chống co giật có thể được yêu cầu.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Pentazocine

Medlineplus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601092.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/Pentazocine.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8833/smpc

Ngày cập nhật: 30/06/2021