13 
Pemirolast là một loại thuốc làm bền vững dưỡng bào và chống dị ứng, thường được sử dụng trong nhãn khoa để dự phòng tình trạng viêm kết mạc do dị ứng. Thuốc hoạt động bằng cách ổn định màng dưỡng bào, ức chế sự phóng thích các chất trung gian gây viêm và ngăn chặn các phản ứng quá mẫn tức thì typ 1, giúp giảm ngứa và viêm ở mắt. Pemirolast thường được chỉ định cho bệnh nhân có triệu chứng kéo dài trong suốt mùa dị ứng hoặc những người không đáp ứng tốt với thuốc kháng histamin tại chỗ.
Tổng quan về Pemirolast
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Pemirolast
Loại thuốc
- Làm bền vững dưỡng bào, chống dị ứng. Thuốc dùng trong nhãn khoa.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dung dịch thuốc nhỏ mắt 0,1%.
Chỉ định Pemirolast
- Pemirolast được chỉ định để dự phòng tình trạng viêm kết mạc do dị ứng.
Dược lực học
- Pemirolast hoạt động như một chất ổn định màng dưỡng bào (mastocyte), mang lại hiệu quả chống dị ứng.
- Tương tự cromolyn, Pemirolast ức chế dưỡng bào phóng thích các chất trung gian gây viêm, bao gồm histamin và các leukotrien (C4, D4, E4).
- Thuốc có khả năng ngăn chặn các phản ứng quá mẫn tức thì typ 1.
- Ngoài ra, Pemirolast còn ức chế sự di chuyển hóa ứng động của bạch cầu ưa acid đến các mô mắt và ngăn cản sự giải phóng các chất trung gian gây viêm từ bạch cầu ưa acid ở người.
- Mặc dù cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn, người ta tin rằng thuốc tác động bằng cách ức chế dòng ion calci đi vào dưỡng bào khi có kích thích kháng nguyên.
- Pemirolast dạng nhỏ mắt đã chứng minh hiệu quả trong việc giảm ngứa do viêm kết mạc dị ứng, tuy nhiên, hiện chưa có dữ liệu so sánh tác dụng của nó với các thuốc kháng histamin dùng tại chỗ.
- Kinh nghiệm lâm sàng trước đây cho thấy các thuốc kháng histamin nhỏ mắt có khởi phát tác dụng nhanh và mạnh hơn so với các thuốc ổn định dưỡng bào.
- Đối với những bệnh nhân chỉ gặp triệu chứng ngứa đơn độc, thuốc kháng histamin tại chỗ như Levocabastin thường được ưu tiên do ít gây tác dụng phụ hơn Pemirolast.
- Pemirolast có thể được xem xét cho những bệnh nhân có triệu chứng kéo dài trong suốt mùa dị ứng hoặc những người không đáp ứng tốt với thuốc kháng histamin tại chỗ.
- Không nên chỉ định Pemirolast cho các trường hợp viêm kết mạc dị ứng nặng; trong những trường hợp này, steroid tại chỗ là lựa chọn phù hợp hơn.
- Hiện tại, chưa có đủ dữ liệu lâm sàng để khẳng định Pemirolast ưu việt hơn các thuốc ổn định dưỡng bào khác (như Olopatadine, Cromolyn, Lodoxamide, Nedocromil) trong điều trị viêm kết mạc dị ứng.
- Olopatadine, một hoạt chất kết hợp cả tính chất ổn định dưỡng bào và kháng histamin, thường được đánh giá là có nhiều ưu điểm hơn Pemirolast trong phần lớn các chỉ định.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi nhỏ dung dịch 0,1% vào cả hai mắt, 4 lần mỗi ngày trong 2 tuần, nồng độ đỉnh của Pemirolast trong huyết tương đạt được sau khoảng 25 phút.
- Nồng độ này thấp hơn đáng kể so với nồng độ đỉnh đạt được khi dùng một liều uống duy nhất 10 mg.
Chuyển hóa và thải trừ
- Pemirolast được chuyển hóa ở gan, với chất chuyển hóa Pemirolast Glucuronid được tìm thấy trong nước tiểu.
- Khoảng 10% đến 15% liều dùng tại chỗ được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
- Thời gian bán thải của Pemirolast là khoảng 4,5 giờ.
Tương tác thuốc Pemirolast
- Cho đến thời điểm hiện tại, chưa có bất kỳ nghiên cứu chính thức nào về các tương tác thuốc của Pemirolast được thực hiện.
Chống chỉ định thuốc Pemirolast
- Thuốc này không được sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Pemirolast.
Liều lượng & cách dùng Pemirolast
Liều dùng thuốc Pemirolast
- Trẻ em
- Đối với trẻ em từ 3 tuổi trở lên: Khuyến cáo nhỏ 1-2 giọt dung dịch nhỏ mắt 0,1% vào mỗi bên mắt bị ngứa, 4 lần mỗi ngày.
- Triệu chứng ngứa mắt có thể giảm bớt sau vài ngày điều trị, nhưng thông thường cần tiếp tục dùng thuốc trong tối đa 4 tuần để đạt được đáp ứng lâm sàng đầy đủ.
- Người lớn
- Nên nhỏ 1-2 giọt dung dịch nhỏ mắt 0,1% vào mỗi bên mắt bị ngứa, 4 lần mỗi ngày.
- Tình trạng ngứa mắt thường thuyên giảm sau một vài ngày sử dụng thuốc; tuy nhiên, để đạt được hiệu quả điều trị tối đa, cần duy trì liệu trình kéo dài đến 4 tuần.
Cách dùng
- Pemirolast là dung dịch nhỏ mắt, không được dùng để tiêm hoặc uống.
- Nếu dung dịch tràn ra vùng da quanh mí mắt, cần được lau sạch ngay lập tức.
- Để tránh nguy cơ nhiễm khuẩn cho thuốc, không để đầu lọ thuốc tiếp xúc trực tiếp với mắt.
Tác dụng phụ của Pemirolast
Tác dụng phụ
Rất thường gặp
- Các triệu chứng tương tự cúm
- Đau đầu
- Viêm mũi
Thường gặp
- Cảm giác nóng rát ở mắt
- Khô mắt
- Cảm giác có vật lạ trong mắt
- Khó chịu ở mắt
- Dị ứng
- Đau lưng
- Đau bụng kinh
- Sốt
- Viêm phế quản
- Viêm xoang
- Ho
- Hắt hơi
- Nghẹt mũi
Lưu ý khi dùng Pemirolast
Lưu ý chung khi dùng Pemirolast
- Để duy trì tính vô khuẩn, người bệnh cần tránh để đầu lọ thuốc tiếp xúc với vùng mắt hoặc các bề mặt khác.
- Sau khi nhỏ thuốc, bệnh nhân nên đợi tối thiểu 10 phút trước khi đeo kính áp tròng, bởi chất bảo quản Lauralkonium clorid có thể bị hấp thụ bởi kính. Không nên đeo kính áp tròng nếu mắt đang bị đỏ.
- Pemirolast không được chỉ định để điều trị tình trạng kích ứng mắt phát sinh từ việc đeo kính áp tròng. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân mắc các bệnh lý mắt khác.
- Tính hiệu quả và an toàn của Pemirolast dạng dung dịch nhỏ mắt chưa được thiết lập ở đối tượng trẻ em dưới 3 tuổi. Ngoài ra, chưa có dữ liệu nào chỉ ra mối tương quan giữa tuổi tác và tác dụng của thuốc ở người lớn tuổi.
- Việc dùng thuốc cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận đòi hỏi sự thận trọng, vì hiện chưa có thông tin dược động học cụ thể cho nhóm đối tượng này.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Các thử nghiệm trên vi khuẩn và động vật có vú đã chứng minh Pemirolast không có khả năng gây đột biến gen.
- Ở chuột, Pemirolast không gây ảnh hưởng đến chức năng giao phối hay khả năng sinh sản khi dùng đường uống với liều lên tới 250 mg/kg, tương đương khoảng 20.000 lần liều dùng cho người (tính theo 2 giọt/mắt, 40 μL/giọt, 4 lần/ngày cho người trưởng thành 50 kg).
- Hiện chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng về việc sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai. Do kết quả từ các nghiên cứu sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng phản ánh chính xác tác động trên người, Pemirolast chỉ nên được dùng trong thai kỳ khi lợi ích điều trị cho người mẹ được đánh giá là lớn hơn rủi ro tiềm ẩn cho thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng Pemirolast được bài tiết vào sữa với nồng độ cao hơn trong huyết tương. Đối với người, việc thuốc có bài tiết vào sữa mẹ hay không vẫn chưa được xác định. Tuy nhiên, vì nhiều loại thuốc có thể đi vào sữa mẹ, cần hết sức thận trọng khi cân nhắc sử dụng Pemirolast cho phụ nữ đang cho con bú.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
- Cho đến nay, chưa có trường hợp quá liều nào được ghi nhận khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt Pemirolast.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều Pemirolast, người bệnh nên nhỏ thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được nhỏ gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Pemirolast
3) RxList: https://www.rxlist.com/alamast-drug.htm#description
2) Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/Pemirolast.html
1) Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 30/06/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0