17 
Nicotinamide là một loại vitamin nhóm B, cũng được biết đến với tên gọi vitamin B3 hoặc vitamin PP, đóng vai trò quan trọng trong chuyển hóa và hô hấp tế bào. Thuốc này được sử dụng để bổ sung dinh dưỡng, phòng ngừa và điều trị tình trạng thiếu hụt nicotinamide, cũng như hỗ trợ cải thiện làn da bị mụn trứng cá.
Tổng quan về Nicotinamide
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Nicotinamide.
Loại thuốc
- Thuốc dinh dưỡng, vitamin nhóm B (vitamin B3, vitamin PP).
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 10 mg, 20 mg, 50 mg, 100 mg, 250 mg và 500 mg.
- Kem, gel 4% (30 g).
Chỉ định Nicotinamide
- Dạng dùng đường uống:
- Được dùng để bổ sung dưỡng chất vào chế độ ăn nhằm phòng ngừa tình trạng thiếu hụt nicotinamide.
- Chỉ định trong điều trị bệnh pellagra.
- Dạng gel hoặc kem bôi ngoài da:
- Hỗ trợ cải thiện vẻ ngoài của làn da bị mụn trứng cá.
- Giúp làm dịu tình trạng sưng viêm và giảm kích ứng da phát sinh từ việc sử dụng các sản phẩm trị mụn.
Dược lực học
- Nicotinamide và acid nicotinic là những vitamin nhóm B tan trong nước.
- Trong cơ thể, nicotinamide được hình thành từ acid nicotinic.
- Ngoài ra, một phần tryptophan có trong thức ăn trải qua quá trình oxy hóa để tạo thành acid nicotinic, sau đó tiếp tục chuyển hóa thành nicotinamide.
- Nicotinamide biến đổi thành nicotinamide adenin dinucleotid (NAD) và nicotinamide adenin dinucleotid phosphat (NADP).
- NAD và NADP là các coenzym thiết yếu trong chuyển hóa, chúng đóng vai trò chất xúc tác cho các phản ứng oxy hóa-khử, cần thiết cho hô hấp tế bào, phân giải glycogen và chuyển hóa lipid.
- Trong những phản ứng này, các coenzym hoạt động như các phân tử vận chuyển hydro.
- Nhu cầu acid nicotinic hàng ngày của cơ thể ước tính khoảng 15 – 20 mg.
- Khoảng 60 mg tryptophan từ thức ăn có thể cung cấp tương đương 1 mg acid nicotinic; vì vậy, nếu chế độ ăn đã cung cấp đủ protein, nhu cầu bổ sung từ nguồn vitamin sẽ rất ít.
- Acid nicotinic thường không bị hao hụt đáng kể trong quá trình nấu nướng.
- Nicotinamide và acid nicotinic hiện diện trong nhiều loại thực phẩm như nấm men, thịt, cá, khoai tây, đậu và các hạt ngũ cốc; tuy nhiên, một phần nhỏ vitamin này trong ngũ cốc tồn tại ở dạng khó hấp thu.
- Các chế phẩm nicotinamide và acid nicotinic trên thị trường là những sản phẩm được tổng hợp hóa học.
- Khi khẩu phần ăn thiếu nicotinamide, ví dụ trong ngũ cốc và chế độ ăn thiếu protein, có thể dẫn đến tình trạng thiếu hụt nicotinamide trong cơ thể.
- Trong những trường hợp đó, hoặc khi nhu cầu nicotinamide tăng lên (như ở bệnh nhân cường tuyến giáp, đái tháo đường, xơ gan, hoặc trong thời kỳ mang thai và cho con bú – mặc dù những đối tượng này hiếm khi bị thiếu hụt), việc bổ sung nicotinamide có thể trở nên cần thiết.
- Tình trạng thiếu nicotinamide có thể gây ra bệnh pellagra, nguyên nhân có thể là do khẩu phần ăn không đủ nicotinamide, điều trị bằng isoniazid, sự suy giảm chuyển hóa tryptophan thành acid nicotinic trong bệnh Hartnup, hoặc do các khối u ác tính tiêu thụ một lượng lớn tryptophan để tổng hợp 5-hydroxytryptophan và 5-hydroxytryptamin.
- Thiếu hụt nicotinamide có thể xảy ra đồng thời với sự thiếu hụt các vitamin phức hợp B khác.
- Các cơ quan bị ảnh hưởng chính khi thiếu nicotinamide là đường tiêu hóa, da và hệ thần kinh trung ương, với các triệu chứng như: tiêu chảy, đau bụng, viêm lưỡi, viêm miệng, chán ăn, đau đầu, ngủ lịm và các rối loạn tâm thần.
- Việc sử dụng nicotinamide hoặc acid nicotinic sẽ làm mất đi các triệu chứng do thiếu hụt gây ra.
- Tuy nhiên, nicotinamide thường được ưu tiên hơn do không gây ra tác dụng phụ giãn mạch.
- Các triệu chứng đỏ và sưng lưỡi ở người mắc bệnh pellagra sẽ thuyên giảm trong vòng 24 – 72 giờ sau khi dùng nicotinamide.
- Các biểu hiện tâm thần, nhiễm khuẩn ở miệng và các màng nhầy khác cũng sẽ giảm nhanh chóng.
- Các triệu chứng liên quan đến đường tiêu hóa sẽ biến mất trong vòng 24 giờ.
- Sử dụng acid nicotinic ở liều cao có thể làm giảm bài tiết acid uric và làm suy giảm khả năng dung nạp glucose.
- Acid nicotinic kích thích giải phóng histamin, dẫn đến tăng nhu động dạ dày và tăng tiết acid; thuốc còn có khả năng hoạt hóa hệ thống phân hủy fibrin.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, nicotinamide được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa.
- Ngay cả khi được thoa lên vùng da mụn bị viêm và có vết thương hở, sự hấp thu nicotinamide qua da vẫn rất thấp so với liều dùng đường uống.
Phân bố
- Nicotinamide phân bố rộng rãi khắp các mô trong cơ thể.
- Acid nicotinic được tìm thấy trong sữa mẹ.
Chuyển hóa
- Quá trình chuyển hóa của nicotinamide diễn ra chủ yếu tại gan, tạo thành N-methylnicotinamide cùng với các dẫn chất 2-pyridon và 4-pyridon.
- Ngoài ra, nicotinamide cũng được chuyển hóa thành nicotinuric.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 45 phút.
- Khi nicotinamide được sử dụng ở liều thông thường, chỉ một lượng nhỏ thuốc không đổi được bài tiết qua nước tiểu; tuy nhiên, nếu dùng liều lớn hơn, lượng thuốc không đổi được đào thải qua nước tiểu sẽ tăng lên.
Tương tác thuốc Nicotinamide
Tương tác với các thuốc khác
- Việc sử dụng nicotinamide cùng với các chất ức chế men khử HMG-CoA có thể làm tăng nguy cơ phát triển tiêu cơ vân (rhabdomyolysis).
- Phối hợp nicotinamide với các thuốc chẹn alpha-adrenergic dùng điều trị tăng huyết áp có khả năng gây ra tình trạng hạ huyết áp quá mức.
- Có thể cần điều chỉnh khẩu phần ăn và/hoặc liều lượng của các thuốc uống hạ đường huyết hoặc insulin khi dùng đồng thời với nicotinamide.
- Nguy cơ độc tính gan có thể gia tăng khi nicotinamide được sử dụng cùng với các thuốc đã biết có độc tính trên gan.
- Không nên dùng nicotinamide đồng thời với carbamazepin, vì sự kết hợp này có thể làm tăng nồng độ carbamazepin trong huyết tương, dẫn đến tăng độc tính.
- Điều trị isoniazid kéo dài có thể ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa tryptophan thành niacin, từ đó làm tăng nhu cầu niacin của cơ thể.
Tương kỵ thuốc
- Nicotinamide không tương thích với môi trường kiềm mạnh và acid mạnh.
Chống chỉ định thuốc Nicotinamide
Nicotinamide bị chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với nicotin hoặc nicotinamide.
- Người mắc bệnh gan ở giai đoạn nặng.
- Tình trạng loét dạ dày đang tiến triển.
- Trường hợp xuất huyết động mạch.
- Bệnh nhân bị hạ huyết áp nghiêm trọng.
Liều lượng & cách dùng Nicotinamide
Hướng dẫn sử dụng và liều lượng cho Nicotinamide được trình bày cụ thể như sau:
Người lớn
- Để bổ sung khẩu phần ăn (thường được phối hợp với các vitamin khác):
- Đường uống: Liều dùng là 13 – 19 mg/ngày, có thể uống một lần hoặc chia thành 2 lần.
- Đường tiêm bắp hoặc truyền tĩnh mạch chậm (áp dụng khi không thể dùng đường uống): Liều 25 mg, dùng ≥ 2 lần mỗi ngày. Khi tiêm tĩnh mạch, tốc độ tiêm không được vượt quá 2 mg/phút.
- Để điều trị bệnh pellagra:
- Liều là 300 – 500 mg/ngày, với liều tối đa 1500 mg/ngày, chia thành 3 – 10 lần.
- Để điều trị trứng cá:
- Thoa thuốc lên vùng mặt bị tổn thương 2 lần mỗi ngày, sau đó giảm xuống 1 lần/ngày hoặc cách ngày nếu có dấu hiệu kích ứng. Cần đánh giá hiệu quả sau 8 – 12 tuần. Nếu tình trạng không có cải thiện sau 12 tuần hoặc trở nên tệ hơn trong quá trình điều trị, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ.
- Lưu ý: Trước khi thoa thuốc, cần làm sạch vùng da mặt bị tổn thương bằng nước ấm và xà phòng.
Trẻ em
- Để bổ sung khẩu phần ăn (thường được phối hợp với các vitamin khác):
- Liều uống: 5 – 10 mg/ngày, có thể uống một lần hoặc chia thành 2 lần.
- Để điều trị bệnh pellagra:
- Liều uống: 100 – 300 mg/ngày, chia thành 3 – 10 lần.
Đối tượng khác
- Đối với phụ nữ có thai và đang cho con bú, hoặc người có chế độ ăn uống thiếu dinh dưỡng: Để bổ sung khẩu phần ăn (thường dùng kết hợp với các vitamin khác) với liều uống 17 – 20 mg/ngày, có thể uống một lần hoặc chia thành 2 lần.
Tác dụng phụ của Nicotinamide
Thường gặp
- Buồn nôn, giãn mạch thường dẫn đến đỏ bừng mặt và vùng cổ, ngứa, cảm giác bỏng rát, châm chích hoặc đau nhói trên da.
Ít gặp
- Loét dạ dày có thể trầm trọng hơn, nôn mửa, ăn không ngon miệng, đau bụng khi đói, cảm giác đầy hơi, tiêu chảy, da khô, tăng sắc tố da, vàng da, phát ban, suy giảm chức năng gan, khả năng dung nạp glucose giảm, tăng tiết bã nhờn, bệnh gút có thể nặng thêm, đường huyết tăng cao, tăng acid uric máu, các cơn phế vị – mạch, đau nhức đầu và thị lực giảm, mắt khô, mí mắt sưng tấy, cảm giác chóng mặt, nhịp tim nhanh, ngất xỉu, thở khò khè.
Hiếm gặp
- Cảm giác lo âu, hoảng sợ, xuất hiện glucose trong nước tiểu, chức năng gan có thể bị rối loạn (bao gồm tăng bilirubin trong huyết thanh, tăng AST (SGOT), ALT (SGPT) và LDH), thời gian prothrombin có thể bất thường, nồng độ albumin trong máu giảm, sốc phản vệ, tình trạng mất ngủ, đau nhức cơ bắp, huyết áp thấp, viêm mũi.
Lưu ý khi dùng Nicotinamide
Lưu ý chung
- Trước khi bắt đầu điều trị dài hạn bằng acid nicotinic hoặc nicotinamide với liều lượng cao hơn nhu cầu sinh lý, cần thực hiện các xét nghiệm đánh giá chức năng gan và nồng độ glucose trong máu. Việc này nên được lặp lại mỗi 6 – 12 tuần trong năm đầu tiên và định kỳ trong những năm tiếp theo.
- Việc dùng nicotinamide ở liều cao yêu cầu thận trọng đặc biệt đối với bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày ruột, hội chứng mạch vành cấp, bệnh túi mật, vàng da hoặc bệnh gan, bệnh thận, bệnh gút, viêm khớp gút cấp, và đái tháo đường.
- Đối với nicotinamide dạng gel dùng cho mụn trứng cá, cần tránh để thuốc tiếp xúc với mắt và các màng nhầy như mũi hoặc miệng. Nếu da trở nên quá khô, bị kích ứng hoặc bong tróc, nên giảm tần suất sử dụng. Sản phẩm gel nicotinamide không phù hợp cho các trường hợp mụn trứng cá nặng; những bệnh nhân này nên tìm kiếm sự tư vấn y tế từ bác sĩ hoặc dược sĩ.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Việc bổ sung nicotinamide với liều lượng tương đương khẩu phần ăn hàng ngày cho phụ nữ có thai không cho thấy bất kỳ tác động bất lợi nào đối với cả người mẹ và thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Nicotinamide dùng ở liều bổ sung dinh dưỡng cho phụ nữ đang cho con bú không gây ra bất kỳ tác dụng phụ nào cho người mẹ hay trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Trong trường hợp chế độ ăn uống không cung cấp đủ nicotinamide, việc bổ sung thuốc là cần thiết.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Hiện tại, chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Nicotinamide và xử trí
Quá liều và độc tính
- Lượng nicotinamide vượt quá nhu cầu cơ thể được đào thải một cách hiệu quả, do đó việc dùng quá liều thường không gây ra các vấn đề nghiêm trọng.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp quá liều, hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu nào. Phương pháp xử lý bao gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng, chẳng hạn như gây nôn hoặc rửa dạ dày.
Quên liều và xử trí
- Nếu bỏ lỡ một liều thuốc, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều đã được chỉ định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Nicotinamide
BNF 80.
BNF 80.
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/304/smpc
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/304/smpc
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015.
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015.
Ngày cập nhật: 24/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0