Miconazol nitrat: Thuốc kháng nấm ngoài da và lưu ý khi dùng

Miconazol nitrat là thuốc chống nấm nhóm azole, được chỉ định điều trị bệnh nấm candida, nấm bàn chân, nấm bẹn và các bệnh nấm da khác. Với dạng thuốc xịt hoặc thoa ngoài da, Miconazol nitrat hoạt động bằng cách ức chế enzyme demethylase, gây rối loạn tổng hợp ergosterol và dẫn đến thất thoát các ion và protein của tế bào nấm, giúp điều trị nhiễm nấm hiệu quả.

Tổng quan về Miconazol nitrat

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

• Miconazole nitrate

Loại thuốc

• Thuốc chống nấm nhóm azole.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc xịt hoặc thoa ngoài da.

Chỉ định Miconazol nitrat

• Miconazol nitrat, là dạng muối nitrat của miconazol và là một thuốc chống nấm azol phổ rộng, được chỉ định cụ thể như sau:
• Điều trị tại chỗ bệnh nấm candida ở hầu họng cho người lớn.
• Hỗ trợ điều trị viêm da tã lót phức tạp do nhiễm nấm candida ở trẻ em từ 4 tuần tuổi trở lên có hệ miễn dịch bình thường.
• Được bào chế dưới dạng thuốc đạn và kem để điều trị nhiễm nấm âm đạo, đồng thời làm giảm ngứa và kích ứng âm hộ đi kèm.
• Kem miconazol nitrat cũng hiệu quả trong việc điều trị nhiễm nấm bàn chân, nấm bẹn, nấm vùng thân mình, lang ben và các bệnh nấm da do Candida gây ra.

Dược lực học

• Miconazol, một thuốc kháng nấm nhóm azole, hoạt động chủ yếu bằng cách ức chế enzyme demethylase đặc hiệu trong phức hợp CYP450.
• Do miconazol thường được bôi ngoài da và chỉ hấp thu rất ít vào hệ tuần hoàn sau khi dùng, phần lớn các phản ứng bất lợi ở bệnh nhân thường giới hạn ở tình trạng quá mẫn và sốc phản vệ.
• Bệnh nhân sử dụng các sản phẩm miconazol đặt âm đạo không nên xem các biện pháp tránh thai là đáng tin cậy để ngăn ngừa mang thai và các bệnh lây truyền qua đường tình dục, đồng thời không nên sử dụng băng vệ sinh cùng lúc với thuốc.
• Miconazol có khả năng ngăn chặn sự chuyển đổi của nấm Candida từ dạng nấm men sang dạng sợi nấm.

Dược động học

Hấp thu

• Miconazole, một thuốc kháng nấm thuộc nhóm azole, được chỉ định để điều trị nhiều loại nhiễm trùng, bao gồm cả những trường hợp phát triển quá mức của nấm Candida.
• Trong số các thuốc azole, miconazole được cho là hoạt động thông qua ba cơ chế chính, điều này là độc nhất.
• Cơ chế hoạt động chủ yếu của thuốc là ức chế enzym CYP450 14α-lanosterol demethylase ở nấm, gây rối loạn tổng hợp ergosterol. Điều này làm thay đổi cấu trúc và tăng tính thấm của màng tế bào nấm, dẫn đến thất thoát các ion như cation, phosphat và protein có trọng lượng phân tử thấp.
• Bên cạnh đó, miconazole còn ức chế các enzym peroxidase và catalase của nấm mà không làm ảnh hưởng đến hoạt động của NADH oxidase. Điều này dẫn đến sự gia tăng sản xuất các loại oxy phản ứng (ROS), cuối cùng gây ra quá trình tự chết theo chương trình (apoptosis) của tế bào nấm.
• Một cơ chế khác của miconazole có thể liên quan đến việc ngăn chặn quá trình khử methyl lanosterol, dẫn đến sự tích tụ farnesol trong tế bào. Farnesol này có tác dụng ức chế sự chuyển dạng của Candida từ dạng nấm men sang dạng sợi.
• Khi dùng liều uống duy nhất 50 mg miconazole cho người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) trung bình đạt 15,1 ± 16,2 mcg/mL, diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình là 55,2 ± 35,1 mcg*h/mL và thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) trung bình là 7 giờ (dao động từ 2,0 đến 24,1 giờ).
• Nồng độ miconazole trong huyết tương của các đối tượng này được ghi nhận nằm trong khoảng từ 0,5 đến 0,83 mcg/mL.
• Khi dùng miconazole tại chỗ, sự hấp thu vào tuần hoàn toàn thân là rất hạn chế.
• Đối với bệnh nhi từ 1 đến 24 tháng tuổi được bôi thuốc mỡ miconazole tại chỗ nhiều lần trong 7 ngày, 88% số bệnh nhân có nồng độ miconazole trong huyết tương dưới 0,5 ng/mL.
• Nồng độ ở các bệnh nhân còn lại lần lượt là 0,57 ng/mL và 0,58 ng/mL.
• Tương tự, sau khi đặt âm đạo 1200 mg miconazole, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) trung bình đạt 10,71 ng/mL, thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) trung bình là 18,4 giờ và diện tích dưới đường cong (AUC) trung bình là 477,3 ng*h/mL.
• Miconazol nitrat cũng được dùng như một liệu pháp hỗ trợ trong điều trị viêm da tã lót ở trẻ em có biến chứng do nhiễm Candida.

Phân bố

• Miconazole nitrat khi dùng ngoài da sẽ được hấp thu và sau đó phân bố vào hệ thống tuần hoàn.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của miconazole diễn ra tại gan, không tạo ra bất kỳ chất chuyển hóa nào có hoạt tính dược lý.

Thải trừ

• Thuốc được đào thải qua cả nước tiểu và phân, trong đó lượng miconazole không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu chiếm dưới 1%.

Tương tác thuốc Miconazol nitrat

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về tương tác giữa miconazole nitrat và thực phẩm.
• Miconazole nitrat có thể có tương tác với các loại thuốc khác mà bệnh nhân đang sử dụng. Vì vậy, điều quan trọng là phải thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc đang dùng, bao gồm thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược.

Chống chỉ định thuốc Miconazol nitrat

• Miconazol nitrat bị chống chỉ định đối với những bệnh nhân đã biết có tiền sử quá mẫn cảm với loại thuốc này.

Liều lượng & cách dùng Miconazol nitrat

Liều lượng

• Miconazol nitrat ở dạng thoa hoặc xịt tại chỗ thường được khuyến nghị sử dụng một hoặc hai lần mỗi ngày, trong khoảng thời gian từ 2 đến 4 tuần. Người bệnh cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ và hướng dẫn sử dụng thuốc.

Cách dùng

• Miconazole nitrate dùng ngoài có sẵn dưới nhiều dạng như kem và thuốc xịt, được thiết kế để bôi trực tiếp lên da. Thuốc thường được chỉ định dùng hai lần mỗi ngày (vào buổi sáng và buổi tối). Bệnh nhân cần làm theo hướng dẫn sử dụng trên bao bì một cách cẩn thận và tuân thủ chặt chẽ chỉ dẫn của bác sĩ trong quá trình điều trị. Các lưu ý quan trọng khi sử dụng miconazole nitrate bao gồm:
• Dùng miconazole nitrate đúng theo chỉ dẫn, không sử dụng liều lượng nhiều hơn hoặc ít hơn so với quy định.
• Miconazole nitrate dạng bôi tại chỗ chỉ dùng trên da; tránh để thuốc dính vào mắt, miệng hoặc nuốt phải.
• Khi điều trị chứng ngứa vùng bẹn, các triệu chứng thường sẽ cải thiện sau 2 tuần sử dụng miconazole nitrate.
• Đối với nấm bàn chân hoặc nấm ngoài da ở các vận động viên, tình trạng sẽ được cải thiện sau 4 tuần sử dụng.
• Hãy thông báo cho bác sĩ nếu các triệu chứng không có dấu hiệu thuyên giảm khi dùng miconazole nitrate, hoặc khi các triệu chứng trở nên nặng hơn.
• Dạng xịt hoặc cồn của miconazole có thể dễ bắt lửa; không sử dụng các sản phẩm này gần các nguồn nhiệt hoặc lửa, ví dụ như thuốc lá đang cháy.
• Trước khi bôi miconazole nitrate, hãy làm sạch và lau khô vùng da cần điều trị.
• Với dạng bột, không bôi bột lên các vết thương hở.
• Khi thoa thuốc, cần cẩn thận không để sản phẩm dính vào mắt hoặc miệng.

Tác dụng phụ của Miconazol nitrat

Thường gặp

• Các tác dụng phụ thường xảy ra khi thoa miconazol nitrat bao gồm:
• Ngứa da
• Bong tróc da
• Khô da

Ít gặp

• Khi sử dụng miconazol nitrat, người bệnh có thể gặp phải các phản ứng phụ nghiêm trọng hơn. Cần ngừng sử dụng miconazol nitrat và thông báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện tình trạng phồng rộp da nghiêm trọng, mẩn đỏ hoặc kích ứng ở vùng da đã thoa thuốc.

Hiếm gặp

• Mặc dù nguy cơ xảy ra tác dụng phụ nghiêm trọng là hiếm khi miconazol nitrat được thoa ngoài da, nhưng chúng vẫn có thể phát sinh do thuốc được hấp thu vào máu, bao gồm:
• Khô miệng, đau lưỡi, đau răng, nướu đỏ hoặc sưng tấy
• Thay đổi vị giác
• Buồn nôn, tiêu chảy
• Đau đầu
• Miconazol nitrat được chỉ định cho các trường hợp nấm bàn chân.

Lưu ý khi dùng Miconazol nitrat

Lưu ý

Lưu ý chung

• Khi sử dụng miconazole nitrate dạng dùng tại chỗ, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về bất kỳ tiền sử dị ứng nào với miconazole, các thuốc khác, hoặc bất kỳ thành phần nào có trong sản phẩm kem hoặc xịt.
• Điều quan trọng là phải cung cấp cho bác sĩ danh sách đầy đủ các loại thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin, thực phẩm chức năng và thảo dược đang sử dụng trước khi được chỉ định miconazole nitrate.
• Nếu xuất hiện các triệu chứng như kích ứng hoặc cảm giác nóng rát tại vị trí bôi thuốc, phát ban, hoặc bất kỳ phản ứng phụ nào khác, người bệnh nên ngừng sử dụng miconazole nitrate và liên hệ ngay với bác sĩ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Người bệnh đang mang thai, có kế hoạch mang thai hoặc phát hiện mình có thai trong thời gian điều trị bằng miconazole nitrate cần thông báo cho bác sĩ.
• Hiện chưa có dữ liệu xác định liệu việc thoa miconazol nitrat ngoài da có gây ảnh hưởng bất lợi đến thai nhi hay không.
• Vì vậy, phụ nữ mang thai không nên tự ý sử dụng thuốc này mà cần có sự hướng dẫn của bác sĩ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa rõ liệu miconazol nitrat dạng thoa có thể bài tiết vào sữa mẹ hay gây hại cho trẻ bú mẹ hay không.
• Do đó, phụ nữ đang cho con bú không nên sử dụng thuốc này nếu không có chỉ định từ bác sĩ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có báo cáo nào về các tác dụng phụ của miconazol nitrat ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
• Người dùng nên theo dõi các phản ứng phụ tiềm ẩn của thuốc, chẳng hạn như đau đầu, và nếu gặp phải, cần ngưng các hoạt động này và tìm kiếm sự hỗ trợ y tế khi cần thiết.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều

Quá liều và độc tính

• Hiện tại, chưa có báo cáo về các trường hợp quá liều miconazol nitrat.
• Tuy nhiên, việc sử dụng thuốc vượt quá liều khuyến cáo có thể làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng như đau đầu, kích ứng da, tiêu chảy, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, đau bụng và rối loạn vị giác.

Cách xử trí khi quá liều

• Khi xảy ra tình trạng quá liều, các biện pháp điều trị tập trung vào việc kiểm soát triệu chứng và hỗ trợ chức năng cơ thể.
• Nếu người bệnh vô tình dùng quá liều và xuất hiện các phản ứng phụ nghiêm trọng, cần nhanh chóng tìm đến cơ sở y tế để được chăm sóc.

Quên liều và xử trí

• Nếu quên một liều miconazol nitrat, hãy bôi thuốc ngay khi nhớ ra.
• Trường hợp thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
• Tuyệt đối không được bôi gấp đôi liều để bù cho liều đã bỏ lỡ.
• Người bệnh nên ngừng sử dụng kem miconazol nitrat nếu vùng da điều trị xuất hiện tình trạng mẩn đỏ hoặc kích ứng.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Miconazol nitrat

Topical miconazole nitrate ointment in the treatment of diaper dermatitis complicated by candidiasis: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16570675/

Miconazole Nitrate Microparticles in Lidocaine Loaded Films as a Treatment for Oropharyngeal Candidiasis: https://www.mdpi.com/1996-1944/16/9/3586

Efficacy and tolerance of metronidazole and miconazole nitrate in treatment of vaginitis: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0020729208001975

Miconazole Nitrate: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Miconazole-Nitrate

Design, Optimization and Characterization of a Transfersomal Gel Using Miconazole Nitrate for the Treatment of Candida Skin Infections: https://www.mdpi.com/1999-4923/10/1/26

Miconazole Nitrate 2% Topical Cream – Uses, Side Effects, and More: https://www.webmd.com/drugs/2/drug-3841-787/miconazole-nitrate-topical/miconazole-topical/details

Miconazole Topical: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a618061.html

Miconazole skin cream: https://my.clevelandclinic.org/health/drugs/20834-miconazole-skin-cream

Miconazole topical: https://www.drugs.com/mtm/miconazole-topical.html

Miconazole: https://go.drugbank.com/drugs/DB01110

Ngày cập nhật: Ngày 11/03/2024