11 
Azelaic acid là một loại thuốc bôi ngoài da được sử dụng để điều trị mụn trứng cá và chứng đỏ mặt. Với công dụng kháng khuẩn, azelaic acid giúp kiểm soát sự phát triển của vi khuẩn trên da, giảm tình trạng viêm và ngăn chặn sự tắc nghẽn của lỗ chân lông. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về azelaic acid, cách sử dụng và các tác dụng phụ có thể xảy ra.
Tổng quan về Azelaic acid
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Azelaic acid
Loại thuốc
- Thuốc bôi ngoài da
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dạng kem 20%
- Dạng gel 15%
Chỉ định Azelaic acid
- Azelaic acid được chỉ định sử dụng trong các tình trạng sau:
- Điều trị tại chỗ các nốt viêm và mụn mủ liên quan đến bệnh rosacea (chứng đỏ mặt) có mức độ từ nhẹ đến trung bình.
- Xử lý mụn trứng cá viêm ở mức độ nhẹ đến trung bình; thuốc không có tác dụng đối với mụn trứng cá không viêm.
Dược lực học
- Azelaic acid là một loại acid dicarboxylic bão hòa có nguồn gốc tự nhiên, hiện diện trong các loại ngũ cốc như lúa mì, lúa mạch đen và lúa mạch.
- Khi được bôi ngoài da dưới dạng kem 20%, azelaic acid cho thấy hiệu quả trong việc kiểm soát một số tình trạng da, đặc biệt là mụn trứng cá nhẹ đến trung bình.
- Thuốc hoạt động bằng cách hạn chế sự phát triển của vi khuẩn trên da gây mụn trứng cá và giúp giữ cho lỗ chân lông không bị tắc nghẽn.
- Cơ chế kháng khuẩn của azelaic acid là do khả năng ức chế tổng hợp protein trong tế bào vi sinh vật.
Cơ chế tác động:
- Azelaic acid thể hiện tác dụng kháng khuẩn bằng cách ngăn chặn quá trình tổng hợp protein tế bào ở cả vi khuẩn kỵ khí và hiếu khí, đặc biệt nhắm vào Staphylococcus epidermidis và Propionibacterium acnes.
- Đối với vi khuẩn hiếu khí, acid này gây ức chế thuận nghịch một số enzym tham gia vào quá trình oxy hóa, bao gồm tyrosinase, các enzym ty thể trong chuỗi hô hấp, thioredoxin reductase, 5-alpha-reductase và DNA polymerase.
- Trong khi đó, đối với vi khuẩn kỵ khí, azelaic acid can thiệp vào quá trình đường phân.
- Ngoài ra, azelaic acid cải thiện tình trạng mụn trứng cá bằng cách điều hòa quá trình keratin hóa và giảm sự hình thành microcomedone, vốn là tiền thân của mụn trứng cá.
- Thuốc có hiệu quả đối với cả tổn thương viêm và không viêm.
- Azelaic acid còn giúp làm mỏng lớp sừng, thu nhỏ các hạt keratohyalin thông qua việc giảm số lượng và sự phân bố của filaggrin (một thành phần của keratohyalin) trong các lớp biểu bì, đồng thời giảm tổng số hạt keratohyalin.
Dược động học
Hấp thu
- Khi azelaic acid được bôi ngoài da, khoảng 4% lượng thuốc được hấp thu vào tuần hoàn toàn thân.
- Thuốc cũng thâm nhập vào các lớp da, với 3–5% được tìm thấy trong lớp sừng và có thể lên đến 10% trong biểu bì và hạ bì.
Phân bố
- Chưa có dữ liệu cụ thể về sự phân bố của azelaic acid trong cơ thể.
Chuyển hóa
- Sau khi bôi tại chỗ, azelaic acid chỉ trải qua quá trình chuyển hóa tối thiểu, chủ yếu là quá trình oxy hóa β để tạo thành các acid dicarboxylic có chuỗi ngắn hơn.
Thải trừ
- Azelaic acid được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
- Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 45 phút sau khi uống và 12 giờ sau khi dùng tại chỗ.
Tương tác thuốc Azelaic acid
- Việc sử dụng azelaic acid đồng thời với isotretinoin bôi ngoài da có thể làm tăng mức độ kích ứng da tại vùng được điều trị.
Chống chỉ định thuốc Azelaic acid
- Azelaic acid không nên được sử dụng trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với azelaic acid hoặc bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.
- Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn với propylene glycol (đặc biệt đối với các chế phẩm dạng gel).
Liều lượng & cách dùng Azelaic acid
Liều lượng
Người lớn
- Mụn: Bôi một lớp kem 20% mỏng lên các vùng da bị ảnh hưởng hai lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối.
- Bệnh trứng cá đỏ: Thoa một lớp gel 15% mỏng lên vùng da bị ảnh hưởng hai lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối.
Trẻ em
- Mụn:
- Thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên: Bôi một lớp kem 20% mỏng lên vùng da bị mụn hai lần mỗi ngày, vào buổi sáng và buổi tối.
- Sự cải thiện thường bắt đầu xuất hiện sau 1-2 tháng điều trị; tuy nhiên, để đạt được hiệu quả tối ưu, liệu trình điều trị thường cần kéo dài hơn.
- Thời gian điều trị thông thường không quá 6 tháng; tuy nhiên, có thể tiếp tục điều trị hơn 1 năm để kiểm soát các tổn thương riêng lẻ, và có thể lặp lại liệu trình nếu bệnh tái phát.
Cách dùng
- Trước khi thoa gel azelaic acid, làm sạch vùng da cần điều trị bằng xà phòng rất nhẹ hoặc kem dưỡng da làm sạch không chứa xà phòng, sau đó lau khô bằng khăn mềm.
- Thoa một lớp gel azelaic acid mỏng và nhẹ nhàng xoa bóp vào các vùng da bị mụn trên mặt hai lần mỗi ngày (sáng và tối).
- Rửa tay ngay lập tức sau khi thoa gel azelaic acid.
- Có thể sử dụng mỹ phẩm sau khi gel azelaic acid đã khô hoàn toàn.
- Nếu không thấy cải thiện sau 12 tuần điều trị, cần đánh giá lại chẩn đoán.
- Tránh băng hoặc quấn kín vùng da đã thoa thuốc.
- Hướng dẫn bệnh nhân tránh sử dụng các sản phẩm có cồn, cồn thuốc, chất làm se, chất mài mòn và chất lột tẩy.
- Không được dùng thuốc cho các vùng niêm mạc như miệng, mắt hoặc đặt trong âm đạo.
Tác dụng phụ của Azelaic acid
Thường gặp
- Cảm giác ngứa rát, châm chích, ngứa ran, đóng vảy, bong vảy, khô da, ban đỏ, viêm da tiếp xúc, bệnh khô da, đau tại vị trí bôi thuốc.
Ít gặp
- Phù mạch, ban đỏ tại vị trí bôi thuốc, viêm da, khó thở, phù nề, đợt cấp của bệnh hen suyễn, đợt cấp của Herpes labialis, phù mặt, phản ứng quá mẫn, chứng tăng sắc tố, giảm sắc tố, viêm tim, khô cục bộ, giảm sắc tố da (dạng đốm nhỏ), phát ban da, sưng mắt, mày đay, bạch biến, thở khò khè.
Hiếm gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Lưu ý khi dùng Azelaic acid
Lưu ý chung
- Bệnh nhân nên tuân thủ đúng chỉ định khi sử dụng azelaic acid, tránh dùng quá liều hoặc kéo dài hơn thời gian khuyến nghị, bởi điều này có thể gây kích ứng da.
- Để đạt hiệu quả tối ưu trong điều trị mụn trứng cá hoặc trứng cá đỏ, việc duy trì sử dụng azelaic acid liên tục trong suốt liệu trình là vô cùng cần thiết; người bệnh không nên bỏ sót bất kỳ liều nào.
- Để tránh làm tăng thêm tình trạng kích ứng da, cần tránh dùng đồng thời các sản phẩm làm sạch có chứa cồn, cồn thuốc, chất làm se, hoặc các sản phẩm tẩy tế bào chết dạng gel/bọt có tính mài mòn/lột da.
- Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân có làn da sẫm màu nhằm phát hiện sớm các dấu hiệu giảm sắc tố da trong quá trình điều trị.
- Trong vài tuần đầu sử dụng, có thể xuất hiện các biểu hiện kích ứng da như ngứa, nóng rát hoặc châm chích. Trong trường hợp tình trạng nhạy cảm hoặc kích ứng trở nên nghiêm trọng hơn, bệnh nhân cần ngưng thuốc, liên hệ với bác sĩ điều trị để được tư vấn và chỉ định phương pháp xử lý phù hợp.
- Sản phẩm chỉ dùng ngoài da; cần tránh để thuốc tiếp xúc với mắt, miệng hoặc các vùng niêm mạc khác. Nếu thuốc dính vào mắt, hãy rửa sạch ngay bằng nhiều nước; trường hợp kích ứng mắt vẫn kéo dài, bệnh nhân nên đi khám bác sĩ.
- Đối với bệnh nhân mụn trứng cá nếu gặp tình trạng kích ứng da quá mức, khuyến nghị giảm tần suất sử dụng thuốc xuống còn một lần mỗi ngày hoặc tạm ngưng cho đến khi các triệu chứng cải thiện.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có báo cáo cụ thể về việc sử dụng azelaic acid ở phụ nữ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Sau khi bôi ngoài da, lượng thuốc phân bố vào sữa mẹ là rất nhỏ. Do đó, cần thận trọng khi chỉ định azelaic acid cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của azelaic acid đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Azelaic acid và xử trí
Quá liều và độc tính
- Khi sử dụng azelaic acid quá liều, các biểu hiện độc tính có thể bao gồm những triệu chứng đã được liệt kê trong phần tác dụng phụ, cụ thể là: cảm giác ngứa rát, châm chích, ngứa ran, đóng vảy, bong vảy, khô da, ban đỏ, viêm da tiếp xúc, bệnh khô da, đau tại vị trí bôi thuốc, phù mạch, ban đỏ khu trú, viêm da, khó thở, phù nề, các đợt cấp của hen suyễn, đợt cấp của Herpes labialis, phù mặt, phản ứng quá mẫn, tăng sắc tố, giảm sắc tố, viêm tim, khô cục bộ, giảm sắc tố da dạng đốm nhỏ, phát ban, sưng mắt, mày đay, bạch biến và thở khò khè.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp quá liều, người bệnh cần liên hệ ngay với bác sĩ hoặc cơ sở y tế gần nhất để được xử lý kịp thời.
Quên liều và xử trí
- Nếu bạn bỏ lỡ một liều, hãy bổ sung ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc như thường lệ. Tuyệt đối không dùng hai liều cùng lúc để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Azelaic acid
Rxlist: https://www.rxlist.com/azelex-drug/patient-images-side-effects.htm#missdose
Drugbank online: https://go.drugbank.com/drugs/DB00548
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=66298d50-d4e2-4852-bbab-581389c488cb
https://www.drugs.com/drug-interactions/azelex-with-isotretinoin-297-140-1403-0.html
https://www.drugs.com/cons/azelaic-acid-topical.html
https://www.drugs.com/ppa/azelaic-acid.html
https://www.drugs.com/monograph/azelaic-acid.html
https://www.drugs.com/drug-interactions/azelex-with-isotretinoin-297-140-1403-0.html
https://www.drugs.com/cons/azelaic-acid-topical.html
https://www.drugs.com/ppa/azelaic-acid.html
https://www.drugs.com/monograph/azelaic-acid.html
Drugs.com:
Ngày cập nhật: 24/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0