11 
Arbutin là một chất làm sáng da, được chỉ định dùng không cần kê đơn cho các tình trạng da liên quan đến tăng sắc tố, bao gồm nám da, tàn nhang và chứng sần da do tuổi già, với khả năng ức chế hoạt động của tyrosinase và giảm sản xuất melanin.
Tổng quan về Arbutin
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Arbutin.
Loại thuốc
- Chất làm sáng da.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Dung dịch 2,5mg/1ml.
- Kem 0,02g/1ml; 4,02mg/57g.
- Thuốc mỡ 1,2g/5ml.
- Dạng lỏng 2g/100ml; 0,36g/5g; 2,1g/100g; 1mg/150ml.
- Sản phẩm phối hợp:
- Kem Arbutin (2 g/100mL) + Adenosine (0.05 g/100mL).
- Dạng lỏng Arbutin (2.2 g/100mL) + Adenosine (0.044 g/100mL).
- Kem Arbutin (0.8 g/40g) + Adenosine (0.016 g/40g) + Titanium dioxide (3.6 g/40g) + Zinc oxide (2.52 g/40g).
- Dạng lỏng Arbutin (2 g/100g) + Hydroxyproline (0.5 g/100g) + Octinoxate (1.5 g/100g) + Titanium dioxide (8.2062 g/100g).
- Kem Arbutin (1 g/50mL) + Adenosine (0.02 g/50mL) + Aluminium tristearate (0.04 g/50mL) + Aluminum hydroxide (0.45 g/50mL) + Methicone (20 CST) (1.3 g/50mL) + Octinoxate (1.5 g/50mL) + Talc (2.05 g/50mL) + Titanium dioxide (3.96 g/50mL) + Zinc oxide (0.96 g/50mL).
Chỉ định Arbutin
- Arbutin được chỉ định dùng không cần kê đơn cho các tình trạng da liên quan đến tăng sắc tố ở lớp biểu bì, bao gồm nám da, tàn nhang và chứng sần da do tuổi già.
- Arbutin + Adenosine: Hỗn hợp này cung cấp khả năng bảo vệ da, chống lại sự hình thành nếp nhăn và làm trắng da.
- Arbutin + Adenosine + Titanium dioxide + Zinc oxide: Phối hợp này có tác dụng chống nắng.
Dược lực học
- Ở nồng độ không gây độc, arbutin có khả năng ức chế hoạt động của tyrosinase trong các tế bào sừng người nuôi cấy, đồng thời chỉ có tác động tối thiểu đến mức độ biểu hiện mRNA của tyrosinase hoặc quá trình tổng hợp enzyme này.
- Alpha-Arbutin thể hiện sự ức chế tổng hợp melanin phụ thuộc vào nồng độ ở các tế bào u ác tính người HMV-II.
- Ở nồng độ thấp hơn 1,0 mM, không có tác dụng ức chế sự phát triển của tế bào HMV-II được ghi nhận.
- Khi nồng độ arbutin đạt 0,5 mM, hoạt động của tyrosinase giảm xuống còn 60% so với các tế bào không được xử lý.
- Việc bổ sung arbutin đã cho thấy khả năng ngăn chặn và làm giảm sự hình thành hắc tố do α-MSH kích thích trong các mô hình như tế bào u hắc tố B16, chuột lang nâu và mô da người.
- Một nghiên cứu thí điểm trên nam giới trưởng thành khỏe mạnh, sau khi tiếp xúc với bức xạ tia cực tím B, đã chỉ ra rằng việc thoa arbutin tại chỗ có khả năng ức chế sự kích hoạt yếu tố hạt nhân-kappaB gây ra bởi tia UV trong tế bào sừng người.
- Trên da chuột, arbutin đã cho thấy khả năng chống lại tình trạng stress oxy hóa được gây ra bởi 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate.
- Arbutin là một glycoside của hydroquinone; tuy nhiên, hoạt tính khử sắc tố của nó không chỉ xuất phát từ gốc hydroquinone.
- Nó hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh đối với enzyme tyrosinase bằng cách gắn vào vị trí liên kết L-tyrosine, từ đó ngăn chặn quá trình hình thành melanin và tạo ra các tác dụng làm sáng da trên con người.
- Tyrosinase là một enzyme quan trọng tham gia vào việc điều hòa các bước giới hạn tốc độ trong chuỗi tổng hợp melanin, cụ thể là xúc tác chuyển đổi L-tyrosine thành L-dopa và L-dopa thành L-dopaquinone.
- Bằng cách ức chế hoạt động của tyrosinase một cách phụ thuộc vào nồng độ, arbutin làm giảm đáng kể lượng melanin được sản xuất trong các tế bào hắc tố.
- Mặc dù đa số nghiên cứu chỉ ra rằng arbutin có tác động không đáng kể đến mức độ biểu hiện mRNA của tyrosinase, nhưng một nghiên cứu khác, khi đánh giá ảnh hưởng của arbutin lên hệ thống cảm ứng biệt hóa tế bào hắc tố sử dụng tế bào gốc phôi (ES cells), lại gợi ý rằng arbutin có thể làm giảm biểu hiện của tyrosinase, bên cạnh tác dụng ức chế trực tiếp enzyme.
- Sự khác biệt trong các kết quả nghiên cứu này có thể xuất phát từ việc các nghiên cứu trước đây đã sử dụng các tế bào hắc tố đã biệt hóa ở giai đoạn cuối và các dòng tế bào hắc tố khác nhau.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, arbutin được hấp thu đáng kể qua đường tiêu hóa, tại đó phần lớn chất này biến đổi thành hydroquinone.
Phân bố
- Dữ liệu về sự phân bố của arbutin trong cơ thể hiện chưa có.
Chuyển hóa
- Arbutin dễ dàng trải qua quá trình thủy phân trong môi trường axit loãng, tạo thành D-glucose và hydroquinone. Khi dùng đường uống, arbutin được cho là dễ dàng bị thủy phân thành hydroquinone tự do nhờ axit dạ dày. Tiếp theo, hydroquinone được chuyển hóa thành hai chất chuyển hóa chính là hydroquinone glucuronide và hydroquinone sulfat.
Thải trừ
- Trong khoảng thời gian 4 giờ sau khi một liều đơn 210 mg arbutin được dùng cho những người tình nguyện khỏe mạnh, lượng hydroquinone glucuronide được tìm thấy trong nước tiểu là 224,5 μmol/L và hydroquinone sulfat là 182 μmol/L.
Tương tác thuốc Arbutin
- Hiện tại, chưa có dữ liệu nào được ghi nhận về các tương tác thuốc của arbutin.
Chống chỉ định thuốc Arbutin
- Không sử dụng cho các tình trạng eczema hoặc vết thương trên da đầu.
- Chống chỉ định với vết thương hở, vết chàm hoặc các vùng da bị kích ứng khác.
Liều lượng & cách dùng Arbutin
Người lớn
- Arbutin chỉ dùng ngoài da; có thể bôi lên mặt và vùng cổ vào buổi tối.
- Lấy một lượng thuốc thích hợp vào lòng bàn tay, dùng đầu ngón tay trộn đều, sau đó vỗ nhẹ nhàng lên da theo cấu trúc để thuốc được hấp thụ.
Tác dụng phụ của Arbutin
Không xác định tần suất
- Các phản ứng như phát ban, kích ứng, ngứa, và những triệu chứng quá mẫn cảm có thể xảy ra.
Lưu ý khi dùng Arbutin
Lưu ý chung
- Trong trường hợp thuốc dính vào mắt, cần rửa sạch ngay lập tức bằng nước. Nếu các triệu chứng vẫn tiếp diễn, cần tìm kiếm sự tư vấn y tế.
- Sản phẩm này được thiết kế chỉ để dùng ngoài da.
- Nên ngừng sử dụng nếu xuất hiện các dấu hiệu như mẩn đỏ, sưng tấy, ngứa hoặc kích ứng da.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng arbutin ở phụ nữ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Chưa có thông tin về việc arbutin bài tiết qua sữa mẹ hoặc ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Hiện chưa có báo cáo nào về khả năng arbutin ảnh hưởng đến việc lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Arbutin và xử trí
Quá liều và độc tính
- Độc tính: Theo một nghiên cứu về độc tính cấp qua đường miệng, giá trị LD50 của β-arbutin là 9804 mg/kg trọng lượng cơ thể ở chuột nhắt và 8715 mg/kg trọng lượng cơ thể ở chuột cống. Đối với độc tính cấp qua da, giá trị LD50 ở chuột cống và chuột nhắt được ghi nhận là lớn hơn 928 mg/kg trọng lượng cơ thể. Việc dùng liều quá mức có thể dẫn đến các triệu chứng như ù tai, khó thở, co giật, suy sụp tuần hoàn, nôn mửa và trạng thái mê sảng. Những cá nhân có dạ dày nhạy cảm đã báo cáo buồn nôn và nôn sau khi uống 15 g lá uva ursi khô chứa arbutin.
Xử trí khi quá liều
- Bệnh nhân cần ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Arbutin
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2836734d-bde8-4e12-89e7-2ef429e12906
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4a58190e-39d7-38bb-e054-00144ff8d46c
go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB11217
Ngày cập nhật: 27/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0