11 
Thuốc Amiloride là một loại thuốc lợi tiểu giữ kali, được sử dụng để điều trị phù do suy tim xung huyết, xơ gan và cường aldosteron thứ phát. Nó giúp ngăn ngừa tình trạng mất kali và giảm nguy cơ hạ kali máu. Thuốc này thường được dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác để tăng cường hiệu quả và tốc độ tác dụng.
Tổng quan về Amiloride
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Amiloride
Loại thuốc
- Thuốc lợi tiểu giữ kali
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén không bao: 5 mg
- Dung dịch uống: 5 mg/5 ml
Chỉ định Amiloride
- Amiloride được chỉ định để điều trị phù do suy tim xung huyết, xơ gan và cường aldosteron thứ phát; có thể dùng đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid, clorthalidon hoặc lợi tiểu quai nhằm tăng cường hiệu quả và tốc độ tác dụng, đồng thời ngăn ngừa tình trạng mất kali.
- Thuốc được sử dụng để điều trị hoặc dự phòng hạ kali máu gây ra bởi các thuốc lợi tiểu thiazid hoặc các thuốc lợi tiểu gây mất kali khác ở những bệnh nhân bị suy tim, tăng huyết áp, đang sử dụng glycosid tim, mắc chứng rối loạn nhịp tim, không đáp ứng với việc bổ sung kali hoặc không dung nạp được các chất bổ sung kali.
- Đối với tăng huyết áp: Amiloride được dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid và các thuốc điều trị tăng huyết áp khác để giảm thiểu nguy cơ hạ kali huyết.
- Trong trường hợp xơ gan cổ trướng: Việc dùng Amiloride đơn độc có thể đủ để thúc đẩy lợi tiểu, ngăn ngừa mất kali và giảm nguy cơ nhiễm kiềm chuyển hóa; tuy nhiên, thuốc cũng có thể được phối hợp với các thuốc lợi tiểu mạnh hơn khi cần thiết mà vẫn duy trì được sự cân bằng điện giải trong huyết thanh.
- Trong cường aldosteron: Amiloride giúp kiểm soát tăng huyết áp và điều chỉnh các bất thường điện giải liên quan đến tăng aldosteron nguyên phát, cũng như kiểm soát hội chứng tăng aldosteron thứ phát (hội chứng Bartter).
- Điều trị nhiễm kiềm chuyển hóa do sử dụng thiazid hoặc các thuốc lợi tiểu gây mất kali khác.
- Hỗ trợ điều trị bệnh sỏi thận do calci.
- Điều trị đa niệu do lithi.
Dược lực học
- Amiloride thuộc nhóm thuốc lợi tiểu giữ kali. Thuốc phát huy tác dụng giữ kali bằng cách ức chế quá trình tái hấp thu natri tại ống lượn xa, ống góp vỏ và ống góp.
- Cơ chế này dẫn đến việc giảm điện thế âm trong lòng ống, từ đó làm giảm bài tiết cả kali và hydro, kết quả là giảm thải trừ kali và hydro ra ngoài cơ thể.
- Phần lớn tác dụng giữ kali của amiloride được giải thích bởi cơ chế này.
- Điểm khác biệt so với spironolacton là amiloride có khả năng hoạt động ngay cả khi không có tình trạng cường aldosteron.
Dược động học
Hấp thu
- Amiloride được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa.
- Sau khi uống một liều, tác dụng của thuốc thường bắt đầu trong vòng 2 giờ và đạt đỉnh lợi tiểu sau 6 đến 8 giờ.
- Hiệu quả của thuốc kéo dài khoảng 24 giờ, với sinh khả dụng khoảng 50%.
Phân bố
- Amiloride không liên kết với protein trong huyết tương.
Chuyển hóa
- Thuốc không bị chuyển hóa tại gan.
Thải trừ
- Sau khi uống 20 mg amiloride, khoảng 50% liều được thải trừ qua nước tiểu và 40% qua phân dưới dạng không đổi trong vòng 72 giờ.
- Amiloride có ảnh hưởng không đáng kể đến tốc độ lọc cầu thận hoặc lưu lượng máu qua thận.
- Thời gian bán thải trong huyết thanh là từ 6 đến 9 giờ, trong khi thời gian bán thải cuối cùng là 20 giờ.
- Ở bệnh nhân suy thận, thời gian bán thải cuối cùng có thể kéo dài lên đến 100 giờ.
Tương tác thuốc Amiloride
Tương tác thuốc
- Tương tác với các thuốc khác
- Khi amiloride được dùng đồng thời với các thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin (ACE), nguy cơ tăng nồng độ kali trong máu có thể gia tăng. Do đó, nếu việc kết hợp các thuốc này là cần thiết do đã xác định tình trạng giảm kali máu, cần phải hết sức thận trọng và thường xuyên theo dõi mức kali máu.
- Không khuyến cáo dùng lithi cùng với amiloride, bởi vì amiloride làm giảm khả năng thanh thải lithi qua thận, từ đó làm tăng nguy cơ ngộ độc lithi.
- Việc sử dụng amiloride đồng thời với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) cũng có thể dẫn đến tăng kali máu và suy thận, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi. Vì vậy, khi sử dụng kết hợp amiloride với NSAIDs, việc kiểm tra chức năng thận và nồng độ kali máu cần được thực hiện một cách cẩn trọng.
- Khi phối hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, amiloride có thể có tác dụng hiệp đồng với thiazid và clorpropamid, làm tăng nguy cơ giảm natri máu.
- Tương tác với thực phẩm
- Bệnh nhân nên tránh tiêu thụ lượng lớn các thực phẩm giàu kali như chuối, cam, chanh, dưa hấu, mận, lê, khoai tây, sữa, v.v.
Chống chỉ định thuốc Amiloride
Chống chỉ định
Không nên sử dụng Amiloride trong các trường hợp sau:
- Tình trạng tăng kali máu, với nồng độ kali huyết thanh vượt quá 5,5 mmol/lít.
- Bệnh nhân bị vô niệu, suy thận cấp hoặc mạn tính, hoặc mắc bệnh thận do đái tháo đường.
- Người bệnh có tiền sử quá mẫn với amiloride hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
- Bệnh nhân đang được điều trị bằng các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali khác (như spironolactone, triamterene).
- Bệnh nhân đang sử dụng các chế phẩm bổ sung kali (bao gồm muối kali hoặc các chất thay thế muối có chứa kali), trừ khi có tình trạng hạ kali máu nghiêm trọng và/hoặc khó điều trị.
Liều lượng & cách dùng Amiloride
Người lớn
Amiloride hydrochloride khi dùng đơn trị liệu:
- Liều ban đầu được khuyến nghị là 10 mg mỗi ngày một lần, hoặc chia thành 5 mg hai lần mỗi ngày.
- Liều tối đa hàng ngày là 20 mg. Khi đã đạt được hiệu quả lợi tiểu mong muốn, có thể điều chỉnh giảm liều, mỗi lần giảm 5 mg, cho đến khi tìm được liều thấp nhất vẫn duy trì được tác dụng.
Khi Amiloride được sử dụng kết hợp với các thuốc lợi tiểu khác:
Tăng huyết áp:
- Liều dùng là 5 – 10 mg/ngày, uống đồng thời với liều thiazid thông thường dùng trong điều trị tăng huyết áp.
- Thông thường, không cần thiết phải sử dụng quá 10 mg amiloride mỗi ngày. Tuyệt đối không được dùng liều vượt quá 20 mg/ngày, bởi vì việc tăng liều không cải thiện hiệu quả hạ huyết áp mà còn có thể gây ra rối loạn cân bằng điện giải.
Suy tim xung huyết:
- Liều khởi đầu là 5 – 10 mg/ngày, kết hợp với liều thông thường của một thuốc lợi tiểu khác.
- Nếu hiệu quả lợi tiểu chưa đạt được với liều thấp nhất của cả hai thuốc, có thể tăng dần liều của cả hai, nhưng liều tối đa của amiloride không được vượt quá 20 mg/ngày.
- Khi đã đạt được hiệu quả lợi tiểu, nên xem xét giảm liều của cả hai thuốc để duy trì điều trị. Liều lượng của cả hai loại thuốc sẽ được điều chỉnh dựa trên đáp ứng bài niệu và nồng độ kali trong máu.
Xơ gan cổ trướng:
- Việc điều trị nên bắt đầu bằng liều amiloride thấp (5 mg), kết hợp với một liều thấp của thuốc lợi tiểu khác. Nếu cần thiết, có thể tăng dần liều của cả hai thuốc, nhưng liều tối đa của amiloride không được vượt quá 20 mg/ngày.
Đa niệu do lithium:
- Liều dùng là 5 – 10 mg, uống hai lần mỗi ngày.
- Để giảm thiểu các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa, amiloride nên được dùng trong hoặc ngay sau bữa ăn.
- Trong trường hợp amiloride được sử dụng cùng với một thuốc lợi tiểu khác có lịch dùng cách quãng, cần đảm bảo amiloride được uống vào cùng thời điểm với thuốc lợi tiểu đó.
Trẻ em
- Độ an toàn và hiệu quả của thuốc amiloride ở đối tượng trẻ em hiện chưa được thiết lập.
- Tuy nhiên, một số chuyên gia đã đề xuất liều dùng cho trẻ em cân nặng từ 6 – 20 kg trong điều trị tăng huyết áp là 0,4 – 0,625 mg/kg/ngày, với liều tối đa là 20 mg một lần mỗi ngày.
Đối tượng khác
Người cao tuổi:
- Liều khởi đầu được khuyến nghị là 5 mg mỗi ngày, sau đó có thể điều chỉnh sang dùng cách ngày.
Người bệnh suy thận:
- Đối với bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin thận trong khoảng 10 – 15 ml/phút, nên sử dụng 50% liều thông thường.
- Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho bệnh nhân có độ thanh lọc creatinin thận dưới 10 ml/phút.
Tác dụng phụ của Amiloride
Thường gặp
- Giảm cảm giác thèm ăn, mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, đầy hơi.
- Tăng kali máu, hạ clo máu, chuột rút.
Ít gặp
- Buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế đứng, cảm giác tê bì hoặc châm chích (dị cảm), lú lẫn, trầm cảm.
- Rụng tóc, rụng lông, giảm natri huyết, nhiễm toan chuyển hóa.
Hiếm gặp
- Rối loạn cương dương, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, cảm giác hồi hộp (đánh trống ngực), run, bồn chồn, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục.
- Khát nước, đầy hơi, khô miệng, khó tiêu, vàng da, xuất huyết đường tiêu hóa, phát ban, ngứa, ho, khó thở, nghẹt mũi.
- Đau nhức ở ngực, lưng, cổ, tay, chân và vai; tiểu nhiều, khó tiểu, co thắt bàng quang.
- Tăng tạm thời nồng độ urê và creatinin trong máu.
- Rối loạn thị giác, ù tai.
Lưu ý khi dùng Amiloride
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi dùng amiloride cho bệnh nhân có nguy cơ tăng kali máu, bao gồm những người mắc nhiễm toan hô hấp hoặc chuyển hóa, đái tháo đường, hoặc suy giảm chức năng thận.
- Bệnh nhân cần được theo dõi định kỳ nồng độ điện giải và urê trong máu. Nếu tăng kali máu xảy ra, phải ngừng amiloride ngay lập tức và áp dụng các biện pháp cần thiết để giảm nồng độ kali.
- Thận trọng đặc biệt khi sử dụng thuốc nếu creatinin máu vượt quá 130 micromol/lít, urê máu trên 10 mmol/lít, hoặc đối với người cao tuổi.
- Bệnh nhân suy gan cũng cần được giám sát cẩn thận khi điều trị bằng amiloride.
- Cần thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân mắc bệnh tim phổi hoặc đái tháo đường không được kiểm soát, do nguy cơ phát triển nhiễm toan chuyển hóa hoặc hô hấp, có thể làm tăng nhanh nồng độ kali huyết thanh. Cần theo dõi thường xuyên cân bằng acid-base ở những đối tượng này.
- Nồng độ BUN (urê nitơ máu) có thể tăng khi dùng amiloride, đặc biệt ở bệnh nhân xơ gan cổ trướng suy nhược, nhiễm kiềm chuyển hóa hoặc người bị phù. Ở các bệnh nhân này, khi phối hợp amiloride với các thuốc lợi tiểu khác, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ BUN.
- Để tránh nguy cơ tăng kali huyết nghiêm trọng, khuyến cáo ngừng dùng amiloride ít nhất 3 ngày trước khi tiến hành xét nghiệm dung nạp glucose.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy nguy cơ đáng kể. Tuy nhiên, chỉ nên dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết và lợi ích điều trị được cân nhắc kỹ lưỡng.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa xác định rõ liệu amiloride có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì khả năng gây ra các tác dụng phụ cho trẻ bú mẹ, cần đưa ra quyết định hoặc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc, dựa trên mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc có thể làm giảm sự tỉnh táo, ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân nên thận trọng khi tham gia vào các hoạt động này.
Quá liều và cách xử lý
Xử trí khi quá liều và quên liều Amiloride
Biểu hiện quá liều và độc tính
- Các dấu hiệu và triệu chứng thường gặp nhất của quá liều là tình trạng mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.
Xử lý khi dùng quá liều
- Bệnh nhân cần ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức và được theo dõi tình trạng sức khỏe một cách chặt chẽ.
- Hiện tại, không có thuốc giải độc đặc hiệu nào đối với Amiloride.
- Trong trường hợp thuốc mới được uống, cần thực hiện các biện pháp gây nôn hoặc rửa dạ dày.
- Nếu nồng độ kali trong máu tăng cao, phải áp dụng các phương pháp hiệu quả để làm giảm kali máu.
- Chưa có dữ liệu cụ thể về khả năng thẩm tách thuốc này, đồng thời cũng chưa xác định được liệu Amiloride có thể được loại bỏ qua thẩm tách hay không.
Xử lý khi quên liều
- Nếu người bệnh quên dùng một liều thuốc, hãy uống liều đó ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo đúng theo lịch trình đã định.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã quy định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Amiloride
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4986/smpc
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4986/smpc
https://www.drugs.com/mtm/amiloride.html
https://www.drugs.com/monograph/amiloride.html
Drugs.com:
Drugs.com:
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015.
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015.
Ngày cập nhật: 24/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0