Alprostadil là thuốc dùng trong điều trị rối loạn cương dương, giúp tăng lưu lượng máu đến dương vật. Thuốc có dạng tiêm, que chọc niệu đạo, kem và dung dịch đậm đặc. Alprostadil được chỉ định cho nam giới trưởng thành, bất kể nguyên nhân rối loạn cương dương.
Tổng quan về Alprostadil
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Alprostadil
Loại thuốc
- Thuốc dùng trong rối loạn cương dương
Dạng thuốc và hàm lượng
- Bột pha dung dịch tiêm: 10 mcg, 20 mcg, 40 mcg
- Que chọc niệu đạo: 125 mcg, 250 mcg, 500 mcg, 1000 mcg
- Dung dịch đậm đặc pha tiêm: 500 mcg/ml
- Kem: 300 mcg/100 mg (3mg/g)
- Dung dịch tiêm: 500 mcgam
Chỉ định Alprostadil
- Alprostadil được chỉ định để điều trị rối loạn cương dương ở nam giới trưởng thành (≥ 18 tuổi), bất kể nguyên nhân là thần kinh, mạch máu, tâm lý hay kết hợp.
- Ngoài ra, thuốc còn đóng vai trò hỗ trợ đắc lực cho các phương pháp xét nghiệm khác trong quá trình chẩn đoán rối loạn cương dương.
Dược lực học
- Alprostadil (prostaglandin E1), một chất được cơ thể sản xuất tự nhiên, có tác dụng thư giãn cơ trơn thành mạch và thúc đẩy quá trình giãn mạch.
- Ở nam giới trưởng thành, tác động giãn mạch của alprostadil lên các động mạch hang và cơ trơn của thể hang dẫn đến sự gia tăng nhanh chóng lưu lượng máu đến các tiểu động mạch.
- Đồng thời, dòng chảy tĩnh mạch qua các mạch dưới vòi bị cản trở, từ đó làm tăng độ cứng của dương vật – cơ chế này được gọi là tắc tĩnh mạch thân.
- Đối với trẻ sơ sinh, tác dụng giãn mạch của alprostadil giúp cải thiện lưu lượng máu đến phổi hoặc toàn bộ hệ tuần hoàn.
Dược động học
Hấp thu
- Mục này không áp dụng.
Phân bố
- Sau khi tiêm tĩnh mạch 20 microgam alprostadil, nồng độ trung bình của thuốc ở ngoại vi sau 30 và 60 phút không cho thấy sự gia tăng đáng kể so với mức PGE nội sinh ban đầu.
- Nồng độ ngoại vi của chất chuyển hóa tuần hoàn chính, 15-oxo-13,14-dihydro-PGE1, đạt đỉnh sau 30 phút tiêm và trở về mức trước liều sau 60 phút.
- Alprostadil liên kết 81% với albumin trong huyết tương.
Chuyển hóa
- Bất kỳ lượng alprostadil nào đi vào hệ tuần hoàn từ thể hang đều được chuyển hóa nhanh chóng.
- Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 80% alprostadil trong tuần hoàn trải qua quá trình chuyển hóa ngay trong lần đầu đi qua phổi, chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa beta và omega.
Thải trừ
- Các chất chuyển hóa của thuốc được đào thải phần lớn qua thận và quá trình bài tiết hoàn tất về cơ bản trong vòng 24 giờ.
- Sau khi tiêm tĩnh mạch, không có bằng chứng nào cho thấy alprostadil hoặc các chất chuyển hóa của nó tích lũy trong mô.
Tương tác thuốc Alprostadil
- Không nên kết hợp Alprostadil với các phương pháp điều trị rối loạn cương dương hoặc các thuốc gây cương cứng khác do nguy cơ tiềm ẩn gây ra tình trạng cương cứng kéo dài.
- Các thuốc có tác dụng giao cảm có thể làm giảm hiệu quả dược lý của alprostadil.
- Alprostadil có khả năng làm tăng cường tác dụng của các thuốc hạ huyết áp, thuốc giãn mạch, thuốc chống đông máu và các thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Chống chỉ định thuốc Alprostadil
- Không sử dụng Alprostadil cho người bệnh có tiền sử quá mẫn với alprostadil.
- Chống chỉ định ở những bệnh nhân có các tình trạng y tế làm tăng nguy cơ mắc chứng cương dương vật kéo dài (priapism), ví dụ như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy hoặc bệnh bạch cầu.
- Thuốc không được dùng cho bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật, bao gồm đau thắt, xơ hóa thể hang hoặc bệnh Peyronie.
- Bệnh nhân đã cấy ghép dương vật cũng không được dùng thuốc này.
- Không chỉ định cho nam giới không có hoạt động tình dục.
- Chống chỉ định cho trẻ em.
Liều lượng & cách dùng Alprostadil
Người lớn
Hỗ trợ chẩn đoán căn nguyên
- Đối với bệnh nhân không có bằng chứng về rối loạn chức năng thần kinh:
- 20 microgam alprostadil được tiêm vào thể hang, sau đó xoa bóp toàn bộ dương vật.
- Đối với bệnh nhân đã có bằng chứng về rối loạn chức năng thần kinh:
- Liều khởi đầu được khuyến nghị là 5 microgam và tổng liều không được vượt quá 10 microgam.
- Nếu tình trạng cương cứng kéo dài hơn một giờ sau khi dùng thuốc, cần thực hiện liệu pháp xông hơi trước khi bệnh nhân rời phòng khám nhằm ngăn ngừa nguy cơ hẹp bao quy đầu.
Điều trị rối loạn cương dương
- Rối loạn cương dương có nguồn gốc thần kinh thứ phát sau chấn thương tủy sống:
- Liều ban đầu là 1,25 microgam.
- Liều thứ hai được khuyến nghị là 2,5 microgam.
- Liều thứ ba là 5 microgam, sau đó có thể tăng liều theo từng bước 5 microgam cho đến khi tìm được liều tối ưu.
- Rối loạn cương dương do nguyên nhân mạch, tâm thần hoặc hỗn hợp:
- Liều khởi đầu là 2,5 microgam.
- Nếu có đáp ứng một phần, liều thứ hai nên là 5 microgam; trường hợp không có đáp ứng, liều thứ hai là 7,5 microgam.
- Các liều tiếp theo có thể được điều chỉnh tăng thêm 5-10 microgam mỗi lần cho đến khi đạt được liều hiệu quả nhất.
- Trong trường hợp không có phản ứng với liều đã sử dụng, có thể dùng liều cao hơn tiếp theo trong vòng 1 giờ.
- Khi thuốc có đáp ứng, cần đảm bảo khoảng thời gian tối thiểu là 1 ngày trước khi tiến hành tiêm liều tiếp theo.
- Liều tối đa của alprostadil không được vượt quá 60 microgam. Luôn ưu tiên sử dụng liều thấp nhất mang lại hiệu quả mong muốn.
Duy trì thông thương ống động mạch
- Bắt đầu truyền với tốc độ 0,05 – 0,1 microgam /kg/phút. Một khi đạt được hiệu quả điều trị, nên giảm liều dần từ 0,1 hoặc 0,05 xuống còn 0,025 – 0,01 microgam /kg/ phút.
- Trường hợp đáp ứng không đủ với liều 0,05 microgam /kg/phút, có thể tăng liều đến 0,4 microgam /kg/phút, mặc dù thông thường, việc tăng tốc độ truyền thường không mang lại hiệu quả vượt trội hơn.
Trẻ em
- Dữ liệu về cho trẻ em hiện chưa được cung cấp.
Tác dụng phụ của Alprostadil
Thường gặp
- Bệnh nhân có thể trải qua các tình trạng như đau dương vật, bệnh Peyronie, rối loạn chức năng dương vật, hoặc cương cứng kéo dài.
- Các phản ứng khác bao gồm co thắt cơ bắp, cùng với tụ máu tại chỗ tiêm, tụ máu ngoài mạch và bầm tím.
Ít gặp
- Có thể xảy ra nhiễm nấm hoặc cảm lạnh thông thường.
- Các rối loạn thần kinh và giác quan bao gồm ngất xỉu, giảm hoặc tăng cảm giác, và giãn đồng tử.
- Về tim mạch, có thể gặp rối loạn nhịp nhanh trên thất, xuất huyết tĩnh mạch, hạ huyết áp, giãn mạch, cũng như các rối loạn mạch ngoại vi và tĩnh mạch.
- Hệ tiêu hóa có thể biểu hiện buồn nôn và khô miệng.
- Các phản ứng trên da bao gồm ban đỏ, phát ban, tăng tiết mồ hôi và ngứa.
- Các vấn đề tiết niệu-sinh dục bao gồm: xuất huyết niệu đạo, tiểu ra máu, tiểu buốt, tiểu lắt nhắt, tiểu gấp.
- Các biểu hiện tại tinh hoàn và bìu: sưng tinh hoàn, đau vùng chậu, u tinh bào, bệnh thoát vị tinh trùng (Spermatocele), phù tinh hoàn, rối loạn tinh hoàn, đau bìu, ban đỏ bìu, phù bìu, và các rối loạn khác của bìu.
- Các rối loạn liên quan đến cương dương: khó cương cứng, viêm bao quy đầu, hẹp bao quy đầu, rối loạn cương dương và rối loạn xuất tinh.
- Các phản ứng tại chỗ tiêm và toàn thân: xuất huyết (bao gồm xuất huyết tại chỗ tiêm), viêm, viêm tại vị trí tiêm, cảm giác nóng, phù nề, sưng, đau, kích ứng, suy nhược, tê bì và ngứa tại chỗ tiêm.
- Ngoài ra, có thể gặp phù toàn thân hoặc phù ngoại vi.
- Các thay đổi về xét nghiệm và dấu hiệu sinh tồn: tăng creatinin máu, giảm huyết áp và tăng nhịp tim.
Lưu ý khi dùng Alprostadil
Lưu ý chung
- Sau khi tiêm alprostadil vào thể hang, bệnh nhân có thể gặp phải tình trạng cương cứng kéo dài hoặc cương cứng quá mức.
- Việc sử dụng alprostadil đường tiêm nội hang có thể dẫn đến xơ hóa dương vật, bao gồm các biến chứng như co thắt, xơ hóa thể hang, hình thành nốt xơ và bệnh Peyronie.
- Ở những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông máu, ví dụ warfarin hoặc heparin, nguy cơ chảy máu sau khi tiêm thuốc có thể tăng lên.
- Có khả năng xảy ra chảy máu nhẹ tại vị trí tiêm.
- Đối với người bệnh mắc bệnh mạch vành, suy tim sung huyết hoặc bệnh phổi, hoạt động tình dục và giao hợp có thể gây ra các biến cố tim mạch và hô hấp. Do đó, những bệnh nhân này cần hết sức thận trọng khi tham gia hoạt động tình dục sau khi sử dụng alprostadil.
- Không được phối hợp alprostadil với các loại thuốc khác dùng để điều trị rối loạn cương dương.
- Những người có tiền sử mắc các rối loạn tâm thần hoặc nghiện ngập có nguy cơ lạm dụng alprostadil cao hơn.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ đang trong thai kỳ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc không gây tác động đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều
Dấu hiệu quá liều và độc tính
- Các triệu chứng như ngưng thở, nhịp tim chậm, tình trạng giảm oxy máu, huyết áp thấp và đỏ bừng mặt có thể là các dấu hiệu cho thấy bệnh nhân đã dùng thuốc quá liều.
Cách xử trí khi quá liều
- Trong trường hợp bệnh nhân bị ngừng thở hoặc nhịp tim chậm, cần dừng ngay việc truyền thuốc và thực hiện các biện pháp can thiệp y tế phù hợp.
- Cần hết sức thận trọng nếu quyết định khởi động lại quá trình truyền.
- Khi xuất hiện tình trạng giảm oxy máu hoặc tụt huyết áp, nên giảm tốc độ truyền cho đến khi các biểu hiện này được cải thiện.
- Hiện tượng đỏ bừng mặt thường phát sinh do vị trí đặt ống thông trong động mạch chưa chính xác, do đó cần phải điều chỉnh lại vị trí của ống thông.
Xử trí quên liều
- Khi một liều thuốc bị bỏ lỡ, bệnh nhân nên uống ngay lập tức khi phát hiện ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều dùng tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình đã định.
- Tuyệt đối không được dùng hai liều cùng một lúc để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Alprostadil
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00770
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00770
Uptodate: https://www.uptodate.com/contents/alprostadil-drug-information?search=alprostadil&source=panel_search_result&selectedTitle=1~87&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F132149
Uptodate: https://www.uptodate.com/contents/alprostadil-drug-information?search=alprostadil&source=panel_search_result&selectedTitle=1~87&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F132149
Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/alprostadil.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/alprostadil.html
EMC https://www.medicines.org.uk/emc/product/2917/smpc (Nguồn chính)
EMC https://www.medicines.org.uk/emc/product/2917/smpc (Nguồn chính)
Ngày cập nhật: 1/7/2021

