10 
Acamprosate là một loại thuốc cai nghiện rượu, hỗ trợ quá trình cai nghiện và giảm thiểu tác động tiêu cực của việc lạm dụng rượu. Thuốc này được sử dụng trong khuôn khổ một phác đồ điều trị toàn diện, bao gồm cả tư vấn và hỗ trợ tâm lý.
Tổng quan về Acamprosate
Tên thuốc gốc
- Acamprosate
Loại thuốc
- Thuốc cai nghiện rượu
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 333 mg
- Viên nén bao tan trong ruột 333 mg
- Viên nén phóng thích chậm 333 mg
Chỉ định Acamprosate
- Thuốc Acamprosate được sử dụng để hỗ trợ quá trình cai nghiện rượu.
- Việc dùng thuốc này cần được thực hiện trong khuôn khổ một phác đồ điều trị toàn diện, bao gồm cả các buổi tư vấn và hỗ trợ tâm lý.
Dược lực học
- Acamprosate (Canxi Acetylhomotaurinate) sở hữu cấu trúc hóa học tương tự với các chất kích thích thần kinh Axit Amin, như Taurine hoặc Axit gamma-amino-butyric (GABA), và đã được acetyl hóa để dễ dàng đi qua hàng rào máu não.
- Cơ chế hoạt động của Acamprosate bao gồm việc kích thích dẫn truyền thần kinh ức chế GABA và đối kháng với các Axit Amin kích thích, đặc biệt là Glutamate.
- Các nghiên cứu thực nghiệm trên động vật đã chứng tỏ rằng acamprosate có tác dụng lên tình trạng nghiện rượu ở chuột, giúp giảm lượng rượu tiêu thụ tự nguyện mà không tác động đến lượng thức ăn và tổng lượng chất lỏng nạp vào cơ thể.
Dược động học
Hấp thu
- Sự hấp thu Acamprosate qua đường tiêu hóa có sự biến đổi đáng kể giữa các cá thể.
- Khi dùng cùng thức ăn, khả năng hấp thu Acamprosate qua đường uống bị suy giảm.
- Nồng độ ổn định của Acamprosate trong huyết tương thường đạt được sau 7 ngày điều trị.
- Dược chất này có sự hấp thu qua đường uống biến động đáng kể, với lượng thuốc được hấp thu trong 24 giờ đầu thường dưới 10% tổng liều dùng.
- Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc là 11%.
- Mặc dù thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 42% và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) khoảng 23%, tác động này không được đánh giá là có ý nghĩa lâm sàng.
Phân bố
- Acamprosate có mức độ gắn kết với protein huyết tương rất thấp.
Chuyển hóa
- Dược chất này không trải qua quá trình chuyển hóa đáng kể trong cơ thể.
Thải trừ
- Acamprosate được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
- Thời gian bán thải của thuốc dao động từ 20 đến 33 giờ.
Tương tác thuốc Acamprosate
Tương tác Acamprosate với các thuốc khác
- Acamprosate không gây ức chế đối với các isoenzyme CYP như 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 hay 3A4.
- Việc sử dụng đồng thời rượu và Acamprosate không cho thấy bất kỳ tác động nào lên dược động học của cả hai chất.
- Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng Acamprosate có thể được dùng an toàn khi kết hợp với các loại thuốc như thuốc chống trầm cảm, thuốc giải lo âu, thuốc ngủ và an thần, cũng như các thuốc giảm đau không opioid.
- Khi Acamprosate được dùng chung với Disulfiram, Oxazepam, Tetrabamate hoặc Meprobamate, không quan sát thấy sự thay đổi về tỷ lệ các phản ứng bất lợi trên lâm sàng hoặc các chỉ số sinh học.
- Các nghiên cứu dược động học đã hoàn tất và cho thấy không có tương tác nào giữa Acamprosate với Diazepam hay Imipramine.
- Chưa có dữ liệu về tương tác khi Acamprosate được dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu.
Tương tác với thực phẩm
- Dùng Acamprosate cùng với thức ăn sẽ làm giảm sinh khả dụng của thuốc so với việc dùng khi đói.
Chống chỉ định thuốc Acamprosate
- Acamprosate không được khuyến cáo cho các đối tượng sau:
- Người bệnh có tiền sử dị ứng với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của chế phẩm.
- Đối tượng nữ giới đang trong giai đoạn cho con bú.
- Người có chức năng thận suy giảm (với mức creatinin huyết thanh vượt quá 120 micromol/l hoặc độ thanh thải creatinin nhỏ hơn hoặc bằng 30 mL/phút).
Liều lượng & cách dùng Acamprosate
Liều lượng cho người trưởng thành
- Đối với người lớn trong độ tuổi từ 18 đến 65 tuổi có cân nặng từ 60kg trở lên, liều khuyến cáo là 2 viên mỗi lần, dùng 3 lần mỗi ngày cùng với các bữa ăn (tức 2 viên vào buổi sáng, 2 viên vào buổi trưa và 2 viên vào buổi tối).
- Nếu bệnh nhân có cân nặng dưới 60kg, tổng liều hàng ngày là 4 viên, chia làm ba lần uống trong bữa ăn (gồm 2 viên vào buổi sáng, 1 viên vào buổi trưa và 1 viên vào buổi tối).
- Khoảng thời gian điều trị được đề xuất là 1 năm. Việc sử dụng acamprosate nên được khởi đầu càng sớm càng tốt sau khi bệnh nhân đã ngưng sử dụng chất gây nghiện và cần tiếp tục duy trì ngay cả khi có hiện tượng tái phát.
- Những bệnh nhân bị suy thận mức độ trung bình (với độ thanh thải creatinin từ 30 đến 50 mL/phút) nên bắt đầu điều trị với liều 1 viên nén 333 mg, dùng 3 lần mỗi ngày.
Hướng dẫn sử dụng Acamprosate
- Thuốc cần được nuốt nguyên viên; không được nhai hoặc nghiền nát viên thuốc.
Tác dụng phụ của Acamprosate
Thường gặp
- Rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy), ngứa da, phát ban dạng dát sẩn, cảm giác lãnh đạm hoặc tình trạng bất lực.
- Giảm hưng phấn tình dục.
Ít gặp
- Tăng cường ham muốn tình dục.
Hiếm gặp
- Các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm phát ban mày đay, phù mạch và sốc phản vệ.
Lưu ý khi dùng Acamprosate
Lưu ý chung
- Do mối liên hệ phức tạp và đã được công nhận giữa nghiện rượu, trầm cảm và ý định tự tử, tất cả bệnh nhân nghiện rượu, bao gồm cả những người đang điều trị bằng Acamprosate, cần được theo dõi sát sao các triệu chứng này.
- Tính an toàn và hiệu quả của acamprosate chưa được thiết lập ở bệnh nhân dưới 18 tuổi hoặc trên 65 tuổi. Vì vậy, Acamprosate không được khuyến cáo sử dụng cho các đối tượng bệnh nhân trong nhóm tuổi này.
- Tính an toàn và hiệu quả của Acamprosate chưa được xác định ở những bệnh nhân bị suy gan nặng (theo phân loại Childs-Pugh C).
- Acamprosate không có tác dụng ngăn chặn những tổn hại do việc tiếp tục lạm dụng rượu. Việc lạm dụng rượu liên tục sẽ làm mất đi lợi ích điều trị; do đó, liệu pháp Acamprosate chỉ nên được khởi đầu sau khi bệnh nhân đã kiêng rượu.
- Việc sử dụng Acamprosate không loại bỏ hay làm giảm các triệu chứng cai nghiện rượu.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện không có đủ dữ liệu về việc sử dụng Acamprosate ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bất kỳ bằng chứng nào về độc tính toàn thân. Do đó, Acamprosate chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ sau khi đã đánh giá cẩn thận lợi ích và rủi ro, đặc biệt khi bệnh nhân không thể kiêng rượu nếu không được điều trị bằng Acamprosate, từ đó có nguy cơ gây độc cho thai hoặc gây quái thai do rượu.
- Acamprosate đã được chứng minh là có khả năng gây quái thai ở chuột với liều lượng tương đương liều dùng cho người (mg/m2) và ở thỏ với liều lượng xấp xỉ 3 lần liều dùng cho người (mg/m2).
- Canxi Acamprosate gây ra sự gia tăng dị tật thai nhi liên quan đến liều dùng ở chuột với liều uống 300 mg/kg/ngày hoặc cao hơn (tương đương với Liều uống hàng ngày tối đa được khuyến cáo ở người (MRHD) dựa trên mg/m2). Các dị tật này bao gồm thận ứ nước, dị dạng mống mắt, loạn sản võng mạc và động mạch dưới đòn sau thực quản. Không có bất kỳ phát hiện nào được quan sát ở liều uống 50 mg/kg/ngày (khoảng 1/5 liều uống MRHD dựa trên mg/m2).
- Tỷ lệ mắc bệnh thận ứ nước gia tăng cũng được ghi nhận ở thỏ Burgundy Tawny khi dùng liều uống 400 mg/kg/ngày hoặc cao hơn (khoảng 3 lần liều uống MRHD dựa trên mg/m2). Không có tác dụng phụ nào được quan sát thấy ở thỏ trắng New Zealand với liều uống lên đến 1000 mg/kg/ngày (xấp xỉ 8 lần liều uống MRHD dựa trên mg/m2).
- Các phát hiện trên động vật cần được xem xét trong bối cảnh các tác dụng phụ có hại của rượu etylic, bao gồm các đặc điểm của hội chứng nghiện rượu ở thai nhi (rối loạn chức năng sọ mặt, chậm phát triển trong tử cung và sau sinh, chậm phát triển tâm thần và trí tuệ) cùng các dạng rối loạn hành vi và thần kinh nhẹ hơn ở người. Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai.
- Một nghiên cứu trên chuột mang thai được cho uống Canxi Acamprosate từ ngày thứ 15 của thai kỳ cho đến khi kết thúc giai đoạn cho con bú vào ngày sau sinh thứ 28 đã chỉ ra tỷ lệ thai chết lưu tăng lên ở liều 960 mg/kg/ngày hoặc cao hơn (xấp xỉ 2 lần liều uống MRHD dựa trên mg/m2). Không có tác dụng nào được ghi nhận ở liều 320 mg/kg/ngày (khoảng một nửa liều MRHD dựa trên mg/m2).
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Acamprosate được biết là bài tiết qua sữa của động vật đang cho con bú. Tuy nhiên, chưa rõ liệu Acamprosate có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Không có dữ liệu đầy đủ về tác dụng của Acamprosate ở trẻ sơ sinh. Do đó, không nên sử dụng Acamprosate cho phụ nữ đang cho con bú.
- Tỷ lệ nồng độ Acamprosate trong sữa so với máu là 1,3:1.
- Nếu một phụ nữ đang cho con bú không thể kiêng rượu mà không được điều trị bằng Acamprosate, thì cần phải đưa ra quyết định giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng Acamprosate.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Acamprosate không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và Xử trí
Quá liều và các Biểu hiện độc tính
- Các trường hợp quá liều cấp tính thường được ghi nhận với mức độ nhẹ.
- Triệu chứng duy nhất được báo cáo có thể liên quan đến việc dùng quá liều là tiêu chảy.
- Chưa có bất kỳ trường hợp tăng nồng độ canxi trong máu nào được ghi nhận sau khi quá liều.
Cách Xử lý khi dùng quá liều Acamprosate
- Điều trị hỗ trợ và theo dõi triệu chứng khi cần thiết.
Xử lý khi Quên liều
- Bệnh nhân nên uống liều đã quên ngay lập tức khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với thời gian uống liều tiếp theo, bệnh nhân cần bỏ qua liều đã quên.
- Tuyệt đối không được dùng thêm thuốc để bù cho liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Acamprosate
3) DailyMed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=75ddfd10-55b2-426e-bc74-3413cd0d7c94
2) Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/acamprosate.html
1) Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2729/smpc
Ngày cập nhật: 01/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0