Androcur là thuốc chứa hoạt chất cyproterone acetate, có tác dụng kháng androgen và được sử dụng trong điều trị một số bệnh lý liên quan đến hormone sinh dục. Thuốc có thể được chỉ định trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, kiểm soát tình trạng tăng ham muốn tình dục ở nam giới theo chỉ định chuyên khoa, đồng thời hỗ trợ cải thiện các biểu hiện cường androgen ở nữ như rậm lông hoặc mụn trứng cá nặng.
Androcur là thuốc gì?
Androcur là thuốc kê đơn đặc trị thuộc nhóm liệu pháp nội tiết, cụ thể là thuốc đối kháng androgen (kháng nội tiết tố nam). Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn một cách cạnh tranh sự liên kết của các androgen nội sinh tại các thụ thể tế bào đích, đồng thời làm sụt giảm nồng độ testosterone trong máu thông qua cơ chế phản hồi ngược lên hệ trục dưới đồi – tuyến yên.
Thuốc Androcur được nghiên cứu và phát triển bởi tập đoàn dược phẩm danh tiếng Bayer, bào chế chủ yếu dưới dạng viên nén màu trắng đến trắng ngà, dùng theo đường uống. Đây là một thuốc nội tiết liều cao, có tác động sâu sắc đến hệ sinh sản, hệ chuyển hóa và tâm sinh lý của người bệnh. Do tính chất đặc trị phức tạp và nguy cơ xảy ra nhiều phản ứng phụ hệ thống, Androcur tuyệt đối không được tự ý sử dụng mà phải được chỉ định, giám sát chặt chẽ bởi các bác sĩ chuyên khoa nội tiết, ung bướu hoặc nam khoa tại các cơ sở y tế uy tín.
Androcur giúp ức chế androgen để điều trị các tình trạng mụn trứng cá bọc nghiêm trọng ở phụ nữ (Nguồn: Sưu tầm)
Androcur chứa thành phần nào?
Thành phần hoạt chất chính cấu tạo nên giá trị dược lý của thuốc Androcur là Cyproterone acetate. Trên thị trường dược phẩm hiện nay, thuốc phổ biến nhất với hàm lượng Androcur 50mg (mỗi viên nén chứa chính xác 50mg Cyproterone acetate).
Ngoài hoạt chất chính, trong mỗi viên nén Androcur còn chứa hệ thống các tá dược bao gồm: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, povidone K25, silicon dioxide dạng keo khan, magnesi stearat…
- Lactose monohydrat: Đóng vai trò là chất độn giúp định hình viên nén chắc chắn và tăng độ dính trong quá trình dập viên. Người bệnh có hội chứng bất dung nạp galactose di truyền hoặc kém hấp thu glucose-galactose cần đặc biệt lưu ý đến thành phần tá dược này.
- Magnesi stearat và Silicon dioxide: Giúp chống dính cơ học, tăng độ trơn chảy của khối bột khi đóng nang, đảm bảo hàm lượng hoạt chất đồng đều tuyệt đối trong từng viên thuốc khi ra thành phẩm.
Tác dụng của thuốc Androcur
Tác dụng của thuốc Androcur được quyết định bởi đặc tính kháng androgen mạnh mẽ và hoạt tính progestogen (tương tự progesterone) phối hợp của Cyproterone acetate. Khi đi vào tuần hoàn, thuốc mang lại những lợi ích lâm sàng vượt trội như sau:
1. ức chế cạnh tranh tại thụ thể Androgen
Cyproterone acetate gắn kết trực tiếp với các thụ thể androgen nằm trên màng tế bào của các cơ quan đích (như tuyến tiền liệt, tuyến bã nhờn, nang lông). Bằng cách chiếm chỗ này, thuốc ngăn không cho testosterone và dihydrotestosterone (DHT) nội sinh liên kết với thụ thể, làm mất đi tín hiệu kích thích tăng trưởng của các mô phụ thuộc androgen.
2. Giảm sản xuất Testosterone tại tinh hoàn
Nhờ hoạt tính progestogen trung tâm, Cyproterone acetate tác động lên vùng dưới đồi làm giảm tiết hormone giải phóng gonadotropin (GnRH). Điều này kéo theo sự sụt giảm nồng độ hormone hoàng thể hóa (LH) từ tuyến yên. Khi không có LH kích thích, các tế bào Leydig ở tinh hoàn sẽ ngừng sản xuất testosterone, đưa nồng độ hormone này trong máu nam giới về mức thiến hoạn sinh học.
3. Hỗ trợ điều trị ung thư tuyến tiền liệt tiến triển
Các tế bào ung thư tiền liệt tuyến thường phát triển dựa vào nguồn “thức ăn” chính là nội tiết tố nam. Bằng cách chặn đứng nguồn testosterone từ cả đường máu lẫn đường thụ thể tại chỗ, Androcur làm chậm đáng kể tốc độ phân chia của tế bào u, hỗ trợ thu nhỏ kích thước khối u mạch vành, giảm đau xương do di căn và kéo dài thời gian sống cho bệnh nhân giai đoạn muộn.
4. Kiểm soát các hành vi sai lệch tình dục ở nam giới
Ở những nam giới mắc các chứng bệnh lệch lạc tình dục (paraphilias) hoặc tăng dục năng quá mức gây nguy hiểm cho xã hội, Androcur giúp làm suy giảm ham muốn, giảm tần suất suy nghĩ về tình dục và ức chế khả năng cương cứng của dương vật, hỗ trợ đắc lực cho các liệu pháp tâm lý hành vi.
5. Điều trị các biểu hiện cường Androgen ở phụ nữ
Ở phái nữ, Androcur giúp làm giảm tình trạng rậm lông mức độ nặng (mọc lông nhiều ở mặt, ngực, bụng), điều trị mụn trứng cá bọc nghiêm trọng kháng trị với kháng sinh và khắc phục chứng rụng tóc nội tiết tố nam (androgenetic alopecia).
Chống chỉ định
Do có tác động nội tiết cực mạnh và chuyển hóa sâu tại gan, thuốc Androcur chống chỉ định tuyệt đối cho các trường hợp dưới đây nhằm ngăn ngừa nguy cơ tử vong hoặc tổn thương tạng vĩnh viễn:
- Bệnh nhân mắc các bệnh lý về gan nghiêm trọng: Viêm gan cấp tính, xơ gan tiến triển, hội chứng Dubin-Johnson, hội chứng Rotor, hoặc có tiền sử u gan (lành tính hay ác tính).
- Bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc bệnh u màng não (meningioma) vì Cyproterone acetate liều cao có thể thúc đẩy khối u này phát triển nhanh hơn.
- Bệnh nhân mắc các bệnh lý tiêu hao năng lượng hoặc suy nhược cơ thể nặng (ngoại trừ trường hợp ung thư tuyến tiền liệt tiến triển).
- Bệnh nhân có tiền sử trầm cảm nặng kéo dài hoặc rối loạn tâm thần thể u uất.
- Bệnh nhân có các rối loạn huyết khối tắc mạch hoạt động (như huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, đột quỵ não, nhồi máu cơ tim).
- Bệnh nhân bị tiểu đường nặng có biến chứng mạch máu tổn thương.
- Bệnh nhân bị thiếu máu hồng cầu hình liềm chưa được kiểm soát ổn định.
- Phụ nữ đang mang thai hoặc phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú (gây nguy cơ rối loạn biệt hóa giới tính của thai nhi nam và bài tiết qua sữa gây hại cho trẻ).
Cách dùng thuốc Androcur với liều lượng đúng cách
Sử dụng thuốc Androcur bắt buộc phải tuân thủ nghiêm ngặt lịch trình uống thuốc được thiết lập bởi bác sĩ. Người bệnh nên nuốt nguyên viên thuốc với một lượng nước vừa đủ sau bữa ăn. Tuyệt đối không bẻ, nhai hoặc nghiền nát viên nén.
Giảm ham muốn sai lệch về tình dục ở nam giới
- Liều khởi đầu: Thông thường là 1 viên Androcur 50mg/lần, ngày uống 2 lần (tổng liều 100mg/ngày).
- Điều chỉnh liều: Bác sĩ có thể tăng liều lên 2 viên/lần, ngày 2 lần (200mg/ngày) hoặc tăng tối đa đến 300mg/ngày trong thời gian ngắn nếu đáp ứng lâm sàng chưa đủ.
- Liều duy trì: Khi đã đạt được hiệu quả kiểm soát hành vi mong muốn, bác sĩ sẽ giảm liều từ từ xuống mức thấp nhất có thể đạt hiệu quả, thông thường là 1/2 viên đến 1 viên mỗi ngày (25mg – 50mg/ngày). Khi ngưng thuốc, phải giảm liều từng bước trong vòng vài tuần, không ngưng đột ngột.
Trị kháng Androgen trong ung thư tiền liệt tuyến
- Liều thông thường: Uống 2 viên Androcur 50mg/lần, ngày uống 2 đến 3 lần (tổng liều dao động từ 200mg đến 300mg/ngày). Người bệnh cần duy trì liều lượng này liên tục lâu dài, không được tự ý giảm liều hay ngưng thuốc ngay cả khi các triệu chứng đau đớn hay tiểu khó đã thuyên giảm.
- Phối hợp với thuốc đồng vận GnRH: Nhằm ngăn chặn hiện tượng tăng vọt testosterone ở giai đoạn đầu dùng thuốc đồng vận GnRH, bác sĩ có thể chỉ định uống Androcur 100mg, ngày 2 lần (200mg/ngày) đơn độc trong 5 – 7 ngày trước, sau đó phối hợp chung với thuốc đồng vận GnRH trong 3 đến 4 tuần tiếp theo.
Phụ nữ ở độ tuổi sinh sản
- Nguyên tắc phối hợp: Đối với phụ nữ, Androcur 50mg thường được dùng kết hợp với một thuốc tránh thai đường uống có chứa progestogen-estrogen phù hợp để đảm bảo chu kỳ kinh nguyệt ổn định và ngăn ngừa nguy cơ mang thai ngoài ý muốn (do nguy cơ dị tật thai nhi rất cao).
- Chu kỳ điều trị: Người bệnh uống 1 đến 2 viên Androcur 50mg/ngày từ ngày thứ 1 đến ngày thứ 10 của chu kỳ kinh nguyệt (tổng cộng 10 ngày). Song song đó, uống thuốc tránh thai kết hợp hằng ngày theo đúng chu kỳ 21 ngày của vỉ thuốc tránh thai. Sau đó nghỉ 7 ngày để hành kinh rồi lặp lại chu kỳ mới.
Ở trẻ em và thanh niên
- Androcur không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên nam dưới 18 tuổi trong chỉ định giảm ham muốn tình dục sai lệch do chưa có đầy đủ dữ liệu an toàn về mặt phát triển thể chất và tâm lý.
- Đối với chỉ định dậy thì sớm vô căn ở cả hai giới, liều dùng sẽ được tính toán vô cùng chi tiết dựa trên diện tích bề mặt cơ thể và tuổi xương dưới sự giám sát sát sao của chuyên gia nội tiết nhi khoa.
Người cao tuổi
- Hiện tại chưa có bằng chứng lâm sàng nào cho thấy cần phải điều chỉnh giảm liều riêng biệt cho bệnh nhân lớn tuổi. Tuy nhiên, nhóm đối tượng này cần được đánh giá kỹ lưỡng chức năng tim mạch, chức năng gan và thận trước khi bắt đầu phác đồ liều cao Androcur để phòng tránh biến chứng tích lũy thuốc.
Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản khi dùng Androcur bắt buộc phải phối hợp với thuốc tránh thai theo chu kỳ (Nguồn: Sưu tầm)
Tác dụng phụ không mong muốn khi dùng thuốc Androcur
Do ức chế sâu sắc hormone sinh dục hệ thống, Androcur có thể gây ra một loạt các tác dụng phụ trên nhiều cơ quan, đòi hỏi người bệnh phải hết sức lưu ý:
1. Tác dụng phụ trên hệ sinh sản và nội tiết
- Ở nam giới: Gây bất lực, rối loạn cương dương, ức chế hoàn toàn quá trình sinh tinh dẫn đến vô sinh tạm thời (chức năng sinh tinh thường hồi phục sau khi ngưng thuốc vài tháng). Thuốc cũng gây chứng vú to ở nam giới (gynecomastia), kèm theo cảm giác đau tức núm vú khi chạm vào.
- Ở nữ giới: Ức chế rụng trứng, gây vô kinh hoặc rong kinh, rong huyết giữa chu kỳ, căng tức tuyến vú dữ dội.
2. Độc tính trên gan (Nguy hiểm)
- Cyproterone acetate liều cao có thể gây độc cho tế bào gan trực tiếp. Biểu hiện từ tăng men gan nhẹ không triệu chứng đến viêm gan nhiễm độc, vàng da, suy gan cấp tính đe dọa tính mạng. Tác dụng phụ này thường xuất hiện sau vài tháng dùng liều từ 100mg/ngày trở lên.
3. Tác dụng phụ trên hệ thần kinh và tâm thần
- Thay đổi tâm trạng rõ rệt, trầm cảm, lo âu, u sầu, giảm động lực sống.
- Mệt mỏi mạn tính, suy nhược body, ngủ gà ngủ gật vào ban ngày.
4. Thay đổi cân nặng và chuyển hóa
- Tăng cân hoặc giảm cân thất thường do giữ nước hoặc thay đổi phân bố mỡ dưới da dưới tác động nội tiết.
- Giảm mật độ khoáng của xương (loãng xương) khi điều trị kéo dài ngày, làm tăng nguy cơ gãy xương tự phát.
5. Nguy cơ u màng não (Meningioma)
- Sử dụng Cyproterone acetate liều cao (từ 25mg/ngày trở lên) trong thời gian dài (nhiều năm) có liên quan trực tiếp đến sự gia tăng tỷ lệ mắc u màng não lành tính hoặc ác tính. Nếu người bệnh xuất hiện các triệu chứng như đau đầu dữ dội, thay đổi thị lực (nhìn đôi, mờ mắt), giảm thính lực hoặc mất thăng bằng, phải lập tức đi chụp MRI não bộ.
Người bệnh cần đi kiểm tra ngay nếu xuất hiện triệu chứng đau đầu dữ dội hoặc thay đổi thị lực khi dùng Androcur kéo dài (Nguồn: Sưu tầm)
Tóm lại, Androcur là thuốc kháng androgen được sử dụng trong điều trị một số bệnh lý phụ thuộc hormone theo chỉ định của bác sĩ. Nhờ khả năng ức chế tác động của androgen, thuốc có thể hỗ trợ kiểm soát hiệu quả các tình trạng như ung thư tuyến tiền liệt hoặc các biểu hiện cường androgen ở nữ giới. Tuy nhiên, đây là thuốc nội tiết cần được sử dụng thận trọng và theo dõi chặt chẽ trong suốt quá trình điều trị.
Nguồn tham khảo:
National Library of Medicine:
https://clinicaltrials.gov/study/NCT00919022
Lưu ý: Bài viết chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin tổng quan. Vui lòng tham khảo ý kiến của Bác sĩ, Dược sĩ hoặc chuyên gia y tế để nhận được hướng dẫn phù hợp với tình trạng sức khỏe của bạn.