Ethanol: Công dụng và ứng dụng trong y học

Ethanol là một loại thuốc có tác dụng giảm đau, an thần và giải lo âu, thường được sử dụng để điều trị cơn đau mãn tính và ngộ độc methanol cấp tính. Với khả năng gây tổn thương tế bào và diệt khuẩn, ethanol cũng được sử dụng như một chất chống nhiễm trùng. Tuy nhiên, việc sử dụng ethanol cần được giám sát nghiêm ngặt do có nguy cơ cao về các tác động lên hệ thần kinh trung ương và suy hô hấp.

Tổng quan về Ethanol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Ethanol (rượu).

Loại thuốc

• Thuốc giảm đau; Thuốc an thần; Thuốc giải lo âu.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm: 100% v/v với ống 2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 50 ml.

Chỉ định Ethanol

• Ethanol được chỉ định sử dụng trong các tình huống sau:
• Dùng để phong bế dây thần kinh hoặc hạch nhằm kiểm soát cơn đau mãn tính khó chữa, ví dụ trong các bệnh lý ung thư giai đoạn cuối hoặc đau dây thần kinh sinh ba (tic douloureux), đặc biệt ở những bệnh nhân không thể thực hiện các can thiệp phẫu thuật thần kinh.
• Tiêm tĩnh mạch ethanol được chỉ định trong điều trị ngộ độc methanol cấp tính.

Dược lực học

Dược lực học

• Ethanol gây tổn thương tế bào bằng cách làm mất nước và kết tủa các thành phần của tế bào chất hoặc nguyên sinh chất, từ đó giải thích khả năng diệt khuẩn và kháng nấm của nó.
• Khi tiêm ethanol gần mô thần kinh, thuốc có thể gây ra viêm dây thần kinh và thoái hóa dây thần kinh (tiêu thần kinh).
• Một lượng lớn, từ 90 đến 98%, ethanol hấp thu vào cơ thể sẽ được oxy hóa hoàn toàn.
• Ethanol còn được dùng làm dung môi để hòa tan nhiều loại dược chất khó tan và hoạt động như một chất an thần nhẹ trong một số chế phẩm thuốc.
• Gan cũng thực hiện chuyển hóa ethanol thông qua enzym alcohol dehydrogenase.
• Ethanol tác động lên các tế bào thần kinh trong não bằng nhiều cơ chế, bao gồm làm thay đổi màng tế bào, các kênh ion, enzym và thụ thể của chúng.
• Thuốc gắn kết trực tiếp với các thụ thể acetylcholine, serotonin, GABA và thụ thể NMDA của glutamate.
• Tác dụng an thần của ethanol được trung gian bởi sự gắn kết với thụ thể GABA và thụ thể glycine (cụ thể là tiểu đơn vị alpha 1 và alpha 2).
• Đồng thời, thuốc cũng ức chế hoạt động của thụ thể NMDA.
• Với vai trò là một chất chống nhiễm trùng, ethanol hoạt động như một chất thẩm thấu hoặc chất khử nước, làm phá vỡ sự cân bằng thẩm thấu qua màng tế bào.

Dược động học

Dược động học

• Hấp thu
• Ethanol được hấp thu hiệu quả qua cả đường uống và đường tiêm.
• Phân bố
• Thuốc được phân bố nhanh chóng khắp các mô trong cơ thể và có khả năng đi qua hàng rào nhau thai một cách dễ dàng.
• Chuyển hóa
• Ethanol chủ yếu được chuyển hóa ở gan, nơi nó được enzym alcohol dehydrogenase biến đổi thành acetaldehyd, sau đó tiếp tục được oxy hóa thành acetat.
• Một hệ thống oxy hóa microsom ở gan cũng tham gia vào quá trình này.
• Thải trừ
• Khoảng 90% đến 98% lượng ethanol được oxy hóa; phần còn lại được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phổi, cũng như qua sữa mẹ, nước bọt, mồ hôi và các dịch tiết khác của cơ thể.

Tương tác thuốc Ethanol

Tương tác thuốc

• Ethanol có khả năng làm tăng cường đáng kể hiệu quả giảm chức năng hệ thần kinh trung ương của các loại thuốc như thuốc ngủ, thuốc kháng histamin, thuốc giãn cơ, thuốc giảm đau nhóm opioid, thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm và thuốc an thần.
• Ngoài ra, ethanol còn được ghi nhận tương tác với các nhóm thuốc hoặc dược chất sau: các thuốc hạ huyết áp (ví dụ: thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn neuron adrenergic, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn alpha, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, thuốc chẹn kênh calci), Bromocriptine, các thuốc chống đông đường uống (như coumarin, phenindione), cycloserine, thuốc kháng nấm, looscine, thuốc lợi tiểu, metronidazole, nabilone và Procarbazine.

Chống chỉ định thuốc Ethanol

Chống chỉ định

• Không được sử dụng ethanol cho những người bệnh có tình trạng mẫn cảm quá mức với chính dược chất này.

Liều lượng & cách dùng Ethanol

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Đau dữ dội bao gồm viêm thần kinh Trigeminal

• Liều lượng dao động từ 0,2 ml cho một gốc dây thần kinh nhỏ, đến tối đa 10 ml khi thực hiện phong tỏa hạch celiac.
• Dược chất được tiêm trực tiếp vào các rễ thần kinh riêng lẻ hoặc hạch.

Ngộ độc methanol

• Liều khởi đầu (liều tải) được khuyến nghị là 600 – 800 mg/kg.
• Liều dùng qua đường tiêm tĩnh mạch là 7,5 ml/kg dung dịch 10% ethanol trong dung dịch glucose 5% để truyền dịch.
• Đối với bệnh nhân có thể trạng trung bình, liều duy trì tiêu chuẩn qua đường truyền tĩnh mạch là 120 – 138 mg ethanol 100%/kg/giờ (tương đương 1,38 ml dung dịch 10% ethanol/kg/giờ).
• Những bệnh nhân đang được điều trị bằng ethanol cần được giám sát nghiêm ngặt do có nguy cơ cao về các tác động lên hệ thần kinh trung ương (CNS) và suy hô hấp.
• Ethanol cũng có thể được bổ sung vào dịch thẩm tách phúc mạc với nồng độ 1-2 g/L.

Tác dụng phụ của Ethanol

Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng Ethanol, người bệnh có thể trải qua một số tác dụng ngoại ý.

Thường gặp

• Buồn nôn, nôn, đau đầu, cảm giác chóng mặt và run rẩy, hạ thân nhiệt, hạ đường huyết (đặc biệt ở trẻ em), tình trạng sững sờ, hôn mê, bệnh cơ tim, suy hô hấp, huyết áp thấp hoặc huyết áp cao, và nhịp tim chậm.
• Giảm khả năng nhìn, suy giảm chức năng nhận thức.

Ít gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Hiếm gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Lưu ý khi dùng Ethanol

Lưu ý chung

• Phụ nữ và người cao tuổi có thể có xu hướng dễ bị ảnh hưởng tiêu cực từ việc tiêu thụ rượu.
• Các phản ứng khó chịu, tương tự như những gì xảy ra khi dùng disulfiram, có thể xuất hiện nếu rượu được uống đồng thời với chlorpropamide, metronidazole, hoặc một số loại cephalosporin.
• Ethanol có khả năng gây hạ đường huyết ở bệnh nhân đang điều trị bằng sulfonylurea (thuốc chống độc hại) hoặc insulin; đồng thời, nó cũng có thể gây xơ giả tư thế đứng ở người bệnh dùng thuốc với hành động vias.
• Ngoài ra, ethanol có thể làm trầm trọng thêm tình trạng loét dạ dày hoặc suy giảm chức năng gan.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng việc tiêu thụ rượu trong 6 tháng đầu thai kỳ có thể gây ra những hậu quả nghiêm trọng cho thai nhi, bao gồm cả tình trạng cân nặng sơ sinh thấp.
• Nếu sử dụng rượu trong 3 tháng cuối thai kỳ, trẻ sơ sinh có nguy cơ mắc hội chứng cai nghiện.
• Nhằm giảm thiểu các rủi ro đã nêu, khuyến cáo phụ nữ mang thai nên giới hạn lượng rượu uống ở mức 1-2 đơn vị mỗi tuần (tương đương 8 hoặc 16 g ethanol).

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Ethanol dễ dàng đi vào sữa mẹ.
• Trong mọi trường hợp, cần phải cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị và các nguy cơ tiềm tàng trước khi quyết định sử dụng rượu trong giai đoạn mang thai hoặc cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Việc sử dụng rượu có tác động tiêu cực đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.
• Do đó, không khuyến khích việc tiêu thụ rượu khi đang thực hiện các hoạt động này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Khi xảy ra quá liều, độc tính cấp tính biểu hiện chủ yếu qua sự suy giảm chức năng của hệ thần kinh trung ương.

Cách xử lý khi quá liều

• Đối với trường hợp ngộ độc cấp tính, cân nhắc thực hiện rửa dạ dày.
• Trong tình huống suy giảm hô hấp, cần thiết phải can thiệp hỗ trợ hô hấp.
• Việc cung cấp các biện pháp điều trị hỗ trợ hiệu quả và duy trì thân nhiệt ổn định cho bệnh nhân là rất quan trọng.
• Cần đảm bảo duy trì cân bằng dịch bằng cách truyền các dung dịch điện giải phù hợp; đồng thời, có thể cần bổ sung glucose để xử lý tình trạng hạ đường huyết.

Quên liều và xử trí

• Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên uống ngay lập tức khi phát hiện ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
• Tuyệt đối không được dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/search?q=ethanol

Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00898