10 
Desloratadine là thuốc kháng histamin thế hệ 2 mạnh mẽ, chuyên dùng để điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay vô căn mạn tính. Thuốc hoạt động bằng cách phong tỏa chọn lọc thụ thể H1, giúp giảm nhanh các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa ngáy kéo dài. Với ưu điểm ít gây buồn ngủ và thời gian tác dụng lên đến 24 giờ, Desloratadine là lựa chọn tối ưu để cải thiện chất lượng sống cho bệnh nhân mà không gây ảnh hưởng đến sự tỉnh táo hàng ngày.
Tổng quan về Desloratadine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Desloratadine (Desloratadin)
Loại thuốc
- Thuốc kháng histamin
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén, viên nén bao phim, viên ngậm: 5 mg; 2,5 mg.
- Sirô: 0,5 mg/ml.
Chỉ định Desloratadine
- Điều trị viêm mũi dị ứng.
- Quản lý mày đay vô căn mạn tính.
Dược lực học
- Desloratadin là hoạt chất chuyển hóa chính của loratadin, thuộc nhóm thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ thứ 2, với đặc điểm ít gây ức chế hệ thần kinh trung ương (TKTW) hơn so với các thuốc thế hệ 1.
- Thuốc tác động bằng cách đối kháng chọn lọc các thụ thể H1 ở ngoại biên, từ đó mang lại hiệu quả giảm các triệu chứng dị ứng kéo dài, điển hình như viêm mũi dị ứng và mày đay.
- Có thể sử dụng desloratadin đơn độc hoặc kết hợp với các thuốc chống xung huyết, ví dụ như pseudoephedrin sulfat.
Dược động học
Hấp thu
- Nồng độ desloratadine trong huyết tương có thể được định lượng chỉ sau 30 phút kể từ khi uống.
- Thuốc được hấp thu hiệu quả, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ, và có thời gian bán thải cuối cùng khoảng 27 giờ.
- Mức độ tích lũy của desloratadine phản ánh thời gian bán thải dài (khoảng 27 giờ) và liều dùng hàng ngày một lần. Sinh khả dụng của desloratadine tăng tuyến tính theo liều trong khoảng từ 5 mg đến 20 mg.
Phân bố
- Desloratadin gắn kết với protein huyết tương ở mức 82-87%, trong khi chất chuyển hóa 3-hydroxydesloratadin gắn kết với tỷ lệ cao hơn một chút, từ 85-89%.
Chuyển hóa
- Thuốc trải qua quá trình chuyển hóa tại gan để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính, 3-hydroxydesloratadin; tuy nhiên, các enzym cụ thể tham gia vào quá trình này chưa được xác định rõ.
- Ở liều điều trị thông thường, desloratadin không tương tác hoặc bị ảnh hưởng bởi hệ thống enzym CYP của gan.
Thải trừ
- Việc đào thải thuốc diễn ra chủ yếu qua con đường liên hợp với acid glucuronic.
- Các chất chuyển hóa của thuốc được bài tiết qua cả nước tiểu và phân, với thời gian bán thải là 27 giờ.
Tương tác thuốc Desloratadine
- Desloratadin có thể làm tăng nồng độ và cường độ tác dụng của một số hoạt chất khác, bao gồm rượu, thuốc kháng cholinergic, các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (TKTW), và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc.
- Ngược lại, nồng độ và hiệu quả của desloratadin có thể bị tăng lên khi dùng đồng thời với droperidol, hydroxyzin, các chất ức chế P-glycoprotein, hoặc pramlintid.
- Desloratadin được ghi nhận làm giảm nồng độ và hiệu lực của các thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamin, và các chất cảm ứng P-glycoprotein.
- Tiềm năng tương tác dược động học của desloratadin tồn tại với các thuốc có ảnh hưởng đến hoạt động của enzym chuyển hóa microsom gan, ví dụ như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin và ketoconazol.
Chống chỉ định thuốc Desloratadine
- Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc dị ứng với desloratadine hoặc loratadine.
Liều lượng & cách dùng Desloratadine
Người lớn
- Liều dùng khuyến cáo là 5 mg, uống 1 lần mỗi ngày.
- Đối với viêm mũi dị ứng ngắt quãng (biểu hiện triệu chứng dưới 4 ngày/tuần hoặc kéo dài dưới 4 tuần), việc điều trị nên dựa trên tiền sử bệnh của bệnh nhân. Có thể ngừng thuốc khi các triệu chứng đã thuyên giảm và tái khởi động khi chúng tái phát.
- Trong trường hợp viêm mũi dị ứng dai dẳng (có triệu chứng từ 4 ngày trở lên mỗi tuần và kéo dài hơn 4 tuần), bệnh nhân có thể tiếp tục dùng thuốc trong suốt thời gian tiếp xúc với chất gây dị ứng.
Trẻ em
- Trẻ từ 6 – 11 tháng tuổi: 1 mg, uống 1 lần/ngày.
- Trẻ từ 1 – 5 tuổi: 1,25 mg, uống 1 lần/ngày.
- Trẻ từ 6 – 11 tuổi: 2,5 mg, uống 1 lần/ngày.
Đối tượng khác
- Bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận: liều khuyến cáo là 5 mg, dùng cách ngày (2 ngày uống 1 lần).
Tác dụng phụ của Desloratadine
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Đau đầu, cảm giác mệt mỏi, buồn ngủ, chóng mặt, đau bụng kinh, khô miệng, buồn nôn, khó tiêu, đau cơ, viêm vùng hầu họng.
Ít gặp
- Viêm phế quản, chảy máu mũi, khô miệng, khó tiêu, buồn nôn, viêm họng, nôn mửa, mệt mỏi, chóng mặt, buồn ngủ, cảm xúc không ổn định, mất ngủ, chán ăn hoặc thèm ăn, nhiễm ký sinh trùng, bệnh thủy đậu, đau bụng kinh, nhiễm trùng đường tiết niệu, đau cơ, viêm tai giữa.
Hiếm gặp
- Khó thở, đau bụng, rối loạn tâm thần vận động, co giật, ảo giác, ngứa, phát ban, mày đay, viêm gan, tăng bilirubin, tăng men gan, sốc phản vệ, phù mạch, phản ứng quá mẫn, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Không xác định tần suất
- Suy nhược, tăng nhạy cảm với ánh sáng, khoảng QT kéo dài trên điện tâm đồ, hành vi bất thường, hung hăng, vàng da.
Lưu ý khi dùng Desloratadine
Lưu ý chung
- Đã có báo cáo về các trường hợp quá liều và nhiễm độc (kể cả tử vong) ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi khi dùng các sản phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi, dù là dạng đơn lẻ hay kết hợp, để làm giảm các triệu chứng hô hấp trên.
- Hiện chưa có bằng chứng rõ ràng về hiệu quả của các chế phẩm này đối với trẻ dưới 2 tuổi, và liều lượng phù hợp cũng chưa được công bố. Do đó, cần hết sức thận trọng khi sử dụng các thuốc không kê đơn (dạng đơn chất hoặc phối hợp) có chứa kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi để điều trị ho hoặc các triệu chứng cảm cúm cho trẻ dưới 2 tuổi.
- Bệnh nhân nên kiêng rượu bia trong thời gian điều trị bằng thuốc này.
- Đã có những báo cáo lẻ tẻ về các cơn co giật xảy ra ở bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin; vì vậy, cần thận trọng khi chỉ định desloratadin cho những người có tiền sử động kinh.
- Do desloratadin được đào thải qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, việc điều chỉnh liều là cần thiết đối với bệnh nhân suy thận.
- Tương tự, bệnh nhân suy gan cũng cần được giảm liều desloratadin.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Các nghiên cứu trên động vật đã ghi nhận bằng chứng về việc giảm trọng lượng cơ thể, chậm phản xạ mọc lông, tăng tỷ lệ mất phôi trước khi làm tổ, giảm khả năng cấy ghép và hình thành thai nhi khi dùng liều đạt ít nhất 50 lần diện tích dưới đường cong (AUC) so với liều uống khuyến nghị hàng ngày ở người.
- Hiện chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về việc sử dụng thuốc này ở phụ nữ mang thai.
- Do đó, chỉ nên cân nhắc sử dụng desloratadin trong thai kỳ khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội rõ rệt so với những nguy cơ tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Desloratadin đã được chứng minh là bài tiết vào sữa mẹ; vì vậy, không khuyến khích sử dụng thuốc này trong thời kỳ cho con bú. Quyết định ngừng cho con bú hay ngừng sử dụng thuốc cần được cân nhắc cẩn thận, dựa trên mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Mặc dù tình trạng buồn ngủ ít phổ biến hơn ở các thuốc kháng histamin thế hệ 2 so với thế hệ 1, nhưng nó vẫn có thể xảy ra ở một số cá thể. Vì vậy, người lái xe và người vận hành máy móc cần đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc này.
Quá liều và cách xử lý
Xử lý khi quên liều Desloratadine
- Khi bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, cần uống bù ngay khi có thể.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều tiếp theo đã gần kề, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như thường lệ.
- Tuyệt đối không sử dụng liều gấp đôi để bù vào liều đã bỏ lỡ.
Quá liều và độc tính
- Khi sử dụng desloratadine với liều lên tới 45 mg mỗi ngày (cao gấp 9 lần liều khuyến cáo), các dấu hiệu lâm sàng đáng kể về độc tính vẫn chưa được ghi nhận.
Biện pháp xử lý khi dùng quá liều
- Nếu có dấu hiệu quá liều, cần áp dụng các phương pháp điều trị hỗ trợ thông thường, bao gồm việc hạn chế hấp thu thuốc và điều trị các triệu chứng cụ thể.
- Desloratadine không thể loại bỏ khỏi cơ thể thông qua phương pháp thẩm phân phúc mạc.
Nguồn tham khảo
Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/desloratadine.html
Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12005/smpc
Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/12005/smpc
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0