9 
Diethylstilbestrol là một loại thuốc thuộc nhóm nội tiết estrogen, được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú và các tình trạng khác. Thuốc này có khả năng ức chế trục dưới đồi-tuyến yên-tuyến sinh dục, ngăn chặn sản xuất testosterone và làm giảm nồng độ testosterone trong huyết tương. Tuy nhiên, Diethylstilbestrol cũng có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm biến cố huyết khối động mạch và tĩnh mạch, tăng huyết áp và rối loạn lipid máu. Do đó, việc sử dụng Diethylstilbestrol cần được chỉ định và theo dõi chặt chẽ bởi bác sĩ.
Tổng quan về Diethylstilbestrol
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Diethylstilbestrol
Loại thuốc
- Nhóm thuốc nội tiết estrogen
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao: 1 mg
- Viên nén: 0,5 mg, 1 mg, 5 mg.
Chỉ định Diethylstilbestrol
- Chỉ định trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt ở nam giới.
- Được sử dụng để kiểm soát ung thư vú ở phụ nữ.
- Dùng trong liệu pháp ngắn hạn cho tình trạng viêm âm đạo teo do mãn kinh.
Dược lực học
Tương đương nội tiết tố nữ
- 0,3 mg diethylstilbestrol có hoạt tính tương đương 1 mg estrone.
- Hoạt tính của diethylstilbestrol cao gấp ba lần so với estradiol benzoate.
- Khi dùng đường uống, estrogen có thể làm tăng nguy cơ rối loạn chuyển hóa và huyết khối tắc mạch. Điều này xảy ra do sự kích thích tổng hợp các protein do gan sản xuất trong quá trình chuyển hóa lần đầu, bao gồm angiotensinogen, VLDL triglyceride, và sự thay đổi các yếu tố đông máu dẫn đến tình trạng tăng đông.
- Diethylstilbestrol là một estrogen tổng hợp, không steroid. Nó được biết đến là một chất gây quái thai và ung thư. Cơ chế hoạt động của diethylstilbestrol là ức chế trục dưới đồi-tuyến yên-tuyến sinh dục, từ đó ngăn chặn tinh hoàn sản xuất testosterone và làm giảm nồng độ testosterone trong huyết tương.
Dược động học
Tương tác thuốc Diethylstilbestrol
Chất cảm ứng enzym
- Thuốc chống co giật (phenobarbital, phenytoin, primidone, carbamazepine), rifabutin, rifampicin, griseofulvin: Các thuốc này làm giảm hiệu quả điều trị của diethystilbestrol.
- Ciclosporin: Có thể dẫn đến tăng nồng độ ciclosporin, creatinin huyết thanh và transaminase trong tuần hoàn do giảm thải trừ ciclosporin qua gan.
Chống chỉ định thuốc Diethylstilbestrol
- Quá mẫn với diethystilbestrol hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Phụ nữ đang mang thai và trẻ em.
- Bệnh nhân có tiền sử hoặc đang mắc các tai biến huyết khối tắc mạch (đặc biệt là nhồi máu cơ tim, đột quỵ), hoặc tiền sử thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (viêm tĩnh mạch huyết khối, thuyên tắc phổi) dù có hay không có yếu tố khởi phát.
- Các rối loạn tim mạch như tăng huyết áp không kiểm soát, bệnh mạch vành, bệnh van tim, hoặc rối loạn nhịp tim có nguy cơ hình thành huyết khối.
- Bệnh lý mạch máu ở mắt.
- Bệnh đái tháo đường có biến chứng mạch máu vi mô hoặc vĩ mô.
- Rối loạn chức năng gan nặng hoặc đang mắc bệnh gan cấp tính.
- Tình trạng liệt ruột.
- Người hút thuốc lá.
- Các rối loạn chuyển hóa bao gồm đái tháo đường không biến chứng, tăng lipid máu (tăng triglycerid máu, tăng cholesterol máu).
- Béo phì (chỉ số khối cơ thể BMI = Cân nặng / Chiều cao2 ≥ 30 kg/m2).
- Xơ cứng tai.
- Suy thận.
- Không sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng enzym.
Liều lượng & cách dùng Diethylstilbestrol
Liều dùng
Người lớn
- Điều trị ung thư tuyến tiền liệt: Liều khởi đầu là 1 mg, dùng 3 lần mỗi ngày.
- Sau đó, liều lượng này có thể được giảm xuống còn 1 mg mỗi ngày.
- Điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh: Liều điển hình là 10–20 mg mỗi ngày.
- Điều trị ngắn hạn viêm âm đạo teo do mãn kinh: Dùng 1 mg mỗi ngày.
Cách dùng
- Thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn. Nếu xảy ra khó chịu dạ dày, nên uống thuốc trong bữa ăn.
- Cần nuốt toàn bộ viên thuốc, không được nhai hoặc nghiền nát.
Tác dụng phụ của Diethylstilbestrol
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Không xác định tần suất
- Biến cố huyết khối động mạch (đặc biệt là nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não).
- Biến cố huyết khối tĩnh mạch (viêm tĩnh mạch, thuyên tắc phổi).
- Tăng huyết áp động mạch.
- Bệnh mạch vành.
- Rối loạn lipid máu (tăng triglycerid máu và/hoặc tăng cholesterol máu).
- Đái tháo đường.
- Tăng cân.
- Đau đầu thông thường hoặc đau đầu bất thường với mức độ dữ dội.
- Đau nửa đầu.
- Chóng mặt.
- Biến đổi thị lực.
- U tuyến gan.
- Vàng da ứ mật.
- Sỏi đường mật.
- Khó chịu.
- Trầm cảm.
- Thay đổi ham muốn tình dục.
- Cảm giác nặng chân.
- Vú to ở nam giới.
- Teo tinh hoàn.
- Liệt dương.
- Dị ứng.
- Nước tiểu sẫm màu.
- Đau dạ dày.
- Nôn mửa.
- Sỏi mật.
- Nồng độ calci trong máu cao.
- Chảy máu âm đạo bất thường.
- U vú.
- Đau tức vú.
- Tiết dịch ở núm vú.
Lưu ý khi dùng Diethylstilbestrol
Lưu ý chung
- Trước khi kê đơn Diethylstilbestrol, việc đánh giá các yếu tố nguy cơ liên quan đến huyết khối động mạch và tĩnh mạch là rất quan trọng để đưa ra quyết định chống chỉ định hoặc thận trọng trong sử dụng.
- Cần ngừng điều trị ngay lập tức nếu xuất hiện các triệu chứng như đau đầu bất thường và nghiêm trọng, rối loạn thị giác, tăng huyết áp, hoặc các dấu hiệu lâm sàng của viêm tĩnh mạch và thuyên tắc phổi.
- Bệnh nhân mắc động kinh, đau nửa đầu, hen suyễn, có tiền sử gia đình về bệnh mạch máu động mạch hoặc giãn tĩnh mạch cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.
- Việc kiểm tra sức khỏe định kỳ là bắt buộc trước và trong suốt thời gian điều trị, bao gồm việc kiểm tra cân nặng, huyết áp, nồng độ triglycerid, cholesterol và đường huyết.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Thuốc này bị chống chỉ định đối với phụ nữ mang thai do nguy cơ gây độc cho thai nhi, bao gồm:
- Ở trẻ trai: Bất thường hệ thống sinh dục.
- Ở trẻ gái trong độ tuổi sinh sản: Hẹp và bất thường cổ tử cung-âm đạo, ung thư biểu mô tuyến tế bào sáng của âm đạo và cổ tử cung (với tần suất 1‰), các bất thường về tử cung (giảm sản và/hoặc tử cung hình chữ T), có thể dẫn đến vô sinh nguyên phát hoặc các biến cố thai nghén (tăng tần suất mang thai ngoài tử cung).
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Không nên dùng thuốc này cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có báo cáo về tác động của thuốc đối với khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều Diethylstilbestrol và xử trí
Quá liều và độc tính
- Việc sử dụng estrogen ở liều lượng cao có thể dẫn đến nhiều tác dụng phụ.
Cách xử lý khi quá liều
- Nếu xảy ra tình trạng quá liều, bệnh nhân cần được đưa đến cơ sở y tế ngay lập tức để được can thiệp kịp thời.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo theo đúng lịch trình đã định. Không được uống gấp đôi liều đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Diethystilbestrol
NCBI: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Diethylstilbestrol
NCBI: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK304340/
Drugs.com: https://www.drugs.com/cdi/diethylstilbestrol.html
BASE DE DONNÉES PUBLIQUE DES MÉDICAMENTS: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=68600838&typedoc=R
Ngày cập nhật: 25/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0