Carteolol là gì? Công dụng, liều dùng và hướng dẫn sử dụng

Carteolol là thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic không chọn lọc, được chỉ định để giảm áp lực nội nhãn cho bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc mở mạn tính và tăng huyết áp nội nhãn, có thể dùng đơn độc hoặc kết hợp với các loại thuốc hạ nhãn áp khác.

Tổng quan về Carteolol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Carteolol

Loại thuốc

• Chẹn thụ thể beta –adrenergic không chọn lọc.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch nhỏ mắt carteolol hydrochloride 10mg/ml – chai 5ml, 10ml, 15ml.

Chỉ định Carteolol

• Carteolol được chỉ định để giảm áp lực nội nhãn cho các bệnh nhân mắc bệnh tăng nhãn áp góc mở mạn tính và tăng huyết áp nội nhãn.
• Thuốc có thể được dùng đơn độc hoặc kết hợp với các loại thuốc hạ nhãn áp khác.

Dược lực học

• Carteolol có hiệu quả trong việc giảm nhãn áp và được sử dụng cho những bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc mở mạn tính cũng như tăng huyết áp nội nhãn.
• Thuốc này có thể được dùng một mình hoặc phối hợp với các liệu pháp hạ nhãn áp khác.

Dược động học

Hấp thu

• Tương tự như các thuốc nhỏ mắt chẹn beta khác, carteolol trong dung dịch nhỏ mắt có khả năng được hấp thu vào tuần hoàn toàn thân.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của carteolol diễn ra chủ yếu tại gan và qua đường mật.

Tương tác thuốc Carteolol

• Hiện chưa có nghiên cứu chuyên biệt nào về tương tác thuốc được thực hiện đối với carteolol.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân đang sử dụng thuốc chẹn beta-adrenergic đường uống, do có khả năng gia tăng các tác dụng phụ toàn thân.
• Bệnh nhân đang dùng thuốc đối kháng catecholamine như Reserpine cần được theo dõi chặt chẽ khi sử dụng thuốc chẹn beta, bởi vì có thể xuất hiện các phản ứng bất lợi như hạ huyết áp đáng kể và/hoặc nhịp tim chậm, dẫn đến chóng mặt, ngất xỉu hoặc hạ huyết áp tư thế.
• Chống chỉ định kết hợp với:
• Floctafenine: Trong trường hợp sốc hoặc hạ huyết áp do floctafenine, thuốc chẹn beta sẽ làm giảm cơ chế bù trừ của tim.
• Sultopride: Sự kết hợp này làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất, đặc biệt là xoắn đỉnh.
• Khi dung dịch chẹn beta nhỏ mắt được dùng đồng thời với các thuốc chẹn kênh canxi đường uống, chất chẹn beta-adrenergic, thuốc chống loạn nhịp tim (bao gồm amiodarone), glycoside digitalis, thuốc chống phó giao cảm, guanethidine, có khả năng xảy ra các tác dụng phụ dẫn đến hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim chậm.
• Giãn đồng tử có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời thuốc chẹn beta và adrenaline (epinephrine) dạng nhỏ mắt.

Chống chỉ định thuốc Carteolol

• Carteolol không được sử dụng trong các trường hợp:
• Hen phế quản hoặc có tiền sử mắc hen phế quản.
• Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
• Nhịp xoang chậm.
• Block nhĩ thất độ II và độ III.
• Suy tim nặng, sốc tim.
• U tủy thượng thận chưa được điều trị.
• Dùng đồng thời với floctafenine, sultopride.
• Mẫn cảm quá mức với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng Carteolol

Người lớn

• Liều dùng thông thường là 1 giọt nhỏ vào mỗi mắt bị ảnh hưởng, sử dụng 2 lần mỗi ngày.
• Nếu việc sử dụng Carteolol theo liều trên không mang lại hiệu quả mong muốn, có thể bắt đầu liệu pháp điều trị kết hợp với pilocarpin và các thuốc gây co đồng tử khác, và/hoặc epinephrine hoặc dipivefrin, và/hoặc các chất ức chế anhydrase carbonic như acetazolamide.
• Trong trường hợp nhãn áp được duy trì ổn định ở mức độ thỏa đáng, một số bệnh nhân có thể điều chỉnh liều xuống còn 1 lần mỗi ngày.
• Nếu thay thế một loại thuốc nhỏ mắt giảm nhãn áp khác, cần ngừng thuốc cũ 1 ngày sau liệu trình điều trị cuối cùng, sau đó bắt đầu dùng Carteolol vào ngày hôm sau.
• Nếu hiệu quả đáp ứng chưa đủ, có thể cân nhắc sử dụng dung dịch có nồng độ 2%.

Trẻ em

• Mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở đối tượng bệnh nhi vẫn chưa được thiết lập.

Tác dụng phụ của Carteolol

Tác dụng phụ

Không xác định tần suất

• Khoảng 1 trong 4 bệnh nhân gặp phải các phản ứng kích ứng mắt thoáng qua, bao gồm cảm giác bỏng rát, chảy nước mắt, sung huyết kết mạc và phù nề.
• Các triệu chứng không thường xuyên ở mắt bao gồm nhìn mờ và đục, sợ ánh sáng, giảm thị lực vào ban đêm, sụp mi; cùng với các dấu hiệu như viêm kết mạc, đổi màu giác mạc bất thường và tăng nhạy cảm giác mạc.
• Do đặc tính chung của các chất đối kháng beta-adrenergic không chọn lọc, thuốc có thể gây ra nhịp tim chậm và hạ huyết áp.
• Các tác dụng toàn thân sau đây đôi khi được báo cáo khi sử dụng: rối loạn nhịp tim, đánh trống ngực, khó thở, suy nhược, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, viêm xoang và rối loạn vị giác.
• Đau đầu.
• Rối loạn nhịp tim, ngất xỉu, block tim, tai biến mạch máu não, thiếu máu não, suy tim sung huyết, cảm giác hồi hộp.
• Buồn nôn.
• Trầm cảm.
• Phản ứng quá mẫn, bao gồm phát ban tại chỗ và toàn thân.
• Co thắt phế quản (chủ yếu ở bệnh nhân có tiền sử bệnh co thắt phế quản), suy hô hấp.
• Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị hạ đường huyết tự phát hoặc bệnh nhân đái tháo đường (đặc biệt là những bệnh nhân đái tháo đường không ổn định) đang dùng insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết, do thuốc có thể che lấp các dấu hiệu của hạ đường huyết.

Lưu ý khi dùng Carteolol

Lưu ý chung

• Dù không phát hiện nồng độ thuốc trong huyết tương khi nhỏ mắt, các sản phẩm nhãn khoa dùng tại chỗ vẫn có khả năng hấp thu vào hệ tuần hoàn, dẫn đến các tác dụng phụ toàn thân.
• Thuốc có thể làm trầm trọng thêm tình trạng và triệu chứng của bệnh suy tim. Ngay cả ở những bệnh nhân không có tiền sử suy tim, việc sử dụng lâu dài thuốc chẹn beta có thể gây suy yếu cơ tim liên tục, dẫn đến suy tim trong một số trường hợp. Cần ngưng dùng thuốc ngay khi xuất hiện bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng suy tim nào.
• Cần thận trọng khi dùng carteolol cho bệnh nhân có co thắt phế quản không do dị ứng hoặc tiền sử mắc bệnh này, bởi vì thuốc có thể ức chế quá trình giãn phế quản.
• Quyết định ngừng thuốc chẹn beta-adrenergic trước các đại phẫu vẫn còn đang được tranh luận. Việc tiếp tục dùng carteolol trong quá trình phẫu thuật có thể làm tăng rủi ro liên quan đến gây mê toàn thân. Một số bệnh nhân đã trải qua tình trạng hạ huyết áp nghiêm trọng và kéo dài trong quá trình gây mê khi đang dùng thuốc đối kháng thụ thể beta-adrenergic.
• Do đó, đối với bệnh nhân sắp phẫu thuật, việc ngừng từ từ các thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic có thể là phương án thích hợp. Trong trường hợp cần thiết trong phẫu thuật, tác dụng chẹn beta-adrenergic có thể được đảo ngược bằng cách dùng các chất chủ vận như isoproterenol, dopamine, dobutamine hoặc levarterenol với liều lượng phù hợp.
• Nếu bệnh nhân cần phẫu thuật (đặc biệt là phẫu thuật mắt), cần thông báo cho bác sĩ về việc đang sử dụng carteolol nhãn khoa. Có thể cần tạm ngưng thuốc trong một khoảng thời gian ngắn.
• Các thuốc chẹn beta-adrenergic có khả năng làm lu mờ một số biểu hiện lâm sàng của cường giáp, chẳng hạn như nhịp tim nhanh. Bệnh nhân nghi ngờ nhiễm độc giáp cần được theo dõi sát sao, tránh việc ngưng đột ngột thuốc chẹn beta-adrenergic vì có thể dẫn đến cơn bão giáp nguy hiểm.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với các thuốc chẹn thụ thể beta khác.
• Đối với bệnh nhân tăng nhãn áp góc đóng, mục tiêu điều trị ban đầu là tái mở góc tiền phòng. Để đạt được điều này, cần phối hợp với một thuốc co đồng tử để làm co đồng tử. Do đó, trong trường hợp tăng nhãn áp góc đóng, việc kết hợp các loại thuốc là cần thiết.
• Thuốc chỉ dùng để nhỏ tại chỗ. Để ngăn ngừa nhiễm khuẩn dung dịch, không được để đầu nhỏ giọt chạm vào mí mắt hoặc các vùng lân cận. Sau khi dùng, cần đậy chặt nắp chai và bảo quản tránh ánh sáng.
• Bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta và có tiền sử phản ứng dị ứng hoặc phản vệ nghiêm trọng với nhiều dị nguyên có thể trải qua phản ứng nghiêm trọng hơn khi tiếp xúc lại với dị nguyên, và có thể không đáp ứng với liều epinephrine thông thường dùng để điều trị phản vệ.
• Khi sử dụng kết hợp với các loại thuốc nhỏ mắt khác, cần đợi ít nhất 10 phút giữa các lần nhỏ thuốc.
• Cần thông báo ngay cho bác sĩ nếu xuất hiện bất kỳ tổn thương hoặc dấu hiệu nhiễm trùng nào ở mắt.
• Luôn rửa tay kỹ lưỡng trước khi nhỏ thuốc.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Chỉ nên dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị được đánh giá là vượt trội so với những rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc có thể gây ảnh hưởng đến khả năng này do đôi khi có thể xuất hiện các rối loạn thị giác, hoặc tình trạng chóng mặt và mệt mỏi.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Carteolol và cách xử trí

Quá liều và độc tính

• Các biểu hiện lâm sàng thường gặp khi dùng quá liều nhóm thuốc chẹn beta-adrenergic bao gồm: nhịp tim chậm, co thắt phế quản, suy tim sung huyết và tình trạng hạ huyết áp.

Cách xử lý khi quá liều Carteolol

• Hiện chưa có hướng dẫn điều trị khẩn cấp cụ thể cho trường hợp quá liều ở người.
• Nếu xảy ra việc dùng quá liều thuốc nhỏ mắt một cách vô ý, cần rửa mắt bằng nước sạch hoặc dung dịch nước muối sinh lý.
• Khi bệnh nhân nuốt phải thuốc, cần ngưng sử dụng ngay lập tức và xem xét thực hiện rửa dạ dày.
• Việc theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn của bệnh nhân là cần thiết.
• Cần tính đến thời gian tác dụng kéo dài của Carteolol khi quyết định thời gian can thiệp điều trị.
• Dựa trên đặc tính dược lý của thuốc, các biện pháp hỗ trợ sau đây có thể được áp dụng:
• Đối với nhịp tim chậm hoặc block tim: Sử dụng atropine. Nếu không đáp ứng, cân nhắc dùng isoproterenol với sự thận trọng.
• Trong trường hợp co thắt phế quản: Chỉ định các thuốc kích thích beta-2 như isoproterenol và/hoặc các dẫn xuất của theophylline.
• Khi có suy tim sung huyết: Sử dụng thuốc lợi tiểu và glycoside digitalis nếu tình trạng lâm sàng yêu cầu.
• Nếu xảy ra hạ huyết áp: Chỉ định các thuốc vận mạch như dopamine tiêm tĩnh mạch, epinephrine hoặc norepinephrine bitartrate.

Quên liều và xử trí

• Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo lịch trình đã định. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù vào liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Carteolol

https://go.drugbank.com/drugs/DB00521

Tờ hướng dẫn sử dụng của biệt dược CARTEABAK 1%: https://mri.cts-mrp.eu/human/downloads/NL_H_3077_002_FinalSPC_2of2.pdf

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=571fe550-399d-4296-835c-37aa1ab9b409

Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/carteolol.html

Ngày cập nhật: 15/06/2021