Cetirizine: Thuốc kháng histamin giúp giảm triệu chứng dị ứng.

Cetirizine là một loại thuốc kháng histamin, được sử dụng để giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng, mày đay mạn tính và các tình trạng dị ứng khác. Với khả năng đối kháng thụ thể H1, cetirizine giúp giảm phản ứng dị ứng và các triệu chứng liên quan. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về cetirizine, bao gồm chỉ định, liều lượng, tác dụng phụ và lưu ý khi sử dụng.

Tổng quan về Cetirizine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Cetirizine hydrochloride.

Loại thuốc

• Kháng histamin; đối kháng thụ thể H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 5 mg, 10 mg; Viên nén nhai: 5 mg, 10 mg.
• Viên nén 5 mg kết hợp với 120 mg pseudoephedrin hydroclorid.
• Dung dịch: 5 mg/5 ml.

Chỉ định Cetirizine

• Cetirizin được sử dụng để giảm bớt các triệu chứng của viêm mũi dị ứng kéo dài, viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính không rõ nguyên nhân, và viêm kết mạc dị ứng.

Dược lực học

Dược lực học

• Cetirizin, một dẫn chất của piperazin, là chất chuyển hóa có hoạt tính của hydroxyzine. Thuốc này thể hiện khả năng đối kháng mạnh mẽ và có tính chọn lọc cao đối với thụ thể H1 ngoại vi.
• Cetirizin gần như không tác động lên các thụ thể khác, do đó không có tác dụng kháng acetylcholin hay kháng serotonin đáng kể.
• Cơ chế tác dụng của cetirizin bao gồm việc ức chế giai đoạn khởi phát của phản ứng dị ứng do histamin. Ngoài ra, thuốc còn làm giảm sự dịch chuyển của các tế bào viêm và hạn chế giải phóng các chất trung gian gây viêm trong giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.
• So với hydroxyzine, cetirizin có đặc tính phân cực cao hơn. Điều này dẫn đến sự phân bố thuốc vào hệ thần kinh trung ương (TKTW) bị hạn chế, làm giảm các tác dụng phụ trên TKTW và ít gây buồn ngủ hơn so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất (ví dụ: diphenhydramine, hydroxyzine).
• Mặc dù vậy, tỷ lệ bệnh nhân gặp phải tác dụng không mong muốn như ngủ gà khi sử dụng cetirizin lại cao hơn so với một số thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác, chẳng hạn như loratadin.
• Phối hợp cetirizin với pseudoephedrin hydroclorid được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng dai dẳng ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, cetirizine được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ tối đa trong huyết tương, đạt 0,3 microgam/ml ở trạng thái ổn định, xuất hiện sau khoảng (1,0 ± 0,5) giờ.
• Việc sử dụng cetirizine cùng với thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng qua đường uống của thuốc.
• Dù được dùng dưới dạng dung dịch, viên nang hay viên nén, cetirizine vẫn cho thấy mức độ sinh khả dụng tương đương.

Phân bố

• Thuốc có thể tích phân bố biểu kiến là 0,5 L/kg.
• Tỷ lệ liên kết của cetirizine với protein huyết tương nằm trong khoảng 90 – 96%.
• Cetirizine có khả năng đi vào sữa mẹ, tuy nhiên, thuốc gần như không vượt qua được hàng rào máu-não.

Chuyển hóa

• Một phần cetirizine trải qua quá trình chuyển hóa qua con đường oxy hóa O-dealkyl, tạo ra một chất chuyển hóa với hoạt tính kháng histamin không đáng kể.
• Hiện tại, các enzym cụ thể tham gia vào giai đoạn chuyển hóa này của cetirizine vẫn chưa được xác định rõ.

Thải trừ

• Khoảng hai phần ba liều cetirizine được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng nguyên vẹn.
• Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc là khoảng 10 giờ.
• Trong khoảng liều từ 5 đến 60 mg, cetirizine thể hiện dược động học tuyến tính.
• Đối với trẻ em từ 6 đến 12 tuổi, thời gian bán thải của cetirizine là khoảng 6 giờ, trong khi ở trẻ từ 2 đến 6 tuổi là khoảng 5 giờ. Ở nhóm trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ từ 6 đến 24 tháng tuổi, thời gian bán thải này giảm xuống chỉ còn 3,1 giờ.
• Ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính (bao gồm xơ gan và ứ mật) được dùng liều cetirizine 10 mg hoặc 20 mg một lần duy nhất, thời gian bán thải kéo dài thêm 50%, đồng thời độ thanh thải giảm 40% so với người có chức năng gan bình thường.

Tương tác thuốc Cetirizine

Tương tác với các thuốc khác

• Nên tránh dùng cetirizine cùng lúc với các loại thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, ví dụ như thuốc an thần.
• Nếu cetirizine được dùng đồng thời với 400 mg theophylin, độ thanh thải của cetirizine sẽ giảm nhẹ.
• Chống chỉ định sử dụng các viên nén giải phóng chậm chứa cetirizine hydroclorid và pseudoephedrin hydroclorid cho bệnh nhân đang điều trị hoặc vừa ngưng sử dụng thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO).

Tương tác với thực phẩm

• Mặc dù cetirizine không làm tăng cường tác dụng của rượu, nhưng ở một số bệnh nhân nhạy cảm, việc dùng rượu cùng lúc có thể dẫn đến giảm mức độ tỉnh táo và suy giảm khả năng hoạt động.

Chống chỉ định thuốc Cetirizine

• Không nên dùng cetirizine hydrochloride cho những người có tiền sử quá mẫn với cetirizine, hydroxyzin, hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Ngoài ra, thuốc cũng chống chỉ định ở bệnh nhân bị suy thận giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút).

Liều lượng & cách dùng Cetirizine

Liều lượng cetirizin

Người lớn

• Người trưởng thành có thể dùng 10 mg mỗi ngày một lần, hoặc chia liều thành 5 mg hai lần mỗi ngày.

Trẻ em

• Với trẻ từ 6 tuổi trở lên, liều khuyến cáo là 10 mg uống một lần mỗi ngày, hoặc 5 mg uống hai lần mỗi ngày.
• Trẻ em trong độ tuổi từ 2 đến 5 tuổi nên dùng 5 mg mỗi ngày một lần, hoặc 2,5 mg uống hai lần mỗi ngày.
• Đối với trẻ từ 6 tháng đến 2 tuổi, liều khuyến cáo là 2,5 mg mỗi ngày một lần. Tuy nhiên, trẻ trên 12 tháng tuổi có thể dùng tối đa 2,5 mg hai lần mỗi ngày.
• Không nên dùng cetirizin cho trẻ dưới 6 tháng tuổi.

Đối tượng khác

• Người cao tuổi không yêu cầu điều chỉnh liều.
• Đối với bệnh nhân suy gan, liều dùng cần được giảm đi một nửa.
• Bệnh nhân suy thận cần điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinin (ClCr) theo bảng dưới đây:
• Chức năng thận bình thường (ClCr ≥ 80 ml/phút): 10 mg x 1 lần/ngày.
• Suy thận nhẹ (ClCr 50 – 79 ml/phút): 10 mg x 1 lần/ngày.
• Suy thận vừa (ClCr 30 – 49 ml/phút): 5 mg x 1 lần/ngày.
• Suy thận nặng (ClCr < 30 ml/phút): 5 mg cách 2 ngày 1 lần.
• Suy thận giai đoạn cuối hoặc cần thẩm tách (ClCr < 10 ml/phút): Chống chỉ định.

Cách dùng

• Cetirizin được dùng bằng đường uống. Đối với viên nén kết hợp với pseudoephedrin hydroclorid, người bệnh cần nuốt nguyên viên, không được bẻ, nhai hoặc hòa tan.
• Mặc dù việc dùng thuốc cùng thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh, nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không bị ảnh hưởng, do đó có thể uống thuốc kèm hoặc không kèm bữa ăn.

Tác dụng phụ của Cetirizine

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Phản ứng phụ phổ biến nhất là tình trạng ngủ gà.
• Ngoài ra, thuốc có thể gây mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, đau đầu và buồn nôn.

Ít gặp

• Biểu hiện chán ăn hoặc tăng cảm giác thèm ăn.
• Các tác dụng khác bao gồm bí tiểu, đỏ bừng mặt và tăng tiết nước bọt.

Hiếm gặp

• Có thể xảy ra thiếu máu tan máu, giảm số lượng tiểu cầu.
• Các tác dụng hiếm gặp khác bao gồm hạ huyết áp nghiêm trọng, sốc phản vệ, viêm gan, ứ mật và viêm cầu thận.

Không xác định tần suất

• Rối loạn trương lực, ngất, run, loạn trương lực cơ, rối loạn vận động.
• Chứng hay quên, suy giảm trí nhớ, kích động.
• Phù mạch thần kinh, phát tác do thuốc cố định, mụn mủ ngoại ban tổng quát cấp tính.
• Viêm gan.

Lưu ý khi dùng Cetirizine

Lưu ý chung

• Liều lượng thuốc cần được điều chỉnh đối với bệnh nhân bị suy thận mức độ vừa hoặc nặng, cũng như những người đang trải qua quá trình thẩm phân phúc mạc hoặc chạy thận nhân tạo.
• Bệnh nhân suy giảm chức năng gan cũng yêu cầu điều chỉnh liều.
• Nên tránh sử dụng cetirizin cùng lúc với đồ uống có cồn và các loại thuốc có khả năng ức chế hệ thần kinh trung ương, do sự kết hợp này có thể làm tăng cường tác dụng của các chất đó.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những người bệnh có các yếu tố nguy cơ gây bí tiểu (chẳng hạn như tổn thương tủy sống hoặc tăng sản lành tính tuyến tiền liệt), bởi vì cetirizine có thể làm gia tăng khả năng bí tiểu.
• Khuyến cáo nên dùng thuốc thận trọng cho bệnh nhân mắc bệnh động kinh hoặc những người có nguy cơ bị co giật.
• Những bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt men Lapp lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose không được khuyến nghị sử dụng viên nén bao phim cetirizine.
• Các triệu chứng ngứa và/hoặc mày đay có thể xuất hiện sau khi ngưng sử dụng cetirizine, ngay cả khi chúng chưa từng xuất hiện trước khi bắt đầu điều trị. Trong một số trường hợp, các triệu chứng này có thể rất nghiêm trọng, đòi hỏi phải tái điều trị. Việc tiếp tục điều trị sẽ làm các triệu chứng này biến mất.
• Đối với dạng viên nén (nhai hoặc thông thường) hoặc dung dịch uống: Độ an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở trẻ em < 6 tháng tuổi; dung dịch uống là dạng bào chế được ưu tiên cho trẻ em < 2 tuổi.
• Đối với chế phẩm cetirizine hydrochloride kết hợp với pseudoephedrine hydrochloride: Tính an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh ở trẻ em < 12 tuổi; do đó, việc sử dụng không được khuyến nghị cho nhóm tuổi này.
• Ở những bệnh nhân mắc bệnh gan mãn tính, độ thanh thải của cetirizine bị giảm. Vì vậy, việc điều chỉnh liều là cần thiết.
• Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng trên bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên để xác định liệu nhóm bệnh nhân cao tuổi có phản ứng khác biệt so với người trẻ tuổi hay không. Mặc dù chưa ghi nhận sự khác biệt đáng kể về độ an toàn tổng thể so với bệnh nhân trẻ tuổi, nhưng không thể loại trừ khả năng tăng độ nhạy cảm ở người cao tuổi.
• Cần lựa chọn liều lượng một cách cẩn trọng do chức năng thận có thể suy giảm theo tuổi tác; việc theo dõi định kỳ chức năng thận được khuyến nghị. Đồng thời, khuyến cáo điều chỉnh liều cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Mặc dù cetirizin không cho thấy tác dụng gây quái thai trong các nghiên cứu trên động vật, nhưng do thiếu các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ mang thai, thuốc không nên được sử dụng trong thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Cetirizin được bài tiết vào sữa mẹ; do đó, các bà mẹ đang sử dụng thuốc này nên tránh cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Một số bệnh nhân dùng cetirizin có thể gặp phải tình trạng ngủ gà hoặc buồn ngủ, vì vậy cần hết sức thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc để tránh các rủi ro tiềm ẩn.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Cetirizin và Xử trí

Quá liều và Độc tính

• Ở người lớn, biểu hiện quá liều cetirizin thường là tình trạng ngủ gà, trong khi trẻ em có thể xuất hiện sự kích động.

Cách xử lý khi Quá liều

• Đối với các trường hợp quá liều nghiêm trọng, cần thực hiện gây nôn và rửa dạ dày, đồng thời áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ.
• Hiện tại, chưa có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho cetirizin.
• Phương pháp thẩm tách máu không mang lại hiệu quả trong việc điều trị quá liều cetirizin.

Quên liều và Xử trí

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo đúng theo lịch trình.
• Không được tự ý dùng gấp đôi liều quy định để bù liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Cetirizine

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/cetirizine.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1755/smpc

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 17/07/2021