Benzphetamine: Công dụng, liều dùng và tác dụng phụ

Benzphetamine là một loại thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm, được chỉ định để giảm cảm giác thèm ăn trong thời gian ngắn, thường dùng trong các chương trình giảm cân có kiểm soát calo. Thuốc này có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm tăng huyết áp, loạn nhịp tim và mất ngủ. Do đó, cần sử dụng thuốc này một cách cẩn thận và theo chỉ định của bác sĩ.

Tổng quan về Benzphetamine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Benzphetamine (Benzfetamine hydrochloride)

Loại thuốc

• Thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 25mg, 50 mg.

Chỉ định Benzphetamine

• Benzphetamine được chỉ định sử dụng trong thời gian ngắn nhằm mục đích giảm cảm giác thèm ăn.
• Thuốc này được dùng như một liệu pháp bổ trợ trong các chương trình giảm cân có kiểm soát calo thích hợp.
• Chỉ định này áp dụng cho những người trưởng thành bị béo phì với chỉ số khối cơ thể (BMI) từ 30 kg/m2 trở lên.

Dược lực học

• Benzphetamine hydrochloride là một amin giao cảm, có cơ chế hoạt động tương tự amphetamine, bao gồm khả năng kích thích hệ thần kinh trung ương và làm tăng huyết áp.
• Đối với nhóm thuốc này, hiện tượng dung nạp thuốc trong thời gian ngắn và tình trạng quen thuốc thường xuyên xảy ra.
• Mặc dù cơ chế hoạt động chính xác của các loại thuốc này chưa được nghiên cứu đầy đủ, nhưng nó được cho là tương tự amphetamine.
• Cụ thể, thuốc sẽ gắn vào các thụ thể adrenergic trong hệ thần kinh trung ương.
• Điều này kích thích giải phóng norepinephrine và dopamine tại các đầu tận cùng dây thần kinh nằm ở vùng dưới đồi, từ đó dẫn đến giảm cảm giác thèm ăn.

Dược động học

Hấp thu

• Benzphetamine dễ dàng được hấp thu qua đường tiêu hóa cũng như niêm mạc dạ dày.

Phân bố

• Thuốc có khả năng liên kết với protein trong huyết tương với tỷ lệ dao động từ 75% đến 99%.

Chuyển hóa

• Benzphetamine trải qua quá trình chuyển hóa tại gan, tạo ra các chất chuyển hóa như amphetamine và methamphetamine.

Thải trừ

• Thời gian bán hủy của thuốc trong cơ thể nằm trong khoảng từ 16 đến 31 giờ.

Tương tác thuốc Benzphetamine

Tương tác thuốc

• Việc kết hợp Benzphetamine hydrochloride với các thuốc gây chán ăn khác có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng trên tim mạch.
• Các cơn tăng huyết áp có thể xảy ra khi Benzphetamine được dùng đồng thời hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng sử dụng các thuốc ức chế enzyme monoamine oxidase (như isocarboxazid, linezolid, xanh methylen, phenelzine, rasagiline, selegiline hoặc tranylcypromine).
• Ngoài ra, Benzphetamine có thể làm giảm hiệu quả hạ huyết áp của các thuốc điều trị tăng huyết áp và đồng thời tăng cường tác dụng của các thuốc chống trầm cảm ba vòng.
• Các chất làm kiềm hóa nước tiểu có thể dẫn đến tăng nồng độ Benzphetamine trong máu và làm giảm tốc độ bài tiết của thuốc. Ngược lại, các chất làm acid hóa nước tiểu sẽ làm giảm nồng độ thuốc trong máu và tăng cường quá trình bài tiết Benzphetamine.

Tương tác với thực phẩm

• Việc tiêu thụ rượu hoặc các thực phẩm chứa caffeine (như cà phê, trà, nước ngọt hoặc chocolate) có thể làm tăng cường một số tác dụng phụ nhất định của Benzphetamine.

Chống chỉ định thuốc Benzphetamine

• Chống chỉ định với người bệnh có phản ứng quá mẫn với hoạt chất benzphetamine hydrochloride, các amin giao cảm hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
• Không dùng cho người bị xơ vữa động mạch ở giai đoạn tiến triển.
• Bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến bệnh tim mạch, bao gồm loạn nhịp tim.
• Người có tình trạng tăng huyết áp từ mức độ trung bình đến nặng.
• Chống chỉ định trong trường hợp cường giáp.
• Không dùng cho bệnh nhân bị tăng nhãn áp (glaucoma).
• Người đang ở trạng thái kích động.
• Cấm sử dụng đồng thời với các chất kích thích hệ thần kinh trung ương khác.
• Phụ nữ đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai.
• Bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc hoặc đã sử dụng bất kỳ loại thuốc gây chán ăn nào khác trong vòng một năm trước đó.
• Không dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Liều lượng & cách dùng Benzphetamine

Liều dùng Benzphetamine cho người lớn

• Liều lượng benzphetamine được điều chỉnh theo đáp ứng điều trị riêng biệt của từng bệnh nhân.
• Liều khởi đầu thông thường là khoảng 25 – 50 mg, dùng 1 đến 3 lần/ngày, và có thể tăng dần theo thời gian. Nên bắt đầu điều trị với 25 – 50 mg x 1 lần/ngày, sau đó điều chỉnh liều dựa trên phản ứng của từng cá nhân.
• Benzphetamine đạt hiệu quả tối ưu khi được dùng một lần duy nhất trong ngày, vào giữa buổi sáng hoặc giữa buổi chiều, tùy thuộc vào thói quen ăn uống của người bệnh. Đối với những bệnh nhân cần điều trị kéo dài, nên tránh dùng thuốc vào chiều muộn để giảm nguy cơ mất ngủ.

Đối tượng khác

• Người cao tuổi thường được khuyến cáo dùng liều khởi đầu thấp hơn so với liều khuyến nghị chung.

Tác dụng phụ của Benzphetamine

Không xác định tần suất

• Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, bệnh cơ tim, thiếu máu cục bộ ở tim.
• Kích thích thần kinh quá mức, bồn chồn, chóng mặt, run, đổ mồ hôi, nhức đầu, mất ngủ, loạn thần, trầm cảm sau khi ngưng thuốc.
• Rối loạn ham muốn tình dục, khô miệng, mùi vị khó chịu, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, tiêu chảy, mề đay, các phản ứng dị ứng trên da.

Lưu ý khi dùng Benzphetamine

Lưu ý chung

• Viên nén benzphetamine hydrochloride không được dùng chung với bất kỳ thuốc gây chán ăn nào khác, bao gồm cả thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, thảo dược, hoặc các chất kích thích thần kinh trung ương (như các chất ức chế MAO: isocarboxazid, linezolid, tiêm xanh methylen, phenelzine, rasagiline, selegiline, tranylcypromine và các thuốc khác). Việc phối hợp này làm tăng nguy cơ phát triển hoặc làm nặng thêm tình trạng tăng huyết áp phổi, một rối loạn hiếm gặp nhưng có thể gây tử vong.
• Tăng huyết áp phổi cũng có khả năng xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị benzphetamine lặp lại.
• Nếu xuất hiện hoặc tình trạng nặng hơn của các triệu chứng như khó thở khi gắng sức, đau thắt ngực, ngất xỉu, hoặc sưng phù chi dưới (chân, mắt cá chân, bàn chân), cần ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và tiến hành kiểm tra để xác định liệu có liên quan đến tăng áp động mạch phổi hay không.
• Cần đánh giá kỹ lưỡng các nguy cơ tiềm ẩn về bệnh tim hoặc tăng huyết áp phổi trước khi khởi đầu liệu pháp. Siêu âm tim nên được thực hiện cả trong và sau quá trình điều trị nhằm phát hiện sớm mọi rối loạn có thể phát sinh.
• Nhằm giảm thiểu tác dụng phụ và mức độ tiếp xúc với thuốc, việc tiếp tục kê đơn benzphetamine chỉ nên thực hiện nếu bệnh nhân cho thấy hiệu quả điều trị sau 4 tuần đầu tiên sử dụng (tức giảm được gần 2 kg trọng lượng cơ thể).
• Nếu cơ thể phát triển sự dung nạp với thuốc, nên dừng liệu pháp thay vì tăng liều vượt quá mức khuyến cáo.
• Cần thận trọng khi chỉ định benzphetamine cho người bệnh tăng huyết áp nhẹ, nên ưu tiên dùng liều thấp nhất mang lại hiệu quả điều trị.
• Ở bệnh nhân lớn tuổi, quyết định bắt đầu điều trị thường dựa trên việc đánh giá mức độ suy giảm chức năng gan, thận, hoặc tim, các bệnh lý đồng mắc, và các liệu pháp điều trị đang dùng khác.
• Lạm dụng các chất kích thích, bao gồm benzphetamine, là một vấn đề phổ biến; do đó, cần theo dõi chặt chẽ tần suất sử dụng thuốc của bệnh nhân. Việc lạm dụng có thể gây ra sự phụ thuộc về tâm lý và các rối loạn xã hội nghiêm trọng. Tuyệt đối không được chia sẻ benzphetamine cho người khác, đặc biệt là những người có tiền sử lạm dụng hoặc nghiện thuốc.
• Không nên ngừng thuốc đột ngột sau một thời gian dài điều trị với liều cao. Việc dừng thuốc bất ngờ có thể gây ra tình trạng mệt mỏi cực độ và suy nhược tinh thần.
• Các loại thuốc gây chán ăn cũng có thể gây độc, với các triệu chứng như phản ứng dị ứng da nghiêm trọng, mất ngủ, cáu kỉnh, tăng động, hoặc thay đổi tính cách của người dùng.
• Ngộ độc benzphetamine mạn tính có thể dẫn đến các rối loạn tâm thần, thường khó phân biệt với bệnh tâm thần phân liệt.
• Cần ngưng dùng thuốc và liên hệ ngay với nhân viên y tế nếu xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng như đau đầu dữ dội, khó nói, co giật, liệt nửa người, hoặc thị lực bất thường (mắt nhìn mờ).
• Bệnh nhân đái tháo đường cần được theo dõi đường huyết định kỳ; có thể cần điều chỉnh liều thuốc điều trị đái tháo đường nếu cần thiết.
• Thuốc có thể gây suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở người cao tuổi. Do đó, người bệnh cao tuổi có nguy cơ cao hơn về tần suất và mức độ của các tác dụng phụ như chóng mặt và tăng huyết áp so với người trẻ tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Benzphetamine có khả năng gây tổn thương hoặc dị tật bẩm sinh cho thai nhi.
• Trường hợp thuốc được chỉ định cho phụ nữ mang thai hoặc bệnh nhân mang thai ngoài ý muốn trong quá trình điều trị, cần thông báo rõ ràng về các rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Benzphetamine có khả năng bài tiết vào sữa mẹ và có thể gây hại cho trẻ bú mẹ. Vì vậy, không nên sử dụng thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Benzphetamine có thể gây ra cảm giác chóng mặt, làm suy giảm khả năng nhận thức và phản xạ. Do đó, bệnh nhân cần thận trọng khi tham gia giao thông, vận hành máy móc hoặc thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tập trung và tỉnh táo.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và các biểu hiện độc tính

• Việc sử dụng Benzphetamine vượt quá liều khuyến cáo có thể gây ra các triệu chứng cấp tính như bồn chồn, run rẩy, tăng nhịp thở, trạng thái lú lẫn, rối loạn vận động hoặc hoảng loạn.
• Sau giai đoạn cấp tính, tình trạng mệt mỏi và trầm cảm thường có thể xuất hiện.
• Ngoài ra, quá liều còn có thể dẫn đến các tác động bất lợi trên hệ tim mạch, bao gồm loạn nhịp tim, tăng hoặc hạ huyết áp, và thậm chí trụy tuần hoàn.
• Các biểu hiện trên đường tiêu hóa ghi nhận là buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và đau quặn bụng.
• Đã có báo cáo về hiện tượng tăng oxy máu và tiêu cơ vân, trong một số trường hợp gây ra biến chứng lâu dài.
• Đối với những bệnh nhân bị nhiễm độc nghiêm trọng, có nguy cơ xảy ra co giật, hôn mê hoặc tử vong.

Biện pháp xử lý khi quá liều Benzphetamine

• Việc điều trị ngộ độc Benzphetamine cấp tính chủ yếu tập trung vào kiểm soát triệu chứng.
• Các thuốc an thần thuộc nhóm barbiturat có thể được sử dụng để giảm bồn chồn.
• Khi có dấu hiệu tăng huyết áp, cần cân nhắc sử dụng nitrit hoặc các thuốc chẹn thụ thể alpha có tác dụng nhanh.
• Các phương pháp như chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc thường không được khuyến nghị trong trường hợp này.

Xử lý khi quên liều

• Nếu bệnh nhân quên một liều thuốc, nên uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên.
• Tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường, không cần bù liều.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều Benzphetamine đã được chỉ định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Benzphetamine

Drugs.com https://www.drugs.com/mtm/benzphetamine.html

Go.drugbank https://go.drugbank.com/drugs/DB00865

Webmd https://www.webmd.com/drugs/2/drug-12413/didrex-oral/details

FDA label https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/012427s026lbl.pdf

Ngày cập nhật: 01/07/2021