Brimonidine là gì? Công dụng hạ nhãn áp và lưu ý sử dụng an toàn

Thuốc Brimonidine là một loại thuốc chủ vận chọn lọc alpha2-adrenergic, được sử dụng để giảm áp lực nội nhãn trong điều trị bệnh glaucom góc mở mạn tính hoặc tình trạng tăng nhãn áp. Ngoài ra, nó cũng được dùng để xử lý tình trạng sung huyết kết mạc và điều trị bệnh Rosacea ở người trưởng thành.

Tổng quan về Brimonidine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Brimonidine tartrate (Brimonidin tartrat).

Loại thuốc

Thuốc chủ vận chọn lọc alpha2-adrenergic. Thuốc điều trị glaucom.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch thuốc nhỏ mắt: Lọ 5 ml brimonidine tartrate 0,2 %; Lọ 7,5 ml brimonidine tartrate 0,025 %.
Hỗn dịch thuốc nhỏ mắt: Lọ 5 ml brimonidine tartrate 0,2 %).
Gel dùng ngoài 3 mg/g (0,33%).

Chỉ định Brimonidine

Dung dịch nhỏ mắt brimonidine tartrate được chỉ định để giảm áp lực nội nhãn trong điều trị bệnh glocom góc mở mạn tính hoặc tình trạng tăng nhãn áp, cụ thể:
Dùng đơn độc cho những bệnh nhân không thể sử dụng thuốc nhỏ mắt chẹn beta.
Phối hợp với các loại thuốc hạ áp khác khi phác đồ điều trị bằng một loại thuốc duy nhất không đạt hiệu quả mong muốn.
Dung dịch nhỏ mắt brimonidine tartrate nồng độ 0,025 % được dùng để xử lý tình trạng sung huyết kết mạc.
Gel brimonidine tartrate được dùng để điều trị bệnh Rosacea (đặc trưng bởi chứng đỏ bừng mặt) ở người trưởng thành.

Dược lực học

Brimonidine hoạt động như một chất chủ vận có tính chọn lọc cao đối với thụ thể alpha2-adrenergic, với khả năng chọn lọc gấp hơn 1000 lần so với thụ thể alpha1-adrenergic.
Nhờ tính chọn lọc đặc trưng này, thuốc không gây giãn đồng tử và không gây co mạch ở những người đã cấy ghép giác mạc.
Kết quả từ hai nghiên cứu kéo dài 1 năm đã chứng minh rằng brimonidine có khả năng giảm nhãn áp trung bình khoảng 4-6 mmHg.
Khi dùng brimonidine tartrate đơn độc tại chỗ để giảm nhãn áp, thuốc cho thấy ít ảnh hưởng đến hệ tim mạch hoặc phổi, và chưa có báo cáo về tác dụng phụ ở bệnh nhân mắc bệnh hen phế quản.
Brimonidine phát huy tác dụng trên da mặt bằng cách giảm ban đỏ thông qua cơ chế co mạch trực tiếp trên da.

Dược động học

Hấp thu

Brimonidine bắt đầu tác dụng nhanh chóng, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương trong khoảng 0,5–4 giờ sau khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt.
Hiệu quả hạ nhãn áp mạnh nhất của thuốc được ghi nhận khoảng 2 giờ sau khi dùng.
Khi sử dụng gel brimonidine tartrate trong 29 ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) đạt lần lượt 40% và 20% so với mức tham chiếu.
Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương và AUC đạt mức cao nhất vào ngày thứ 15.
Việc sử dụng gel lặp lại trên da mặt không dẫn đến sự tích lũy thuốc trong huyết tương trong suốt quá trình điều trị.

Phân bố

Khoảng 29% brimonidine gắn kết với protein huyết tương khi được dùng tại chỗ.
Sau 2 tuần nhỏ thuốc vào mắt, nồng độ brimonidine trong mống mắt, thể mi và màng mạch-võng mạc cao hơn từ 3 đến 17 lần so với các khu vực khác trong mắt.
Brimonidine có khả năng liên kết thuận nghịch với melanin có trong các mô của mắt.

Xem thêm: Fusidic Acid là gì? Công dụng, và lưu ý khi sử dụng

Chuyển hóa

Brimonidine được chuyển hóa rộng rãi tại gan.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng brimonidine và các chất chuyển hóa, chiếm khoảng 75% tổng lượng thuốc trong ngày.
Thời gian bán thải của thuốc là từ 2–3 giờ.

Tương tác thuốc Brimonidine

Mặc dù chưa có thông tin cụ thể về tương tác đối với dung dịch nhỏ mắt, cần thận trọng về khả năng tăng cường tác dụng hoặc gây ra tác dụng phụ khi sử dụng đồng thời brimonidine với các thuốc ức chế thần kinh trung ương (bao gồm rượu, barbiturat, thuốc phiện, thuốc an thần hoặc thuốc gây mê).
Việc kết hợp brimonidine với các chất chủ vận thụ thể alpha adrenergic toàn thân khác có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Chống chỉ định sử dụng brimonidine cho những bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) hoặc những người đang dùng thuốc chống trầm cảm ba vòng hay bốn vòng có ảnh hưởng đến dẫn truyền noradrenergic. Bệnh nhân đang điều trị MAOI phải ngừng thuốc ít nhất 14 ngày trước khi bắt đầu dùng brimonidine.
Khả năng xảy ra tác dụng phụ có thể tăng lên khi sử dụng brimonidine cùng với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, bao gồm thuốc an thần, thuốc phiện, thuốc an thần hoặc thuốc gây mê.
Cần thận trọng ở những bệnh nhân đang dùng các hoạt chất có thể tác động đến quá trình chuyển hóa và hấp thu các amin, như chlorpromazine, methylphenidate và reserpine.
Brimonidine có thể gây giảm huyết áp không đáng kể về mặt lâm sàng ở một số bệnh nhân; do đó, cần thận trọng khi dùng đồng thời với các sản phẩm thuốc điều trị tăng huyết áp hoặc glycosid tim.
Nên thận trọng khi bắt đầu hoặc điều chỉnh liều các thuốc dùng đồng thời có khả năng tương tác như một chất chủ vận hoặc đối kháng với thụ thể α-adrenergic (ví dụ: isoprenaline, prazosin).

Tương tác với thực phẩm

Rượu có thể làm tăng các tác dụng phụ trên hệ thần kinh của thuốc.

Tương kỵ thuốc

Khi dùng brimonidine cùng với các thuốc nhỏ mắt khác, cần đảm bảo khoảng cách 5 – 15 phút giữa các lần nhỏ thuốc.

Chống chỉ định thuốc Brimonidine

Chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất Brimonidine tartrate hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào có trong thuốc.
Không sử dụng cho bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế mono-amine oxidase (MAOI) hoặc những người đang dùng thuốc chống trầm cảm ảnh hưởng đến sự dẫn truyền noradrenergic (ví dụ: thuốc chống trầm cảm ba vòng và mianserin).
Không khuyến cáo dùng thuốc nhỏ mắt brimonidine tartrate cho trẻ em dưới 12 tuổi và chống chỉ định tuyệt đối cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ (dưới 2 tuổi).

Liều lượng & cách dùng Brimonidine

Người lớn

Hạ nhãn áp: Liều khuyến nghị là một giọt dung dịch thuốc nhỏ mắt, sử dụng hai lần một ngày cho mắt bị ảnh hưởng, với khoảng cách giữa hai lần nhỏ thuốc là khoảng 12 giờ. Nếu cần sử dụng nhiều loại thuốc nhỏ mắt khác nhau, nên nhỏ cách nhau từ 5 đến 15 phút. Để giảm thiểu sự hấp thu toàn thân có thể xảy ra, bệnh nhân được khuyên nên ép nhẹ túi lệ ở góc trong của mắt trong một phút ngay sau mỗi lần nhỏ thuốc.
Tắc nghẽn kết mạc: Dung dịch nhỏ mắt brimonidine tartrate 0,025%, nhỏ một giọt vào mắt bị ảnh hưởng sau mỗi 6-8 giờ hàng ngày, với tần suất tối đa là 4 lần/ngày.
Triệu chứng ban đỏ mặt của bệnh Rosacea: Bôi một lần mỗi 24 giờ, vào thời điểm thuận tiện nhất cho bệnh nhân (mỗi khi xuất hiện ban đỏ).
Liều tối đa được khuyến nghị hàng ngày là 1 g gel, tương ứng với khoảng năm hạt đậu. Thoa một lượng bằng hạt đậu lên từng 5 vùng trên khuôn mặt (trán, cằm, mũi và mỗi bên má), tổng cộng 5 hạt đậu, một lần mỗi ngày.
Điều trị nên được bắt đầu bằng một lượng gel nhỏ (ít hơn liều tối đa) trong ít nhất một tuần. Sau đó, lượng gel có thể được tăng dần tùy theo khả năng dung nạp và đáp ứng của bệnh nhân.
Gel chỉ dùng ngoài da, thoa đều và nhẹ nhàng một lớp mỏng lên toàn bộ khuôn mặt, tránh vùng mắt, mí mắt, môi, miệng và màng trong mũi. Cần rửa tay ngay sau khi thoa thuốc.

Xem thêm: Valsartan: Lựa Chọn Tin Cậy Trong Điều Trị Tăng Huyết Áp và Suy Tim

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của brimonidine tartrate chưa được xác định ở trẻ em (dưới 12 tuổi) và thanh thiếu niên (12 – 17 tuổi).
Đối với trẻ em từ 2 tuổi trở lên, đặc biệt là nhóm từ 2 đến 7 tuổi và/hoặc cân nặng ≤ 20 kg, nếu cần điều trị, phải hết sức thận trọng và theo dõi chặt chẽ do nguy cơ cao xuất hiện tác dụng phụ ngủ gà với mức độ nghiêm trọng.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều lượng thuốc nhỏ mắt khi sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên, kinh nghiệm sử dụng gel brimonidine ở bệnh nhân trên 65 tuổi còn hạn chế.
Suy thận hoặc suy gan: Hiện chưa có khuyến cáo điều trị cụ thể cho brimonidine tartrate ở nhóm bệnh nhân này.

Cách dùng Brimonidine

Thuốc được sử dụng để nhỏ vào mắt; nhỏ giọt vào mắt và sau đó nén nhẹ túi lệ trong một phút. Không được để đầu ống nhỏ giọt tiếp xúc với bất kỳ bề mặt nào.

Tác dụng phụ của Brimonidine

Thường gặp

Các phản ứng da tại chỗ như ban đỏ, ngứa, cảm giác nóng rát và đỏ bừng thường xuất hiện, nhưng chủ yếu ở mức độ nhẹ đến vừa và hiếm khi cần ngưng thuốc.
Khi dùng dung dịch nhỏ mắt brimonidine tartrate 0,025%, bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng như suy giảm thị lực, xung huyết ở kết mạc hoặc mắt, khô mắt, đau tại vị trí nhỏ thuốc, đau đầu, chóng mặt và thay đổi vị giác.

Ít gặp

Các tác dụng không mong muốn ít phổ biến bao gồm đau đầu, biến đổi cảm xúc, sưng mí mắt, tắc nghẽn mũi và khô miệng.
Về da, có thể xuất hiện mụn trứng cá, viêm da (bao gồm viêm da tiếp xúc dị ứng và viêm da tiếp xúc), khô da, đau hoặc khó chịu trên da, phát ban dạng sẩn, kích ứng hoặc cảm giác nóng da, sưng mặt và nổi mày đay.

Hiếm gặp

Một số trường hợp hiếm gặp bao gồm nhịp tim chậm, huyết áp thấp và phù mạch.
Tình trạng ngất cũng đã được ghi nhận.

Không xác định tần suất

Tần suất chưa xác định bao gồm phản ứng dị ứng toàn thân, trầm cảm và khô mũi.
Đã có báo cáo về Iridocyclite (viêm mống mắt và thể mi, tức là viêm phần trước của mắt).
Ngứa mí mắt cũng là một tác dụng phụ có tần suất không rõ.

Lưu ý khi dùng Brimonidine

Lưu ý chung

Cần thận trọng khi điều trị đối với những bệnh nhân mắc các bệnh lý như bệnh tim mạch nặng không ổn định hoặc chưa được kiểm soát, mất ngủ kèm lo âu, thiểu năng tuần hoàn não hoặc suy mạch vành mạn tính, hạ huyết áp tư thế đứng, và viêm tắc mạch máu do huyết khối.
Bệnh nhân có tình trạng hẹp động mạch ngoại biên, đặc biệt là các dạng nặng của bệnh Raynaud hoặc hội chứng Raynaud, cần được theo dõi kỹ lưỡng.
Gel brimonidine không nên được sử dụng trên vùng da bị kích ứng (bao gồm cả sau khi điều trị bằng laser) hoặc trên các vết thương hở. Trong trường hợp xuất hiện kích ứng nghiêm trọng hoặc phản ứng dị ứng tiếp xúc, cần ngưng điều trị bằng thuốc ngay lập tức.
Các đợt bùng phát triệu chứng bệnh rosacea có thể xảy ra ở bệnh nhân đang dùng brimonidine; do đó, việc điều trị nên được khởi đầu bằng một lượng nhỏ gel và tăng liều dần dần, dựa trên khả năng dung nạp và đáp ứng của bệnh nhân.
Một số bệnh nhân có thể trải qua tình trạng tái xuất hiện ban đỏ và đỏ bừng mặt với mức độ nặng hơn so với ban đầu, thường xảy ra từ khoảng 30 phút đến vài giờ sau khi thoa gel. Hầu hết các phản ứng này diễn ra trong vòng 2 tuần đầu tiên kể từ khi bắt đầu điều trị.
Các triệu chứng sẽ tự hết sau khi ngưng sử dụng gel. Nếu bệnh nhân muốn tiếp tục điều trị, có thể thử nghiệm khả năng thích nghi với thuốc trên một vùng da nhỏ của khuôn mặt trong ít nhất một ngày.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những người bệnh bị khô mắt hoặc có nguy cơ tổn thương giác mạc. Bệnh nhân cần được giám sát trong trường hợp sử dụng thuốc kéo dài.
Ít nhất 2 trường hợp trẻ nhỏ đã được báo cáo về các phản ứng có hại nghiêm trọng cần nhập viện (ví dụ: hôn mê, suy hô hấp kèm ngưng thở cần đặt nội khí quản, nhịp xoang chậm, lú lẫn, tăng động tâm thần, rối loạn di truyền) sau khi vô tình nuốt phải thuốc.

Xem thêm: Infliximab là thuốc gì? Công dụng, cách dùng và một vài lưu ý

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không nên dùng brimonidine tartrate trong thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết. Nếu sử dụng, cần lưu ý các biện pháp để giảm thiểu tác dụng phụ toàn thân.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc không nên được sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Cần cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị cho người mẹ và các nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Brimonidine tartrate có thể gây mệt mỏi hoặc buồn ngủ, điều này có thể làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Thuốc cũng có thể gây mờ hoặc bất thường thị lực, đặc biệt vào ban đêm hoặc trong điều kiện ánh sáng yếu. Bệnh nhân nên chờ cho đến khi các triệu chứng này hoàn toàn biến mất trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Brimonidine và biện pháp xử trí

Biểu hiện quá liều và độc tính

Các dấu hiệu quá liều có thể bao gồm: huyết áp hạ, cảm giác suy nhược, buồn nôn, trạng thái hôn mê, tác dụng an thần, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim, ngừng thở, giảm trương lực cơ, hạ thân nhiệt, suy hô hấp và co giật.

Biện pháp xử lý khi quá liều

Không có chất giải độc đặc hiệu cho Brimonidine.
Việc xử trí chủ yếu bao gồm đảm bảo đường thở thông thoáng cho bệnh nhân, kết hợp với các liệu pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng qua đường uống.

Xử lý khi quên liều

Nếu bệnh nhân quên uống một liều, cần dùng ngay lập tức khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình.
Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều Brimonidine đã được quy định.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Brimonidine

https://www.drugs.com/monograph/brimonidine-eent.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/brimonidine-topical.html

https://www.medicines.org.uk/emc/product/3909/smpc

https://www.medicines.org.uk/emc/product/5303/smpc

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3426/smpc

https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/extrait.php?specid=68451230

Base-donnees:

Ngày cập nhật: 14/6/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Brimonidine