9 
Atracurium là thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực, được sử dụng như một liệu pháp bổ trợ cho gây mê toàn thân, hỗ trợ quá trình đặt nội khí quản và làm giãn cơ xương trong các ca phẫu thuật hoặc khi bệnh nhân phải thở máy. Với cơ chế hoạt động đối kháng với tác dụng dẫn truyền thần kinh của acetylcholine, Atracurium giúp tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình phẫu thuật và hỗ trợ hô hấp. Tuy nhiên, việc sử dụng Atracurium cần được giám sát chặt chẽ do có thể gây ra các tác dụng phụ như đỏ bừng mặt, phát ban đỏ, và các phản ứng dị ứng nghiêm trọng.
Tổng quan về Atracurium
Tên thuốc gốc (hoạt chất)
- Atracurium
Loại thuốc
- Thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Thuốc tiêm tĩnh mạch.
Chỉ định Atracurium
- Atracurium được dùng như một liệu pháp bổ trợ cho gây mê toàn thân, nhằm hỗ trợ quá trình đặt nội khí quản và làm giãn cơ xương trong các ca phẫu thuật hoặc khi bệnh nhân phải thở máy.
- Đây là một loại thuốc ức chế thần kinh cơ thuộc nhóm không khử cực.
Dược lực học
Dược lực học
- Atracurium hoạt động như một thuốc giãn cơ xương không khử cực.
- Cơ chế hoạt động của Atracurium là đối kháng với tác dụng dẫn truyền thần kinh của acetylcholine thông qua việc liên kết cạnh tranh với các vị trí thụ thể cholinergic.
- Tác dụng đối kháng này có thể bị ức chế, và sự phong bế thần kinh cơ có thể được đảo ngược bởi các chất ức chế acetylcholinesterase như neostigmine, edrophonium và pyridostigmine.
- Thời gian phong bế thần kinh cơ do Atracurium gây ra chỉ bằng khoảng 1/3 đến 1/2 so với d-tubocurarine, metocurine và pancuronium khi dùng ở liều khởi đầu tương đương.
- Tương tự các thuốc chẹn thần kinh cơ không khử cực khác, việc tăng liều Atracurium sẽ làm giảm thời gian khởi phát tê liệt và kéo dài thời gian tác dụng tối đa.
- Các liều duy trì Atracurium lặp lại không dẫn đến sự tích lũy tác dụng kéo dài thời gian ức chế thần kinh cơ.
- Hơn nữa, thời gian phục hồi sau khi dùng các liều lặp lại vẫn không thay đổi khi bổ sung liều.
- Do đó, có thể dùng các liều lặp lại theo khoảng thời gian tương đối đều đặn và vẫn đạt được kết quả có thể dự đoán trước.
Dược động học
Hấp thu
- Atracurium được đưa vào cơ thể qua đường tiêm tĩnh mạch, có thể là tiêm bolus một lần hoặc truyền liên tục, sau đó nhanh chóng đi vào máu và bắt đầu tác dụng trong khoảng 2 phút sau khi dùng.
Phân bố
- Thể tích phân bố của thuốc là 160 ml/kg.
Chuyển hóa
- Khoảng 45% quá trình chuyển hóa của Atracurium diễn ra thông qua sự thoái biến không enzyme, được gọi là quá trình Hofmann. Quá trình đào thải Hofmann này phụ thuộc vào nhiệt độ và độ pH, và sẽ bị làm chậm lại khi có tình trạng nhiễm toan hoặc hạ thân nhiệt.
- Phần còn lại của thuốc được chuyển hóa bằng cách thủy phân liên kết este bởi các esterase không đặc hiệu có trong huyết tương, không liên quan đến pseudocholinesterase. Khi độ pH giảm, tốc độ thủy phân este sẽ tăng lên.
- Các thuốc ức chế thần kinh cơ thuộc nhóm benzylisoquinolinium được ưu tiên sử dụng cho các bệnh nhân trong tình trạng nguy kịch, bởi vì quá trình chuyển hóa của chúng không bị ảnh hưởng bởi rối loạn chức năng thận hoặc gan.
- Laudanosine, chất chuyển hóa chính của Atracurium, không có hoạt tính ức chế thần kinh cơ nhưng lại hoạt động như một chất kích thích hệ thần kinh trung ương (CNS). Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng việc truyền Atracurium kéo dài ở những bệnh nhân nặng có thể dẫn đến tăng nồng độ laudanosine.
Thải trừ
- Thời gian bán hủy thải trừ của Atracurium là khoảng 20 phút. Ở người lớn tuổi, do độ thanh thải giảm, thời gian bán hủy này có thể tăng lên khoảng 15%. Dưới 5% lượng Atracurium được bài tiết qua đường tiểu.
- Laudanosine (chất chuyển hóa của Atracurium) được đào thải qua gan và thận, với thời gian bán hủy dài hơn đáng kể so với Atracurium (197 phút). Vì vậy, có khả năng chất này sẽ tích lũy nếu Atracurium được truyền trong thời gian dài.
Tương tác thuốc Atracurium
- Hiện tại, không có báo cáo về sự tương tác giữa Atracurium và thực phẩm.
- Tuy nhiên, đã có ghi nhận về khả năng tương tác của Atracurium với tổng cộng 165 loại thuốc khác nhau, cùng với 6 tương tác liên quan đến các tình trạng bệnh lý cụ thể.
- Các thuốc sau đây được biết là có thể tương tác với Atracurium:
- Acetylsalicylic Acid (aspirin)
- Activated Charcoal
- Adrenalin (epinephrine)
- Aldactone (spironolactone)
- Amoxicillin/clavulanate
- Calcium/vitamin D
- Sulfamethoxazole/trimethoprim
- Dextromethorphan
- Glucose
- Heparin
- Sodium iodide
- Arginine
- Metoprolol
- Acetaminophen
- Procaine penicillin
- Phenytoin
- Clopidogrel
- Valproic acid
- Thiamine
- Cyanocobalamin
- Pyridoxine
- Cholecalciferol
- Phytonadione
- Diclofenac
- Ondansetron
- Cần lưu ý rằng danh sách trên chưa phải là toàn bộ các loại thuốc có khả năng tương tác với Atracurium.
- Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin, hoặc sản phẩm thảo dược đang sử dụng trước khi được điều trị bằng Atracurium.
- Ngoài ra, bệnh nhân cũng cần cung cấp thông tin về các bệnh lý hiện có, bao gồm bệnh nhược cơ, suy phổi, liệt, sinh non và bỏng.
- Đối với thuốc tiêm Atracurium, quá mẫn với rượu benzyl (benzyl alcohol) là một chống chỉ định cần lưu ý.
Chống chỉ định thuốc Atracurium
- Không được dùng Atracurium cho những người có phản ứng quá mẫn với Atracurium besylate hoặc bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc.
- Các dạng thuốc tiêm đa liều có chứa rượu benzyl làm chất bảo quản; do đó, bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với rượu benzyl cũng không được sử dụng thuốc này.
- Mặc dù các tài liệu cho thấy khả năng phản ứng chéo với các thuốc phong bế thần kinh cơ khác còn rất hạn chế, cần đặc biệt thận trọng khi cân nhắc sử dụng Atracurium cho bệnh nhân đã từng trải qua phản ứng phản vệ với bất kỳ thuốc phong bế thần kinh cơ nào khác trong quá khứ.
Liều lượng & cách dùng Atracurium
Liều dùng
- Việc định liều Atracurium được thực hiện như sau:
- Người lớn: Liều khuyến nghị để đặt nội khí quản là 0,5 mg/kg. Đối với bệnh nhân béo phì, cần tính toán liều Atracurium dựa trên trọng lượng lý tưởng.
- Trẻ em: Trẻ em trên 2 tuổi sử dụng liều 0,5 mg/kg. Trẻ em dưới 2 tuổi được chỉ định liều từ 0,3 đến 0,4 mg/kg.
Cách dùng
- Thuốc được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch, có thể là tiêm bolus hoặc truyền tĩnh mạch liên tục.
- Nghiêm cấm tiêm bắp Atracurium.
- Trước khi tiến hành sử dụng thuốc, cơ sở y tế phải chuẩn bị sẵn sàng ngay lập tức các trang thiết bị và đội ngũ nhân lực có khả năng đặt nội khí quản và hỗ trợ thông khí, bao gồm cả việc cung cấp oxy áp lực dương.
- Cần đảm bảo chức năng hô hấp thông qua hỗ trợ hoặc kiểm soát thông khí, đồng thời phải có sẵn các thuốc đối kháng anticholinesterase trước khi dùng Atracurium.
- Atracurium không tác động đến ý thức, ngưỡng đau hay các chức năng của não.
- Thuốc này chỉ nên được dùng khi bệnh nhân đã được gây mê hoàn toàn.
- Không nên trộn lẫn thuốc tiêm Atracurium besylate có tính acid với các dung dịch có tính kiềm (ví dụ như barbiturat) trong cùng một ống tiêm hoặc truyền đồng thời qua cùng một đường tĩnh mạch.
- Việc trộn lẫn như vậy có thể dẫn đến sự bất hoạt hoặc kết tủa của Atracurium.
- Chỉ sử dụng Atracurium theo chỉ định của bác sĩ.
Tác dụng phụ của Atracurium
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Phần lớn các phản ứng phụ khi dùng Atracurium có liên quan đến việc giải phóng histamin.
- Các tác dụng phụ phổ biến nhất do giải phóng histamin khi sử dụng Atracurium là đỏ bừng mặt và phát ban đỏ.
Ít gặp
- Một số phản ứng phụ ít phổ biến hơn nhưng có mức độ nghiêm trọng cao hơn bao gồm:
- Nhịp tim chậm;
- Khó thở;
- Co thắt phế quản;
- Hạ huyết áp;
- Co thắt thanh quản;
- Nhịp tim nhanh;
- Nổi mề đay;
- Thở khò khè.
- Các nghiên cứu trước đây đã chỉ ra rằng huyết áp động mạch trung bình có thể giảm tới 30 mmHg trong vòng 2 phút sau khi dùng thuốc.
- Việc sử dụng các chất đối kháng thụ thể histamin loại 1 và loại 2 đã cho thấy hiệu quả trong việc làm giảm phản ứng hạ huyết áp này.
- Tốc độ tiêm Atracurium chậm hơn, kéo dài từ 30 đến 60 giây, cũng được chứng minh là giúp giảm thiểu sự giải phóng histamin và các tác dụng phụ liên quan.
Hiếm gặp
- Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm sốc phản vệ, đôi khi gây tử vong, đã được báo cáo nhưng rất hiếm.
- Có khả năng xảy ra phản ứng mẫn cảm chéo với các thuốc phong bế thần kinh cơ khác.
- Atracurium được chỉ định để hỗ trợ quá trình đặt nội khí quản và tạo điều kiện thư giãn cơ xương.
Lưu ý khi dùng Atracurium
Lưu ý chung
- Trước khi được chỉ định Atracurium, bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ về bất kỳ tiền sử dị ứng nào với Atracurium hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
- Nếu đã từng có phản ứng dị ứng với Atracurium, các thành phần của Atracurium, thực phẩm hoặc các chất khác, hãy cung cấp cho bác sĩ đầy đủ thông tin về các biểu hiện dị ứng của bạn.
- Cần đảm bảo có sự hỗ trợ về hệ tim mạch và hô hấp trong trường hợp quá liều Atracurium.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ nếu đang trong thai kỳ. Bác sĩ sẽ cân nhắc kỹ lưỡng về lợi ích và rủi ro khi sử dụng Atracurium trong quá trình phẫu thuật hoặc đặt nội khí quản.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin xác định về việc Atracurium có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì vậy, cần thận trọng khi chỉ định thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Atracurium là thuốc giãn cơ được dùng trong phẫu thuật hoặc hỗ trợ hô hấp, với đặc tính tiêm tĩnh mạch, khởi phát nhanh và thời gian bán thải ngắn. Do đó, khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc sau khi hoàn tất quá trình điều trị và hồi phục là thấp.
- Tuy nhiên, nếu vẫn còn bất kỳ tác dụng phụ nào sau khi ngừng sử dụng thuốc, bệnh nhân cần báo cho bác sĩ.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Sử dụng quá liều Atracurium có khả năng làm tăng cường tác dụng dược lý của thuốc.
- Tình trạng quá liều có thể thúc đẩy giải phóng histamin, gây ảnh hưởng xấu đến hệ tuần hoàn, điển hình là hạ huyết áp.
Cách xử lý khi quá liều
- Atracurium là thuốc cần được sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ chuyên khoa, với đầy đủ trang thiết bị và nhân lực để thực hiện đặt nội khí quản và hỗ trợ thông khí. Việc dùng thuốc chỉ nên diễn ra khi có sẵn các tác nhân đảo ngược tác dụng của thuốc giãn cơ (anticholinesterase).
- Trong trường hợp gặp các phản ứng bất lợi do quá liều, các biện pháp hỗ trợ hô hấp và tuần hoàn cho bệnh nhân sẽ được áp dụng ngay lập tức.
- Các biện pháp hỗ trợ hệ tim mạch bao gồm điều chỉnh tư thế, truyền dịch, và sử dụng thuốc vận mạch nếu cần thiết.
- Đường thở của bệnh nhân phải được đảm bảo thông thoáng, duy trì thông khí bằng tay hoặc cơ học khi cần.
- Có thể cần dùng máy kích thích thần kinh ngoại biên để theo dõi quá trình hồi phục.
- Quá trình hồi phục có thể được cải thiện bằng cách sử dụng các thuốc đảo ngược anticholinesterase như neostigmine, edrophonium hoặc pyridostigmine, kết hợp với các thuốc kháng cholinergic như atropine hoặc glycopyrrolate.
Quên liều và xử trí
- Atracurium là một thuốc phong bế thần kinh cơ, được các bác sĩ gây mê sử dụng trong quá trình gây mê. Do đó, người bệnh không thể tự mình dùng thuốc này vì việc sử dụng đòi hỏi chuyên môn và đào tạo đặc biệt.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc gốc: Atracurium
Atracurium Besylate Injection Prescribing Information: https://www.drugs.com/pro/atracurium-besylate-injection.html#s-34084-4
Atracurium Interactions: https://www.drugs.com/drug-interactions/atracurium.html
Atracurium: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK499995/
Atracurium Side Effects: https://www.drugs.com/sfx/atracurium-side-effects.html
Atracurium: https://www.drugs.com/cdi/atracurium.html
Atracurium besylate: https://go.drugbank.com/drugs/DB00732
Atracurium: https://go.drugbank.com/drugs/DB13295
Ngày cập nhật: 13/03/2024.
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0