16 
Pantethine là một loại vitamin được chỉ định để kiểm soát tình trạng tăng lipid máu. Với khả năng tăng nồng độ coenzyme A trong tế bào gan, pantethine giúp ức chế tổng hợp de novo cholesterol và triglyceride, đồng thời kích thích phân giải lipid. Thuốc này cũng có thể mang lại lợi ích trong việc hạ kali máu, ức chế kết tập tiểu cầu và điều trị bệnh PKAN.
Tổng quan về Pantethine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Pantethine
Loại thuốc
- Vitamin
Dạng thuốc và hàm lượng
- Chưa có báo cáo
Chỉ định Pantethine
Thuốc được chỉ định để kiểm soát tình trạng tăng lipid máu.
Dược lực học
Dược lực học
- Pantethine là một hợp chất tự nhiên được cơ thể tổng hợp từ axit pantothenic (vitamin B5) bằng cách kết hợp với cysteamine.
- Hợp chất này là một dimer gồm hai phân tử pantetheine, liên kết với nhau bằng cầu nối disulfide, và đóng vai trò trung gian trong quá trình tạo ra Coenzyme A.
- Khi pantethine được dùng qua đường uống hoặc tiêm, liên kết disulfide của nó sẽ bị cắt đứt bởi enzym glutathione reductase tại màng ruột non hoặc trong máu.
- Trong phần lớn thực phẩm, pantetheine tồn tại dưới dạng coenzyme A hoặc liên kết với protein mang acyl.
- Để hấp thu được vitamin này, cần có sự chuyển hóa thành dạng axit pantothenic tự do.
- Trong lòng ruột, coenzyme A và protein mang acyl trước tiên trải qua quá trình thủy phân để hình thành 40-phosphopantetheine, sau đó chất này tiếp tục bị khử phosphoryl thành pantetheine.
- Enzym pantetheinase, có mặt trong đường ruột, sau đó sẽ thủy phân pantetheine để giải phóng axit pantothenic tự do.
- Axit pantothenic tự do được hấp thụ vào tế bào ruột qua hệ thống vận chuyển tích cực phụ thuộc natri hoặc bằng cơ chế khuếch tán thụ động.
- Sau khi được hấp thụ, 40-phosphopantetheine sẽ được chuyển hóa nhờ hoạt động của pantothenate kinase; sau đó, các phân tử ribose và adenine sẽ liên kết với nó trong ty thể để hình thành coenzyme A hoặc gắn vào protein mang acyl.
- Sự dị hóa enzym của pantethine xảy ra trong lysosome của tế bào gan, nơi nó được phân cắt bằng enzym để tạo ra cysteamine (cùng với taurine) và axit pantothenic.
- Coenzyme A và protein mang acyl đóng vai trò là chất vận chuyển cho các nhóm acyl hoặc acetyl.
- Coenzyme A thúc đẩy sự chuyển giao nhóm acetyl từ pyruvate sang oxaloacetate, qua đó khởi đầu chu trình Szent-Gyo¨rgyi–Krebs (còn gọi là chu trình axit citric hoặc axit tricarboxylic).
- Nhiều quá trình trong chuyển hóa chất béo cần sự tham gia của Coenzyme A, bao gồm tổng hợp, vận chuyển và phân giải axit béo.
- Tương tự, việc tạo axit béo từ glycogen, kéo dài chuỗi axit béo, quá trình oxy hóa beta, và vận chuyển axit béo chuỗi dài đều cần đến Coenzyme A.
- Ngoài ra, Coenzyme A còn tham gia vào sự phân giải khung carbon của đa số axit amin, cũng như trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol, glycoprotein, phospholipid, đường amin, acetylcholine, heme và coenzyme Q10, trong số nhiều phản ứng enzym khác.
- Pantethine tác động đến quá trình chuyển hóa lipid trong huyết thanh thông qua hai cơ chế chính:
- Làm tăng nồng độ coenzyme A trong tế bào gan, từ đó ức chế tổng hợp de novo cholesterol và triglyceride, đồng thời kích thích phân giải lipid.
- Điều hòa hoạt động của hydroxy-methylglutaryl-coenzyme A reductase, góp phần giảm tổng hợp de novo cholesterol.
- Hơn nữa, pantethine còn thể hiện tác dụng hạ kali máu.
- Nhiều nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra lợi ích của pantethine đối với bệnh nhân bị rối loạn lipid máu, cũng như khả năng ức chế kết tập tiểu cầu.
- Các dữ liệu hiện có cho thấy pantethine có tiềm năng trong điều trị bệnh PKAN, một bệnh gây ra bởi đột biến gen PANK 2.
- Pantethine được xem là một liệu pháp dung nạp tốt, với các tác dụng phụ được ghi nhận thường nhẹ và có tần suất xuất hiện rất thấp.
- Ngoài các tác dụng đã nêu, pantethine còn có thể mang lại lợi ích trong một số tình huống khác:
- Bảo vệ gan khỏi độc tính của carbon tetrachloride (trong nghiên cứu trên chuột).
- Giảm thiểu một số tổn thương do rượu gây ra trong trường hợp nghiện rượu mạn tính.
- Hạ thấp nồng độ cystine ở bệnh cystinosis (một bệnh di truyền lặn trên nhiễm sắc thể thường, đặc trưng bởi sự tích tụ cystine đáng kể trong lysosome của tế bào).
- Ngăn chặn sự phát triển đục thủy tinh thể trong các mô hình thực nghiệm do selen hoặc các hóa chất khác gây ra.
- Hỗ trợ phòng ngừa hội chứng não ở chuột nhiễm Plasmodium berghei; tác dụng bảo vệ này được liên hệ với việc giảm phản ứng của vật chủ đối với nhiễm trùng, đặc biệt là giảm các vi hạt tuần hoàn và duy trì tính toàn vẹn của hàng rào máu não.
Dược động học
Hấp thu
- Hiện tại chưa có dữ liệu báo cáo về quá trình hấp thu của pantethine.
Phân bố
- Thông tin về sự phân bố của pantethine trong cơ thể vẫn chưa được ghi nhận.
Chuyển hóa
- Chưa có báo cáo nào về con đường chuyển hóa của pantethine.
Thải trừ
- Dữ liệu liên quan đến quá trình thải trừ của pantethine hiện chưa được công bố.
Tương tác thuốc Pantethine
Tương tác với các thuốc khác
- Pantethine có thể ảnh hưởng đến quá trình đông máu, làm chậm lại.
- Việc sử dụng pantethine đồng thời với các loại thuốc có tác dụng làm chậm đông máu có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện vết bầm tím và chảy máu.
- Một số thuốc làm chậm đông máu bao gồm: aspirin, clopidogrel, diclofenac, ibuprofen, naproxen, dalteparin, enoxaparin, heparin và warfarin.
Chống chỉ định thuốc Pantethine
- Không được sử dụng cho người bệnh có tiền sử mẫn cảm với pantethine.
Liều lượng & cách dùng Pantethine
Liều lượng pantethine được khuyến cáo cho người lớn như sau:
Liều bổ sung vitamin:
- Liều đề xuất hàng ngày để bổ sung vitamin là khoảng 5 đến 6 mg/ngày.
Điều trị tăng lipid máu:
- Liều điều trị hàng ngày là 900 đến 1200 mg/ngày (chia thành 300 mg pantethine, dùng 3 đến 4 lần mỗi ngày).
Tác dụng phụ của Pantethine
Thường gặp
- Buồn nôn, tiêu chảy, khó tiêu.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Lưu ý khi dùng Pantethine
Lưu ý chung
- Pantethine có thể làm gia tăng đáng kể nguy cơ chảy máu ở những bệnh nhân đang mắc các rối loạn đông máu.
- Do pantethine có khả năng làm chậm quá trình đông máu, cần đặc biệt thận trọng khi bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật hoặc có nguy cơ cao bị chảy máu nghiêm trọng trong và sau phẫu thuật.
- Khuyến cáo ngừng sử dụng pantethine ít nhất 2 tuần trước khi thực hiện bất kỳ cuộc phẫu thuật nào.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện chưa có đủ thông tin đáng tin cậy về độ an toàn của việc sử dụng pantethine cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai. Bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi quyết định dùng thuốc.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Dữ liệu về tính an toàn của pantethine đối với phụ nữ đang cho con bú còn hạn chế. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Chưa có bất kỳ báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Hiện chưa có báo cáo nào về tình trạng quá liều hoặc độc tính của pantethine.
Cách xử lý khi quá liều
- Chưa có thông tin được ghi nhận về các biện pháp xử lý khi bệnh nhân dùng quá liều pantethine.
Quên liều và xử trí
- Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều kế tiếp theo đúng lịch trình đã định, không được uống gấp đôi liều để bù.
Nguồn tham khảo
Horváth, Z., & Vécsei, L. (2011). Treatment With Pantethine. Journal of Evidence-Based Complementary & Alternative Medicine, 16(1), 21–28.
Webmd: https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-1061/pantethine
Webmd: https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-1061/pantethine
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB11190
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB11190
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0