14 
Pimecrolimus là thuốc trị viêm da không phải corticosteroid, được chỉ định cho điều trị viêm da cơ địa mức độ nhẹ đến trung bình ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên, đặc biệt khi điều trị bằng corticosteroid bôi ngoài da không hiệu quả hoặc không thể duy trì.
Tổng quan về Pimecrolimus
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Pimecrolimus
Loại thuốc
- Thuốc trị viêm da, không phải corticosteroid.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Kem bôi 10 mg.
Chỉ định Pimecrolimus
- Pimecrolimus được chỉ định trong điều trị viêm da cơ địa mức độ nhẹ đến trung bình ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.
- Việc sử dụng thuốc này được cân nhắc khi:
- Điều trị bằng corticosteroid bôi ngoài da không mang lại hiệu quả hoặc bệnh nhân không dung nạp.
- Hoặc không thể duy trì liệu pháp corticosteroid bôi ngoài da ngắt quãng trong thời gian dài trên các vùng da mặt và cổ.
Dược lực học
- Pimecrolimus là một dẫn chất ascomycin macrolactam có đặc tính chống viêm và ưa lipid. Hoạt chất này hoạt động như một chất ức chế chọn lọc đối với các tế bào chịu trách nhiệm sản xuất và giải phóng những cytokine gây viêm.
- Thuốc có khả năng liên kết mạnh mẽ với macrophilin-12 và đồng thời ức chế hoạt động của calcineurin phosphatase phụ thuộc canxi. Kết quả là, quá trình tổng hợp các cytokine gây viêm trong tế bào T bị ngăn chặn.
- Cụ thể, ở nồng độ nano, pimecrolimus ức chế sự tổng hợp các cytokine Interleukin-2 và interferon gamma (thuộc kiểu Th1), cùng với Interleukin-4 và Interleukin-10 (thuộc kiểu Th2) trong tế bào T ở người.
- Bên cạnh đó, các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy pimecrolimus còn cản trở sự giải phóng các cytokine và chất trung gian gây viêm từ các tế bào mast khi chúng được kích hoạt bởi kháng nguyên/IgE.
Dược động học
Hấp thu
- Đối với người lớn điều trị viêm da cơ địa bằng pimecrolimus trong thời gian gần một năm, nồng độ pimecrolimus cao nhất được ghi nhận là 1,4 ng / mL. Hầu hết các bệnh nhân được điều trị có nồng độ pimecrolimus trong máu thấp hơn 0,5 ng / mL.
- Ở nhóm trẻ sơ sinh (3 đến 23 tháng tuổi), nồng độ thuốc trong máu cao nhất được tìm thấy ở một bệnh nhân là 2,6 ng / ml. Tuy nhiên, không có sự gia tăng về nồng độ thuốc trong máu ở bất kỳ bệnh nhân nào trong suốt 12 tháng điều trị.
Phân bố
- Vì thuốc có tính chọn lọc cao đối với da, nồng độ pimecrolimus trong máu sau khi bôi tại chỗ thường rất thấp. Điều này khiến việc xác định các chất chuyển hóa của pimecrolimus sau khi dùng ngoài da trở nên khó khăn.
- Trong phạm vi nồng độ pimecrolimus từ 2 đến 100 ng / mL đã được kiểm tra, 99,5% pimecrolimus trong huyết tương liên kết với protein.
Chuyển hóa
- Các nghiên cứu trong ống nghiệm không ghi nhận bất kỳ quá trình chuyển hóa nào của pimecrolimus trên da người.
Thải trừ
- Pimecrolimus được đào thải chủ yếu qua đường phân, chiếm 78,4% tổng lượng thuốc. Một phần nhỏ hơn, chỉ 2,5%, được tìm thấy trong nước tiểu.
Tương tác thuốc Pimecrolimus
- Pimecrolimus được chuyển hóa một cách đặc hiệu thông qua enzym CYP450 3A4.
- Do thuốc ít được hấp thu vào hệ tuần hoàn, các tương tác của pimecrolimus với các thuốc dùng đường toàn thân khó có khả năng xảy ra.
- Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng pimecrolimus đồng thời với các chất ức chế CYP3A (như erythromycin, itraconazole, ketoconazole, fluconazole, các thuốc chẹn kênh canxi và cimetidine) ở những bệnh nhân có viêm da cơ địa lan rộng hoặc dạng đỏ da toàn thân, vì trong các trường hợp này, sự hấp thu pimecrolimus vào tuần hoàn có thể tăng lên.
- Dữ liệu hiện có cho thấy pimecrolimus có thể được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng sinh, thuốc kháng histamine và corticosteroid (dùng đường uống, xịt mũi hoặc hít).
- Không nên thoa pimecrolimus lên các vị trí tiêm vaccine có phản ứng tại chỗ.
- Chưa có kinh nghiệm lâm sàng về việc sử dụng pimecrolimus cùng với các liệu pháp ức chế miễn dịch điều trị viêm da cơ địa như tia UVA, UVB, PUVA, azathioprine và cyclosporin A.
- Bệnh nhân nên tránh tiếp xúc với tia UVA hoặc UVB trong suốt quá trình điều trị bằng pimecrolimus.
Chống chỉ định thuốc Pimecrolimus
- Chống chỉ định cho những người có tiền sử quá mẫn với pimecrolimus, các macrolactam khác hoặc với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Liều lượng & cách dùng Pimecrolimus
Người lớn
- Bôi một lớp mỏng pimecrolimus lên vùng da bị bệnh hai lần mỗi ngày và xoa đều nhẹ nhàng.
- Pimecrolimus có thể được dùng trên mọi vùng da, bao gồm da đầu, mặt, cổ và các vùng kẽ, nhưng cần tránh niêm mạc.
- Nên tiếp tục điều trị cho đến khi các triệu chứng hoàn toàn biến mất, sau đó ngừng sử dụng thuốc.
Trẻ em
- Trẻ em (từ 2 đến 11 tuổi) và thanh thiếu niên (từ 12 đến 17 tuổi): Sử dụng tương tự như ở người lớn.
- Trẻ em dưới 2 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng pimecrolimus.
Tác dụng phụ của Pimecrolimus
Rất thường gặp
- Cảm giác nóng rát tại vị trí thoa thuốc.
Thường gặp
- Nhiễm trùng da (như viêm nang lông).
- Kích ứng, ngứa và ban đỏ.
Ít gặp
- Mụn trứng cá, chốc lở, nhiễm virus herpes simplex, herpes zoster, viêm da herpes simplex (eczema herpeticum), u nhú ở da, phát ban, cảm giác đau, dị cảm, bong tróc da, khô da, sưng phù.
Hiếm gặp
- Các phản ứng quá mẫn (bao gồm phát ban, mày đay, phù mạch).
- Thay đổi sắc tố da (như giảm sắc tố hoặc tăng sắc tố).
- Không dung nạp rượu (biểu hiện bằng đỏ bừng mặt, phát ban, cảm giác nóng rát, ngứa hoặc sưng tấy ngay sau khi uống rượu).
Lưu ý khi dùng Pimecrolimus
Lưu ý chung
- Kem bôi pimecrolimus không được khuyến nghị cho bệnh nhân mắc các tình trạng suy giảm miễn dịch bẩm sinh hoặc mắc phải, cũng như những người đang sử dụng các liệu pháp ức chế miễn dịch khác.
- Hiện chưa có thông tin rõ ràng về tác động lâu dài của pimecrolimus đối với phản ứng miễn dịch tại vùng da điều trị và nguy cơ phát triển ung thư da. Không nên sử dụng pimecrolimus trên các tổn thương da nghi ngờ ác tính hoặc tiền ác tính.
- Trước khi bắt đầu liệu trình điều trị bằng pimecrolimus, mọi nhiễm trùng da do vi khuẩn hoặc vi rút tại khu vực cần bôi thuốc phải được chữa khỏi hoàn toàn.
- Đã có báo cáo về một số trường hợp viêm hạch bạch huyết khi dùng kem pimecrolimus, thường liên quan đến nhiễm trùng; các trường hợp này cần được theo dõi và điều trị bằng kháng sinh thích hợp.
- Tránh sử dụng pimecrolimus trên các vùng da bị ảnh hưởng bởi nhiễm vi-rút cấp tính (ví dụ: Herpes simplex, thủy đậu). Nếu xảy ra nhiễm trùng da do herpes simplex, cần ngưng bôi pimecrolimus tại vị trí nhiễm trùng cho đến khi vi-rút được loại bỏ.
- Bệnh nhân bị viêm da cơ địa nặng có thể đối mặt với nguy cơ gia tăng nhiễm trùng da (như chốc lở) trong quá trình điều trị bằng pimecrolimus.
- Cần hết sức thận trọng để tránh để thuốc tiếp xúc với mắt và niêm mạc. Nếu kem vô tình dính vào những vùng này, cần lau sạch kỹ lưỡng và/hoặc rửa lại bằng nước.
- Pimecrolimus thuộc nhóm chất ức chế calcineurin. Đối với bệnh nhân ghép tạng, việc tiếp xúc kéo dài với các chất ức chế calcineurin đường toàn thân với cường độ cao có liên quan đến tăng nguy cơ mắc u lympho và các khối u ác tính trên da. Các trường hợp khối u ác tính, bao gồm nhiều loại ung thư da và ung thư hạch khác, cũng đã được ghi nhận ở những bệnh nhân sử dụng kem pimecrolimus.
- Do tiềm năng tăng cường hấp thu toàn thân của pimecrolimus, thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho bệnh nhân mắc hội chứng Netherton.
- Trong suốt quá trình điều trị, bệnh nhân cần thận trọng giảm thiểu hoặc tránh hoàn toàn việc tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, kể cả ở những vùng da không bôi thuốc.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện tại chưa có đủ dữ liệu về việc sử dụng pimecrolimus ở phụ nữ đang mang thai. Các nghiên cứu trên động vật khi dùng thuốc ngoài da không cho thấy bất kỳ tác động tiêu cực trực tiếp hay gián tiếp nào đến sự phát triển của phôi thai/thai nhi. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật khi dùng thuốc đường uống đã chỉ ra độc tính đối với khả năng sinh sản.
- Dựa trên mức độ hấp thu toàn thân tối thiểu của pimecrolimus sau khi bôi tại chỗ, nguy cơ tiềm ẩn đối với con người được cho là hạn chế. Tuy nhiên, tốt nhất là không nên sử dụng pimecrolimus trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Các nghiên cứu trên động vật về sự bài tiết vào sữa mẹ sau khi bôi pimecrolimus tại chỗ chưa được thực hiện, và việc sử dụng pimecrolimus ở phụ nữ cho con bú cũng chưa được nghiên cứu. Hiện không rõ liệu pimecrolimus có được phân bố vào sữa mẹ sau khi dùng ngoài da hay không.
- Cần thận trọng khi quyết định dùng pimecrolimus cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
- Các bà mẹ đang cho con bú có thể sử dụng pimecrolimus, nhưng cần tránh bôi thuốc lên vùng vú để ngăn chặn việc trẻ sơ sinh hấp thu thuốc qua đường miệng.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Pimecrolimus không gây ra bất kỳ ảnh hưởng nào đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều
Quá liều và Độc tính
- Hiện tại, chưa có kinh nghiệm lâm sàng về các trường hợp dùng pimecrolimus quá liều.
- Mặc dù vậy, việc sử dụng pimecrolimus vượt quá liều lượng khuyến cáo được cho là sẽ không gây nguy hiểm đáng kể.
Quên liều Pimecrolimus và Xử trí
- Bệnh nhân nên thoa thuốc ngay khi nhớ ra nếu quên một liều.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên.
- Không được thoa gấp đôi liều để bù lại liều đã bỏ lỡ.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Pimecrolimus
Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d5b0403a-065f-42e3-96d6-7dcb9ab127d3
Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/pimecrolimus-cream.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/pimecrolimus-cream.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4966
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4966
Ngày cập nhật: 22/6/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0