12 
Thuốc Pivmecillinam là một loại kháng sinh được chỉ định để điều trị viêm bàng quang cấp tính không biến chứng ở người trưởng thành, gây ra bởi các chủng vi sinh vật nhạy cảm với mecillinam, hoạt chất chính của thuốc. Với dạng viên nén bao phim 200mg, Pivmecillinam được hấp thu tốt và chuyển hóa thành mecillinam, một kháng sinh beta-lactam có phổ hoạt tính hẹp, chủ yếu tác động chống lại vi khuẩn gram âm.
Tổng quan về Pivmecillinam
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Pivmecillinam.
Loại thuốc
- Thuốc kháng sinh.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén bao phim 200 mg.
Chỉ định Pivmecillinam
- Thuốc được chỉ định để điều trị viêm bàng quang cấp tính không biến chứng ở người trưởng thành, gây ra bởi các chủng vi sinh vật nhạy cảm với mecillinam.
Dược lực học
- Pivmecillinam hydrochloride là một kháng sinh uống có hoạt tính, chứa tiền chất pivmecillinam, vốn là pivaloyloxymethylester của axit amidinopenicillanic mecillinam.
- Sau khi uống, thuốc được hấp thu tốt và sau đó trải qua quá trình thủy phân trong cơ thể. Các esterase không đặc hiệu có trong máu, niêm mạc dạ dày-ruột và các mô khác sẽ chuyển hóa pivmecillinam thành mecillinam, hoạt chất kháng khuẩn thực sự.
- Mecillinam là một kháng sinh beta-lactam có phổ hoạt tính hẹp, chủ yếu tác động chống lại vi khuẩn gram âm bằng cách ức chế quá trình sinh tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.
- Mecillinam có ái lực đặc hiệu cao đối với protein liên kết penicilin 2 (PBP-2) trong thành tế bào gram âm. Điều này khác biệt so với phần lớn các thuốc beta-lactam khác, vốn ưu tiên gắn kết với PBP-1A, -1B hoặc -3 ở vi khuẩn gram âm.
- Hiệu quả hiệp đồng đã được ghi nhận khi mecillinam được phối hợp với các kháng sinh beta-lactam khác, bao gồm ampicillin, amoxicillin, cefoxitin, cefalotin, cefazolin, cefradine, cefamandole, ceftazidime và ceftriaxone, chống lại các chủng phân lập chọn lọc của hầu hết các Enterobacteriaceae.
- Pivmecillinam có tác động thấp đến hệ vi sinh vật bình thường của da, khoang miệng, ruột và âm đạo.
- Các vi sinh vật gram âm nhạy cảm bao gồm: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis.
Dược động học
Hấp thu
- Khi bệnh nhân uống 400 mg pivmecillinam, nồng độ cao nhất trong huyết tương, khoảng 3 μg/ml, sẽ xuất hiện trong vòng 1 đến 1,5 giờ.
- Sinh khả dụng của pivmecillinam khi dùng đường uống dao động từ 60% đến 70%.
- Việc dùng viên nén pivmecillinam hydrochloride cùng với thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc.
Phân bố
- Nồng độ mecillinam được phát hiện ở mức thấp trong các dịch cơ thể như bào thai, sữa mẹ và nước ối.
- Trong huyết thanh người, mecillinam gắn kết với protein ở tỷ lệ 5% đến 10%.
Chuyển hóa
- Pivmecillinam hydrochloride là dạng tiền thuốc, trải qua quá trình thủy phân bên trong cơ thể để tạo thành mecillinam, hoạt chất kháng khuẩn chính.
Thải trừ
- Mecillinam có thời gian bán thải xấp xỉ 1 giờ.
- Thuốc được đào thải chủ yếu qua đường nước tiểu, với một phần nhỏ được bài tiết qua mật.
- Quá trình bài tiết chính của mecillinam diễn ra ở thận, bao gồm cả lọc cầu thận và bài tiết chủ động tại ống thận.
Tương tác thuốc Pivmecillinam
- Việc sử dụng probenecid đồng thời sẽ làm giảm quá trình bài tiết mecillinam, từ đó dẫn đến sự gia tăng nồng độ kháng sinh này trong máu.
- Khả năng thải trừ methotrexate khỏi cơ thể có thể bị suy giảm khi các thuốc nhóm penicillin được dùng chung.
- Nên tránh điều trị cùng lúc với axit valproic, valproate, hoặc các loại thuốc khác có khả năng giải phóng axit pivalic, do nguy cơ cạn kiệt carnitine tăng lên.
- Hiệu quả diệt khuẩn của mecillinam có thể bị cản trở nếu dùng đồng thời với các sản phẩm có tác dụng kìm khuẩn, ví dụ như erythromycin và tetracyclin.
Chống chỉ định thuốc Pivmecillinam
- Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong thuốc.
- Tiền sử mẫn cảm với các thuốc thuộc nhóm penicillin hoặc cephalosporin.
- Bệnh nhân có chức năng thực quản bị tổn thương.
- Các bất thường về chuyển hóa di truyền đã được biết, dẫn đến tình trạng thiếu hụt carnitine nghiêm trọng, chẳng hạn như thiếu chất vận chuyển carnitine, tình trạng acid methylmaloic niệu và acid propionic huyết.
Liều lượng & cách dùng Pivmecillinam
Hướng dẫn sử dụng Pivmecillinam
- Nên uống thuốc với ít nhất nửa ly nước, có thể dùng kèm với thức ăn.
Người lớn
- Liều thông thường là 200 mg, dùng 2 lần/ngày trong 7 ngày, hoặc 200 mg, dùng 3 lần/ngày trong 5 ngày.
Tác dụng phụ của Pivmecillinam
Thường gặp
- Tiêu chảy, buồn nôn.
Ít gặp
- Viêm đại tràng do Clostridium difficile.
- Giảm tiểu cầu.
- Phản ứng phản vệ.
- Nồng độ carnitine bị suy giảm.
- Đau đầu, chóng mặt.
- Rối loạn tiêu hóa, loét thực quản, viêm thực quản, loét miệng.
- Phát ban, mày đay.
Hiếm gặp
- Chức năng gan bất thường.
Lưu ý khi dùng Pivmecillinam
Lưu ý chung
- Việc sử dụng Pivmecillinam có thể dẫn đến viêm đại tràng giả mạc gây ra bởi *Clostridium difficile*. Bệnh nhân gặp tình trạng tiêu chảy sau khi dùng thuốc nên được kiểm tra khả năng mắc viêm đại tràng giả mạc và thực hiện các biện pháp xử trí phù hợp.
- Không khuyến cáo sử dụng Pivmecillinam cho những người mắc rối loạn chuyển hóa porphyrin, do thuốc này có thể gây ra các đợt cấp của bệnh.
- Cần tránh dùng Pivmecillinam cùng lúc với axit valproic, valproate hoặc các loại thuốc khác có khả năng giải phóng axit pivalic, vì điều này làm tăng nguy cơ thiếu hụt carnitine.
- Viên nén bao phim Pivmecillinam hydrochloride cần được sử dụng thận trọng trong các liệu trình điều trị dài ngày hoặc lặp lại thường xuyên, do có nguy cơ gây cạn kiệt carnitine. Các dấu hiệu của tình trạng thiếu hụt carnitine bao gồm đau nhức cơ, cảm giác mệt mỏi và trạng thái lú lẫn.
- Để giảm thiểu nguy cơ loét thực quản, viên thuốc nên được uống cùng với tối thiểu nửa ly chất lỏng.
Phụ nữ có thai
- Pivmecillinam có thể được dùng cho phụ nữ mang thai nếu tình trạng lâm sàng của bệnh nhân đòi hỏi.
Phụ nữ cho con bú
- Mecillinam đi vào sữa mẹ; tuy nhiên, với liều điều trị của Pivmecillinam, không ghi nhận tác dụng phụ nào trên trẻ sơ sinh hoặc trẻ đang bú mẹ. Do đó, Pivmecillinam có thể được dùng trong thời kỳ cho con bú.
Lái xe và vận hành máy móc
- Pivmecillinam hydrochloride không gây ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng rất ít đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều
Quá liều và độc tính
- Việc dùng thuốc với liều lượng vượt quá mức khuyến cáo có khả năng gây ra các triệu chứng như buồn nôn, nôn mửa, đau bụng và tiêu chảy.
Xử trí khi quá liều
- Phương pháp điều trị nên tập trung vào việc giảm nhẹ triệu chứng và cung cấp các biện pháp hỗ trợ cần thiết.
Quên liều
- Trường hợp quên một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo theo đúng lịch trình. Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được chỉ định.
Nguồn tham khảo
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/4982/smpc#PRODUCTINFO
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0