Pseudoephedrine – Thuốc giống thần kinh giao cảm: Công dụng, liều dùng, lưu ý

Pseudoephedrine là thuốc giống thần kinh giao cảm, chống sung huyết mũi đường toàn thân, thường được chỉ định để giảm nghẹt mũi và sung huyết mũi trong các trường hợp như viêm mũi dị ứng hoặc cảm lạnh thông thường. Để đảm bảo sử dụng an toàn và hiệu quả, cần tuân thủ liều lượng và cách dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Tổng quan về Pseudoephedrine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Pseudoephedrine

Loại thuốc

• Thuốc giống thần kinh giao cảm, chống sung huyết mũi đường toàn thân.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 30 mg, 60 mg;
• Viên nén giải phóng kéo dài 120 mg;
• Viên nén nhai 15 mg;
• Viên nén có nhân giải phóng kéo dài 240 mg (với 180 mg phần nhân và 60 mg giải phóng ngay);
• Viên nén bao phim giải phóng kéo dài 120 mg.
• Viên nén (30 mg với 325 mg acetaminophen; 30 mg với 2 mg clorpheniramin maleat và 200 mg ibuprofen; 30 mg với 200 mg ibuprofen; 60 mg với 2,5 mg triprolidin hydroclorid);
• Viên nén giải phóng kéo dài (60 mg với 600 mg guaifenesin; 120 mg với 60 mg fexofenadin hydroclorid; 120 mg với 2,5 mg methscopolamin nitrat; 240 mg với 180 mg fexofenadin hydroclorid).
• Viên nén có nhân giải phóng kéo dài (chỉ dùng dạng sulfat): 120 mg với 2,5 mg desloratadin; 120 mg với 6 mg dexbrompheniramin maleat; 120 mg với 5 mg loratadin; 240 mg với 5 mg desloratadin; 240 mg với 10 mg loratadin.
• Pseudoephedrin hydroclorid dạng uống:
• Dung dịch 15 mg/5 ml; 30 mg/5 ml; 7,5 mg/0,8 ml;
• Pseudoephedrin hydroclorid dạng kết hợp:
• Viên nang giải phóng kéo dài (60 mg với 6 mg brompheniramin maleat hoặc 120 mg với 12 mg brompheniramin maleat);
• Viên nang mềm (30 mg với 200 mg ibuprofen);
• Dung dịch (15 mg với 1 mg clorpheniramin maleat và 5 mg dextromethorphan hydrobromid)/5 ml;
• Pseudoephedrin sulfat dạng kết hợp:

Chỉ định Pseudoephedrine

• Thuốc được chỉ định nhằm giảm bớt tạm thời các triệu chứng nghẹt mũi, sung huyết mũi phát sinh từ viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch hoặc viêm mũi cấp tính do cảm lạnh thông thường.
• Ngoài ra, Pseudoephedrine còn được sử dụng để ngăn ngừa tổn thương màng nhĩ do biến động áp suất không khí (như khi di chuyển bằng máy bay hoặc khi lặn ở người trưởng thành).

Dược lực học

• Pseudoephedrine là một đồng phân lập thể của ephedrine, mang lại hiệu quả tương tự nhưng ít gây tăng tần số tim, huyết áp hoặc kích thích thần kinh trung ương hơn.
• Cơ chế tác dụng của nó bao gồm kích hoạt trực tiếp các thụ thể alpha-adrenergic và một phần thụ thể beta, cùng với tác động gián tiếp thông qua việc giải phóng norepinephrine từ các kho dự trữ.
• Tại niêm mạc đường hô hấp, Pseudoephedrine trực tiếp kích thích thụ thể alpha, dẫn đến co mạch. Điều này giúp giảm sung huyết và phù nề niêm mạc mũi, làm thông thoáng đường thở và tăng cường dẫn lưu dịch mũi xoang.
• Thuốc còn tác động lên vòi Eustache, cải thiện khả năng thông khí và giúp phục hồi cân bằng áp suất tai giữa khi môi trường bên ngoài có sự thay đổi.
• Mặc dù Pseudoephedrine có thể kích thích thụ thể beta 2 gây giãn cơ trơn phế quản, tác dụng này thường không đáng kể khi dùng bằng đường uống.
• Pseudoephedrine được dùng dưới dạng muối hydroclorid hoặc sulfat. Nó có thể được sử dụng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc khác như acetaminophen, clorpheniramin, hay desloratadine để làm giảm các triệu chứng như nghẹt mũi, chảy nước mũi và hắt hơi, dù nguyên nhân là dị ứng hay không.
• Trong thực hành lâm sàng, một liều uống 60 mg Pseudoephedrine đã được chứng minh là hiệu quả trong việc giảm nghẹt mũi.
• Khác với các thuốc xịt mũi chống nghẹt mũi tại chỗ, Pseudoephedrine ít hoặc không gây ra hiện tượng nghẹt mũi tái phát nghiêm trọng sau khi ngưng sử dụng.
• Lưu ý rằng Pseudoephedrine không được chỉ định để điều trị tắc nghẽn mũi do viêm xoang.

Dược động học

Hấp thu

• Thuốc được hấp thu dễ dàng và hoàn toàn sau khi uống qua đường tiêu hóa.

Phân bố

• Sau khi cho trẻ em (6 – 12 tuổi) uống một liều đơn pseudoephedrin hydroclorid 30 mg hoặc 60 mg dưới dạng dung dịch, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định được ghi nhận lần lượt là 2,6 lít/kg và 2,4 lít/kg.
• Dù thông tin còn hạn chế, pseudoephedrin được cho là có khả năng đi qua nhau thai và hàng rào máu não. Thuốc cũng được bài tiết vào sữa mẹ, với khoảng 0,5% liều uống được tìm thấy trong sữa mẹ trong vòng 24 giờ.

Chuyển hóa

• Pseudoephedrin trải qua quá trình chuyển hóa không hoàn toàn (dưới 1%) tại gan thông qua phản ứng N-demethyl hóa, tạo ra một chất không còn hoạt tính.

Thải trừ

• Pseudoephedrin cùng với các chất chuyển hóa của nó được đào thải qua nước tiểu, trong đó 55% đến 96% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi.
• Mức độ pH của nước tiểu có thể ảnh hưởng đến quá trình thải trừ pseudoephedrin; thời gian bán thải của thuốc sẽ kéo dài hơn trong môi trường kiềm (pH 8) và rút ngắn lại trong môi trường acid (pH 5).
• Thời gian bán thải thay đổi từ 3 – 6 giờ khi pH nước tiểu là 5, và từ 6 – 9 giờ khi pH nước tiểu là 8.
• Ở người lớn, hệ số thanh thải thận của pseudoephedrin là 7,3 – 7,6 ml/phút/kg.
• Đối với trẻ em 6 – 12 tuổi được dùng một liều đơn 30 mg hoặc 60 mg pseudoephedrin hydroclorid dưới dạng dung dịch, hệ số thanh thải toàn cơ thể nhanh hơn so với người lớn, đạt khoảng 10,3 ml/phút/kg và 9,2 ml/phút/kg tương ứng.

Tương tác thuốc Pseudoephedrine

Tương tác với các thuốc khác

• Cần hết sức thận trọng khi sử dụng pseudoephedrin cùng với các thuốc giống thần kinh giao cảm khác do nguy cơ hiệp đồng tác dụng và làm tăng độc tính.
• Không được dùng đồng thời pseudoephedrin với các thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO), hoặc phải đợi ít nhất 2 tuần sau khi ngừng IMAO mới được dùng pseudoephedrin, bởi vì sự kết hợp này có thể gây ra cơn tăng huyết áp nghiêm trọng.
• Các thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic, ví dụ như propranolol, có thể làm tăng tác dụng gây tăng huyết áp của pseudoephedrin.
• Pseudoephedrin có khả năng làm giảm hiệu quả hạ huyết áp của một số loại thuốc như reserpin, methyldopa và mecamylamin hydroclorid.
• Nên tránh dùng pseudoephedrin nếu người bệnh đang sử dụng các loại thuốc hỗ trợ ăn kiêng, các sản phẩm chứa caffeine hoặc các chất kích thích khác (ví dụ như thuốc điều trị ADHD).

Tương tác với thực phẩm

• Đối với pseudoephedrin dạng dung dịch, thức ăn có thể làm chậm quá trình hấp thu thuốc, tuy nhiên, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của các dạng bào chế giải phóng kéo dài.

Chống chỉ định thuốc Pseudoephedrine

Chống chỉ định dùng thuốc này trong các trường hợp sau:

• Người bệnh bị tăng huyết áp nặng.
• Bệnh nhân có bệnh mạch vành nặng.
• Trường hợp glocom góc đóng.
• Tình trạng bí tiểu.
• Bệnh nhân đang dùng hoặc mới ngưng dùng (trong vòng 2 tuần) thuốc ức chế MAO.
• Người có tiền sử mẫn cảm với pseudoephedrin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân suy thận nặng.
• Người mắc bệnh đái tháo đường.
• Tình trạng cường giáp.
• Phì đại tuyến tiền liệt.
• Bệnh nhân có u thực bào.

Liều lượng & cách dùng Pseudoephedrine

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Đối với việc giảm sung huyết mũi và các rối loạn đường hô hấp trên:

• Liều thông thường khuyến nghị cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg mỗi lần, sử dụng 3 – 4 lần mỗi ngày. Không dùng quá 240 mg trong một ngày.
• Với dạng bào chế giải phóng kéo dài, việc sử dụng chỉ áp dụng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (cần nuốt nguyên viên, không được nhai):
• Viên 120 mg thường dùng 1 viên mỗi lần, cách nhau 12 giờ.
• Viên nén giải phóng kéo dài 240 mg (có nhân 180 mg và lớp vỏ giải phóng ngay 60 mg) được dùng 1 viên mỗi ngày. Không được vượt quá liều đã chỉ định.
• Nếu các triệu chứng vẫn còn sau 7 ngày hoặc xuất hiện kèm theo sốt, bệnh nhân cần ngưng thuốc và tìm tư vấn y tế.

Đối với phòng ngừa viêm tai do chấn thương áp lực:

• Thuốc được sử dụng để ngăn ngừa viêm tai do chấn thương áp lực khi di chuyển bằng máy bay hoặc khi lặn.
• Chỉ dùng cho người trưởng thành. Liều thông thường là 120 mg (dạng viên nén giải phóng kéo dài) dùng 30 phút trước chuyến bay, hoặc 60 mg dùng 30 phút trước khi lặn.

Trẻ em

Đối với việc giảm sung huyết mũi và các rối loạn đường hô hấp trên:

• Trẻ em từ 6 – 11 tuổi: dùng 30 mg mỗi lần, 3 – 4 lần mỗi ngày, với liều tối đa là 120 mg/ngày.
• Trẻ em từ 2 – 5 tuổi: dùng 15 mg mỗi lần, 3 – 4 lần mỗi ngày, với liều tối đa là 60 mg/ngày.
• Trẻ em dưới 2 tuổi: hiện không có liều khuyến nghị cụ thể. Cần tham khảo ý kiến của bác sĩ nhi khoa.

Cách dùng

Pseudoephedrine được dùng bằng đường uống, thường dưới dạng muối hydroclorid hoặc muối sulfat.

Tác dụng phụ của Pseudoephedrine

Thường gặp

• Tim đập nhanh, cảm giác lo âu, bồn chồn, mất ngủ.
• Buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, chóng mặt, khô miệng, run rẩy.

Ít gặp

• Ảo giác, ban đỏ trên da.

Hiếm gặp

• Glocom góc đóng, bí tiểu tiện.

Không xác định tần suất

• Các phản ứng da nghiêm trọng, bao gồm mụn mủ ngoại ban toàn thân cấp tính (AGEP).
• Viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ.
• Bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ.

Lưu ý khi dùng Pseudoephedrine

Lưu ý chung

• Bệnh nhân mắc các tình trạng như cường giáp, tiểu đường, cao huyết áp, thiếu máu cơ tim, hoặc phì đại tuyến tiền liệt gây khó tiểu cần được dùng thuốc một cách thận trọng.
• Đối với những người bệnh bị hẹp hoặc tắc nghẽn đường tiêu hóa, việc sử dụng viên pseudoephedrine phóng thích kéo dài đòi hỏi sự cẩn trọng.
• Cần ngừng sử dụng pseudoephedrine và tham khảo ý kiến bác sĩ ngay lập tức nếu xuất hiện đột ngột đau bụng, chảy máu từ trực tràng, hoặc các dấu hiệu khác của viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ.
• Việc điều trị nên dừng lại nếu bệnh nhân trải qua các triệu chứng như dễ bị kích thích, lo lắng, cảm giác chóng mặt, mất ngủ, hoặc khi tình trạng sung huyết mũi kéo dài hơn 7 ngày hoặc có kèm theo sốt.
• Bệnh nhân đang dùng dạng viên phóng thích kéo dài nên ngừng thuốc và tìm lời khuyên y tế nếu gặp phải tình trạng đau bụng hoặc nôn mửa kéo dài.
• Cần sử dụng thuốc một cách thận trọng cho trẻ em dưới 2 tuổi và người cao tuổi trên 60 tuổi do nguy cơ độc tính tăng cao ở những đối tượng này.
• Người bệnh suy thận ở mức độ vừa hoặc nặng cần thận trọng khi sử dụng thuốc.
• Cần lưu ý khi dùng pseudoephedrine vì thuốc có tiềm năng bị lạm dụng hoặc sử dụng sai mục đích như một chất kích thích thần kinh.
• Các chế phẩm chứa pseudoephedrine có thể gây ra các phản ứng da nghiêm trọng, điển hình là mụn mủ ngoại ban tổng quát cấp tính (AGEP).
• Nếu bệnh nhân xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng như nóng rát miệng, ban đỏ hoặc nhiều nốt mụn mủ nhỏ, cần ngưng dùng thuốc.
• Pseudoephedrine nên được ngừng dùng nếu có hiện tượng mất thị lực đột ngột hoặc suy giảm thị lực tương tự như u xơ cứng.
• Một số trường hợp hiếm hoi của hội chứng bệnh não có hồi phục sau (PRES) và/hoặc hội chứng co mạch não có hồi phục (RCVS) đã được ghi nhận khi sử dụng các thuốc cường giao cảm, trong đó có pseudoephedrine.
• Cần ngưng dùng pseudoephedrine và tìm sự tư vấn y tế khẩn cấp nếu các triệu chứng hoặc dấu hiệu của PRES/RCVS xuất hiện.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Mặc dù các amin có tác dụng giống thần kinh giao cảm được biết đến là có khả năng gây quái thai ở một số loài động vật, nhưng chưa có bằng chứng rõ ràng về mối liên hệ giữa pseudoephedrine và dị tật thai nhi ở người.
• Dù rất hiếm, dị tật nứt thành bụng bẩm sinh có thể xuất hiện ở trẻ sơ sinh có mẹ sử dụng thuốc này trong ba tháng đầu thai kỳ.
• Do đó, việc sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai vẫn cần được cân nhắc kỹ lưỡng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Pseudoephedrine được bài tiết vào sữa mẹ, với khoảng 0,5% liều uống đi vào sữa trong 24 giờ.
• Mặc dù vậy, đa số ý kiến cho rằng nồng độ pseudoephedrine trong sữa mẹ không đủ cao để gây ra các tác dụng đáng kể hoặc cần cảnh báo đặc biệt đối với trẻ bú mẹ.
• Vì vậy, pseudoephedrine thường được coi là an toàn cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Pseudoephedrine và cách xử trí

Biểu hiện quá liều và độc tính

• Các dấu hiệu đặc trưng thường thấy khi dùng quá liều pseudoephedrine bao gồm đau đầu, giãn đồng tử, nôn mửa, buồn nôn, vã mồ hôi, tăng huyết áp, ngoại tâm thu thất, nhịp tim nhanh, thiếu máu cơ tim, tình trạng kích động, rối loạn tâm thần và co giật.
• Đã có báo cáo về trường hợp chảy máu nội sọ, được cho là do tác dụng trực tiếp của thuốc lên các mạch máu não.

Hướng dẫn xử lý khi dùng quá liều

• Điều trị quá liều pseudoephedrine chủ yếu tập trung vào việc loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể (thường bằng than hoạt) và áp dụng các biện pháp hỗ trợ.
• Không nên sử dụng ipeca vì có nguy cơ gây co giật và làm tăng áp lực nội sọ.
• Rửa dạ dày cũng là một phương pháp có thể làm tăng áp lực nội sọ.
• Trong trường hợp tăng áp lực nội sọ, ưu tiên hàng đầu là kiểm soát tăng huyết áp, ví dụ bằng natri nitroprusiat.
• Nếu bệnh nhân có nhịp tim nhanh, có thể sử dụng esmolol, một thuốc chẹn beta tác dụng ngắn, hoặc labetalol, một thuốc có tác dụng đối kháng cả thụ thể alpha và beta nhưng với hiệu lực chẹn beta mạnh hơn.
• Các thuốc chẹn kênh calci và nitrat cũng có thể được dùng để điều trị tình trạng tăng huyết áp.
• Để kiểm soát tình trạng vật vã và loạn thần, benzodiazepin là lựa chọn phù hợp.

Quên liều và cách xử trí

• Vì pseudoephedrine thường được sử dụng khi cần thiết, người bệnh có thể không tuân thủ một lịch trình dùng thuốc cố định.
• Nếu bạn đang dùng thuốc một cách thường xuyên, hãy uống liều đã quên ngay khi bạn nhớ ra.
• Bỏ qua liều đã quên nếu đã gần đến thời điểm dùng liều dự kiến tiếp theo của bạn.
• Tuyệt đối không dùng thêm thuốc để bù cho liều đã bị quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Pseudoephedrine

3. Drugs.com: https://www.drugs.com/pseudoephedrine.html

2. EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8292/smpc

1. Dược thư quốc gia Việt Nam 2015.

Ngày cập nhật: 01/08/2021