14 
Oxetacaine là thuốc giảm đau niêm mạc dạ dày – tá tràng, được chỉ định để làm giảm các biểu hiện khó chịu phát sinh từ nhiều tình trạng bệnh lý đường tiêu hóa. Với khả năng gây tê cục bộ, Oxetacaine giúp người bệnh cảm thấy dễ chịu một cách nhanh chóng và duy trì hiệu quả kéo dài. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin về công dụng, chỉ định, liều lượng và cách dùng của Oxetacaine, cũng như các tác dụng phụ và lưu ý khi sử dụng thuốc này.
Tổng quan về Oxetacaine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Oxetacaine
Loại thuốc
- Thuốc giảm đau niêm mạc dạ dày – tá tràng.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Oxetacaine thường được bào chế dưới dạng hỗn dịch uống với hàm lượng 20 mg/10 ml dung dịch. Thuốc thường được phối hợp với các thành phần kháng acid như aluminium hydroxide và magnesium hydroxide để tăng hiệu quả giảm đau niêm mạc dạ dày và hỗ trợ trung hòa acid.
- Công thức hóa học của Oxetacaine
Chỉ định Oxetacaine
- Oxetacaine được chỉ định để làm giảm các biểu hiện khó chịu phát sinh từ nhiều tình trạng bệnh lý đường tiêu hóa, bao gồm viêm thực quản, viêm dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản đi kèm ợ nóng, thoát vị hoành, và các tổn thương loét ở dạ dày – tá tràng.
Dược lực học
- Oxetacaine mang lại hiệu quả trong việc làm thuyên giảm các triệu chứng khó chịu thường xuất hiện tại đường tiêu hóa.
- Là một thuốc tê cục bộ, nó thường được dùng chung với thuốc kháng acid nhằm mục đích tăng cường khả năng giảm đau và bảo vệ lớp niêm mạc dạ dày.
- Thuốc tạo ra tác dụng gây tê tạm thời, giúp người bệnh cảm thấy dễ chịu một cách nhanh chóng và duy trì hiệu quả kéo dài, ngay cả khi pH môi trường là acid.
- Các nghiên cứu thực hiện *in vitro* đã chỉ ra rằng Oxetacaine còn có thể giảm tình trạng co thắt cơ trơn và ức chế một phần hoạt động của serotonin, từ đó đóng góp vào hiệu quả giảm đau.
- Khả năng gây tê cục bộ của Oxetacaine đã được chứng minh là mạnh hơn đáng kể so với lignocaine và mạnh gấp khoảng 500 lần so với cocaine.
- Cơ chế hoạt động này dẫn đến việc niêm mạc tạm thời mất cảm giác, bởi vì thuốc làm gián đoạn sự dẫn truyền các xung thần kinh và giảm tính thấm của màng tế bào, qua đó nhanh chóng làm dịu cảm giác đau và khó chịu.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, nồng độ Oxetacaine trong huyết tương đạt đỉnh khoảng 20 ng/ml sau khoảng một giờ.
- Chỉ một lượng nhỏ liều dùng được hấp thu vào cơ thể do phần lớn thuốc trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ trước khi đi vào tuần hoàn toàn thân.
Phân bố
- Dựa trên thời gian bán thải ngắn của thuốc, người ta suy đoán rằng Oxetacaine có tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất thấp khi được hấp thụ.
Chuyển hóa
- Oxetacaine trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ và nhanh chóng ở gan.
- Các chất chuyển hóa chính được hình thành là beta-hydroxy-mephentermine và beta-hydroxy-phentermine, xuất hiện trong huyết tương với nồng độ rất thấp.
Thải trừ
- Dưới 0,1% liều Oxetacaine được bài tiết qua nước tiểu trong 24 giờ, chủ yếu ở dạng thuốc gốc không thay đổi hoặc các chất chuyển hóa của nó.
- Điều này chỉ ra rằng phần lớn Oxetacaine bị chuyển hóa nhanh chóng tại gan trước khi được đào thải, và chỉ một lượng rất nhỏ thuốc còn hoạt tính được bài tiết qua thận.
- Do tỷ lệ thải trừ rất thấp, việc sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy thận hoặc dùng kéo dài thường không gây ảnh hưởng đáng kể đến nồng độ trong huyết thanh, tuy nhiên vẫn cần thận trọng đối với những bệnh nhân nhạy cảm.
Tương tác thuốc Oxetacaine
- Dưới đây là một số tương tác thuốc có thể xảy ra với Oxetacaine:
- 1,2-Benzodiazepine: Khi dùng đồng thời với Oxetacaine, có thể tăng rủi ro hoặc mức độ nghiêm trọng của tình trạng suy giảm chức năng hệ thần kinh trung ương.
- Abemaciclib: Phối hợp với Oxetacaine có thể làm gia tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của bệnh methemoglobinemia.
- Abiraterone: Việc sử dụng Abiraterone chung với Oxetacaine có thể dẫn đến nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của methemoglobinemia tăng lên.
- Acenocoumarol: Nồng độ Acenocoumarol trong máu có thể gia tăng khi được dùng chung với Oxetacaine.
- Acetaminophen: Dùng Acetaminophen song song với Oxetacaine có khả năng làm tăng rủi ro hoặc mức độ nghiêm trọng của methemoglobinemia.
- Afatinib: Sự kết hợp của Afatinib và Oxetacaine có thể làm gia tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của methemoglobinemia.
- Agomelatine: Nếu dùng Agomelatine cùng Oxetacaine, nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của suy giảm chức năng hệ thần kinh trung ương có thể tăng lên.
- Acetazolamide: Khi Acetazolamide được dùng kèm với Oxetacaine, nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của methemoglobinemia có thể gia tăng.
- Axit axetic: Phối hợp Axit axetic với Oxetacaine có thể làm tăng rủi ro hoặc mức độ nghiêm trọng của methemoglobinemia.
- Acetophenazine: Nguy cơ suy giảm chức năng hệ thần kinh trung ương có thể tăng cao khi Acetophenazine được dùng chung với Oxetacaine.
- Acetyl sulfisoxazole: Acetyl sulfisoxazole khi kết hợp với Oxetacaine có thể làm tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của methemoglobinemia.
- Adagrasib: Sự kết hợp của Adagrasib với Oxetacaine có thể làm tăng nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của methemoglobinemia.
Chống chỉ định thuốc Oxetacaine
- Oxetacaine được chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với Oxetacaine (Oxethazaine).
- Những người đã từng có phản ứng dị ứng với bất kỳ thành phần nào khác có trong thuốc.
Liều lượng & cách dùng Oxetacaine
Liều dùng
Người lớn
- Liều khuyến cáo của Oxetacaine (Oxethazaine) cho người lớn thông thường là 5 – 10 mg mỗi liều, uống 3 lần mỗi ngày. Bác sĩ sẽ điều chỉnh liều lượng cụ thể dựa trên mức độ nghiêm trọng của triệu chứng và tình trạng sức khỏe tổng thể của người bệnh.
Trẻ em
- Không khuyến nghị dùng Oxetacaine cho trẻ em, nhất là đối tượng dưới 15 tuổi, vì tiềm ẩn rủi ro về tác dụng phụ và khả năng tích lũy thuốc. Việc sử dụng chỉ được thực hiện khi có chỉ định rõ ràng từ bác sĩ.
Cách dùng
- Oxetacaine được dùng qua đường uống, nên uống khoảng 15 phút trước bữa ăn hoặc trước khi đi ngủ để đạt hiệu quả tối ưu. Bệnh nhân tuyệt đối không được tự ý tăng liều hay kéo dài thời gian sử dụng vượt quá chỉ dẫn của bác sĩ nhằm đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.
Tác dụng phụ của Oxetacaine
Tác dụng phụ
- Các biểu hiện thường gặp khi sử dụng Oxetacaine bao gồm tình trạng chán ăn, cảm giác buồn nôn, đau đầu, táo bón và buồn ngủ.
- Ít phổ biến hơn là các triệu chứng như đầy hơi kéo dài, đau dạ dày, ngứa, sưng hoặc phát ban trên da, cũng như khó thở hoặc chóng mặt nghiêm trọng.
- Người bệnh cần theo dõi các dấu hiệu này và báo cáo cho bác sĩ nếu chúng xuất hiện.
Lưu ý khi dùng Oxetacaine
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi dùng Oxetacaine cho người cao tuổi, bệnh nhân suy gan, suy thận hoặc những người có tình trạng sức khỏe nghiêm trọng, do thuốc có thể tích lũy trong cơ thể, làm tăng nguy cơ phát sinh tác dụng phụ. Việc theo dõi sát sao tình trạng bệnh nhân, đặc biệt các biểu hiện liên quan đến hệ thần kinh trung ương và hệ tuần hoàn, là điều cần thiết.
- Bệnh nhân tuyệt đối không được tự ý tăng liều hoặc kéo dài thời gian điều trị vượt quá chỉ dẫn của bác sĩ. Sử dụng quá liều có thể làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ đã biết, bao gồm buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, buồn nôn, đau đầu, rối loạn nhịp tim hoặc tình trạng methemoglobinemia.
- Nếu trong quá trình sử dụng thuốc, người bệnh xuất hiện các triệu chứng bất thường như khó thở, da xanh tím, chóng mặt dữ dội, giảm ý thức, ngứa, sưng hoặc phát ban, cần lập tức ngừng thuốc và thông báo ngay cho bác sĩ để được can thiệp kịp thời.
- Oxetacaine không được khuyến nghị dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi, trừ khi có chỉ định cụ thể và sự giám sát chặt chẽ của y tế, nhằm tránh nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc tích lũy thuốc trong cơ thể.
- Hiện chưa có đủ dữ liệu về độ an toàn của thuốc đối với phụ nữ có thai và cho con bú. Việc sử dụng chỉ được thực hiện khi thực sự cần thiết, sau khi cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị và các rủi ro tiềm ẩn, và phải theo chỉ dẫn của bác sĩ.
- Thuốc có khả năng gây buồn ngủ, cảm giác mệt mỏi hoặc giảm khả năng tập trung. Vì vậy, người bệnh nên thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo cao.
- Tránh dùng kết hợp Oxetacaine với các loại thuốc hoặc chất có khả năng gây buồn ngủ hoặc ức chế hệ thần kinh trung ương mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ, để ngăn ngừa nguy cơ gia tăng tác dụng phụ.
- Để bảo quản thuốc hiệu quả, cần giữ ở nơi khô ráo, tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng và nhiệt độ cao, đồng thời để xa tầm tay trẻ em.
- Bệnh nhân nên duy trì lịch khám định kỳ để bác sĩ đánh giá hiệu quả của liệu pháp và kịp thời phát hiện các tác dụng không mong muốn, đặc biệt quan trọng đối với những người dùng thuốc dài hạn hoặc mắc các bệnh lý đi kèm.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện tại, chưa có đủ các nghiên cứu lâm sàng đáng tin cậy để xác định mức độ an toàn của Oxetacaine trong suốt thai kỳ, đặc biệt là trong ba tháng đầu, là giai đoạn nhạy cảm. Do đó, phụ nữ mang thai chỉ nên sử dụng thuốc khi có nhu cầu điều trị cấp thiết, sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích mang lại cho mẹ và những nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Mọi quyết định dùng thuốc phải được bác sĩ giám sát chặt chẽ, đồng thời cần theo dõi sát các dấu hiệu bất thường ở người mẹ. Nếu xuất hiện các triệu chứng như buồn nôn nghiêm trọng, chóng mặt, phản ứng dị ứng hoặc bất kỳ tác dụng phụ nào khác, cần thông báo ngay cho bác sĩ để điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc. Ngoài ra, việc tham khảo ý kiến của chuyên gia sản khoa trước khi bắt đầu điều trị là cần thiết, nhất là đối với phụ nữ đang ở giai đoạn đầu thai kỳ hoặc có tiền sử bệnh lý mãn tính.
- Hiện chưa có đủ dữ liệu lâm sàng đáng tin cậy để khẳng định mức độ an toàn của Oxetacaine khi dùng trong thai kỳ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Vì chưa có thông tin rõ ràng về việc Oxetacaine có bài tiết vào sữa mẹ hay không, cần hết sức thận trọng khi sử dụng thuốc trong giai đoạn cho con bú. Nên cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị cho mẹ và nguy cơ tiềm tàng đối với trẻ nhỏ, đồng thời tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi quyết định dùng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc có thể gây ra cảm giác buồn ngủ, mệt mỏi hoặc làm giảm nhẹ khả năng tập trung, đặc biệt là trong những ngày đầu tiên sử dụng. Người bệnh nên tự đánh giá phản ứng của cơ thể mình trước khi thực hiện các hoạt động như lái xe hoặc vận hành các thiết bị cần độ tỉnh táo cao, nhằm đảm bảo an toàn cho bản thân và những người xung quanh.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Việc sử dụng Oxetacaine vượt quá liều khuyến cáo có thể làm các phản ứng bất lợi vốn có của thuốc trở nên trầm trọng hơn.
- Bệnh nhân có thể trải qua tình trạng buồn ngủ quá mức, kiệt sức, hoa mắt, cảm giác buồn nôn và đau đầu tăng cường, do tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương.
- Ở liều lượng rất cao, thuốc có thể dẫn đến các biến chứng như khó thở, xanh tím da niêm mạc, loạn nhịp tim hoặc suy giảm ý thức, những triệu chứng này có mối liên hệ với tình trạng methemoglobinemia, một bệnh lý làm suy giảm khả năng vận chuyển oxy của máu.
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp nghi ngờ dùng Oxetacaine quá liều, cần ngưng sử dụng thuốc lập tức và chuyển bệnh nhân đến cơ sở y tế để được chăm sóc.
- Phương pháp điều trị chủ yếu tập trung vào việc theo dõi sát sao và quản lý các triệu chứng, nhằm duy trì sự ổn định của chức năng hô hấp và hệ tuần hoàn.
- Bệnh nhân không nên tự ý áp dụng các biện pháp xử lý tại nhà theo kinh nghiệm dân gian, bởi vì một số biến chứng có thể phát triển ngấm ngầm nhưng lại mang tính chất nguy hiểm.
Quên liều và xử trí
- Nếu một liều Oxetacaine bị bỏ lỡ, người bệnh nên uống bổ sung ngay lập tức khi nhớ ra, với điều kiện còn đủ thời gian trước liều tiếp theo.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, bệnh nhân cần bỏ qua liều đã quên và tuân thủ lịch dùng thuốc đã định, tuyệt đối không được dùng hai liều cùng lúc để bù.
- Việc duy trì lịch trình dùng thuốc đều đặn sẽ giúp duy trì hiệu quả giảm đau ổn định và ngăn ngừa sự biến động nồng độ thuốc trong cơ thể.
Nguồn tham khảo
Oxethazaine: https://www.medchemexpress.com/Oxethazaine.html?srsltid=AfmBOorWWMdctcOkKqL30HbWarvld_P0zlXQiXGtawBlkgz34kpsiJCI
Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB12532
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0