Oxybuprocaine – Thuốc gây tê cục bộ dạng ester: Cách dùng, tác dụng, liều dùng

Oxybuprocaine là thuốc gây tê tại chỗ, thường được sử dụng dưới dạng dung dịch nhỏ mắt 0,4% để gây tê trong quá trình đo nhãn áp, đặt lăng kính lên bề mặt giác mạc, loại bỏ dị vật khỏi giác mạc và kết mạc, cũng như các thủ thuật nhỏ khác liên quan đến mắt. Với khả năng ngăn chặn sự dẫn truyền cảm giác và vận động của các sợi thần kinh, oxybuprocaine mang lại hiệu quả gây tê mạnh và nhanh chóng, giúp giảm đau và khó chịu trong các thủ thuật mắt.

Tổng quan về Oxybuprocaine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Oxybuprocaine.

Loại thuốc

• Thuốc gây tê tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch nhỏ mắt 0,4 %.

Chỉ định Oxybuprocaine

• Thuốc được sử dụng để gây tê trong quá trình đo nhãn áp.
• Chỉ định gây tê nhằm mục đích đặt lăng kính lên bề mặt giác mạc.
• Dùng để gây tê khi cần loại bỏ dị vật khỏi giác mạc và kết mạc.
• Áp dụng cho các thủ thuật nhỏ khác liên quan đến mắt.
• Bất kỳ thủ thuật nào đòi hỏi gây tê cục bộ trên giác mạc và kết mạc đều có thể sử dụng oxybuprocaine.

Dược lực học

• Oxybuprocaine là một hoạt chất gây tê bề mặt thuộc nhóm ester, có nguồn gốc từ acid para-aminobenzoic và có cấu trúc hóa học tương tự procaine.
• Dược chất này có khả năng ngăn chặn sự dẫn truyền cảm giác và vận động của các sợi thần kinh, đồng thời ức chế sự kích hoạt thụ thể đau và hệ thống dẫn truyền của tim.
• Tác dụng giảm đau cục bộ của oxybuprocaine có tính chất hồi phục, với hiệu lực gây tê mạnh hơn cocaine 10 lần và tetracaine 2 lần.
• Ngoài ra, oxybuprocaine còn cho thấy tác dụng ức chế mạnh yếu tố hoạt hóa tiểu cầu, với mức độ phụ thuộc vào liều sử dụng trên người tình nguyện.
• Dung dịch oxybuprocaine nồng độ 1% cũng thể hiện hoạt tính diệt khuẩn đối với các chủng như Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Haemophilus influenzae và Streptococcus pneumoniae.

Dược động học

Hấp thu

• Oxybuprocaine, ở dạng base không ion hóa, được hấp thụ nhanh chóng từ lớp màng nước mắt, xuyên qua biểu mô giác mạc. Sau đó, thuốc đi vào nhu mô giác mạc, tiếp cận tiền phòng và phân tán vào hệ tuần hoàn máu ở vùng tiền màng bồ đào.

Chuyển hóa

• Quá trình chuyển hóa của oxybuprocaine có thể diễn ra nhanh chóng nhờ các enzym cholinesterase trong huyết tương và các esterase có mặt ở gan.

Thải trừ

• Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận, với tỷ lệ lên tới 92,1% tổng liều.

Tương tác thuốc Oxybuprocaine

• Việc dùng oxybuprocaine cùng lúc với các thuốc gây tê tại chỗ khác, ví dụ như bupivacaine, có thể làm tăng mức độ độc tính của những thuốc này.
• Sử dụng dược liệu St John’s Wort trước khi thực hiện các thủ thuật gây tê bằng oxybuprocaine có thể dẫn đến các biến chứng như hạ huyết áp.
• Do đó, cần ngưng sử dụng dược liệu St John’s Wort ít nhất 5 ngày trước khi tiến hành gây tê bằng oxybuprocaine hoặc các thuốc gây tê tương tự.

Chống chỉ định thuốc Oxybuprocaine

• Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với oxybuprocaine hay bất kỳ thành phần tá dược nào có trong sản phẩm.
• Không sử dụng cho những người đã biết quá mẫn với các loại thuốc gây tê tại chỗ.

Liều lượng & cách dùng Oxybuprocaine

Liều dùng Oxybuprocaine

Người lớn

• Để gây tê trong quá trình đo nhãn áp, cần nhỏ 1 giọt dung dịch oxybuprocaine 0,4%.
• Khi cần đặt lăng kính lên bề mặt giác mạc, liều khuyến cáo là 2 giọt.
• Trong các trường hợp gây tê để lấy dị vật giác mạc, trích niêm mạc hoặc mổ nhọt, nên nhỏ liên tiếp 3 giọt trong khoảng thời gian 90 giây.
• Khả năng cảm nhận của giác mạc sẽ phục hồi về trạng thái bình thường khoảng một giờ sau khi nhỏ thuốc.

Trẻ em

• Đối với trẻ em, liều lượng và phương pháp sử dụng tương tự như áp dụng cho người lớn.

Đối tượng khác

Người cao tuổi

• Đối với người cao tuổi, không có sự khác biệt so với người trẻ tuổi.

Cách dùng Oxybuprocaine

• Luôn rửa tay kỹ lưỡng trước khi tiến hành nhỏ thuốc.
• Cần cẩn trọng để đầu lọ không chạm trực tiếp vào mắt hoặc mí mắt.
• Nghiêng đầu ra phía sau, nhỏ 1 đến 2 giọt vào góc trong của mắt, đồng thời nhìn lên trên và nhẹ nhàng kéo mi dưới xuống.
• Chỉ một lần nhỏ thuốc có thể mang lại hiệu quả gây tê giác mạc trong khoảng mười phút. Nếu cần gây tê sâu hơn hoặc duy trì lâu hơn, hãy lặp lại quy trình này từ 2 đến 4 lần, với mỗi lần cách nhau một phút.
• Sau khi nhỏ thuốc, nên nhắm mắt lại trong 2 phút; việc này có thể giúp hạn chế các tác dụng phụ toàn thân và nâng cao hiệu quả điều trị tại chỗ. Tiếp theo, lau sạch lượng thuốc thừa còn lại.
• Luôn đậy kín nắp chai sau mỗi lần dùng.
• Đối với chai 10 mL có nắp đục lỗ: Trước khi dùng lần đầu, vặn chặt nắp vào thân chai để chốt bên trong nắp được xuyên thủng.
• Đối với chai nhỏ giọt 5 mL: Cần tháo bỏ vòng an toàn trước lần sử dụng đầu tiên.

Tác dụng phụ của Oxybuprocaine

Hiếm gặp

• Phản ứng quá mẫn.

Rất hiếm gặp

• Tình trạng dày sừng
• Mủ xuất hiện trong tiền phòng
• Xói mòn hoặc thủng giác mạc
• Kích ứng tạm thời
• Cảm giác châm chích
• Giảm thị lực thoáng qua

Không xác định tần suất

• Đau hoặc ngứa mắt
• Tầm nhìn bị mờ
• Dày sừng
• Mòn hoặc thủng giác mạc
• Dị ứng ở mắt
• Viêm bờ mi do dị ứng
• Phản ứng quá mẫn
• Phản ứng hoặc sốc phản vệ

Lưu ý khi dùng Oxybuprocaine

Lưu ý chung

• Oxybuprocaine không được phép dùng qua đường tiêm hoặc uống.
• Các thuốc gây tê tại chỗ dùng trong nhãn khoa đều tiềm ẩn nguy cơ làm thay đổi cấu trúc lớp biểu mô giác mạc, ngay cả khi sử dụng ở liều thấp.
• Người bệnh có thể gặp tình trạng nhìn mờ thoáng qua và suy giảm tầm nhìn khi dùng thuốc.
• Sau khi được gây tê, mắt cần được bảo vệ cẩn thận khỏi bụi bẩn và các tác nhân vi khuẩn.
• Khi nhỏ vào kết mạc, dung dịch oxybuprocaine ở nồng độ bình thường ít gây kích ứng hơn so với amethocaine.
• Việc sử dụng thuốc nhỏ mắt gây tê trong thời gian dài có thể dẫn đến tổn thương giác mạc.
• Có thể giảm sự hấp thu toàn thân của thuốc bằng cách ép nhẹ tuyến lệ trong một phút.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Hiện không có dữ liệu tin cậy về khả năng gây quái thai trên động vật khi dùng thuốc.
• Cho đến nay, các nghiên cứu lâm sàng chưa ghi nhận bất kỳ tác dụng phụ cụ thể nào gây dị tật hoặc độc tính trên cơ thể người.
• Tuy nhiên, dữ liệu theo dõi thai kỳ với oxybuprocaine còn hạn chế, chưa đủ để loại trừ hoàn toàn mọi rủi ro tiềm ẩn.
• Vì vậy, chỉ nên cân nhắc sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi thực sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa xác định được liệu oxybuprocaine và/hoặc các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết vào sữa mẹ sau khi dùng thuốc hay không.
• Do đó, việc sử dụng thuốc nhỏ mắt oxybuprocaine chỉ nên được xem xét khi thật sự cần thiết, đồng thời khuyến cáo ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Tình trạng nhìn mờ thoáng qua hoặc các rối loạn thị giác khác có thể ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc.
• Nếu bệnh nhân bị mờ mắt sau khi nhỏ thuốc, cần chờ đến khi thị lực trở lại bình thường trước khi thực hiện các hoạt động này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

• Việc sử dụng thuốc lặp lại với liều lượng vượt mức trong thời gian dài có thể dẫn đến tổn thương nghiêm trọng cho mắt, đặc biệt là giác mạc.

Quên liều và xử trí

• Do thuốc chủ yếu được quản lý và sử dụng bởi nhân viên y tế, khả năng quên liều là rất thấp.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Oxybuprocaine

Micromedex: Oxybuprocaine.

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00892

?specid=69497729&typedoc=R

https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php

Base-donnee:

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3739

Ngày cập nhật: 01/0/7/2021