12 
Orlistat là một loại thuốc giảm cân được chỉ định dùng kèm với chế độ ăn kiêng giảm calo nhẹ để điều trị tình trạng béo phì và ngăn ngừa tái tăng cân. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế sự hấp thu chất béo từ thức ăn, giúp giảm calo và kiểm soát trọng lượng cơ thể. Với liều điều trị 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat có thể ức chế khoảng 30% sự hấp thu chất béo từ thức ăn, mang lại hiệu quả tích cực trong việc kiểm soát trọng lượng cơ thể.
Tổng quan về Orlistat
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Orlistat
Loại thuốc
- Thuốc giảm cân (thuốc điều trị béo phì)
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang cứng: 60 mg, 120 mg
Chỉ định Orlistat
- Orlistat được chỉ định dùng kèm với chế độ ăn kiêng giảm calo nhẹ để điều trị tình trạng béo phì và ngăn ngừa tái tăng cân ở những bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể (BMI) từ 30 kg/m2 trở lên.
- Thuốc cũng được dùng cho bệnh nhân thừa cân (BMI ≥ 28 kg/m2) nếu họ có thêm các yếu tố nguy cơ liên quan như tăng huyết áp, đái tháo đường hoặc tăng lipid máu.
Dược lực học
- Orlistat là một chất ức chế mạnh và thuận nghịch các enzyme lipase.
- Cơ chế tác dụng trị liệu của thuốc diễn ra tại dạ dày và ruột non thông qua việc tạo liên kết cộng hóa trị với vị trí serin hoạt động của lipase dạ dày và lipase tuyến tụy.
- Khi lipase bị bất hoạt, chúng không còn khả năng thủy phân chất béo triglycerid trong thức ăn thành các acid béo tự do và monoglycerid có thể hấp thu được.
- Các triglycerid không tiêu hóa này sẽ không được hấp thu, từ đó không cung cấp calo và mang lại hiệu quả tích cực trong việc kiểm soát trọng lượng cơ thể.
- Do vậy, việc hấp thu toàn thân của orlistat không phải là điều kiện cần thiết cho hoạt tính dược lý của thuốc.
- Với liều điều trị 120 mg x 3 lần/ngày, orlistat có khả năng ức chế khoảng 30% sự hấp thu chất béo từ thức ăn.
- Tác động của orlistat làm tăng lượng chất béo trong phân thường xuất hiện sau 24-48 giờ kể từ khi uống thuốc.
- Sau khi ngừng sử dụng orlistat, lượng chất béo trong phân sẽ trở lại mức ban đầu trước điều trị, thường trong khoảng 48 – 72 giờ.
Dược động học
Hấp thu
- Quá trình hấp thu của orlistat vào cơ thể là không cần thiết cho tác dụng của thuốc và chỉ diễn ra ở mức độ tối thiểu.
- Nồng độ thuốc nguyên vẹn trong huyết tương không thể định lượng được (dưới 5 ng/ml) sau 8 giờ dùng thuốc bằng đường uống.
Phân bố
- Ở người bệnh béo phì, chỉ một phần rất nhỏ liều thuốc được hấp thu vào tuần hoàn chung.
- Các nghiên cứu trong ống nghiệm (in vitro) cho thấy orlistat liên kết với hơn 99% protein huyết tương, chủ yếu là lipoprotein và albumin.
- Một lượng nhỏ thuốc cũng liên kết với hồng cầu.
Chuyển hóa
- Orlistat trải qua quá trình chuyển hóa tại gan rất hạn chế.
- Thuốc được biến đổi thành hai dạng chất chuyển hóa chính, chiếm khoảng 42% tổng nồng độ thuốc trong huyết tương.
- Hai chất chuyển hóa này có hoạt tính ức chế lipase rất yếu, kém hơn so với orlistat nguyên bản, do đó chúng không được coi là có tác dụng dược lý đáng kể.
Thải trừ
- Con đường thải trừ chủ yếu của orlistat là qua phân (97%), trong khi ít hơn 2% được đào thải qua thận.
Tương tác thuốc Orlistat
Tương tác với các thuốc khác
- Orlistat có thể làm giảm hiệu quả của levothyroxin; do đó, cần theo dõi chức năng tuyến giáp khi hai thuốc này được sử dụng cùng lúc, và chúng nên được uống cách nhau tối thiểu 4 giờ.
- Orlistat có khả năng làm giảm sự hấp thu của nhiều loại vitamin (A, D, E, K), thuốc điều trị HIV, cyclosporin, amiodarone và các thuốc hướng thần.
- Ngoài ra, thuốc có thể làm giảm hấp thu các loại thuốc trị động kinh, dẫn đến nguy cơ co giật.
Tương tác với thực phẩm
- Thuốc làm giảm khả năng hấp thu các vitamin tan trong dầu từ thức ăn.
Chống chỉ định thuốc Orlistat
- Người bệnh quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
- Bệnh nhân mắc hội chứng kém hấp thu mạn tính.
- Người bệnh bị ứ mật.
- Phụ nữ đang trong giai đoạn cho con bú.
Liều lượng & cách dùng Orlistat
Người lớn
- Để điều trị tình trạng béo phì và ngăn ngừa tái tăng cân ở người trưởng thành và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên, liều lượng khuyến cáo là 120 mg.
- Bệnh nhân nên uống 120 mg orlistat cùng với nước ngay trước, trong, hoặc không quá một giờ sau mỗi bữa ăn chính.
- Nếu một bữa ăn bị bỏ qua hoặc không chứa bất kỳ chất béo nào, bệnh nhân nên bỏ qua liều orlistat tương ứng.
- Cần ngưng điều trị bằng orlistat sau 12 tuần nếu bệnh nhân không đạt được mức giảm cân ít nhất 5% so với trọng lượng cơ thể ban đầu.
- Việc dùng liều vượt quá 3 lần/ ngày không mang lại lợi ích điều trị gia tăng.
Trẻ em
- Orlistat không được khuyến nghị sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi do dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả chưa được thiết lập đầy đủ.
Đối tượng khác
- Các nghiên cứu về tác dụng của orlistat trên bệnh nhân suy gan, suy thận, trẻ em và người cao tuổi hiện vẫn chưa được thực hiện.
Tác dụng phụ của Orlistat
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Đau đầu, suy hô hấp cấp, đau bụng/khó chịu ở bụng, chảy dầu từ trực tràng, phân có dầu/mỡ, phân lỏng, đầy hơi, hạ đường huyết, các triệu chứng giống cúm.
Ít gặp
- Nhiễm trùng đường hô hấp dưới, đau/khó chịu ở trực tràng, đi tiêu không kiểm soát, chướng bụng, nhiễm trùng đường tiết niệu, mệt mỏi, kinh nguyệt không đều, cảm giác lo lắng.
Hiếm gặp
- Suy giáp.
Không xác định tần suất
- Tăng transaminase gan, tăng phosphatase kiềm, giảm prothrombin, tăng INR, chảy máu trực tràng, viêm túi thừa, viêm tụy, phản ứng quá mẫn, sỏi mật, bệnh thận do oxalat có thể dẫn đến suy thận.
Lưu ý khi dùng Orlistat
Lưu ý
Lưu ý chung
- Bệnh nhân cần tuân thủ một chế độ ăn uống dinh dưỡng cân bằng, giảm calo nhẹ, trong đó khoảng 30% tổng lượng calo đến từ chất béo.
- Khuyến nghị nên tăng cường tiêu thụ trái cây và rau quả trong chế độ ăn.
- Lượng chất béo, carbohydrate và protein hàng ngày nên được phân chia đều trong ba bữa ăn chính.
- Chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục là hai yếu tố cốt lõi của bất kỳ chương trình giảm cân nào.
- Khi điều trị lâu dài, việc bổ sung các vitamin tan trong dầu có thể cần thiết; tuy nhiên, các chất bổ sung này nên được uống ít nhất 2 giờ trước hoặc sau liều orlistat, hoặc vào giờ đi ngủ.
- Orlistat có thể mang lại hiệu quả giảm cân kém hơn ở những bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường.
- Nếu tình trạng chảy máu trực tràng kéo dài, cần tiến hành điều tra nguyên nhân.
- Bệnh nhân đang sử dụng thuốc tránh thai đường uống nên cân nhắc sử dụng thêm một biện pháp tránh thai bổ trợ khi dùng orlistat.
- Tăng oxalat niệu hoặc hình thành sỏi calci oxalat trong thận đôi khi có thể dẫn đến suy thận; nguy cơ này đặc biệt cao ở những bệnh nhân có bệnh thận mạn tính tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Cần thận trọng khi cân nhắc kê đơn orlistat cho phụ nữ đang trong thai kỳ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Do chưa có thông tin xác định liệu orlistat có bài tiết vào sữa mẹ hay không, thuốc này được chống chỉ định sử dụng trong thời gian cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Orlistat không được báo cáo là có bất kỳ ảnh hưởng nào đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều
- Các nghiên cứu đã khảo sát liều đơn 800 mg orlistat cùng với việc dùng nhiều liều lên đến 400 mg, ba lần mỗi ngày trong 15 ngày, trên cả đối tượng béo phì và người có cân nặng bình thường mà không ghi nhận bất kỳ tác dụng phụ đáng kể nào.
- Trong trường hợp bệnh nhân dùng quá liều orlistat một cách đáng kể, cần tiến hành theo dõi chặt chẽ trong vòng 24 giờ. Dựa trên các kết quả từ nghiên cứu trên người và động vật, mọi tác động toàn thân phát sinh từ cơ chế ức chế lipase của orlistat dự kiến sẽ hồi phục nhanh chóng.
Quên liều
- Chưa có thông tin được ghi nhận về việc xử lý khi quên liều.
Nguồn tham khảo
3. BASE DE DONNÉES PUBLIQUE DES MÉDICAMENTS: https://base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr/affichageDoc.php?specid=65734134&typedoc=R
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Orlistat-Stada-120-mg&VD-21535-14
Drugbank: https://drugbank.vn/thuoc/Orlistat-Stada-120-mg&VD-21535-14
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2592/smpc
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2592/smpc
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0