15 
Malathion là một loại thuốc diệt nấm và ký sinh trùng dùng tại chỗ, được chỉ định để điều trị người bệnh nhiễm Pediculus humanus capitis. Với vai trò là một hợp chất hữu cơ phosphor, malathion phát huy tác dụng diệt côn trùng thông qua cơ chế ức chế enzym cholinesterase trong các sinh vật sống, giúp điều trị hiệu quả các vấn đề về chấy và trứng chấy trên da đầu.
Tổng quan về Malathion
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Malathion
Loại thuốc
- Thuốc diệt nấm và ký sinh trùng dùng tại chỗ
Dạng thuốc và hàm lượng
- Thuốc bôi da: 0,5%
Chỉ định Malathion
- Thuốc được chỉ định để điều trị người bệnh nhiễm Pediculus humanus capitis (tức chấy và trứng chấy) trên da đầu.
Dược lực học
Dược lực học
- Với vai trò là một hợp chất hữu cơ phosphor (organophosphate), malathion phát huy tác dụng diệt côn trùng thông qua cơ chế ức chế enzym cholinesterase trong các sinh vật sống.
- Trong khi malathion thể hiện độc tính đối với các loài thủy sinh, thì nó lại có mức độ độc hại tương đối thấp hơn đối với chim và động vật có vú.
- Malathion được chuyển hóa thành các dẫn xuất axit mono- và di-carboxylic như là sản phẩm chính, trong khi malaoxon chỉ là một chất chuyển hóa thứ yếu.
- Mặc dù vậy, malaoxon lại nổi bật là chất ức chế mạnh nhất đối với enzym cholinesterase.
- Enzym cholinesterase đóng vai trò xúc tác cho việc thủy phân acetylcholine – một chất dẫn truyền thần kinh – thành choline và axit acetic. Phản ứng này là thiết yếu để các tế bào thần kinh cholinergic có thể phục hồi trạng thái nghỉ ngơi sau khi được kích hoạt.
- Vì tầm quan trọng của chức năng này, bất kỳ hóa chất nào làm gián đoạn hoạt động của cholinesterase đều được coi là chất độc thần kinh mạnh, có khả năng dẫn đến co thắt cơ và cuối cùng là tử vong.
Dược động học
Hấp thu
- Việc hấp thu malathion vào tuần hoàn toàn thân sau khi sử dụng kem dưỡng da 0,5% đang lưu hành tại Mỹ hiện chưa có nghiên cứu cụ thể.
- Tuy nhiên, một nghiên cứu đã chỉ ra rằng một lượng nhỏ thuốc được hấp thu sau khi dùng trên da đầu, với mức độ hấp thu tương đương giữa dạng bào chế gốc nước và gốc cồn.
- Malathion có khả năng hấp thu vào tuần hoàn toàn thân qua nhiều đường: uống, bôi ngoài da và niêm mạc, hoặc khi hít phải dạng bụi hay bình xịt.
- Trên da người khỏe mạnh, malathion chỉ được hấp thu khoảng 8% liều lượng đã sử dụng.
- Mức độ hấp thu có thể tăng lên đáng kể nếu malathion được bôi vào các vùng da bị tổn thương.
- Thuốc được hấp thu nhanh chóng và hiệu quả qua hầu hết các con đường, bao gồm đường tiêu hóa, da, màng nhầy và phổi.
Phân bố
- Hiện chưa có thông tin rõ ràng về khả năng malathion đi qua nhau thai hoặc phân bố vào sữa mẹ sau khi dùng ngoài da.
- Malathion không tích lũy trong các cơ quan của cơ thể.
Chuyển hóa
- Malathion được chuyển hóa nhanh chóng trong cơ thể, chủ yếu thông qua quá trình thủy phân liên kết carboxyl ester bởi enzym carboxylesterase, tạo ra các chất chuyển hóa không có hoạt tính.
- Các chất chuyển hóa chính của thuốc bao gồm axit malathion dicarboxylic (DCA) và axit malathion monocarboxylic (MCA).
- Malaoxon, một chất chuyển hóa thứ yếu của malathion, có hoạt tính ức chế men cholinesterase.
- Cả malathion và malaoxon đều được carboxylesterase giải độc, tạo thành các hợp chất phân cực, tan trong nước để dễ dàng đào thải ra khỏi cơ thể.
Thải trừ
- Malathion và các sản phẩm chuyển hóa của nó chủ yếu được đào thải qua nước tiểu; đồng thời, các chất chuyển hóa monocarboxylic và dicarboxylic của malathion cũng được bài tiết qua mật.
- Một nghiên cứu đã chỉ ra rằng, sau khi thoa các chế phẩm malathion dạng nước hoặc cồn lên da đầu, khoảng 0,2–3,2% liều malathion được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 96 giờ.
Tương tác thuốc Malathion
- Sự kết hợp malathion với abametapir có thể dẫn đến tăng nồng độ malathion trong huyết thanh.
- Khi dùng đồng thời với dipyridamole, hiệu quả điều trị của malathion có thể bị suy giảm.
- Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hội chứng QT kéo dài có thể gia tăng nếu malathion được dùng chung với fluoxetine, haloperidol, hydroxyzine, trazodone hoặc ziprasidone.
- Khi ponesimod được kết hợp với malathion, nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tình trạng nhịp tim chậm có thể tăng lên.
- Malathion có khả năng làm tăng tác dụng kéo dài khoảng QTc của các thuốc pitolisant và lefamulin.
Chống chỉ định thuốc Malathion
- Không sử dụng cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ do da đầu của nhóm đối tượng này dễ thấm thuốc hơn, có thể dẫn đến tăng hấp thu malathion.
- Chống chỉ định với những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với malathion hoặc bất kỳ thành phần nào khác của chế phẩm.
Liều lượng & cách dùng Malathion
Liều dùng Malathion
Người lớn
- Thông thường, một lần điều trị đã đủ hiệu quả; tuy nhiên, nếu chấy vẫn còn, có thể thực hiện lại quy trình sau 7–10 ngày.
- Nhìn chung, không cần thiết phải áp dụng thêm các liệu pháp bổ sung.
Trẻ em
- Đối với trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Liều dùng được khuyến nghị tương tự như ở người lớn.
Cách dùng
- Bôi một lượng thuốc thích hợp lên tóc khô và da đầu, đảm bảo toàn bộ vùng tóc và da đầu (kể cả phía sau tai và gáy) được làm ẩm hoàn toàn.
- Sau khi để thuốc trên tóc trong khoảng thời gian từ 8 đến 12 giờ, hãy gội sạch tóc (bao gồm cả vùng sau tai và cổ) bằng dầu gội đầu và rửa kỹ với nước. Sau đó, sử dụng lược răng rất nhỏ (lược chải chấy) để loại bỏ những con chấy và trứng chấy đã chết.
Tác dụng phụ của Malathion
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Ít gặp
- Cảm giác nóng rát, khô hoặc ngứa ở mắt.
- Tiết dịch hoặc chảy nhiều nước mắt.
- Mắt, mí mắt hoặc niêm mạc bên trong mí mắt bị đỏ, đau hoặc sưng.
- Cảm giác châm chích hoặc kích ứng trên da đầu.
Hiếm gặp
- Nổi mẩn đỏ trên da.
Không xác định tần suất
- Da xuất hiện mụn nước và bong tróc.
- Đau đớn.
- Da bị đỏ ửng.
- Sưng tấy.
Lưu ý khi dùng Malathion
Lưu ý chung
- Thuốc này chỉ được dùng ngoài da. Tuyệt đối không bôi lên môi, mắt, vùng mu, và không được dùng bằng đường uống.
- Cần tránh để thuốc tiếp xúc với mắt. Bệnh nhân nên nhắm chặt mắt và dùng khăn mềm hoặc khăn che mắt trong suốt quá trình thoa thuốc hoặc gội sạch tóc trên da đầu. Trong trường hợp thuốc dính vào mắt, cần rửa sạch ngay lập tức bằng nước. Nếu tình trạng kích ứng mắt hoặc thay đổi thị lực vẫn tiếp diễn, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ.
- Dung dịch malathion bôi ngoài da có tính dễ cháy. Không được để kem hoặc tóc đã thấm kem tiếp xúc với ngọn lửa trần, thuốc lá đang cháy, hoặc các nguồn nhiệt điện (ví dụ: máy sấy tóc, máy uốn tóc). Những người đang thoa kem hoặc bệnh nhân có tóc ướt kem nên hạn chế hút thuốc.
- Sau khi thoa kem malathion 0,5%, cần rửa tay thật sạch.
- Sản phẩm này có thể chứa các thành phần tá dược có khả năng gây dị ứng hoặc các vấn đề sức khỏe khác. Trước khi sử dụng malathion, hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về bất kỳ dị ứng nào bạn có, bao gồm cả dị ứng với chính malathion.
- Trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc này, hãy cung cấp cho bác sĩ hoặc dược sĩ thông tin về tiền sử bệnh lý của bạn, đặc biệt là các tình trạng như hen suyễn, nhiễm trùng da, các bệnh về da hoặc da đầu (ví dụ: bệnh vẩy nến, bệnh chàm), hoặc bất kỳ vết loét hay vết thương hở nào trên da đầu.
- Hành động gãi mạnh hoặc quá mức có thể dẫn đến nhiễm trùng da do vi khuẩn. Bạn cần thông báo ngay cho bác sĩ nếu tình trạng mẩn đỏ hoặc chảy mủ trở nên trầm trọng hơn.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Trong thời kỳ mang thai, thuốc này chỉ nên được sử dụng khi lợi ích điều trị thực sự vượt trội nguy cơ. Hãy trao đổi với bác sĩ về các rủi ro và lợi ích tiềm ẩn. Nếu bạn đang mang thai và bôi thuốc này cho người khác, cần thận trọng khi xử lý.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin rõ ràng về việc liệu thuốc này có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Không có thông tin được tìm thấy về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Việc uống phải dược chất này có thể gây ra những tác động bất lợi cho sức khỏe.
- Các dấu hiệu của tình trạng quá liều có thể bao gồm:
- Khó thở, yếu cơ, liệt, run rẩy
- Tăng tiết mồ hôi, tăng tiết nước bọt, chảy nước mắt, tăng lượng nước tiểu
- Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy
- Lo lắng, đau đầu, lú lẫn, chóng mặt, buồn ngủ
- Nhịp tim có thể chậm lại hoặc tăng nhanh.
Cách xử lý khi quá liều
- Để hỗ trợ chẩn đoán chính xác và dự đoán triển vọng điều trị lâu dài, việc lặp lại phân tích cholinesterase trong huyết thanh và hồng cầu là cần thiết, đồng thời cần xem xét nồng độ isopropyl alcohol cao có trong thành phần của thuốc.
- Nếu không may nuốt phải malathion, cần tiến hành gây nôn ngay lập tức hoặc rửa dạ dày bằng dung dịch natri bicarbonat 5%.
- Suy hô hấp cấp tính là triệu chứng chính và nghiêm trọng nhất của ngộ độc organophosphat, đòi hỏi phải can thiệp bằng phương pháp hô hấp nhân tạo và có thể cần sử dụng atropine để đối kháng các biểu hiện do suy giảm cholinesterase.
Quên liều và xử trí
- Do malathion dạng bôi thường chỉ yêu cầu một lần sử dụng, người bệnh thường không cần tuân thủ một lịch trình dùng thuốc cố định.
- Nếu cần dùng liều thứ hai, phải đợi tối thiểu 7 ngày sau lần bôi đầu tiên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Malathion
4. Medscape: https://reference.medscape.com/drug/ovide-malathion-topical-343502
3. Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d792c1cb-ec9b-4942-8096-101d01293cea
2. Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00772
https://www.drugs.com/cdi/malathion.html
https://www.drugs.com/monograph/malathion.html
1. Drugs.com:
Ngày cập nhật: 30/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0