Methylprednisolone là thuốc gì? Công dụng và lưu ý khi dùng

Methylprednisolone là một glucocorticoid tổng hợp, được sử dụng làm thuốc kháng viêm hoặc ức chế miễn dịch để điều trị các tình trạng bệnh lý như lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ toàn thân, hen phế quản, và ung thư. Thuốc này có nhiều dạng và hàm lượng khác nhau, bao gồm viên nén, thuốc tiêm, và dịch treo để thụt. Methylprednisolone hoạt động bằng cách giảm sản xuất và hoạt động của các chất trung gian gây viêm, đồng thời ức chế sự bám dính của bạch cầu vào thành mạch bị tổn thương.

Tổng quan về Methylprednisolone

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Methylprednisolon

Loại thuốc

• Thuốc glucocorticoid tổng hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén methylprednisolon: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg.
• Thuốc tiêm methylprednisolon acetat: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml.
• Thuốc tiêm methylprednisolon natri succinat: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1000 mg, 2000 mg.
• Dịch treo để thụt: Methylprednisolon 40 mg/chai.

Chỉ định Methylprednisolone

• Methylprednisolon chủ yếu được sử dụng làm thuốc kháng viêm hoặc ức chế miễn dịch để điều trị các tình trạng bệnh lý bắt nguồn từ nguyên nhân huyết học, dị ứng, viêm nhiễm, ung thư và tự miễn, bao gồm:
• Lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ toàn thân (viêm đa cơ), sốt thấp khớp kèm viêm tim nặng, viêm động mạch tế bào khổng lồ/đau đa cơ thấp khớp.
• Bệnh da liễu như Pemphigus vulgaris.
• Hen phế quản.
• Thiếu máu tan huyết (tự miễn).
• Bệnh bạch cầu (cấp tính và bạch huyết), ung thư hạch ác tính.
• Bệnh Crohn.
• Viêm màng não do lao (kết hợp với phác đồ hóa trị liệu kháng lao thích hợp).
• Dự phòng và xử trí tình trạng thải ghép.

Dược lực học

Dược lực học

• Methylprednisolon là một glucocorticoid tổng hợp, được biết đến là dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon. Thuốc này chủ yếu được ứng dụng để đạt hiệu quả chống viêm hoặc ức chế hệ thống miễn dịch. Do quá trình methyl hóa prednisolon, methylprednisolon thể hiện tác dụng mineralocorticoid rất yếu (ảnh hưởng đến chuyển hóa muối là tối thiểu), do đó không phù hợp để sử dụng đơn độc trong điều trị suy tuyến thượng thận.

• Cơ chế chống viêm của methylprednisolon là do khả năng giảm sản xuất, giải phóng và hoạt động của các chất trung gian gây viêm, bao gồm histamin, prostaglandin và leucotrien. Thuốc cũng ức chế sự bám dính của bạch cầu vào thành mạch bị tổn thương và ngăn cản chúng di chuyển đến các vùng viêm, đồng thời làm giảm tính thấm của mạch máu tại khu vực đó. Những tác động này dẫn đến việc giảm thoát mạch, sưng, phù và đau.

• Đặc tính ức chế miễn dịch của methylprednisolon giúp làm giảm phản ứng đối với các đáp ứng miễn dịch cả chậm và tức thì (kiểu III và kiểu IV). Điều này đạt được thông qua việc ức chế tác dụng gây độc của phức hợp kháng nguyên – kháng thể, vốn gây viêm mạch dị ứng ở da. Bằng cách ức chế hoạt động của lymphokin, tế bào đích và đại thực bào, corticosteroid này làm giảm các phản ứng viêm da tiếp xúc do dị ứng. Hơn nữa, corticosteroid còn ngăn chặn các tế bào lympho T và đại thực bào nhạy cảm tiếp cận các tế bào đích. Tác dụng chống tăng sinh tế bào góp phần làm giảm mô tăng sản đặc trưng của bệnh vảy nến.

Dược động học

Dược động học

Hấp thu

• Sinh khả dụng của thuốc đạt xấp xỉ 80%.
• Hiệu quả tối đa được ghi nhận sau 1 – 2 giờ khi dùng đường uống, sau 4 – 8 ngày đối với tiêm bắp, và khoảng 1 tuần sau khi tiêm trong khớp.
• Dạng muối succinat có độ hòa tan cao, do đó cho tác dụng nhanh chóng khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch.
• Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào đường dùng: khoảng 30 – 36 giờ khi uống, 1 – 4 tuần khi tiêm bắp, và 1 – 5 tuần khi tiêm trong khớp.
• Dạng muối acetat có độ hòa tan thấp, mang lại tác dụng kéo dài khi tiêm bắp, cũng như ở người béo phì.

Phân bố

• Thể tích phân bố của thuốc nằm trong khoảng 0,7 – 1,5 lít/kg.

Chuyển hóa và thải trừ

• Methylprednisolon được chuyển hóa tại gan, tương tự như quá trình chuyển hóa của hydrocortison, và các chất chuyển hóa sau đó được bài tiết qua nước tiểu.
• Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 3 giờ.

Tương tác thuốc Methylprednisolone

Tương tác với các thuốc khác

• Methylprednisolone hoạt động như một chất cảm ứng enzym cytochrom P450 và đồng thời là cơ chất cho enzym P450 3A. Do đó, thuốc này ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa của các dược chất như ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, và rifampicin.
• Hiệu quả của methylprednisolone có thể bị giảm khi dùng đồng thời với phenytoin, phenobarbital, rifampin, cũng như các thuốc lợi tiểu gây hạ kali huyết.
• Vì methylprednisolone có khả năng làm tăng mức glucose trong máu, bệnh nhân có thể cần điều chỉnh liều insulin cao hơn.

Chống chỉ định thuốc Methylprednisolone

• Không sử dụng trong các trường hợp nhiễm khuẩn nghiêm trọng, ngoại trừ sốc nhiễm khuẩn và bệnh lao màng não.
• Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với methylprednisolone.
• Các tổn thương da có nguyên nhân từ virus, nấm, hoặc vi khuẩn lao.
• Người đang được tiêm vắc xin chứa virus sống.

Liều lượng & cách dùng Methylprednisolone

Người lớn

• Đối với người lớn, liều khởi đầu qua đường uống dao động từ 2 đến 60 mg mỗi ngày, tùy thuộc vào tình trạng bệnh lý cụ thể, và thông thường được chia thành 4 lần dùng.
• Trong điều trị các bệnh dị ứng như viêm da tiếp xúc, bệnh nhân nên uống 24 mg (tương đương 6 viên) vào ngày đầu tiên, sau đó giảm liều 4 mg mỗi ngày cho đến khi tổng cộng 21 viên được sử dụng hết trong vòng 6 ngày.
• Người lớn và thanh thiếu niên mắc hen với ít nhất 2 cơn hen cấp nặng mỗi năm có thể dùng 40 đến 60 mg/ngày, uống một lần duy nhất hoặc chia thành 2 liều. Một đợt điều trị ngắn bằng corticosteroid đường uống, kéo dài từ 3 đến 10 ngày, có thể được duy trì cho đến khi lưu lượng đỉnh thở ra (PEF) của bệnh nhân đạt ≥80% giá trị PEF tối đa của họ và các triệu chứng đã thuyên giảm hoàn toàn.

Methylprednisolon acetat

• Methylprednisolone acetat có thể được dùng bằng cách tiêm bắp, tiêm vào khớp, tiêm trực tiếp vào vùng tổn thương, vào bao hoạt dịch hoặc mô mềm, đặc biệt khi cần hiệu quả khởi phát nhanh và duy trì trong thời gian ngắn. Tuyệt đối không được tiêm vào ống tủy.
• Liều lượng thông thường của thuốc là từ 10 đến 80 mg. Trong trường hợp cần thay thế tạm thời phác đồ uống, liều methylprednisolone acetat tiêm bắp một lần mỗi ngày phải tương đương với tổng liều methylprednisolone uống hàng ngày. Để đạt được hiệu quả kéo dài, có thể tiêm bắp methylprednisolone acetat một lần mỗi tuần với liều bằng 7 lần liều methylprednisolone uống hàng ngày.
• Để duy trì điều trị viêm khớp dạng thấp, liều khuyến nghị là 40 đến 120 mg tiêm bắp mỗi tuần một lần.
• Đối với hội chứng tuyến thượng thận sinh dục bẩm sinh, methylprednisolone acetat được tiêm bắp với liều 40 mg mỗi 2 tuần một lần.
• Khi điều trị viêm trong khớp hoặc tổn thương mô mềm, cần tiêm procain hydroclorid 1% vào các mô xung quanh khớp trước khi thực hiện tiêm. Đối với các khớp lớn (ví dụ: khớp gối), liều methylprednisolone acetat là 20 đến 80 mg; với các khớp nhỏ, liều là 4 đến 10 mg. Đối với bao hoạt dịch, hạch hoặc mô mềm, liều dùng là 4 đến 30 mg. Sự hấp thu thuốc trong khớp diễn ra rất chậm và kéo dài khoảng 7 ngày. Việc tiêm có thể được lặp lại sau mỗi 1 đến 5 tuần, tùy thuộc vào phản ứng điều trị của bệnh nhân.
• Trong các bệnh lý dị ứng như hen phế quản hoặc viêm mũi theo mùa, người lớn có thể được tiêm bắp 80 đến 120 mg.

Methylprednisolon natri succinat

• Thuốc này có thể được dùng bằng cách tiêm bắp hoặc tiêm truyền tĩnh mạch; khi tiêm tĩnh mạch, thời gian tiêm không được dưới 1 phút. Đối với truyền tĩnh mạch, cần pha loãng thêm với dung dịch dextrose 5%, natri clorid 0,9% hoặc một dung dịch tương thích khác.
• Trong các trường hợp sốc đe dọa tính mạng, có thể dùng liều lớn qua đường tĩnh mạch: khởi đầu 30 mg/kg, sau đó lặp lại mỗi 4 đến 6 giờ nếu cần; hoặc liều ban đầu là 100 đến 250 mg, lặp lại sau mỗi 2 đến 6 giờ nếu cần thiết. Việc tiêm tĩnh mạch trực tiếp nên được thực hiện trong khoảng 3 đến 15 phút. Một phương án khác là sau liều ban đầu tiêm trực tiếp tĩnh mạch, có thể truyền tĩnh mạch liên tục thêm 30 mg mỗi 12 giờ trong tổng cộng 24 đến 48 giờ. Việc duy trì liều cao chỉ nên tiếp tục cho đến khi tình trạng bệnh ổn định và thông thường không nên kéo dài quá 48 đến 72 giờ.

Trẻ em

• Đối với trẻ em dưới 4 tuổi (với hơn 3 cơn hen nặng mỗi năm) và trẻ từ 5 đến 11 tuổi mắc hen có ít nhất 2 đợt bệnh nặng hàng năm, liều dùng là 1 đến 2 mg/kg/ngày (tối đa 60 mg/ngày). Liều này có thể được bổ sung vào phác đồ điều trị hen hiện tại của trẻ.
• Trong các tình trạng dị ứng như hen phế quản hoặc viêm mũi theo mùa ở trẻ em, liều khởi đầu tiêm bắp là 1 đến 2 mg/kg. Một liều đơn methylprednisolone acetat tiêm bắp 7,5 mg/kg có thể được chỉ định cho trẻ dưới 4 tuổi, hoặc 240 mg cho trẻ trên 5 tuổi, đặc biệt khi hen khó kiểm soát và trẻ không thể dùng thuốc đường uống do nôn mửa.

Tác dụng phụ của Methylprednisolone

Thường gặp

• Khó ngủ, dễ bị kích thích thần kinh, tăng cảm giác thèm ăn, rối loạn tiêu hóa, lông mọc nhiều.
• Bệnh tiểu đường, đau khớp, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp (glôcôm), chảy máu mũi.

Ít gặp

• Cảm giác choáng váng, co giật, rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ lành tính (u giả não), đau đầu, biến đổi khí sắc, trạng thái mê sảng, ảo giác, cảm giác hưng phấn.
• Giữ nước (phù), huyết áp cao.
• Mụn trứng cá, mỏng da, xuất huyết dưới da (thâm tím), tăng sắc tố da.
• Hội chứng Cushing, suy giảm chức năng trục dưới đồi-tuyến yên-thượng thận, chậm phát triển ở trẻ em, kém dung nạp glucose, nồng độ kali máu thấp, nhiễm kiềm chuyển hóa, mất kinh, giữ natri và dịch cơ thể, tăng đường huyết.
• Loét dạ dày, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, đầy hơi, viêm loét thực quản, viêm tuyến tụy.
• Suy yếu cơ bắp, giảm mật độ xương (loãng xương), nguy cơ gãy xương.
• Phản ứng dị ứng.

Hiếm gặp

• Tầm nhìn bị mờ.

Không xác định tần suất

• Nhiễm trùng cơ hội; lao tiềm ẩn tái hoạt; viêm phúc mạc.
• Sốc phản vệ.
• Rối loạn nhịp tim, suy tim ứ huyết, viêm tắc tĩnh mạch.
• Gan to, nồng độ men gan tăng cao, viêm gan do độc tố.
• Đứt các gân, đặc biệt là gân Achilles; hoại tử xương vô mạch.
• Số lượng bạch cầu tăng, nhiễm trùng cơ hội, mất thị lực.
• Tâm trạng chán nản, trạng thái hưng phấn, khó ngủ.

Lưu ý khi dùng Methylprednisolone

Lưu ý chung

• Cần thận trọng khi sử dụng methylprednisolone cho những bệnh nhân có các tình trạng như loãng xương, người vừa trải qua phẫu thuật nối mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày hoặc tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim, và ở trẻ em đang trong giai đoạn phát triển.
• Cũng cần lưu ý khi dùng cho người bệnh suy gan, suy thận, glôcôm, bệnh lý tuyến giáp hoặc đục thủy tinh thể.
• Đối với người cao tuổi, do nguy cơ cao gặp phải các phản ứng có hại, việc sử dụng methylprednisolone toàn thân cần được thực hiện hết sức thận trọng, với liều lượng thấp nhất có thể và trong thời gian ngắn nhất.
• Ngừng thuốc đột ngột sau thời gian điều trị kéo dài, hoặc khi gặp tình trạng căng thẳng (stress), có thể dẫn đến suy vỏ thượng thận cấp.
• Liều cao của thuốc có thể làm giảm hiệu quả của việc tiêm chủng vắc xin.
• Trẻ em có thể nhạy cảm hơn với tình trạng ức chế tuyến thượng thận khi được điều trị bằng các chế phẩm bôi ngoài da.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Việc sử dụng methylprednisolone toàn thân kéo dài ở phụ nữ mang thai có thể gây ra tình trạng giảm nhẹ cân nặng của trẻ sơ sinh. Do đó, quyết định dùng thuốc này trong thai kỳ cần được cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị cho người mẹ và các rủi ro tiềm tàng đối với cả mẹ và thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Methylprednisolone có khả năng đi vào sữa mẹ, vì vậy cần hết sức thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu hệ thống nào đánh giá tác động của corticosteroid lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, các tác dụng không mong muốn như hoa mắt, chóng mặt, rối loạn thị giác và cảm giác mệt mỏi có thể xuất hiện trong quá trình điều trị. Nếu bệnh nhân gặp phải các triệu chứng này, họ nên tránh lái xe hoặc điều khiển máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Methylprednisolone và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các dấu hiệu của quá liều bao gồm các triệu chứng toàn thân như hội chứng Cushing, tình trạng yếu cơ và bệnh loãng xương; những biểu hiện này thường chỉ xuất hiện sau khi dùng glucocorticoid trong thời gian kéo dài.

Cách xử lý khi quá liều

• Việc dùng thuốc với liều lượng vượt quá mức khuyến cáo trong thời gian dài có thể dẫn đến tình trạng tăng hoạt động vỏ tuyến thượng thận và gây ức chế chức năng của tuyến này.
• Trong các tình huống như vậy, cần xem xét kỹ lưỡng để đưa ra quyết định phù hợp về việc tạm thời ngưng hoặc ngừng hẳn liệu pháp glucocorticoid.

Quên liều và xử trí

• Trong trường hợp quên một liều Methylprednisolone, người bệnh nên uống ngay khi phát hiện ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được uống liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/methylprednisolone.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/methylprednisolone.html

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1087/

Emc: https://www.medicines.org.uk/emc/product/1087/

Dược thư quốc gia Việt Nam 2015

Dược thư quốc gia Việt Nam 2015