Liothyronine: Công dụng, chỉ định và liều dùng

Liothyronine là một loại thuốc hormone tuyến giáp, được chỉ định cho các tình trạng suy giáp, hôn mê do suy giáp và hỗ trợ điều trị một số loại ung thư tuyến giáp. Với tác dụng nhanh, Liothyronine thường được ưu tiên trong các trường hợp cấp tính, nhưng cần sử dụng thận trọng và theo dõi chặt chẽ do có thể gây biến động nồng độ hormone trong huyết thanh.

Tổng quan về Liothyronine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Liothyronine (Liothyronin)

Loại thuốc

• Hormon tuyến giáp

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén Natri Liothyronine: 5 microgam, 20 microgam, 25 microgam, 50 microgam.
• Thuốc tiêm Natri Liothyronine (chỉ tiêm tĩnh mạch): Dung dịch tiêm 10 microgam trong 1 ml, bột đông khô pha tiêm 20 microgam pha trong 1 hoặc 2 ml nước cất pha tiêm.

Chỉ định Liothyronine

• Liothyronine được chỉ định cho các tình trạng sau:
• Hôn mê do suy giáp.
• Điều trị các trạng thái suy giáp cấp tính và nặng, cũng như suy giáp phát sinh trong quá trình điều trị nhiễm độc giáp.
• Liệu pháp thay thế ngắn hạn trước khi áp dụng phương pháp điều trị 131I ở những người bệnh đang sử dụng Levothyroxin hàng ngày.
• Sử dụng như một xét nghiệm ức chế Triiodothyronin nhằm xác định tình trạng cường giáp.
• Hỗ trợ điều trị để ức chế tiết TSH trong một số loại ung thư tuyến giáp phụ thuộc TSH hoặc bướu giáp lành tính.
• Liệu pháp bổ trợ trong xử trí bệnh lý kháng hormon giáp ở ngoại vi.
• Được dùng như một thuốc hỗ trợ cho Carbimazole nhằm phòng ngừa suy giáp cận lâm sàng trong quá trình điều trị nhiễm độc giáp bằng Carbimazole.

Dược lực học

• Liothyronine, còn được biết đến với tên hóa học 3,5,3’-triiodo-L-thyronine hoặc các tên gọi khác như L-triiodothyronin, Triiodothyronin, hay T3, là một trong hai hormone chính do tuyến giáp sản xuất. Hormone còn lại là levothyroxin (L-thyroxin, thyroxin, hoặc T4).
• Cả T3 và T4 đều đóng vai trò thiết yếu trong việc điều hòa quá trình chuyển hóa của các mô cơ thể.
• Chỉ một lượng nhỏ Liothyronine trong hệ tuần hoàn được tuyến giáp tiết ra trực tiếp; phần lớn lượng hormone này được tạo thành thông qua quá trình khử iod từ Levothyroxin tại các mô ngoại vi.
• Trong lĩnh vực điều trị, Liothyronine được dùng dưới dạng muối natri, là một chế phẩm tổng hợp có đồng phân tả truyền.
• Mặc dù có tác dụng dược lý tương tự như thyroxin natri và các sản phẩm từ tuyến giáp, Liothyronine vẫn có những đặc điểm riêng biệt.
• Liothyronine thường được ưu tiên khi cần tác dụng nhanh, ví dụ trong các trường hợp hôn mê do suy giáp hoặc để chuẩn bị bệnh nhân cho liệu pháp 131I điều trị ung thư tuyến giáp.
• Tuy nhiên, liệu pháp thay thế lâu dài bằng Liothyronine ít được khuyến nghị do đòi hỏi liều dùng thường xuyên, chi phí cao, và khả năng gây biến động lớn nồng độ Triiodothyronin trong huyết thanh, dẫn đến nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ bất lợi trên hệ tim mạch.
• Công dụng chính của Liothyronine là trong xét nghiệm ức chế T3, giúp phân biệt giữa tình trạng nghi ngờ tăng năng giáp và chức năng tuyến giáp bình thường ở những bệnh nhân đã sử dụng 131I với các giá trị nằm trong giới hạn cao của mức bình thường.

Dược động học

Hấp thu

• Liothyronine được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt khoảng 95% trong vòng 4 giờ.
• Hiệu quả của thuốc bắt đầu xuất hiện trong vài giờ và đạt mức tối đa vào ngày thứ 2 đến thứ 3 sau khi dùng.

Phân bố

• Trong hệ tuần hoàn, Liothyronine chủ yếu liên kết với Globulin gắn Thyroxin.
• Ái lực liên kết với protein huyết tương của Liothyronine thấp hơn so với Levothyroxin.
• Điều này giúp Liothyronine dễ dàng đi vào các mô, dẫn đến thể tích phân bố lớn hơn Levothyroxin tới 4 lần.

Chuyển hóa

• Triiodothyronin được tạo ra một phần tại tuyến giáp và một phần khác ở gan.
• Gan đóng vai trò quan trọng trong việc chuyển hóa Tetraiodothyronin thành Triiodothyronin theo nhu cầu của cơ thể.
• Sau đó, gan tiếp tục biến đổi triiodothyronin thành nhiều chất chuyển hóa không có hoạt tính, và các chất này được bài tiết qua thận và phân.
• Các bệnh lý về thận và gan có ảnh hưởng không đáng kể đến quá trình chuyển hóa này.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của Liothyronine trong huyết tương ở người có chức năng tuyến giáp bình thường là khoảng 1 đến 2 ngày.
• Thời gian bán thải này giảm ở những người mắc bệnh cường giáp và tăng lên ở người bị suy giáp.
• Liothyronine không gây tích lũy trong cơ thể; khi ngừng điều trị, tình trạng chuyển hóa của bệnh nhân sẽ trở lại mức trước điều trị trong vòng 2 đến 3 ngày.
• Một lượng nhỏ thuốc, khoảng 2% đến 10%, có khả năng đi qua hàng rào nhau thai.

Tương tác thuốc Liothyronine

• Hormon tuyến giáp có thể tăng cường tác dụng của các thuốc chống đông máu dùng đường uống, dẫn đến nguy cơ xuất huyết cao hơn.
• Việc theo dõi định kỳ chỉ số prothrombin và INR là cần thiết, đồng thời điều chỉnh liều thuốc chống đông đường uống khi sử dụng ở bệnh nhân suy giáp đang điều trị hormon thay thế hoặc ở bệnh nhân cường giáp.
• Colestyramin làm giảm khả năng hấp thu Liothyronine trong đường tiêu hóa.
• Nếu cần dùng liothyronine uống đồng thời với colestyramin, hai thuốc này nên được uống cách nhau tối thiểu 2 giờ.
• Các dược chất như Carbamazepine, Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Barbituric, Griseofulvin, và Rifampicin có thể làm giảm hiệu quả của Liothyronine thông qua việc cảm ứng enzym, dẫn đến tăng cường chuyển hóa T3.
• Cần thiết phải theo dõi nồng độ T3 và TSH trong huyết thanh, đồng thời điều chỉnh liều hormon tuyến giáp khi bắt đầu hoặc ngừng các thuốc gây cảm ứng enzym này.
• Sử dụng đồng thời Liothyronine có thể làm tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc điều trị đái tháo đường dạng uống; việc kiểm soát đường huyết cần được theo dõi chặt chẽ, đặc biệt khi khởi đầu, thay đổi liều, hoặc ngừng liệu pháp hormon tuyến giáp.
• Dùng estrogen cùng lúc có thể làm tăng nhu cầu Liothyronine do nồng độ Globulin gắn Thyroxin trong huyết thanh tăng lên.
• Hormon tuyến giáp có khả năng đẩy nhanh quá trình chuyển hóa của digitalis, đòi hỏi phải tăng liều digitalis.

Tương tác với thực phẩm

• Việc dùng chung vitamin tổng hợp chứa khoáng chất với Liothyronine có thể làm giảm hiệu quả của Liothyronine.
• Khuyến nghị nên uống Liothyronine cách xa vitamin tổng hợp có khoáng chất ít nhất 4 giờ.

Chống chỉ định thuốc Liothyronine

• Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Liothyronine.
• Không dùng trong tình trạng suy vỏ thượng thận không thể hồi phục.
• Cường giáp chưa được kiểm soát bằng các liệu pháp kháng giáp tổng hợp.
• Người bệnh mắc chứng đau thắt ngực khi gắng sức hoặc các bệnh lý tim mạch như suy tim mất bù, suy vành, hoặc loạn nhịp tim không được kiểm soát.
• Tình trạng nhiễm độc giáp.

Liều lượng & cách dùng Liothyronine

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

• Điều trị thiểu năng giáp:
• Liều khởi đầu qua đường uống thông thường là 5 đến 25 microgam Liothyronine mỗi ngày.
• Liều này sẽ được điều chỉnh tăng dần cho đến khi đạt liều duy trì khoảng 60 đến 75 microgam mỗi ngày, chia thành 2 – 3 lần dùng.
• Trong một số trường hợp, liều duy trì có thể lên tới 100 microgam/ngày.
• Hôn mê phù niêm:
• Bắt đầu bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm 5 – 20 microgam Liothyronine.
• Liều này có thể được lặp lại khi cần thiết, với khoảng cách tối thiểu là 4 giờ giữa các lần tiêm, mặc dù thông thường là 12 giờ.
• Một phương án khác là bắt đầu với 50 microgam tiêm tĩnh mạch chậm, sau đó bổ sung 25 microgam mỗi 8 giờ cho đến khi bệnh nhân đáp ứng.
• Sau đó, giảm liều xuống 25 microgam mỗi lần, dùng 2 lần mỗi ngày.
• Việc bổ sung corticosteroid là bắt buộc để phòng ngừa sốc do suy vỏ thượng thận cấp tính.
• Khi tình trạng bệnh nhân ổn định và có khả năng uống thuốc, liệu pháp hormon tuyến giáp đường uống nên được bắt đầu ngay lập tức.
• Bướu giáp đơn thuần:
• Liều khởi đầu thông thường là 5 microgam mỗi ngày.
• Sau mỗi 1 – 2 tuần, tăng liều thêm 5 – 10 microgam/ngày cho đến khi đạt mức 25 microgam/ngày.
• Tiếp theo, tăng thêm 12,5 hoặc 25 microgam/ngày mỗi 1 – 2 tuần cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.
• Liều duy trì thông thường là 75 microgam mỗi ngày.
• Thử nghiệm ức chế bằng triiodothyronin:
• Thực hiện thử nghiệm bằng cách cho bệnh nhân uống 75 – 100 microgam liothyronine mỗi ngày, kéo dài trong 7 ngày.
• Cần xác định mức độ hấp thu iod phóng xạ I131 trước và sau khi hoàn thành liệu trình 7 ngày uống liothyronine.
• Ở bệnh nhân cường giáp, lượng iod phóng xạ hấp thu sẽ không có sự thay đổi đáng kể.
• Ngược lại, ở người có chức năng tuyến giáp bình thường, lượng iod phóng xạ hấp thu sẽ giảm xuống dưới 20% so với giá trị ban đầu.
• Hỗ trợ ngăn ngừa suy giáp cận lâm sàng trong điều trị nhiễm độc giáp bằng carbimazole:
• Để hỗ trợ ngăn ngừa suy giáp cận lâm sàng trong quá trình điều trị nhiễm độc giáp bằng carbimazole, liều dùng là 20 microgam mỗi 8 giờ.

Trẻ em

• Trong thiểu năng tuyến giáp bẩm sinh:
• Liều khởi đầu là 5 microgam, dùng 1 lần mỗi ngày.
• Sau đó tăng liều thêm 5 microgam mỗi lần, cứ sau 3 – 4 ngày, cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.
• Trẻ em dưới 1 tuổi:
• Không nên vượt quá liều 20 microgam mỗi ngày.
• Trẻ em từ 1 đến 3 tuổi:
• Liều tối đa là 50 microgam mỗi ngày.
• Trẻ em trên 3 tuổi:
• Sử dụng Liothyronine với liều lượng tương tự người lớn.

Đối tượng khác

• Đối với người cao tuổi, bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, hoặc những người bị thiểu năng tuyến giáp nặng kéo dài: quá trình điều trị cần được tiến hành chậm rãi hơn, bắt đầu với liều thấp hơn (2,5 – 5 microgam Liothyronine mỗi 24 giờ), với mức tăng liều nhỏ hơn và khoảng thời gian giữa các lần tăng liều cũng dài hơn khi cần thiết.

Tác dụng phụ của Liothyronine

Ít gặp

• Hồi hộp, tim đập nhanh, rối loạn nhịp tim, đau tức ngực.
• Trạng thái bồn chồn, khó ngủ, tăng thân nhiệt, đau đầu, rối loạn thăng bằng.
• Rụng tóc và lông.
• Chu kỳ kinh nguyệt có thể thay đổi.
• Giảm trọng lượng cơ thể, cảm giác thèm ăn tăng lên, tiêu chảy, chuột rút ở bụng. Đau nhức cơ bắp, run tay, run rẩy toàn thân. Khó thở, tăng tiết mồ hôi.
• Ở trẻ em: Có khả năng tăng nồng độ calci trong nước tiểu.

Hiếm gặp

• Các phản ứng quá mẫn cảm biểu hiện trên da.

Lưu ý khi dùng Liothyronine

Lưu ý chung

• Liothyronine không được khuyến cáo sử dụng để điều trị béo phì hoặc giảm cân; liều thấp không mang lại hiệu quả, trong khi liều cao có thể gây nguy hiểm, đặc biệt khi dùng chung với các thuốc thuộc nhóm amphetamin.
• Bệnh nhân suy giáp có kèm theo suy vỏ thượng thận cần được điều trị bằng corticosteroid (ví dụ Hydrocortison) trước khi bắt đầu dùng Liothyronine. Điều này đặc biệt quan trọng đối với các trường hợp suy tuyến giáp có nguồn gốc từ tuyến yên. Cần hết sức thận trọng khi suy giáp nghiêm trọng và kéo dài, vì hoạt động của vỏ thượng thận có thể bị suy giảm do tình trạng chuyển hóa chậm. Khi Liothyronine được sử dụng, tốc độ chuyển hóa tăng lên nhanh hơn khả năng đáp ứng của vỏ thượng thận, dẫn đến nguy cơ suy vỏ thượng thận cấp. Vì vậy, việc bổ sung corticosteroid là cần thiết.
• Bệnh nhân cao tuổi mắc loãng xương nặng cần được theo dõi sát sao khi điều trị với Liothyronine, bởi thuốc này có thể làm tình trạng loãng xương trở nên tồi tệ hơn.
• Khi Liothyronine được dùng đồng thời với thuốc chống đông máu dạng uống, cần định kỳ kiểm tra thời gian prothrombin và chỉ số INR để điều chỉnh liều thuốc chống đông cho thích hợp.
• Việc sử dụng Liothyronine yêu cầu sự thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch, cũng như ở người cao tuổi, những người thường tiềm ẩn các vấn đề về tim. Liều khởi đầu cho các đối tượng này nên thấp hơn so với liều khuyến cáo cho người trẻ. Trong trường hợp tình trạng tim mạch xấu đi, cần giảm liều hoặc tạm ngừng thuốc trong 1 tuần, sau đó dùng lại một cách cẩn trọng với liều thấp hơn. Liều cao của Liothyronine có thể dẫn đến các tác dụng phụ trên tim mạch, bao gồm nhịp tim nhanh, dày cơ tim và loạn nhịp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Hormone tuyến giáp có khả năng đi qua hàng rào nhau thai, tuy nhiên ở mức độ hạn chế. Phụ nữ mang thai vẫn có thể sử dụng Liothyronine khi cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Liothyronine được bài tiết vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Do đó, các bà mẹ đang cho con bú có thể tiếp tục liệu pháp điều trị bằng Liothyronine.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc không gây ảnh hưởng hoặc chỉ ảnh hưởng rất ít đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quên liều Liothyronine và xử trí

• Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, cần uống ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều kế tiếp đã gần, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục với liều kế tiếp theo lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các biểu hiện khi dùng quá liều Liothyronine bao gồm: cảm giác tim đập mạnh (đánh trống ngực), nhịp tim tăng nhanh, rối loạn nhịp tim và đau thắt ngực.

Cách xử lý khi quá liều Liothyronine

• Trong trường hợp dùng quá liều cấp tính với lượng lớn, nếu có thể, cần hạn chế hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa bằng cách gây nôn, sau đó thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm:
• Làm sạch dạ dày.
• Cung cấp oxy cho bệnh nhân.
• Sử dụng glycosid trợ tim nếu xuất hiện suy tim sung huyết.
• Điều trị các tình trạng như sốt, giảm đường huyết hoặc mất dịch.
• Dùng các thuốc kháng adrenergic, chẳng hạn như propranolol, để kiểm soát các triệu chứng tăng hoạt tính thần kinh giao cảm, ví dụ như nhịp tim nhanh.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Liothyronine

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/liothyronine.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/10838/smpc

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 24/06/2021