11 
Loratadine là thuốc kháng histamin H1, thường được chỉ định để làm thuyên giảm các biểu hiện của viêm mũi dị ứng, điều trị viêm kết mạc dị ứng và giảm ngứa, mày đay mạn tính. Với tác dụng kéo dài, không gây buồn ngủ, loratadin giúp giảm nhẹ các triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng, liều lượng và lưu ý khi sử dụng loratadine.
Tổng quan về Loratadine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Loratadine (loratadin).
Loại thuốc
- Thuốc kháng histamin H1.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 10 mg, viên nén rã nhanh 10 mg.
- Dạng kết hợp: Viên nén giải phóng chậm gồm 5 mg loratadin và 120 mg pseudoephedrin sulfat.
- Siro 5 mg/5 ml, dung dịch uống 5 mg/5 ml.
Chỉ định Loratadine
- Thuốc được chỉ định để làm thuyên giảm các biểu hiện của viêm mũi dị ứng, bao gồm hắt hơi, ngứa mũi, chảy nước mũi và sốt cỏ khô.
- Điều trị viêm kết mạc dị ứng.
- Giảm ngứa và mày đay mạn tính có liên quan đến sự giải phóng histamin.
Dược lực học
- Loratadin thuộc nhóm thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ hai, đặc trưng bởi tác dụng kéo dài, không gây buồn ngủ và không có hoạt tính đối kháng muscarinic đáng kể.
- Cơ chế hoạt động của loratadin là thông qua việc đối kháng cạnh tranh một cách chọn lọc các thụ thể histamin H1 ở vùng ngoại vi cơ thể.
- Thuốc giúp làm giảm nhẹ các triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng phát sinh từ sự giải phóng histamin, đồng thời có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay do histamin.
- Tuy nhiên, loratadin không cung cấp sự bảo vệ hay hỗ trợ lâm sàng hiệu quả trong các tình huống giải phóng histamin nghiêm trọng, chẳng hạn như sốc phản vệ.
- Thời gian tác dụng kéo dài của loratadin được cho là do thuốc tách khỏi thụ thể H1 một cách chậm chạp sau khi gắn kết, hoặc do sự hình thành chất chuyển hóa có hoạt tính là desloratadin (descarboethoxyloratadin).
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi uống, loratadin được hấp thu nhanh chóng, hiệu quả của thuốc bắt đầu trong khoảng từ 1 đến 4 giờ, đạt mức cao nhất sau 8 đến 12 giờ và duy trì tác dụng trong hơn 24 giờ.
- Nồng độ tối đa trong huyết tương của loratadin và desloratadin (chất chuyển hóa có hoạt tính) lần lượt là 1,5 giờ và 3,7 giờ.
- Việc dùng thuốc cùng thức ăn làm tăng khả năng hấp thu và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thêm khoảng 1 giờ.
Phân bố
- 98% lượng thuốc liên kết với protein trong huyết tương.
- Thể tích phân bố của loratadin dao động từ 80 đến 120 L/kg.
- Loratadin và desloratadin được tìm thấy trong sữa mẹ, với nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ trong huyết tương.
- Ở liều điều trị thông thường, thuốc không vượt qua hàng rào máu – não.
Chuyển hóa
- Loratadin trải qua quá trình chuyển hóa mạnh mẽ tại gan trong lần đầu tiên qua gan, chủ yếu bởi các enzym cytochrom P450 (CYP 3A4 và CYP 2D6), tạo ra desloratadin, một chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý.
Thải trừ
- Khoảng 80% tổng liều loratadin được thải trừ ra ngoài qua nước tiểu và phân với tỷ lệ gần như bằng nhau, dưới dạng các chất chuyển hóa trong vòng 10 ngày.
- Thời gian bán thải của loratadin là 8,4 giờ, trong khi desloratadin có thời gian bán thải là 28 giờ; các giá trị này có thể thay đổi ở một số đối tượng, ví dụ như tăng lên ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân xơ gan.
Tương tác thuốc Loratadine
Tương tác với các thuốc khác
- Việc dùng loratadin cùng lúc với các chất ức chế enzym CYP3A4 và/hoặc CYP2D6 (như cimetidin, erythromycin, ketoconazol, quinidin, fluconazol, fluoxetin) có thể dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương và từ đó làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ. Vì vậy, cần hết sức thận trọng khi phối hợp loratadin với những loại thuốc này.
- Khi sử dụng đồng thời, cimetidin làm tăng nồng độ loratadin trong huyết tương lên 60% thông qua cơ chế ức chế quá trình chuyển hóa của loratadin.
- Tương tự, ketoconazol cũng gây tăng nồng độ loratadin trong huyết tương lên gấp 3 lần bằng cách ức chế enzym CYP3A4.
- Erythromycin được ghi nhận làm tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. Cụ thể, diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) của loratadin tăng trung bình 40%, và AUC của desloratadin tăng trung bình 46% khi so sánh với việc chỉ dùng loratadin đơn thuần.
Chống chỉ định thuốc Loratadine
- Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với loratadin hoặc bất kỳ tá dược nào có trong sản phẩm.
- Không được dùng chế phẩm kết hợp loratadin và pseudoephedrin cho những bệnh nhân đang hoặc đã sử dụng thuốc ức chế MAO trong khoảng thời gian 10 ngày trước đó.
Liều lượng & cách dùng Loratadine
Liều dùng cho người trưởng thành:
- Uống 10 mg mỗi ngày một lần.
Liều dùng cho trẻ em:
- Đối với trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Dùng 10 mg mỗi ngày một lần.
- Đối với trẻ em từ 2 đến 12 tuổi:
- Nếu trọng lượng cơ thể từ 30 kg trở lên: Uống 10 mg mỗi ngày một lần, có thể dùng ở dạng viên nén hoặc siro.
- Nếu trọng lượng cơ thể dưới 30 kg: Uống 5 mg (tương đương 5 ml) mỗi ngày một lần, khuyến nghị dùng dạng siro hoặc dung dịch uống, không sử dụng dạng viên nén.
- Đối với trẻ em dưới 2 tuổi: Mức độ an toàn và hiệu quả của loratadin ở nhóm tuổi này vẫn chưa được thiết lập.
Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt:
- Đối với bệnh nhân suy thận nhẹ và người cao tuổi: Không yêu cầu điều chỉnh liều.
- Đối với bệnh nhân suy gan nặng: Liều khởi đầu được khuyến nghị là 10 mg uống cách ngày cho người lớn và trẻ em có cân nặng trên 30 kg; hoặc 5 mg (dạng siro hoặc dung dịch uống) uống cách ngày cho trẻ em có cân nặng dưới 30 kg.
- Đối với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút): Nên dùng liều 10 mg uống cách ngày cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, hoặc liều 5 mg uống cách ngày cho trẻ em từ 2 đến 6 tuổi.
Tác dụng phụ của Loratadine
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Đau đầu, khô miệng.
Ít gặp
- Chóng mặt, khô mũi, hắt hơi, viêm kết mạc.
Hiếm gặp
- Trầm cảm, nhịp tim nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, cảm giác đánh trống ngực, buồn nôn, miệng khô, viêm dạ dày, chức năng gan có sự bất thường, rối loạn kinh nguyệt, ngoại ban, mày đay, sốc phản vệ, phát ban, rụng tóc, mệt mỏi, co giật.
Không xác định tần suất
- Tăng cân.
Lưu ý khi dùng Loratadine
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi dùng loratadin cho bệnh nhân suy gan nặng.
- Việc sử dụng loratadin có thể dẫn đến khô miệng, đặc biệt ở người lớn tuổi, và làm tăng khả năng sâu răng. Do đó, việc duy trì vệ sinh răng miệng kỹ lưỡng là cần thiết trong quá trình điều trị bằng loratadin.
- Nên ngừng dùng loratadin tối thiểu 48 giờ trước khi thực hiện các xét nghiệm da, bởi lẽ thuốc kháng histamin có thể ức chế hoặc làm suy yếu các phản ứng dương tính trên da.
- Khi sử dụng loratadin, bệnh nhân có thể gặp các phản ứng quá mẫn như phát ban, nổi mày đay, ngứa, ban xuất huyết, nhạy cảm với ánh sáng, hồng ban đa dạng, và trong một số trường hợp hiếm gặp là sốc phản vệ.
- Một số báo cáo hiếm hoi đã ghi nhận tắc nghẽn đường tiêu hóa trên và thủng thực quản liên quan đến một dạng bào chế loratadin (Claritin-D). Do đó, những bệnh nhân có tiền sử khó nuốt viên nén, hẹp đường tiêu hóa trên đã được chẩn đoán, hoặc có rối loạn nhu động thực quản không nên dùng Claritin-D.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Mức độ an toàn của loratadin trong thai kỳ chưa được đánh giá đầy đủ qua các nghiên cứu. Vì vậy, chỉ nên sử dụng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết, với liều lượng thấp nhất có thể và trong thời gian điều trị ngắn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Cả loratadin và chất chuyển hóa desloratadin đều có khả năng bài tiết vào sữa mẹ. Vì lý do này, việc dùng loratadin không được khuyến cáo cho các bà mẹ đang nuôi con bằng sữa mẹ. Trong trường hợp cần thiết phải dùng, chỉ nên dùng với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Do loratadin có thể gây buồn ngủ ở một số người bệnh, khả năng lái xe và vận hành máy móc có thể bị suy giảm.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Khi người lớn dùng quá liều loratadin dạng viên nén (từ 40 mg đến 180 mg), các triệu chứng có thể bao gồm buồn ngủ, nhịp tim nhanh và đau đầu.
- Đối với trẻ em, việc sử dụng siro loratadin vượt quá 10 mg có thể gây ra các triệu chứng ngoại tháp và cảm giác đánh trống ngực.
Cách xử lý khi quá liều
- Việc xử lý tình trạng quá liều tập trung vào điều trị các triệu chứng và duy trì các chức năng sống của cơ thể.
- Có thể cân nhắc sử dụng than hoạt tính dưới dạng hỗn dịch, hoặc xem xét thực hiện rửa dạ dày.
- Loratadin không thể được loại bỏ khỏi cơ thể thông qua phương pháp thẩm phân phúc mạc hay thẩm tách máu.
- Sau khi được cấp cứu, bệnh nhân cần được nghỉ ngơi và theo dõi y tế một cách sát sao.
Quên liều và xử trí
- Nếu bệnh nhân bỏ lỡ một liều thuốc, hãy dùng ngay khi nhớ ra.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm uống liều kế tiếp đã gần, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều theo lịch trình đã định.
- Không được dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Loratadine
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/loratadine.html
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8807/smpc
EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3506/smpc
Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015.
Ngày cập nhật: 27/07/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0