Lidocaine là thuốc gì? Chỉ định, công dụng và những lưu ý quan trọng

Lidocaine là một thuốc gây tê cục bộ và chống loạn nhịp nhóm 1B, được sử dụng để gây tê niêm mạc, giảm đau và điều trị các rối loạn nhịp thất. Với nhiều dạng thuốc và hàm lượng khác nhau, lidocaine có thể được sử dụng trong các tình huống khác nhau, từ gây tê tại chỗ đến điều trị cấp tính loạn nhịp thất. Tuy nhiên, cần sử dụng thuốc một cách thận trọng và theo dõi chặt chẽ để tránh các tác dụng phụ và tương tác thuốc.

Tổng quan về Lidocaine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Lidocaine

Loại thuốc

• Thuốc tê, thuốc chống loạn nhịp nhóm 1B.

Dạng thuốc và hàm lượng

Hàm lượng và liều lượng được tính theo lidocaine hydroclorid.

• Thuốc tiêm: 0,5% (50 ml); 1% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 1,5% (20 ml); 2% (2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml, 30 ml, 50 ml); 4% (5 ml); 10% (3 ml, 5 ml, 10 ml); 20% (10 ml, 20 ml).
• Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong glucose 5%: 0,2% (500 ml); 0,4% (250 ml, 500 ml, 1000 ml); 0,8% (250 ml, 500 ml).
• Dung dịch 4% (25 ml, 50 ml), dung dịch 5% (20 ml) để pha với dung dịch glucose 5% thành 250, 500, 1000 ml dịch tiêm truyền tĩnh mạch lidocaine hydroclorid 0,2%, 0,4%, 0,8%, 1%.
• Thuốc dùng ngoài: Gel: 2% (30 ml); 2,5% (15 ml). Thuốc mỡ: 2,5%, 5% (35 g). Dung dịch: 2% (15 ml, 240 ml); 4% (50 ml). Kem: 2% (56 g), 4% (5 g, 15 g, 30 g).

Chỉ định Lidocaine

• Lidocaine được chỉ định trong các tình huống sau:
• Để gây tê cục bộ niêm mạc trước khi thực hiện các hoạt động như khám bệnh, nội soi, đặt dụng cụ y tế, hoặc các thủ thuật khác; đồng thời giúp giảm đau do nhiều bệnh lý.
• Sử dụng cho các kỹ thuật gây tê vùng và phong bế thần kinh, bao gồm gây tê từng lớp, gây tê thần kinh ngoại vi, phong bế hạch giao cảm, gây tê ngoài màng cứng, gây tê khoang cùng và gây tê tủy sống.
• Trong điều trị cấp tính các rối loạn nhịp thất phát sinh sau nhồi máu cơ tim hoặc trong quá trình can thiệp tim mạch như phẫu thuật hoặc thông tim.
• Thuốc này là lựa chọn ưu tiên để kiểm soát ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, cũng như điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.

Dược lực học

• Lidocaine là một thuốc gây tê cục bộ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng vừa phải.
• Cơ chế tác dụng của thuốc là phong bế cả quá trình khởi tạo và lan truyền của các xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion natri. Điều này dẫn đến sự ổn định màng, ức chế quá trình khử cực, từ đó làm chậm sự lan truyền của điện thế hoạt động và cuối cùng là ngăn chặn dẫn truyền thần kinh.
• Hiện nay, Lidocaine được sử dụng rộng rãi nhờ khả năng gây tê nhanh chóng, mạnh mẽ hơn và có thời gian tác dụng kéo dài hơn so với procain ở cùng nồng độ.
• Thuốc này là lựa chọn thích hợp cho những bệnh nhân có phản ứng mẫn cảm với các thuốc gây tê thuộc nhóm este.
• Lidocaine phát huy hiệu quả trong mọi trường hợp cần một tác nhân gây tê với thời gian tác dụng trung bình.

Dược động học

Hấp thu

• Lidocaine được hấp thu tốt qua đường uống; tuy nhiên, do trải qua quá trình chuyển hóa bước đầu mạnh mẽ tại gan, thuốc không đạt hiệu quả cao khi dùng đường uống để điều trị loạn nhịp tim.
• Mặc dù có thể duy trì nồng độ điều trị của lidocaine trong huyết tương bằng cách tiêm bắp theo khoảng thời gian, nhưng đường tiêm tĩnh mạch vẫn là phương pháp được ưu tiên hơn.

Chuyển hóa

• Các chất chuyển hóa như glycinxylidid (GX) và mono-ethyl GX, dù có tác dụng chẹn kênh Na+ yếu hơn lidocaine, vẫn có thể tích tụ và gây độc cho hệ thần kinh trung ương.
• Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều, nồng độ lidocaine trong huyết tương giảm theo hàm mũ bậc hai.
• Thời gian bán thải ban đầu (7 – 30 phút) sau tiêm tĩnh mạch phản ánh sự phân bố của thuốc từ khoang trung tâm đến các mô ngoại biên; trong khi đó, thời gian bán thải cuối cùng (trung bình 3,2 giờ ở trẻ em; 1,5 – 2 giờ ở người lớn) biểu thị quá trình chuyển hóa thuốc tại gan.
• Hiệu quả của lidocaine phụ thuộc vào việc duy trì nồng độ thuốc ở mức điều trị trong huyết tương tại khoang trung tâm.

Phân bố

• Tỷ lệ gắn kết của lidocaine với protein huyết tương nằm trong khoảng 60% đến 80%.

Thải trừ

• Khoảng 2 ± 1% lượng thuốc được bài tiết qua nước tiểu.
• Độ thanh thải của thuốc là 9,2 ± 2,4 ml/phút/kg.
• Thể tích phân bố của lidocaine là 1,1 ± 0,4 lít/kg.
• Nồng độ có tác dụng trong điều trị dao động từ 1,5 đến 6 microgam/ml.
• Nồng độ độc có thể xảy ra khi đạt 6 – 10 microgam/ml, và thường gặp khi nồng độ vượt quá 10 microgam/ml.
• Ở bệnh nhân suy tim, cả thể tích phân bố tại khoang trung tâm và độ thanh thải của lidocaine đều bị suy giảm.
• Độ thanh thải cũng giảm ở những người mắc bệnh gan.
• Trong trường hợp nhồi máu cơ tim cấp tính, sự gắn kết của lidocaine với protein tăng lên, dẫn đến việc giảm tỷ lệ thuốc ở dạng tự do.

Tương tác thuốc Lidocaine

Tương tác thuốc Lidocaine

• Adrenalin khi phối hợp với lidocaine có thể làm chậm tốc độ hấp thu và giảm độc tính của lidocaine, từ đó kéo dài thời gian tác dụng của thuốc.
• Nguy cơ ức chế cơ tim sẽ gia tăng khi các thuốc gây tê loại amid (như bupivacain, levobupivacain, lidocain, ropivacain) được dùng chung với các thuốc chống loạn nhịp.
• Dùng đồng thời thuốc chẹn beta với lidocaine có thể làm chậm quá trình chuyển hóa lidocaine ở gan do giảm lưu lượng máu gan, dẫn đến nguy cơ ngộ độc lidocaine tăng cao.
• Cimetidin có khả năng ức chế chuyển hóa lidocaine tại gan, điều này có thể làm tăng nguy cơ ngộ độc lidocaine.
• Ranitidine đã được chứng minh là làm giảm nhẹ độ thanh thải của lidocaine.
• Tác dụng của succinylcholin có thể được tăng cường khi dùng phối hợp với lidocaine.
• Lidocaine có khả năng làm tăng hiệu quả điều trị của các thuốc như colchicin, tamoxifen, salmeterol và tolvaptan.
• Tác dụng của lidocaine có thể được gia tăng bởi amiodaron, thuốc chẹn beta, conivaptan; ngược lại, các thuốc như cyproteron, etravirin, peginterferon alfa-2b và tocilizumab có thể làm giảm hiệu quả của lidocaine.
• Nồng độ lidocaine trong huyết thanh có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với một số thuốc kháng virus, bao gồm amprenavir, atazanavir, darunavir và lopinavir.
• Tình trạng hạ kali máu do thuốc lợi tiểu có thể đối kháng với tác dụng của lidocaine nếu hai loại thuốc này được dùng cùng lúc.
• Nguy cơ loạn nhịp thất có thể tăng lên ở bệnh nhân đang dùng đồng thời các thuốc chống loạn thần có khả năng kéo dài khoảng QT (như pimozide, sertindole, olanzapine, quetiapine, zotepine), prenylamine, adrenalin (trong trường hợp tiêm tĩnh mạch không chủ ý) hoặc các thuốc đối kháng 5HT3 (như tropisetron, dolasetron).
• Khi quinupristin/dalfopristin được dùng cùng lúc, nồng độ lidocaine có thể tăng cao, từ đó làm gia tăng nguy cơ loạn nhịp thất.
• Bệnh nhân dùng đồng thời thuốc giãn cơ (ví dụ suxamethonium) có thể đối mặt với nguy cơ gia tăng và kéo dài tình trạng phong tỏa thần kinh cơ.

Chống chỉ định thuốc Lidocaine

Chống chỉ định của Lidocaine

• Lidocaine không được sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm hoặc dị ứng với các thuốc gây tê cục bộ thuộc nhóm amid.
• Thuốc này chống chỉ định cho các trường hợp mắc hội chứng Adams-Stokes, hội chứng Wolf-Parkinson-White, rối loạn chức năng xoang – nhĩ nghiêm trọng, block nhĩ – thất ở bất kỳ cấp độ nào, suy cơ tim nặng, hoặc block trong thất khi không có máy tạo nhịp.
• Bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cũng không nên dùng lidocaine.

Liều lượng & cách dùng Lidocaine

Người lớn

• Đối với gây tê tại chỗ niêm mạc (mũi, miệng, họng, khí phế quản, thực quản và đường niệu – sinh dục): Bôi trực tiếp dung dịch lidocaine hydroclorid (2 – 10%). Liều tối đa an toàn để gây tê tại chỗ cho người lớn nặng 70 kg là 500 mg lidocaine, không nên lặp lại liều này trong vòng 2 giờ.
• Về gây tê từng lớp: Tiêm trực tiếp vào mô thuốc tiêm lidocaine hydroclorid (0,5 – 1%). Khi không pha thêm adrenalin, liều lidocaine có thể lên tới 4,5 mg/kg; khi có pha thêm adrenalin, liều này có thể tăng thêm một phần ba (7 mg/kg).
• Đối với gây tê phong bế vùng: Tiêm dưới da dung dịch lidocaine hydroclorid với nồng độ và liều lượng tương tự như gây tê từng lớp.
• Đối với gây tê phong bế thần kinh: Tiêm dung dịch lidocaine vào gần dây thần kinh hoặc vào đám rối thần kinh ngoại vi sẽ tạo ra hiệu quả gây tê rộng hơn so với các kỹ thuật đã nêu trên. Để duy trì tác dụng phong bế trong khoảng 2 – 4 giờ, có thể sử dụng lidocaine (1 – 1,5%) với liều lượng đã được khuyến cáo ở trên.
• Trong điều trị cấp tính loạn nhịp thất: Áp dụng chế độ liều nạp 3 – 4 mg/kg trong 20 – 30 phút. Sau đó, có thể duy trì nồng độ ổn định trong huyết tương bằng cách tiêm truyền liên tục với tốc độ 1 – 4 mg/phút.

Đối tượng khác

• Ở bệnh nhân suy tim và bệnh gan, cần giảm tổng liều nạp ban đầu và tốc độ tiêm truyền duy trì. Tương tự, khi tiêm truyền kéo dài, liều khởi đầu khuyến cáo là 0,75 mg/phút hoặc 10 microgam/kg/phút, và liều tối đa là 1,5 mg/phút hoặc 20 microgam/kg/phút. Cần lưu ý rằng một số bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp có thể cần nồng độ lidocaine huyết tương cao hơn mức bình thường để duy trì hiệu quả chống loạn nhịp.

Tác dụng phụ của Lidocaine

Thường gặp

• Hạ huyết áp, đau đầu khi thay đổi tư thế, cảm giác rét run.

Ít gặp

• Block tim, rối loạn nhịp tim, trụy tim mạch, ngừng tim.
• Khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp.
• Ngủ lịm, hôn mê, kích động, nói líu nhíu, cơn co giật, lo âu, sảng khoái, ảo giác.
• Ngứa, phát ban, phù da, cảm giác tê quanh môi và đầu lưỡi.
• Buồn nôn, nôn, dị cảm, nhìn mờ, hiện tượng song thị.

Hiếm gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Lưu ý khi dùng Lidocaine

Lưu ý chung

• Các chế phẩm lidocaine có chứa chất bảo quản không được sử dụng để gây tê tủy sống, gây tê ngoài màng cứng, hoặc trong khoang cùng.
• Cần sử dụng cực kỳ thận trọng ở những bệnh nhân mắc các tình trạng như bệnh gan, suy tim, thiếu oxy máu nghiêm trọng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, cũng như block tim không hoàn toàn, nhịp tim chậm, loạn nhịp độ I và rung nhĩ.
• Bệnh nhân trong tình trạng nặng hoặc suy nhược cần được dùng thuốc một cách thận trọng, do họ có nguy cơ cao hơn bị ngộ độc toàn thân do lidocaine.
• Việc tiêm thuốc tê vào các mô bị viêm nhiễm hoặc tổn thương niệu đạo cần tránh, vì trong những trường hợp này, lidocaine có thể được hấp thu nhanh chóng, dẫn đến các phản ứng toàn thân thay vì chỉ có tác dụng tại chỗ.
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có tổn thương da hoặc bỏng, vì những tình trạng này có thể làm tăng cường hấp thu lidocaine.

Phụ nữ mang thai

• Việc sử dụng lidocaine trong các thủ thuật phẫu thuật ở phụ nữ mang thai đã diễn ra rộng rãi mà không có báo cáo nào về các tác dụng phụ gây hại cho cả mẹ và thai nhi.

Phụ nữ cho con bú

• Lidocaine bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ không đáng kể, do đó không tiềm ẩn rủi ro gây ra các tác dụng phụ có hại cho trẻ sơ sinh đang bú mẹ.

Lái xe và vận hành máy móc

• Đối với bệnh nhân ngoại trú được gây tê bằng lidocaine, nếu tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến các chức năng cơ thể cần thiết cho việc lái xe hoặc vận hành máy móc, họ cần tránh thực hiện các hoạt động này cho đến khi chức năng hoàn toàn bình phục.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều Lidocaine và xử trí

Quá liều và độc tính

• Các dấu hiệu của quá liều bao gồm: an thần, lú lẫn, hôn mê, co giật, ngừng hô hấp, và độc tính tim mạch (như ngừng xoang, block nhĩ thất, suy tim, hạ huyết áp).
• Các khoảng QRS và QT trên điện tâm đồ thường không thay đổi, mặc dù chúng có thể kéo dài nếu quá liều nghiêm trọng.
• Ngoài ra, người bệnh có thể trải qua chóng mặt, dị cảm, run rẩy, mất điều hòa vận động, và rối loạn tiêu hóa.

Cách xử lý khi quá liều

• Điều trị chủ yếu là hỗ trợ bằng các biện pháp thông thường, bao gồm: truyền dịch, đặt bệnh nhân ở tư thế phù hợp, sử dụng thuốc tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp và thuốc chống co giật.
• Natri bicarbonat có thể giúp phục hồi khoảng QRS bị kéo dài, nhịp tim chậm và tình trạng hạ huyết áp.
• Phương pháp thẩm phân máu giúp tăng cường quá trình loại bỏ Lidocaine khỏi cơ thể.
• Sau khi gây tê vùng miệng, cần tránh ăn uống trong 1 giờ do nguy cơ tê cứng lưỡi và họng; nên uống từng ngụm nhỏ để đảm bảo khả năng nuốt an toàn.

Quên liều và xử trí

• Vì Lidocaine thường được chỉ định dùng theo nhu cầu, người bệnh có thể không tuân thủ lịch trình dùng thuốc cố định.
• Nếu bạn đang sử dụng thuốc định kỳ và quên một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình thông thường.
• Không được dùng thêm thuốc để bù đắp cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Lidocaine

Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/lidocaine.html#s-34088-5; https://www.drugs.com/lidoderm.html

Drugbank.vn: https://drugbank.vn/thuoc/Lidocaine-Injection-BP-1%25-w-v&VN-20647-17

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2798/smpc

Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015

Ngày cập nhật: 29/07/2021