Vitamin D3 (Cholecalciferol) là một loại vitamin quan trọng, được chỉ định để bổ sung vitamin D, hỗ trợ hấp thụ canxi và phosphat, đồng thời thúc đẩy sức khỏe xương. Sử dụng vitamin D3 cần được chỉ định và giám sát bởi chuyên gia y tế để tránh tình trạng quá liều hoặc tương tác với các thuốc khác.
Tổng quan về Vitamin D3
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Cholecalciferol (Vitamin D3).
Loại thuốc
- Vitamin và khoáng chất.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 1,25 mg
- Viên nang: 1,25 mg, 25 mcg, 125 mcg, 250 mcg, 625 mcg.
- Dung dịch uống: 10 mcg/ml.
Chỉ định Vitamin D3
- Thuốc được chỉ định để bổ sung vitamin D.
Dược lực học
- Cholecalciferol, còn gọi là vitamin D3, là một loại vitamin.
- Dạng chuyển hóa có hoạt tính của nó, 1,25-dihydroxyvitamin D (calcitriol), có vai trò kích thích quá trình hấp thụ canxi và phosphat tại ruột non.
- Ngoài ra, chất này còn thúc đẩy sự giải phóng canxi từ xương vào hệ tuần hoàn.
- Đồng thời, nó tăng cường tái hấp thu phosphat ở các ống thận.
Dược động học
Hấp thu
- Vitamin D3 được hấp thu từ ruột non. Là một chất tan trong lipid, sự hấp thu của nó phụ thuộc vào hoạt động của acid mật.
Phân bố
- Cholecalciferol ban đầu không có hoạt tính sinh học. Nó phải trải qua quá trình hydroxyl hóa, đầu tiên tại gan để tạo ra 25-hydroxyvitamin D (25(OH)D; calcifediol), và sau đó tại thận để chuyển thành dạng hoạt động, 1,25-dihydroxyvitamin D (calcitriol).
Chuyển hóa
- Thời gian bán thải trong hệ tuần hoàn của 25(OH)D kéo dài từ 2 đến 3 tuần. Đối với 1,25-dihydroxyvitamin D, thời gian bán thải chỉ khoảng 4 giờ.
Thải trừ
- Thuốc được đào thải chủ yếu qua đường phân.
Tương tác thuốc Vitamin D3
Tương tác với các thuốc khác
- Dưới đây là các tương tác thuốc quan trọng cần lưu ý khi sử dụng Vitamin D3:
Nhôm hydroxit
- Các chất tương tự vitamin D có khả năng làm tăng nồng độ nhôm hydroxit trong huyết thanh. Cụ thể, sự hấp thu nhôm có thể gia tăng, dẫn đến mức nhôm trong máu cao hơn.
- Xử trí: Cân nhắc tránh sử dụng nhôm và các sản phẩm chứa nhôm lâu dài ở bệnh nhân đang dùng các chất tương tự vitamin D. Nếu việc sử dụng đồng thời là bắt buộc, cần theo dõi nồng độ nhôm và các dấu hiệu, triệu chứng của độc tính liên quan đến nhôm.
- Rủi ro D: Cân nhắc thay đổi điều trị.
Chất trình tự axit mật
- Các chất cô lập axit mật có thể làm giảm nồng độ vitamin D trong huyết thanh, do chúng làm giảm sự hấp thu của vitamin D.
- Xử trí: Nên tránh dùng đồng thời các chất tương tự vitamin D và các chất cô lập axit mật (ví dụ: cholestyramine). Để giảm thiểu nguy cơ tương tác tiềm ẩn, cần dùng riêng biệt các thuốc này cách nhau vài giờ. Đồng thời, theo dõi nồng độ canxi huyết tương.
- Rủi ro D: Cân nhắc thay đổi điều trị.
Muối canxi
- Muối canxi có thể làm tăng cường các tác dụng phụ hoặc độc tính của vitamin D.
- Rủi ro C: Theo dõi điều trị.
Glycoside tim
- Các chất tương tự vitamin D có thể làm tăng cường tác dụng gây loạn nhịp tim của các glycoside tim.
- Rủi ro C: Theo dõi điều trị.
Danazol
- Danazol có thể làm tăng cường tác dụng gây tăng calci huyết của vitamin D.
- Rủi ro C: Theo dõi điều trị.
Erdafitinib
- Các chất làm thay đổi mức độ phosphat trong huyết thanh có thể làm giảm hiệu quả điều trị của Erdafitinib.
- Xử trí: Cần tránh dùng đồng thời các thuốc gây biến đổi nồng độ phosphat huyết thanh với erdafitinib trước giai đoạn tăng liều ban đầu dựa trên nồng độ phosphat huyết thanh (từ Ngày 14 đến Ngày 21).
- Rủi ro D: Cân nhắc thay đổi điều trị.
Dầu khoáng
- Dầu khoáng có thể làm giảm nồng độ vitamin D trong huyết thanh, cụ thể là bằng cách cản trở sự hấp thu các chất tương tự vitamin D.
- Xử trí: Tránh uống đồng thời dầu khoáng và các chất tương tự vitamin D. Cân nhắc dùng riêng biệt các tác nhân này cách nhau vài giờ để giảm thiểu nguy cơ tương tác. Theo dõi nồng độ canxi huyết tương.
- Rủi ro D: Cân nhắc thay đổi điều trị.
Vitamin tổng hợp/ Fluoride (với ADE)
- Các vitamin tổng hợp/fluoride (chứa ADE) có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ hoặc độc tính của các chất tương tự vitamin D.
- Rủi ro X: Tránh kết hợp.
Vitamin tổng hợp/ khoáng chất (với ADEK, Folate, Sắt)
- Các chế phẩm vitamin tổng hợp/khoáng chất (chứa ADEK, Folate, Sắt) có thể làm gia tăng các tác dụng bất lợi hoặc độc tính của các chất tương tự vitamin D.
- Rủi ro X: Tránh kết hợp.
Orlistat
- Orlistat có thể làm giảm nồng độ vitamin D trong huyết thanh thông qua việc làm giảm sự hấp thu của vitamin này.
- Rủi ro C: Theo dõi điều trị.
Sucralfate
- Các dẫn chất của vitamin D có thể làm tăng nồng độ sucralfate trong huyết thanh. Cụ thể, sự hấp thu nhôm từ sucralfate có thể tăng lên, dẫn đến mức nhôm trong huyết thanh cao hơn.
- Xử trí: Nên cân nhắc tránh dùng lâu dài các sản phẩm chứa nhôm, ví dụ như sucralfate, cho bệnh nhân đang sử dụng các chất tương tự vitamin D. Nếu phải dùng kết hợp, cần theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của độc tính liên quan đến nhôm.
- Rủi ro D: Cân nhắc thay đổi điều trị.
Thiazide và thuốc lợi tiểu tương tự thiazide
- Các thuốc lợi tiểu nhóm thiazide và các thuốc tương tự có thể làm tăng cường tác dụng gây tăng calci huyết của vitamin D.
- Rủi ro C: Theo dõi điều trị.
Các chất tương tự vitamin D
- Việc dùng chung có thể làm tăng các tác dụng bất lợi hoặc độc tính của các chất tương tự vitamin D khác.
- Rủi ro X: Tránh kết hợp.
Chống chỉ định thuốc Vitamin D3
- Chống chỉ định sử dụng Vitamin D3 cho các đối tượng mắc phải tình trạng tăng calci huyết, cường cận giáp nguyên phát, bệnh sarcoidosis, tăng vitaminosis D, hội chứng Williams hoặc phụ nữ đang mang thai.
Liều lượng & cách dùng Vitamin D3
Người trưởng thành
- Phòng ngừa loãng xương:
- Đối với người từ 50 tuổi trở lên: Nên dùng 800 đến 1.000 đơn vị (tương đương 20 đến 25 mcg) mỗi ngày, có thể từ chế độ ăn uống hoặc kết hợp với các sản phẩm bổ sung khi cần thiết.
- Trường hợp thiếu vitamin D:
- Liều dùng là 600 đến 1.000 đơn vị (15 đến 25 mcg) mỗi ngày một lần.
Đối tượng trẻ em
- Ngăn ngừa tình trạng thiếu hụt vitamin D (ví dụ, phòng tránh bệnh còi xương):
- Đối với trẻ sơ sinh được nuôi bằng sữa mẹ (toàn phần hoặc một phần): Cần bổ sung 400 đơn vị (10 mcg) mỗi ngày, bắt đầu từ những ngày đầu tiên sau sinh; duy trì việc bổ sung này cho đến khi trẻ chuyển sang chế độ bú sữa công thức hoàn toàn (thường là 800 đến 1.000 mL/ ngày).
- Đối với trẻ em và thanh thiếu niên có lượng cung cấp không đủ: Dùng 600 đơn vị (15 mcg) mỗi ngày.
- Thiếu vitamin D (mức độ nặng, có biểu hiện triệu chứng):
- Ở trẻ sơ sinh: Liều dùng là 2.000 đơn vị (50 mcg) mỗi ngày trong 6 tuần để đạt nồng độ 25 (OH) D huyết thanh trên 20 ng/ mL; sau đó tiếp tục với liều duy trì 400 đến 1.000 đơn vị (10 đến 25 mcg) mỗi ngày.
- Đối với trẻ em và thanh thiếu niên: Dùng 2.000 đơn vị (50 mcg) mỗi ngày trong khoảng 6 đến 8 tuần nhằm đạt mức 25 (OH) D huyết thanh trên 20 ng/ mL; sau đó chuyển sang liều duy trì 600 đến 1.000 đơn vị (15 đến 25 mcg) mỗi ngày.
- Trong bệnh xơ nang, để phòng ngừa và điều trị tình trạng thiếu vitamin D:
- Liều lượng khởi đầu khuyến nghị hàng ngày nhằm giữ nồng độ 25 (OH) D huyết thanh ở mức bằng hoặc cao hơn 30 ng/ mL là:
- Với trẻ sơ sinh: Uống 400 đến 500 đơn vị (10 đến 12,5 mcg) mỗi ngày một lần.
- Đối với trẻ em dưới 10 tuổi: Uống 800 đến 1.000 đơn vị (20 đến 25 mcg) mỗi ngày một lần.
- Đối với trẻ em trên 10 tuổi và thanh thiếu niên: Uống 800 đến 2.000 đơn vị (20 đến 50 mcg) mỗi ngày một lần.
- Điều trị thiếu hụt vitamin D liên quan đến bệnh thận mạn (CKD) (giai đoạn 2 đến 5, 5D), khi nồng độ 25 hydroxyvitamin D [25 (OH) D] trong huyết thanh nhỏ hơn hoặc bằng 30 ng/ mL:
- Khi nồng độ 25 (OH) D huyết thanh nằm trong khoảng 16 đến 30 ng/ mL:
- Áp dụng cho trẻ sơ sinh, trẻ em và thanh thiếu niên: Dùng 2.000 đơn vị (50 mcg) mỗi ngày trong 3 tháng, hoặc có thể dùng 50.000 đơn vị (1.250 mcg) mỗi tháng trong 3 tháng.
- Khi nồng độ 25 (OH) D huyết thanh nằm trong khoảng 5 đến 15 ng/mL:
- Áp dụng cho trẻ sơ sinh, trẻ em và thanh thiếu niên: Uống 4.000 đơn vị (100 mcg) mỗi ngày trong 12 tuần, hoặc 50.000 đơn vị (1.250 mcg) dùng cách ngày trong 12 tuần.
- Khi nồng độ 25 (OH) D huyết thanh dưới 5 ng/mL:
- Dùng 8.000 đơn vị (200 mcg) mỗi ngày trong 4 tuần, sau đó giảm xuống 4.000 đơn vị (100 mcg) mỗi ngày trong 2 tháng, tổng liệu trình là 3 tháng; hoặc dùng 50.000 đơn vị (1.250 mcg) mỗi tuần trong 4 tuần, tiếp theo là 50.000 đơn vị (1.250 mcg) hai lần mỗi tháng, tổng thời gian điều trị là 3 tháng.
- Liều duy trì (sau khi hoàn thành liệu trình bổ sung ban đầu và nồng độ 25 (OH) D huyết thanh đã vượt quá 30 ng/ mL):
- Áp dụng cho trẻ sơ sinh, trẻ em và thanh thiếu niên: Uống 200 đến 1.000 đơn vị (5 đến 25 mcg) mỗi ngày.
- Đối với bệnh còi xương do nguyên nhân dinh dưỡng:
- Cần sử dụng cùng với việc bổ sung canxi.
- Liệu pháp dùng hàng ngày (phương pháp được ưu tiên):
- Ở trẻ sơ sinh: Dùng 2.000 đơn vị (50 mcg) mỗi ngày trong 3 tháng đầu đời, sau đó chuyển sang liều duy trì 400 đơn vị (10 mcg) mỗi ngày.
- Ở trẻ em: Dùng 3.000 đến 6.000 đơn vị (75 đến 150 mcg) mỗi ngày trong 3 tháng đầu đời, sau đó tiếp tục với liều duy trì 600 đơn vị (15 mcg) mỗi ngày.
- Đối với thanh thiếu niên: Dùng 6.000 đơn vị (150 mcg) mỗi ngày trong 3 tháng, tiếp theo là liều duy trì 600 đơn vị (15 mcg) mỗi ngày.
- Liệu pháp dùng một liều duy nhất:
- Dành cho trẻ sơ sinh 3 tháng tuổi: Có thể dùng 50.000 đơn vị (1.250 mcg) một lần duy nhất, hoặc chia thành nhiều lần trong vài ngày; sau 3 tháng, bắt đầu liều duy trì 400 đơn vị (10 mcg) mỗi ngày.
- Ở trẻ em: Có thể dùng 150.000 đơn vị (3.750 mcg) một lần duy nhất, hoặc chia thành nhiều lần trong vài ngày; sau 3 tháng, bắt đầu liều duy trì 600 đơn vị (15 mcg) mỗi ngày.
- Đối với thanh thiếu niên: Có thể dùng 300.000 đơn vị (7.500 mcg) một lần duy nhất, hoặc chia thành nhiều lần trong vài ngày; sau 3 tháng, bắt đầu liều duy trì 600 đơn vị (15 mcg) mỗi ngày.
Tác dụng phụ của Vitamin D3
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về tác dụng phụ.
Lưu ý khi dùng Vitamin D3
Lưu ý chung
- Độc tính vitamin D: Có thể xuất hiện khi sử dụng liều lượng quá cao; các triệu chứng tiềm ẩn bao gồm buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, táo bón, mất nước, mệt mỏi, dễ cáu kỉnh, lú lẫn, suy nhược và/hoặc sụt cân. Tác dụng của vitamin D có thể kéo dài ít nhất ≥ 2 tháng sau khi ngưng điều trị.
- Tăng phosphat huyết: Để ngăn chặn tình trạng vôi hóa di căn, cần duy trì nồng độ phosphat huyết thanh ở mức bình thường đối với những bệnh nhân đang được điều trị tăng phosphat huyết.
- Béo phì: Người trưởng thành có chỉ số BMI > 30 kg/m2 đối mặt với nguy cơ thiếu vitamin D cao do sự tích trữ vitamin D trong mô mỡ. Các trường hợp này có thể cần liều cao hơn liều khuyến nghị hàng ngày (RDA), nhưng phải được theo dõi cẩn thận để tránh độc tính.
- Suy thận: Quá trình chuyển hóa vitamin D có thể bị thay đổi ở bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính. Việc bổ sung cholecalciferol có thể được yêu cầu và cần giám sát chặt chẽ.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Chất chuyển hóa 25 (OH) D của cholecalciferol có khả năng đi qua nhau thai; nồng độ trong huyết thanh của người mẹ có mối tương quan với nồng độ ở thai nhi khi sinh.
- Người mẹ cần được cung cấp đủ vitamin D để hỗ trợ sự phát triển và tăng trưởng của thai nhi. Tình trạng thiếu vitamin D ở phụ nữ mang thai có thể dẫn đến thiếu vitamin D ở trẻ sơ sinh. Đối với những phụ nữ có thai được xem là có nguy cơ thiếu hụt cao hơn, nên thực hiện đo nồng độ 25 (OH) D trong huyết thanh.
- Lượng vitamin D có trong các chế phẩm vitamin dành cho phụ nữ trước khi sinh có thể không đủ để điều trị tình trạng thiếu hụt trong thai kỳ; mặc dù có thể cần liều lớn hơn, các hướng dẫn hiện hành khuyến nghị tổng cộng 1.000 đến 2.000 đơn vị/ngày (tương đương 25 đến 50 mcg/ngày) cho đến khi có thêm dữ liệu an toàn. Ở những phụ nữ không có nguy cơ thiếu hụt, cần tránh dùng liều lớn hơn RDA trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Cholecalciferol được tìm thấy trong sữa mẹ.
- Sau khi người mẹ sử dụng vitamin D dưới dạng cholecalciferol, nồng độ cholecalciferol và 25 (OH) D trong huyết thanh của người mẹ tăng lên và có thể tương quan với nồng độ trong sữa mẹ.
- Vitamin D có mặt trong sữa mẹ khi người mẹ tiếp xúc bình thường qua ánh nắng mặt trời và chế độ ăn uống. Các dạng vitamin D chính trong sữa mẹ là vitamin D3 (cholecalciferol) và 25 (OH) D3. Tuy nhiên, lượng vitamin D tự nhiên trong sữa mẹ không đủ để cung cấp cho trẻ bú mẹ hoàn toàn lượng vitamin D khuyến nghị. Ngoài ra, trẻ sinh non và trẻ sinh ra từ bà mẹ thiếu vitamin D cũng cần được quan tâm. Do đó, việc bổ sung vitamin D được khuyến cáo cho tất cả trẻ bú mẹ một phần hoặc hoàn toàn.
- Nhu cầu vitamin D của người mẹ là như nhau đối với phụ nữ đang cho con bú và phụ nữ không cho con bú. Mặc dù việc mẹ sử dụng cholecalciferol với liều lượng lớn hơn RDA có thể làm tăng nồng độ 25 (OH) D trong sữa mẹ, nhưng liều thực tế mà người mẹ cần để cung cấp đủ lượng vitamin D cho trẻ vẫn đang được nghiên cứu.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
Quá liều và cách xử lý
Xử trí quá liều
- Hiện tại, chưa có bất kỳ báo cáo nào về tình trạng quá liều hoặc hướng dẫn xử lý cụ thể cho trường hợp này.
Xử lý khi quên liều
- Nếu bệnh nhân quên uống một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra.
- Trong trường hợp thời điểm nhớ ra đã gần với thời gian của liều kế tiếp, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình liều khuyến cáo.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.
Tham khảo thêm:
- Phân biệt vitamin D3 và vitamin D.
- 10 sản phẩm viên uống vitamin D được người dùng ưa chuộng nhất.
Nguồn tham khảo
UPTODATE: https://www.uptodate.com/contents/vitamin-d3-cholecalciferol-drug-information?search=cholecalciferol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~111&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F595885.
UPTODATE: https://www.uptodate.com/contents/vitamin-d3-cholecalciferol-drug-information?search=cholecalciferol&source=panel_search_result&selectedTitle=1~111&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F595885.
Tờ hướng dẫn sử dụng Colecalciferol.
Tờ hướng dẫn sử dụng Colecalciferol.

