Terfenadine là thuốc gì? Công dụng, cách dùng và lưu ý khi sử dụng

Terfenadine là một loại thuốc kháng histamine được chỉ định để điều trị viêm mũi dị ứng và các triệu chứng dị ứng khác. Thuốc hoạt động bằng cách đối kháng thụ thể H1, giúp giảm các phản ứng dị ứng trên da và niêm mạc. Tuy nhiên, Terfenadine có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm rối loạn nhịp tim, và đã được thay thế bằng fexofenadine trong nhiều trường hợp. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng, tương tác thuốc, và các tác dụng phụ của Terfenadine.

Tổng quan về Terfenadine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Terfenadine

Loại thuốc

• Terfenadine là một loại thuốc kháng histamine.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Terfenadine thường được bào chế dưới dạng viên nén uống. Hàm lượng phổ biến: 60 mg và 120 mg mỗi viên.
• Công thức hóa học của Terfenadine

Chỉ định Terfenadine

Terfenadine thường được chỉ định để điều trị viêm mũi dị ứng, có thể bao gồm cả các triệu chứng dị ứng trên da đi kèm.

Bên cạnh đó, Terfenadine còn được sử dụng để làm thuyên giảm các biểu hiện dị ứng khác, cụ thể là:

• Ngứa hoặc đỏ mắt, chảy nước mắt;
• Hắt hơi, chảy nước mũi;
• Ngứa da;
• Các dấu hiệu kích ứng khác trên da hoặc niêm mạc.

Dược lực học

Terfenadine hoạt động như một chất đối kháng thụ thể H1, mang cấu trúc hóa học tương đồng với astemizole và một số thuốc chống loạn thần thuộc nhóm butyrophenone, ví dụ như haloperidol. Fexofenadine, là chất chuyển hóa có hoạt tính của Terfenadine, thể hiện tác dụng kháng dị ứng nhưng ít gây rối loạn nhịp tim hơn so với hợp chất Terfenadine ban đầu.

Dược động học

Hấp thu

Các nghiên cứu cân bằng khối lượng sử dụng Terfenadine được đánh dấu bằng đồng vị ¹⁴C đã ước tính rằng ít nhất 70% liều dùng qua đường uống được hấp thu vào cơ thể.

Phân bố

Khoảng 70% Terfenadine trong máu gắn kết với protein huyết tương, góp phần duy trì nồng độ hoạt chất trong hệ tuần hoàn.

Chuyển hóa

Gan là nơi diễn ra quá trình chuyển hóa chính của Terfenadine, tạo ra fexofenadine. Chất chuyển hóa này có hoạt tính kháng dị ứng và ít gây độc cho tim mạch hơn so với Terfenadine.

Thải trừ

Con đường thải trừ cụ thể của Terfenadine dạng nguyên bản vẫn chưa được xác định rõ, tuy nhiên, thời gian bán thải của thuốc là khoảng 3,5 giờ.

Tương tác thuốc Terfenadine

• Sử dụng đồng thời terfenadine với một số dược phẩm khác có thể gây ra các tương tác thuốc, làm gia tăng đáng kể nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng, đặc biệt là các rối loạn nhịp tim.
• Các nhóm thuốc sau đây cần được cân nhắc kỹ lưỡng khi dùng chung với terfenadine:
• Các thuốc kháng nấm, ví dụ ketoconazole (Nizoral) hoặc itraconazole (Sporanox).
• Kháng sinh nhóm macrolid, bao gồm erythromycin (EES, E-Mycin, Ery-Tab), clarithromycin (Biaxin) và azithromycin (Zithromax).
• Thuốc chữa loét dạ dày, điển hình là cimetidine (Tagamet, Tagamet HB).
• Các thuốc chẹn beta (thuốc dùng cho tim mạch) như propranolol (Inderal) hoặc metoprolol (Lopressor), có thể điều chỉnh tác dụng của terfenadine lên hệ tim mạch.
• Thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm ức chế monoamine oxidase (MAOI), ví dụ isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil) hoặc tranylcypromine (Parnate), do chúng làm tăng nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ trên tim mạch và hệ thần kinh.
• Các thuốc chống trầm cảm ba vòng, bao gồm amitriptyline (Elavil), doxepin (Sinequan), nortriptyline (Pamelor), có thể tạo ra tương tác trên cả hệ tim mạch và hệ thần kinh trung ương.
• Các chất kích thích hoặc các loại dược phẩm khác như caffeine, amphetamine, thuốc thông mũi hoặc thuốc giảm cân, có khả năng gây tăng nhịp tim, tăng huyết áp hoặc các phản ứng phụ liên quan đến thần kinh.
• Đáng chú ý, một số tương tác giữa terfenadine và các loại thuốc khác có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim.

Chống chỉ định thuốc Terfenadine

• Việc sử dụng terfenadine được chống chỉ định trong các tình huống sau:
• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với terfenadine hoặc các loại thuốc kháng histamine khác.
• Người bệnh quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc terfenadine.

Liều lượng & cách dùng Terfenadine

Liều dùng

• Liều khuyến nghị cho người trưởng thành là 60 mg mỗi liều, dùng 2 lần mỗi ngày. Tùy thuộc vào mức độ triệu chứng, tổng liều hàng ngày có thể điều chỉnh trong khoảng 60 mg đến 120 mg, tuy nhiên không được vượt quá 120 mg/ngày nhằm hạn chế nguy cơ gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng.
• Trẻ em từ 12 tuổi trở lên có thể sử dụng Terfenadine với liều lượng tương tự người lớn.
• Đối với trẻ em dưới 12 tuổi, do hiện chưa có dữ liệu đầy đủ về liều dùng an toàn, cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi cân nhắc sử dụng thuốc.
• Trường hợp suy thận: Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút được khuyến nghị giảm liều Terfenadine xuống còn một nửa so với liều thông thường để tránh tích lũy thuốc và tăng nguy cơ tác dụng phụ.
• Hiện tại, Terfenadine gần như không còn được chỉ định trong thực hành lâm sàng do nguy cơ gây loạn nhịp tim nghiêm trọng và đã được thay thế bằng fexofenadine, một loại thuốc an toàn hơn.

Cách dùng

• Để đảm bảo hấp thu tối ưu và tránh giảm hiệu quả hoặc tăng nguy cơ phản ứng bất lợi, Terfenadine cần được uống nguyên viên với lượng nước lọc đầy đủ; không được nghiền nát, bẻ gãy hay nhai viên thuốc.
• Bệnh nhân nên đọc kỹ tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm thuốc trước khi dùng và tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng cũng như thời gian điều trị đã được chỉ định.
• Đối với mọi câu hỏi liên quan đến cách dùng, chẳng hạn như thời điểm dùng thuốc, việc điều chỉnh liều hay khả năng tương tác với các loại thuốc khác, hãy tìm lời khuyên từ bác sĩ hoặc dược sĩ để nhận được hướng dẫn cụ thể.
• Để duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu và đạt hiệu quả điều trị cao nhất, khuyến cáo nên uống thuốc vào cùng một giờ mỗi ngày.

Tác dụng phụ của Terfenadine

Tác dụng phụ nghiêm trọng

• Khi gặp phải các phản ứng bất lợi nghiêm trọng, người bệnh phải dừng ngay việc sử dụng Terfenadine và tìm kiếm sự hỗ trợ y tế khẩn cấp từ bác sĩ hoặc cơ sở y tế.
• Các dấu hiệu nghiêm trọng bao gồm các biểu hiện dị ứng như khó thở, cảm giác nghẹt thở, sưng môi, lưỡi hoặc mặt, phát ban da (mề đay), nhịp tim bất thường, hoặc co giật.
• Những tình trạng này có thể gây nguy hiểm đến tính mạng và cần được can thiệp y tế ngay lập tức.

Tác dụng phụ nhẹ hoặc vừa

• Một số tác dụng không mong muốn ở mức độ nhẹ hoặc trung bình có thể xảy ra, nhưng thường không đòi hỏi việc ngưng thuốc.
• Nếu gặp phải các triệu chứng này, người bệnh có thể tiếp tục sử dụng Terfenadine và nên tham khảo ý kiến của bác sĩ để được tư vấn cách xử lý phù hợp.
• Các biểu hiện thường gặp bao gồm chóng mặt, đau đầu, cảm giác bồn chồn, buồn nôn, tiêu chảy hoặc khó chịu vùng bụng, khô miệng, da khô hoặc ngứa.

Lưu ý khi dùng Terfenadine

Lưu ý chung

• Để đảm bảo sự hấp thu tối ưu và hiệu quả điều trị, cần nuốt toàn bộ viên thuốc Terfenadine với nước, tránh việc nghiền nát, bẻ gãy hoặc nhai.
• Bệnh nhân phải tuân thủ nghiêm ngặt liều lượng và thời gian dùng thuốc theo chỉ dẫn của chuyên gia y tế, không được điều chỉnh liều một cách tự phát.
• Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, không nên dùng gấp đôi liều tiếp theo; thay vào đó, hãy tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
• Cần hết sức cẩn trọng khi tham gia vào các hoạt động yêu cầu sự tập trung như lái xe hay vận hành máy móc, do Terfenadine có thể gây ra cảm giác chóng mặt, buồn ngủ hoặc uể oải.
• Hãy thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc đang sử dụng, đặc biệt là thuốc điều trị bệnh tim mạch (như thuốc chẹn beta), kháng sinh macrolid, thuốc kháng nấm, thuốc chống trầm cảm và các chất kích thích (ví dụ: caffeine, amphetamine), nhằm ngăn ngừa các tương tác thuốc có hại.
• Bệnh nhân có tiền sử bệnh gan hoặc thận cần được giám sát y tế sát sao; đối với trường hợp suy thận nặng, có thể cần điều chỉnh giảm liều Terfenadine xuống còn một nửa.
• Phụ nữ trong giai đoạn mang thai hoặc đang nuôi con bằng sữa mẹ chỉ nên sử dụng thuốc này theo chỉ định của bác sĩ sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng giữa lợi ích điều trị và các rủi ro tiềm ẩn.
• Nếu gặp phải các phản ứng phụ nghiêm trọng như rối loạn nhịp tim, khó thở, phù môi, lưỡi, mặt hoặc co giật, cần ngưng dùng thuốc ngay lập tức và tìm kiếm sự trợ giúp y tế khẩn cấp.
• Cần chú ý đến các tác dụng phụ nhẹ hơn như buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu, cảm giác lo âu, buồn nôn, tiêu chảy, khó chịu đường tiêu hóa, khô miệng hoặc khô/ngứa da; nếu những triệu chứng này kéo dài hoặc gây ảnh hưởng đến cuộc sống hàng ngày, hãy thông báo cho bác sĩ.
• Để đảm bảo nồng độ thuốc ổn định trong máu và đạt hiệu quả điều trị tối đa, nên uống Terfenadine vào một giờ cố định mỗi ngày.
• Không nên dùng chung thuốc này với rượu hoặc các chất có khả năng gây buồn ngủ, bởi sự kết hợp này có thể làm tăng cường tác dụng an thần hoặc nguy cơ chóng mặt.

Phụ nữ có thai

• Hiện tại, thông tin lâm sàng về tính an toàn của Terfenadine đối với thai nhi còn hạn chế.
• Vì vậy, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ chỉ được khuyến nghị khi thực sự cần thiết và phải có chỉ định từ bác sĩ, nhằm giảm thiểu rủi ro ảnh hưởng đến sự phát triển của thai nhi.
• Các thai phụ nên tham vấn ý kiến bác sĩ để tìm kiếm các phương pháp điều trị dị ứng an toàn hơn trước khi cân nhắc dùng Terfenadine.

Phụ nữ cho con bú

• Terfenadine có thể bài tiết qua sữa mẹ, tuy nhiên, các nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đối với trẻ sơ sinh còn chưa đầy đủ.
• Do đó, khuyến cáo không nên dùng thuốc này trong giai đoạn cho con bú, trừ khi bác sĩ đánh giá lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội đáng kể so với mọi rủi ro tiềm ẩn cho bé.
• Trong trường hợp bắt buộc phải dùng, cần theo dõi sát sao trẻ bú mẹ để kịp thời nhận biết các dấu hiệu bất thường như tăng buồn ngủ hoặc rối loạn tiêu hóa.
• Chống chỉ định Terfenadine cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.

Lái xe và vận hành máy móc

• Người bệnh cần đặc biệt thận trọng khi lái xe, điều khiển máy móc hoặc thực hiện các công việc nguy hiểm trong thời gian dùng Terfenadine.
• Thuốc này có thể gây ra cảm giác chóng mặt, buồn ngủ hoặc mệt mỏi ở một số cá nhân, đặc biệt là khi mới bắt đầu điều trị hoặc khi điều chỉnh tăng liều.
• Nếu gặp phải các triệu chứng này, bệnh nhân nên tránh các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao độ và phản ứng nhanh nhạy nhằm giảm thiểu nguy cơ tai nạn.
• Cần theo dõi phản ứng của cơ thể sau mỗi lần dùng thuốc và thông báo cho bác sĩ nếu các triệu chứng kéo dài hoặc trở nên nghiêm trọng.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Khi sử dụng Terfenadine vượt quá liều khuyến cáo, nguy cơ độc tính nghiêm trọng trên tim mạch là rất cao.
• Các biểu hiện bao gồm rối loạn nhịp tim, khoảng QT kéo dài, có thể dẫn đến ngất xỉu hoặc thậm chí đột tử.
• Bên cạnh đó, bệnh nhân có thể trải qua các triệu chứng như đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, và nhịp tim nhanh hoặc không đều.
• Nguy cơ này đặc biệt gia tăng khi Terfenadine được dùng cùng lúc với các loại thuốc ức chế quá trình chuyển hóa tại gan, hoặc ở những người đã có sẵn bệnh lý về gan hay tim mạch.

Cách xử lý khi quá liều

• Trong trường hợp nghi ngờ quá liều Terfenadine, việc khẩn cấp đưa người bệnh đến cơ sở y tế để được chăm sóc và can thiệp kịp thời là điều tối quan trọng.
• Phương pháp điều trị chủ yếu tập trung vào việc hỗ trợ chức năng và theo dõi sát sao hệ tim mạch, đặc biệt là thông qua điện tâm đồ, nhằm phát hiện sớm mọi dấu hiệu rối loạn nhịp.
• Người bệnh tuyệt đối không nên tự ý xử lý tại nhà, bởi các biến chứng tim mạch có thể xuất hiện bất ngờ và gây nguy hiểm đến tính mạng.

Quên liều và xử trí

• Nếu một liều Terfenadine bị bỏ lỡ, hãy uống bù ngay khi bạn nhớ ra, trừ khi thời điểm đó đã quá gần với liều tiếp theo.
• Trong tình huống liều đã quên gần với liều kế tiếp, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống thuốc theo đúng lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều để bù lại liều đã bỏ lỡ, vì hành động này có thể làm tăng đáng kể khả năng xảy ra các tác dụng phụ, đặc biệt là các vấn đề về tim mạch hoặc các phản ứng dị ứng nghiêm trọng.
• Để tránh việc quên liều, bạn có thể cân nhắc sử dụng các công cụ nhắc nhở hoặc dùng hộp thuốc phân chia theo ngày.

Nguồn tham khảo

Drugscom: https://www.drugs.com/mtm/terfenadine.html#side-effects

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00342