Tranylcypromine là thuốc gì? Liều dùng, tương tác thuốc và lưu ý quan trọng

Tranylcypromine là thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm chất ức chế monoamine oxidase không chọn lọc, được chỉ định để điều trị các biểu hiện của bệnh trầm cảm, đặc biệt hiệu quả trong trường hợp có kèm theo triệu chứng lo âu hoặc khi các phương pháp điều trị bằng thuốc chống trầm cảm khác không mang lại kết quả. Trong bài viết này, chúng ta sẽ tìm hiểu về công dụng, chỉ định, liều lượng, cách dùng, tương tác thuốc, tác dụng phụ và các lưu ý quan trọng khi sử dụng Tranylcypromine.

Tổng quan về Tranylcypromine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Tranylcypromine

Loại thuốc

• Thuốc chống trầm cảm; chất ức chế monoamine oxidase không chọn lọc (MAOI).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 10 mg.

Chỉ định Tranylcypromine

• Tranylcypromine được chỉ định để điều trị các biểu hiện của bệnh trầm cảm, đặc biệt hiệu quả trong trường hợp có kèm theo triệu chứng lo âu hoặc khi các phương pháp điều trị bằng thuốc chống trầm cảm khác không mang lại kết quả.
• Tuy nhiên, thuốc này không được khuyến nghị sử dụng cho các trạng thái trầm cảm nhẹ phát sinh do những khó khăn tình huống tạm thời.

Dược lực học

• Cơ chế hoạt động của tranylcypromine trong việc điều trị trầm cảm vẫn chưa được khám phá hoàn toàn, nhưng người ta tin rằng nó có liên quan đến việc tăng cường hoạt động của các chất dẫn truyền thần kinh monoamine, chẳng hạn như serotonin và norepinephrine, trong hệ thần kinh trung ương.
• Sự tăng cường này là kết quả của việc thuốc ức chế không thuận nghịch enzym monoamine oxidase (MAO).

Dược động học

Hấp thu

• Khi dùng đường uống, tranylcypromine được hấp thu nhanh chóng và có hiệu quả.

Phân bố

• Nồng độ cao nhất của thuốc trong huyết tương thường xuất hiện khoảng 2,5 giờ sau khi uống.

Chuyển hóa

• Quá trình biến đổi sinh học của tranylcypromine bao gồm việc phân cắt chuỗi bên và các phản ứng liên hợp.

Thải trừ

• Sự loại bỏ thuốc khỏi cơ thể có tính phụ thuộc vào độ pH. Thời gian bán thải của thuốc là 2 giờ.

Tương tác thuốc Tranylcypromine

• Tranylcypromine có khả năng tương tác với một số loại thuốc và thực phẩm, đòi hỏi sự thận trọng đặc biệt khi sử dụng đồng thời.
• Với các thuốc khác:
• Thuốc gây mê toàn thân: Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và ức chế hệ thần kinh trung ương.
• Thuốc gây tê cục bộ chứa cocaine hoặc chất co mạch thần kinh giao cảm: Tiềm ẩn nguy cơ gây tăng huyết áp.
• Thuốc chống trầm cảm SNRI (ví dụ: Duloxetine, venlafaxine): Có thể khởi phát hội chứng serotonin đe dọa tính mạng.
• Thuốc chống trầm cảm SSRI (ví dụ: Citalopram, escitalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline): Nguy cơ gây hội chứng serotonin nguy hiểm hoặc hội chứng an thần kinh ác tính (NMS). Cần duy trì khoảng thời gian nghỉ tối thiểu 2 tuần giữa các lần dùng thuốc này, riêng với fluoxetine, thời gian này là ít nhất 5 tuần.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng (ví dụ: Amitriptyline, desipramine, imipramine, nortriptyline, protriptyline): Có khả năng dẫn đến hội chứng serotonin đe dọa tính mạng. Yêu cầu khoảng thời gian gián đoạn tối thiểu 2 tuần khi chuyển đổi, và ít nhất 3 tuần đối với clomipramine và imipramine.
• Insulin và thuốc uống điều trị đái tháo đường: Có thể gây ra các đợt hạ đường huyết.
• Các thuốc hạ huyết áp: Dẫn đến tình trạng hạ huyết áp quá mức.
• Bupropion: Tranylcypromine làm tăng cường độc tính cấp của bupropion.
• Buspirone: Có thể gây tăng huyết áp và kích hoạt hội chứng serotonin.
• Caffeine: Tiêu thụ quá nhiều caffeine khi đang dùng tranylcypromine có thể dẫn đến cơn tăng huyết áp kịch phát.
• Carbamazepine: Tiềm ẩn nguy cơ gây ra các cơn tăng huyết áp nghiêm trọng, co giật và hội chứng serotonin.
• Thuốc ức chế thần kinh trung ương (ví dụ: Thuốc giảm đau opiate): Làm gia tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.
• Cyclobenzaprine: Tồn tại nguy cơ bùng phát cơn tăng huyết áp hoặc co giật ở mức độ nặng.
• Dextromethorphan: Có thể dẫn đến các giai đoạn rối loạn tâm thần thoáng qua hoặc hành vi bất thường, cùng với hội chứng serotonin.
• Disulfiram: Có thể gây ra tình trạng mê sảng.
• Thuốc lợi tiểu: Dẫn đến tình trạng hạ huyết áp quá mức cần thiết.
• Levodopa, methyldopa: Tăng nguy cơ xuất hiện tăng huyết áp, đau đầu, dễ kích động và các triệu chứng liên quan.
• Meperidine: Có thể gây ra những phản ứng nghiêm trọng như kích thích, tăng tiết mồ hôi, cứng cơ, suy hô hấp, co giật, biến động huyết áp (tăng hoặc hạ), hôn mê và tử vong.
• Metrizamide: Gia tăng nguy cơ xảy ra co giật.
• Modafinil: Có thể dẫn đến rối loạn vận động cấp tính, trạng thái lú lẫn và tăng thân nhiệt.
• Phenothiazines: Làm tăng khả năng xảy ra hạ huyết áp.
• Guanethidine, reserpine: Có thể kích hoạt cơn tăng huyết áp.
• Thuốc cường giao cảm (ví dụ: Amphetamine, dopamine, thuốc chữa cảm, viêm mũi dị ứng hoặc các thuốc giảm cân): Tồn tại nguy cơ gây ra cơn tăng huyết áp và hội chứng serotonin.
• Tryptophan: Có thể khởi phát các triệu chứng thần kinh và hành vi liên quan đến hội chứng serotonin.
• Với thực phẩm:
• Bệnh nhân đang điều trị bằng tranylcypromine cần tránh tiêu thụ một lượng lớn thực phẩm và đồ uống giàu tyramine (ví dụ: phô mai, sữa chua, kem chua, rượu Chianti, rượu Sherry, bia, rượu mùi, cá trích ngâm, cá cơm, trứng cá muối, gan, trái cây sấy khô, chuối, quả mâm xôi, trái cây chín, sô cô la, nước tương, dưa cải muối, các loại thực phẩm lên men, xúc xích khô, thịt sấy khô trong không khí, thịt ủ hoặc lên men), bởi vì điều này có thể dẫn đến tình trạng tăng huyết áp nghiêm trọng.

Chống chỉ định thuốc Tranylcypromine

• Bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc quá mẫn với tranylcypromine hoặc bất kỳ thành phần nào khác của chế phẩm thì không được dùng thuốc này.
• Việc sử dụng tranylcypromine bị cấm ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
• Người bệnh mắc chứng rối loạn chuyển hóa porphyrin cũng là đối tượng chống chỉ định.
• Tranylcypromine không được dùng kết hợp với các loại thuốc được liệt kê dưới đây:
• Thuốc đối kháng thụ thể H1 không chọn lọc
• Thuốc chống trầm cảm:
• Các chất ức chế monoamine oxidase khác (MAOI)
• Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) và các chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SNRI)
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng
• Các thuốc chống trầm cảm khác (ví dụ: Amoxapine, bupropion, maprotiline, nefazodone, trazodone, vilazodone, vortioxetine)
• Amphetamine, methylphenidate và các dẫn xuất
• Các thuốc cường giao cảm (ví dụ: Thuốc chữa cảm lạnh, viêm mũi dị ứng hoặc các sản phẩm giảm cân có chứa chất co mạch như pseudoephedrine, phenylephrine và ephedrine; hoặc thực phẩm chức năng có chứa chất giao cảm)
• Triptans
• Chất ức chế thần kinh trung ương:
• Thuốc giảm đau opioid
• Thuốc an thần
• Thuốc gây tê, gây mê
• Rượu
• Thuốc khác:
• Buspirone
• Carbamazepine
• Cyclobenzaprine
• Dextromethorphan
• Dopamine
• Guanethidine
• Hydroxytryptophan
• Levodopa
• Meperidine
• Methyldopa
• Milnacipran
• Rasagiline
• Reserpine
• S-adenosyl-L-methionine (SAM-e)
• Tapentadol
• Tetrabenazine
• Tryptophan
• Ngoài ra, tranylcypromine cũng không được chỉ định cho các trường hợp sau:
• Người bệnh mắc bệnh lý mạch máu não hoặc bệnh tim mạch nghiêm trọng.
• Người bệnh có u tủy thượng thận hoặc tình trạng cường giáp.
• Người bệnh có tổn thương gan hoặc rối loạn chức năng máu.
• Trong quá trình điều trị bằng tranylcypromine, bệnh nhân không nên tiêu thụ thực phẩm và đồ uống có hàm lượng caffeine và tyramine cao.
• Tranylcypromine bị chống chỉ định đối với bệnh nhân cần phẫu thuật và gây mê toàn thân. Không khuyến cáo dùng đồng thời thuốc này với cocaine hoặc các loại thuốc gây tê cục bộ có chứa chất co mạch giống thần kinh giao cảm. Bệnh nhân cần ngừng sử dụng tranylcypromine ít nhất 10 ngày trước khi tiến hành phẫu thuật.

Liều lượng & cách dùng Tranylcypromine

Liều lượng Tranylcypromine

• Đối với người trưởng thành:
• Liều khởi đầu thông thường là 30 mg mỗi ngày, được chia thành 2 lần uống, sử dụng vào buổi sáng và buổi chiều.
• Trong trường hợp không thấy cải thiện lâm sàng sau 2 – 3 tuần, có thể điều chỉnh liều tăng thêm 10 mg mỗi 1 đến 3 tuần cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị mong muốn hoặc đạt mức liều tối đa 60 mg mỗi ngày.

Hướng dẫn sử dụng

• Viên thuốc cần được nuốt nguyên vẹn cùng với một ly nước đầy.
• Để giảm thiểu nguy cơ gây mất ngủ, khuyến nghị dùng Tranylcypromine vào ban ngày, chẳng hạn như hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và buổi chiều.

Tác dụng phụ của Tranylcypromine

Hiếm gặp

• Rối loạn chức năng máu
• Ảo giác
• Trầm cảm
• Lệ thuộc thuốc
• Viêm dây thần kinh ngoại biên
• Hôn mê
• Tổn thương tế bào gan
• Vàng da

Không xác định tần suất

• Mất ngủ
• Lo lắng
• Bồn chồn
• Kích động
• Suy nghĩ hoặc hành vi tự sát
• Buồn ngủ
• Chóng mặt
• Nhức đầu
• Nhìn mờ
• Phát ban
• Đánh trống ngực
• Hạ huyết áp tư thế
• Cơn tăng huyết áp kịch phát
• Mệt mỏi
• Tăng cân
• Khô miệng
• Buồn nôn
• Tiêu chảy
• Bí tiểu
• Rối loạn chức năng sinh dục (bao gồm liệt dương, chậm xuất tinh)

Lưu ý khi dùng Tranylcypromine

Lưu ý chung

• Thuốc chống trầm cảm Tranylcypromine có thể làm tăng nguy cơ phát triển ý nghĩ và hành vi tự sát ở trẻ em, thanh thiếu niên và người trưởng thành trẻ tuổi (từ 18 đến 24 tuổi) mắc rối loạn trầm cảm nặng hoặc các rối loạn tâm thần khác.
• Bệnh nhân và người chăm sóc cần được thông báo về sự cần thiết phải theo dõi sát sao mọi thay đổi bất thường trên lâm sàng, hành vi, hoặc sự xuất hiện của ý nghĩ tự sát, đặc biệt trong vài tuần đầu khởi trị. Cần liên hệ ngay lập tức với bác sĩ nếu các triệu chứng này xuất hiện.
• Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người cao tuổi, bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch, và người mắc bệnh động kinh.
• Thận trọng đối với bệnh nhân có tiền sử phụ thuộc vào ma túy hoặc rượu.
• Khi ngưng thuốc, cần giảm liều từ từ thay vì dừng đột ngột. Việc ngừng tranylcypromine một cách đột ngột có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc với các triệu chứng như chóng mặt, buồn nôn, đau đầu, cáu kỉnh, mất ngủ, tiêu chảy, lo âu, mệt mỏi, ác mộng và tăng tiết mồ hôi.
• Các chất ức chế monoamine oxidase (bao gồm tranylcypromine) có khả năng gây tăng huyết áp kịch phát nếu bệnh nhân tiêu thụ nhiều thực phẩm hoặc đồ uống giàu tyramine. Các triệu chứng của cơn tăng huyết áp cấp tính bao gồm đau đầu vùng chẩm (có thể lan ra phía trước), hồi hộp, cứng hoặc đau cổ, buồn nôn hoặc nôn, đổ mồ hôi, giãn đồng tử, sợ ánh sáng, khó thở hoặc lú lẫn. Có thể xảy ra nhịp tim nhanh hoặc chậm, đau thắt ngực, co giật, xuất huyết nội sọ, thậm chí tử vong.
• Hội chứng serotonin có thể phát sinh khi tranylcypromine được dùng đồng thời với các thuốc như SSRI, SNRI, thuốc chống trầm cảm ba vòng, triptan, fentanyl, lithium, tramadol, tryptophan, buspirone, St. John's wort, S-adenosyl-L-methionine (SAM-e), linezolid hoặc xanh methylen tiêm tĩnh mạch, cũng như các MAOI khác. Các biểu hiện của hội chứng này bao gồm thay đổi trạng thái tâm thần (ví dụ: kích động, ảo giác, mê sảng, hôn mê), mất ổn định tự chủ (ví dụ: nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định, chóng mặt, đổ mồ hôi nhiều, đỏ bừng, tăng thân nhiệt), các triệu chứng thần kinh cơ (ví dụ: run rẩy, cứng đơ, giật cơ, tăng phản xạ, mất phối hợp), co giật và/hoặc các triệu chứng tiêu hóa (ví dụ: buồn nôn, nôn, tiêu chảy). Đã có báo cáo về một số trường hợp tử vong do hội chứng serotonin.
• Ở bệnh nhân mắc rối loạn lưỡng cực, việc điều trị giai đoạn trầm cảm bằng tranylcypromine có thể kích hoạt một giai đoạn hỗn hợp hoặc hưng cảm.
• Tranylcypromine có thể gây hạ huyết áp tư thế, dẫn đến ngất xỉu. Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi huyết áp thường xuyên và được khuyến cáo thay đổi tư thế một cách từ từ.
• Đã có báo cáo về viêm gan và tăng men gan khi sử dụng tranylcypromine. Bệnh nhân cần được kiểm tra chức năng gan định kỳ và nên ngừng thuốc nếu xuất hiện các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm độc gan.
• Thuốc có thể gây ra các đợt hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường đang dùng insulin hoặc thuốc uống điều trị đái tháo đường.
• Tranylcypromine có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng trầm cảm hiện có, chẳng hạn như lo âu và kích động. Những triệu chứng này thường là dấu hiệu cảnh báo quá liều thuốc; cần xem xét giảm liều tranylcypromine hoặc bổ sung liệu pháp chống loạn thần (ví dụ: phenothiazine).

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Tranylcypromine không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích điều trị được đánh giá là thực sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Do thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, không thể loại trừ hoàn toàn nguy cơ đối với trẻ đang bú. Cần cân nhắc việc ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng tranylcypromine.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Một số tác dụng phụ của tranylcypromine (ví dụ: hạ huyết áp, ngất xỉu, buồn ngủ, lú lẫn, mất phương hướng) có thể làm suy giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bệnh nhân. Bệnh nhân cần được cảnh báo về những nguy hiểm tiềm ẩn và được khuyến cáo không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi họ chắc chắn rằng thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Việc dùng Tranylcypromine vượt quá liều khuyến cáo thường dẫn đến sự gia tăng mức độ nghiêm trọng của các phản ứng bất lợi đã biết của thuốc, bao gồm:
• Các triệu chứng như mất ngủ, cảm giác bồn chồn, và lo âu có thể xuất hiện, và trong những tình huống nghiêm trọng hơn, chúng có thể leo thang thành tình trạng kích động, rối loạn tâm thần, lẫn lộn, mê sảng và co giật.
• Huyết áp thấp, hoa mắt, suy nhược toàn thân và cảm giác buồn ngủ là những biểu hiện có thể xảy ra; ở mức độ nặng, tình trạng này có thể chuyển biến thành chóng mặt dữ dội và sốc.
• Tăng huyết áp đi kèm với cơn đau đầu dữ dội và những biến chứng liên quan khác.
• Xuất hiện các cơn co giật cơ xương, sốt cao, và đôi khi có thể phát triển thành co cứng toàn thân dẫn đến hôn mê.

Cách xử lý khi quá liều Tranylcypromine

• Cần tiến hành gây nôn và/hoặc rửa dạ dày, kết hợp với các liệu pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống.
• Đối với bệnh nhân bị sốt cao, nên áp dụng các phương pháp làm mát từ bên ngoài cơ thể.
• Để xử lý tình trạng hạ huyết áp, cần bù dịch; trong trường hợp hạ huyết áp nặng hoặc kéo dài, có thể cân nhắc sử dụng noradrenaline.
• Trong trường hợp bệnh nhân bị tăng huyết áp, nên dùng phentolamine tiêm tĩnh mạch chậm.
• Việc sử dụng pancuronium kết hợp với hỗ trợ thông khí cơ học có thể góp phần làm giảm co thắt cơ và hạ thân nhiệt.

Quên liều Tranylcypromine và xử trí

• Trong trường hợp bỏ lỡ một liều thuốc, bệnh nhân nên dùng ngay khi nhận ra.
• Nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
• Tuyệt đối không được uống hai liều cùng lúc để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Tranylcypromine

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/tranylcypromine.html

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6a0b609b-0625-4c26-91a1-59ee3ece3ddf

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/2788

Ngày cập nhật: 09/07/2021