18 
Thuốc Rocuronium là một loại thuốc giãn cơ, loại chẹn thần kinh – cơ không khử cực, được sử dụng để giãn cơ trong quá trình phẫu thuật và hỗ trợ việc đặt nội khí quản. Với cơ chế hoạt động cạnh tranh gắn vào các thụ thể nicotinic tại bản vận động thần kinh cơ, Rocuronium bromide cung cấp tác dụng khởi phát nhanh và thời gian tác dụng trung bình, giúp hỗ trợ quá trình hô hấp có kiểm soát.
Tổng quan về Rocuronium
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Rocuronium (Rocuronium bromide)
Loại thuốc
- Thuốc giãn cơ, loại chẹn thần kinh – cơ không khử cực.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Thuốc tiêm: 50 mg/5 ml; 100 mg/10 ml.
Chỉ định Rocuronium
- Thuốc được chỉ định để giãn cơ trong quá trình phẫu thuật.
- Hỗ trợ trong việc đặt nội khí quản.
- Được sử dụng như một liệu pháp bổ trợ trong quá trình hô hấp có kiểm soát.
Dược lực học
- Rocuronium bromide là một thuốc phong bế thần kinh cơ không khử cực, có tác dụng khởi phát nhanh và thời gian tác dụng trung bình.
- Cơ chế hoạt động của thuốc là cạnh tranh gắn vào các thụ thể nicotinic tại bản vận động thần kinh cơ.
Dược động học
Hấp thu và phân bố
- Quá trình phân bố của thuốc trong cơ thể diễn ra theo nhiều giai đoạn: giai đoạn phân bố nhanh ban đầu có thời gian bán thải từ 1 đến 2 phút, tiếp theo là giai đoạn phân bố chậm với thời gian bán thải từ 14 đến 18 phút.
- Khoảng 30% tổng liều thuốc gắn kết với protein huyết thanh.
Chuyển hóa
- Chất chuyển hóa chính của rocuronium bromid là 17-desacetylrocuronium, được đánh giá là có hoạt tính phong bế thần kinh – cơ yếu.
Thải trừ
- Rocuronium bromid được đào thải chủ yếu qua đường tiết niệu, với tỷ lệ lên tới 40% liều thuốc được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.
- Thuốc cũng được bài tiết qua mật.
- Thời gian bán thải của thuốc là 1,4 đến 1,6 giờ.
Tương tác thuốc Rocuronium
Tương tác với các thuốc khác
- Không nên sử dụng rocuronium đồng thời với suxamethonium; cần đảm bảo các dấu hiệu của suxamethonium đã hết trước khi dùng rocuronium.
- Một số chất có thể làm tăng hiệu quả của rocuronium, bao gồm: các thuốc gây mê dạng bay hơi như isofluran, enfluran, desfluran hoặc halothan; các thuốc gây tê được sử dụng kết hợp; một số loại kháng sinh khi dùng phối hợp như aminosid, polymycin, lincosamid, tetracyclin; các chất đối kháng calci; và thuốc tiêm chứa magnesi.
- Ngược lại, các thuốc đối kháng làm giảm hiệu quả của rocuronium bao gồm: thuốc ức chế cholinesterase; và các thuốc điều trị động kinh khi dùng kéo dài như carbamazepin hoặc phenytoin.
- Các tương tác bất lợi có thể gia tăng đáng kể ở những bệnh nhân có chức năng thần kinh – cơ bị suy yếu và hoạt tính enzym cholinesterase huyết thanh giảm.
Tương kỵ thuốc
- Không được trộn lẫn dung dịch tiêm rocuronium bromid với các dung dịch có tính kiềm (ví dụ như dung dịch tiêm barbiturat) trong cùng một bơm tiêm hoặc truyền đồng thời qua cùng một dây truyền dịch.
- Rocuronium không tương thích với các dung dịch chứa các hoạt chất sau: Amoxicilin, amphotericin, azathioprin, cefazolin, cloxacilin, dexamethason, diazepam, enoximon, erythromycin, famotidin, furosemid, hydrocortison (succinat natri), insulin, intralipid, methohexital, methylprednisolon, prednisolon (succinat natri), thiopental, trimethoprim và vancomycin.
Chống chỉ định thuốc Rocuronium
- Người bệnh có tiền sử phản ứng quá mẫn với rocuronium hoặc ion bromid.
- Trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi.
Liều lượng & cách dùng Rocuronium
Liều dùng Rocuronium
Người lớn
- Liều khởi đầu (để đặt nội khí quản) thông thường: 0,6 mg/kg, tiêm tĩnh mạch nhanh.
- Sau khi tiêm, mức độ giãn cơ cần thiết cho việc đặt nội khí quản được thiết lập trong vòng 1 phút (thời gian dao động từ 0,4 – 6 phút), và phần lớn bệnh nhân hoàn tất quá trình đặt nội khí quản trong vòng 2 phút. Giãn cơ tối đa thường đạt được trong vòng 3 phút.
- Khi phối hợp với gây mê đa thuốc, liều khởi đầu này thường cung cấp giãn cơ đủ cho lâm sàng trong khoảng 31 phút (dao động từ 15 – 85 phút).
- Nếu sử dụng liều khởi đầu cao hơn (nhà sản xuất gợi ý có thể dùng tới 0,9 hoặc 1,2 mg/kg khi cần), thì thời gian giãn cơ đủ cho lâm sàng kéo dài khoảng 58 phút (dao động từ 27 – 111 phút) hoặc 67 phút (dao động từ 38 – 160 phút), tương ứng với các liều đã nêu.
Liều duy trì:
- Để đặt nội khí quản nhanh ở những người bệnh đã được tiền mê và gây mê đầy đủ, liều rocuronium bromid ban đầu từ 0,6 – 1,2 mg/kg đã tạo điều kiện thuận lợi cho việc đặt nội khí quản trong khoảng thời gian dưới 2 phút.
- Khi dùng đồng thời với gây mê đa thuốc, liều duy trì thông thường cho người lớn là 0,1 – 0,15 mg/kg hoặc 0,2 mg/kg, mang lại giãn cơ đủ cho lâm sàng trong khoảng 12 phút (dao động từ 2 – 31 phút), 17 phút (dao động từ 6 – 50 phút) hoặc 24 phút (dao động từ 7 – 69 phút) tương ứng với các liều này.
- Một phương pháp khác là truyền tĩnh mạch liên tục liều duy trì, nhưng chỉ nên thực hiện khi có dấu hiệu hồi phục sớm rõ ràng sau liều tiêm tĩnh mạch ban đầu. Tốc độ truyền dao động từ 4 – 16 microgam/kg/phút.
Trẻ em
- Ở trẻ em (1-14 tuổi) và trẻ bú mẹ (1-12 tháng tuổi) được gây mê bằng halothan, độ nhạy cảm với rocuronium bromid tương tự người lớn, tuy nhiên thời gian khởi phát giãn cơ và thời gian tác dụng của giãn cơ ngắn hơn so với người lớn.
- Hiện tại chưa có dữ liệu nào đủ để khuyến nghị sử dụng rocuronium bromid cho trẻ sơ sinh từ 0 – 1 tháng tuổi.
Liều ban đầu:
- Đối với trẻ em từ 3 tháng tuổi – 12 tuổi khi gây mê bằng halothan, liều ban đầu đã được sử dụng là 0,6 mg/kg.
- Giãn cơ tối đa thường xuất hiện trong vòng 1 phút (dao động từ 0,5 – 3,3 phút).
- Liều này giúp đặt nội khí quản thuận lợi trong vòng 1 phút và cung cấp giãn cơ đủ cho lâm sàng trong khoảng 41 phút (dao động từ 24-68 phút) ở trẻ em từ 3-12 tháng tuổi, và khoảng 27 phút (dao động 17 – 41 phút) ở trẻ em trên 1 tuổi – 12 tuổi.
Liều duy trì:
- Trẻ em từ 1 – 12 tuổi có thể cần liều duy trì thường xuyên hơn so với người lớn; tuy nhiên, ở trẻ nhỏ từ 3 – 12 tháng tuổi, thời gian hồi phục tự nhiên tương đương với người lớn. Liều duy trì từ 0,075 – 0,125 mg/kg được bắt đầu khi chẹn thần kinh – cơ hồi phục đến 25% giá trị kiểm soát, và liều này duy trì giãn cơ lâm sàng trong khoảng 7 – 10 phút.
- Ngoài ra, có thể sử dụng truyền tĩnh mạch liên tục liều duy trì ở trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi với tốc độ truyền 12 microgam (0,012 mg)/kg/phút khi chẹn thần kinh – cơ còn 10% giá trị kiểm soát.
Đối tượng khác
- Đối với bệnh nhân béo phì (có cân nặng vượt quá 30% trọng lượng cơ thể lý tưởng), nhà sản xuất khuyến nghị liều lượng nên được tính toán dựa trên khối lượng cơ thể không mỡ.
- Người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy thận và suy gan: Liều duy trì cần giảm xuống còn 75 – 100 microgam/kg (0,075 – 0,10 mg/kg).
Cách dùng
- Rocuronium bromid được dùng bằng cách tiêm tĩnh mạch nhanh hoặc truyền tĩnh mạch.
- Việc điều chỉnh liều lượng phải được thực hiện cẩn thận, dựa trên nhu cầu và phản ứng riêng của từng bệnh nhân.
- Nên sử dụng thiết bị kích thích dây thần kinh ngoại biên để giám sát chính xác mức độ giãn thần kinh – cơ, nhằm giảm thiểu nguy cơ quá liều và đánh giá sự hồi phục sau khi chẹn thần kinh – cơ ở bệnh nhân được gây mê và dùng thuốc này. Cần giảm liều rocuronium bromid khi sử dụng đồng thời với các thuốc gây mê như enfluran, isofluran…, vì những thuốc này làm tăng tác dụng chẹn thần kinh – cơ.
Tác dụng phụ của Rocuronium
Thường gặp
- Ghi nhận tình trạng huyết áp hạ hoặc huyết áp tăng.
Ít gặp
- Các phản ứng bao gồm rối loạn nhịp tim, kết quả điện tâm đồ bất thường, nhịp tim nhanh, cảm giác buồn nôn, nôn mửa, co thắt phế quản, nấc cụt, phát ban trên da, sưng phù tại khu vực tiêm và ngứa.
Hiếm gặp
- Đã có báo cáo về sốc phản vệ.
Lưu ý khi dùng Rocuronium
Lưu ý chung
- Rocuronium tương tác với nhiều nhóm thuốc khác nhau, do đó cần hết sức thận trọng khi dùng kết hợp với các loại thuốc khác.
- Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận cần được theo dõi cẩn thận, vì liều 0,6 mg/kg có thể kéo dài tác dụng của thuốc.
- Ở những người mắc bệnh nhược cơ hoặc hội chứng nhược cơ, ngay cả một liều nhỏ thuốc giãn cơ loại chẹn thần kinh cơ cạnh tranh không khử cực cũng có thể gây ra tác dụng rất mạnh. Trong những trường hợp này, việc theo dõi bằng máy kích thích thần kinh ngoại vi và chỉ sử dụng các liều thử nhỏ là cần thiết để xác định liều lượng phù hợp, nhằm kiểm soát đáp ứng của bệnh nhân.
- Tác dụng của rocuronium bromide có thể tăng lên ở những bệnh nhân bị mất cân bằng điện giải.
- Cần thận trọng khi sử dụng thuốc trong các ca phẫu thuật ở trạng thái hạ thân nhiệt, vì tác dụng của thuốc có thể vừa mạnh hơn vừa kéo dài hơn, do đó cần điều chỉnh giảm liều.
- Bệnh nhân bị bỏng thường có khả năng kháng thuốc giãn cơ không khử cực, có thể cần tăng liều. Ngược lại, đối với những người suy nhược hoặc suy kiệt, thuốc có thể gây tác dụng mạnh hơn, nên có thể cần giảm liều.
- Việc sử dụng rocuronium bromide kéo dài cho bệnh nhân thở máy cần được cân nhắc kỹ lưỡng, vì có nguy cơ gây liệt kéo dài và làm yếu các cơ xương.
- Rocuronium bromide chỉ nên được sử dụng khi có sẵn đầy đủ trang thiết bị hỗ trợ hô hấp và đội ngũ nhân viên y tế có kinh nghiệm trong thực hành hô hấp nhân tạo, đặc biệt là khả năng hồi sức trong trường hợp ngừng thở.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Cho đến nay, chưa có đủ cơ sở dữ liệu để khuyến cáo sử dụng rocuronium bromide cho phụ nữ mang thai. Do đó, thuốc này chỉ được dùng cho thai phụ khi bác sĩ điều trị đã cân nhắc kỹ lưỡng và xác định rõ ràng rằng lợi ích mang lại vượt trội hơn so với rủi ro tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Rocuronium bromide có bài tiết vào sữa mẹ nhưng được loại trừ nhanh chóng nhờ thời gian bán thải ngắn. Vì vậy, nếu bắt buộc phải dùng thuốc cho bà mẹ đang cho con bú, cần ngừng cho con bú và vắt bỏ sữa trong vòng 12 giờ sau khi sử dụng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Rocuronium bromide có ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Bệnh nhân không nên điều khiển các loại máy móc có nguy cơ cao hoặc lái xe ô tô trong vòng 24 giờ đầu tiên sau khi đã hồi phục hoàn toàn chức năng ngăn chặn thần kinh cơ do rocuronium bromide.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Các biểu hiện quá liều bao gồm tình trạng yếu cơ, suy giảm chức năng hô hấp và ngừng thở, thường xảy ra trong bối cảnh phẫu thuật hoặc gây mê.
Cách xử lý khi quá liều
- Khi xảy ra quá liều dẫn đến tình trạng phong bế thần kinh cơ kéo dài, bệnh nhân cần được duy trì hỗ trợ thông khí cơ học và an thần liên tục.
- Để đảo ngược hiệu ứng ức chế thần kinh cơ, có hai phương pháp chính có thể áp dụng:
- Đối với người trưởng thành, sugammadex là một lựa chọn điều trị, với liều lượng được điều chỉnh dựa trên mức độ phong bế thần kinh cơ hiện tại.
- Khi có bằng chứng về sự phục hồi tự phát của chức năng thần kinh cơ, có thể sử dụng sugammadex hoặc các thuốc ức chế acetylcholinesterase như Neostigmine, edrophonium, pyridostigmine; cần đảm bảo dùng đủ liều khuyến cáo.
- Trong trường hợp các thuốc ức chế acetylcholinesterase không thể đảo ngược hoàn toàn tác dụng phong bế thần kinh cơ do rocuronium bromide, việc hỗ trợ thông khí cơ học cần được duy trì cho đến khi bệnh nhân có thể tự thở trở lại.
- Việc lặp lại các liều thuốc ức chế acetylcholinesterase tiềm ẩn nguy cơ.
Quên liều và xử trí
- Bệnh nhân nên tìm kiếm lời khuyên từ nhân viên y tế nếu nghi ngờ đã bỏ lỡ một liều thuốc.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Rocuronium (Rocuronium bromide)
2) EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/553/smpc#PHARMACODYNAMIC_PROPS
1) Dược thư quốc gia Việt Nam
Ngày cập nhật: 31/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0