Chloroprocaine là gì? Công dụng và lưu ý khi sử dụng

Chloroprocaine là thuốc gây tê cục bộ thuộc nhóm ester, được chỉ định sử dụng trong gây tê tủy sống, phong bế dây thần kinh giao cảm hoặc phong bế dây thần kinh ngoại biên để giảm đau trong các ca phẫu thuật. Với khả năng khởi phát tác dụng nhanh và thời gian gây mê có thể kéo dài tới 100 phút, Chloroprocaine được sử dụng để giảm đau trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, cần thận trọng khi sử dụng do các tác dụng phụ và tương tác thuốc có thể xảy ra.

Tổng quan về Chloroprocaine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Chloroprocaine hydrochloride

Loại thuốc

• Thuốc gây tê.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm 10mg/ml, ống 5 ml.
• Dung dịch tiêm 20mg/ml, ống 20 ml.

Chỉ định Chloroprocaine

• Chloroprocaine hydrochloride được chỉ định sử dụng trong gây tê tủy sống, phong bế dây thần kinh giao cảm hoặc phong bế dây thần kinh ngoại biên nhằm mục đích giảm đau trong các ca phẫu thuật nhất định (với thời gian dự kiến ​​không quá 40 phút).

Dược lực học

• Chloroprocaine là một loại thuốc gây tê cục bộ thuộc nhóm ester.
• Cơ chế hoạt động của chloroprocaine là ngăn chặn sự hình thành và dẫn truyền các xung thần kinh, có thể bằng cách tăng ngưỡng kích thích điện trong dây thần kinh, làm chậm tốc độ lan truyền của xung thần kinh và giảm tốc độ tăng của điện thế hoạt động.
• Khi tiêm tủy sống, thuốc có khởi phát tác dụng rất nhanh (9,6 phút ± 7,3 phút đối với liều 40 mg; 7,9 phút ± 6,0 phút đối với liều 50 mg) và thời gian gây mê có thể kéo dài tới 100 phút.

Dược động học

Hấp thu và phân bố

• Khi dùng đường trong da, nồng độ thuốc trong huyết tương vẫn ở mức không đáng kể.

Chuyển hóa

• Chloroprocaine được chuyển hóa nhanh chóng trong huyết tương thông qua quá trình thủy phân liên kết ester bởi enzym pseudocholinesterase.
• Quá trình này có thể bị chậm lại nếu có sự thiếu hụt enzym pseudocholinesterase.
• Sản phẩm của quá trình thủy phân chloroprocaine bao gồm ß-diethylaminoethanol và axit 2-chloro-4-aminobenzoic.

Thải trừ

• Thời gian bán thải in vitro trong huyết tương của chloroprocaine ở người trưởng thành là 21 ± 2 giây đối với nam giới và 25 ± 1 giây đối với nữ giới.
• Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán thải in vitro trong huyết tương được ghi nhận là 43 ± 2 giây.
• Đối với phụ nữ, thời gian bán thải in vivo trong huyết tương là 3,1 ± 1,6 phút.

Tương tác thuốc Chloroprocaine

Tương tác với các thuốc khác

• Việc sử dụng đồng thời thuốc vận mạch (ví dụ như để điều trị hạ huyết áp trong khối sản khoa) và thuốc oxytocic nhóm ergot có thể dẫn đến tăng huyết áp nặng, kéo dài hoặc tai biến mạch máu não.
• Chất chuyển hóa axit para-aminobenzoic của chloroprocaine ức chế tác dụng của sulfonamide; do đó, không nên dùng chloroprocaine trong bất kỳ trường hợp nào mà thuốc sulfonamide đang được sử dụng.
• Mặc dù chưa có nghiên cứu nào về tương tác giữa chloroprocaine và thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ amiodarone) được thực hiện, nhưng vẫn cần thận trọng khi sử dụng kết hợp.
• Kết hợp nhiều loại thuốc gây tê cục bộ khác nhau có thể gây ra các tác dụng cộng gộp, ảnh hưởng đến hệ tim mạch và hệ thần kinh trung ương.

Chống chỉ định thuốc Chloroprocaine

• Chống chỉ định với người bệnh có tiền sử mẫn cảm với các thuốc gây tê thuộc nhóm este PABA (axit para-aminobenzoic), các loại thuốc gây tê cục bộ khác thuộc nhóm este, hoặc bất kỳ thành phần nào có trong chế phẩm.
• Cần xem xét các chống chỉ định chung và cụ thể đối với kỹ thuật gây tê tủy sống, không phụ thuộc vào loại thuốc gây tê cục bộ được sử dụng (ví dụ: suy tim mất bù, sốc giảm thể tích…).
• Không dùng cho bệnh nhân thiếu máu nghiêm trọng.
• Không thực hiện gây tê tủy sống ở những người bệnh bị nhiễm trùng máu hoặc có nhiễm khuẩn tại vị trí dự định gây tê.
• Chống chỉ định với người có các vấn đề về dẫn truyền tim.
• Không được tiêm tĩnh mạch procain cho bệnh nhân nhược cơ.

Liều lượng & cách dùng Chloroprocaine

Người lớn

• Việc điều chỉnh liều cần dựa trên mức độ dung nạp của từng cá nhân, kích thước vùng cần gây tê, mật độ phân bố mạch máu tại khu vực đó, và phương pháp gây tê được áp dụng.
• Hiệu quả kéo dài của thuốc tùy thuộc vào lượng liều dùng.
• Liều lượng đề xuất cho phương pháp gây tê tủy sống được trình bày như sau:
• Thời lượng phẫu thuật (phút): 80; Thể tích dung dịch (ml): 4; Tổng liều (mg): 40
• Thời lượng phẫu thuật (phút): 100; Thể tích dung dịch (ml): 5; Tổng liều (mg): 50
• Liều tối đa được khuyến nghị của cloroprocaine hydrochloride là 50 mg (tương đương 5 ml).

Trẻ em

• Cloroprocaine hydrochloride không được khuyến cáo sử dụng cho đối tượng trẻ em và thanh thiếu niên.

Đối tượng đặc biệt

• Cần phải giảm liều đối với những bệnh nhân có tình trạng sức khỏe tổng thể bị suy yếu.
• Ngoài ra, ở những người bệnh mắc các rối loạn đồng thời (chẳng hạn như tắc mạch máu, xơ cứng động mạch, hoặc bệnh đa dây thần kinh do đái tháo đường), liều lượng sử dụng cũng cần được điều chỉnh giảm.

Tác dụng phụ của Chloroprocaine

Thường gặp

• Huyết áp thấp, cảm giác lo âu, bồn chồn, rối loạn cảm giác (dị cảm), chóng mặt, buồn nôn, nôn mửa.

Ít gặp

• Nhịp tim chậm, huyết áp tăng cao, và tình trạng hạ huyết áp có thể xảy ra khi dùng liều lượng lớn.

Hiếm gặp

• Các phản ứng quá mẫn cảm với thuốc gây tê cục bộ có thể xuất hiện, biểu hiện qua nổi mày đay, ngứa, ban đỏ, phù mạch (có thể dẫn đến tắc nghẽn đường thở, bao gồm phù thanh quản), tim đập nhanh, hắt hơi, buồn nôn, nôn, chóng mặt, ngất xỉu, đổ mồ hôi nhiều, tăng thân nhiệt, và đôi khi là các triệu chứng sốc phản vệ (như tụt huyết áp nghiêm trọng).
• Rối loạn thần kinh, tình trạng buồn ngủ kèm theo bất tỉnh và ngừng thở, huyết áp thấp thứ phát, mất khả năng kiểm soát bàng quang và ruột, mất cảm giác ở vùng tầng sinh môn và suy giảm chức năng tình dục.
• Viêm màng nhện, vận động kéo dài, suy giảm cảm giác và/hoặc khả năng tự chủ (kiểm soát cơ vòng) ở các đoạn cột sống thấp hơn, với sự phục hồi chậm (kéo dài vài tháng).
• Hội chứng chùm đuôi ngựa (cauda equina) và tổn thương thần kinh vĩnh viễn.
• Song thị, rối loạn nhịp tim, suy yếu cơ tim, và ngừng tim (nguy cơ này tăng lên đáng kể khi sử dụng liều cao hoặc tiêm vào mạch máu một cách vô ý).

Không xác định tần suất

• Các biểu hiện của ngộ độc hệ thần kinh trung ương, bao gồm đau lưng, đau đầu, run rẩy có thể tiến triển thành co giật, dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, suy giảm thính giác, rối loạn thị giác (như nhìn mờ), rung giật, ù tai, thay đổi giọng nói, và mất ý thức.

Lưu ý khi dùng Chloroprocaine

Lưu ý chung

• Việc thực hiện gây tê tủy sống phải do bác sĩ gây mê chuyên nghiệp, có đủ kiến thức và kinh nghiệm về gây mê nội tủy đảm nhiệm.
• Người thực hiện thủ thuật có trách nhiệm đảm bảo các biện pháp phòng ngừa tiêm nhầm vào mạch máu, đồng thời phải được huấn luyện bài bản về y học cấp cứu và hồi sức để đối phó kịp thời với các tác dụng phụ và biến chứng có thể xảy ra.
• Hơn nữa, điều quan trọng là bác sĩ phải có khả năng nhận diện và xử lý các phản ứng bất lợi, ngộ độc toàn thân cùng các biến chứng khác.
• Trong trường hợp phát hiện các dấu hiệu ngộ độc toàn thân cấp tính hoặc phong bế tủy sống toàn bộ, việc tiêm thuốc gây tê cục bộ phải được dừng lại ngay lập tức.
• Cần đặc biệt lưu tâm đến một số nhóm bệnh nhân nhằm giảm thiểu rủi ro gặp phải các tác dụng phụ nghiêm trọng, ngay cả khi gây tê cục bộ được xem là phương pháp tối ưu cho phẫu thuật:
• Người bệnh có block tim hoàn toàn hoặc một phần, bởi thuốc gây tê cục bộ có thể làm suy giảm dẫn truyền cơ tim.
• Người có tình trạng suy tim mất bù nghiêm trọng.
• Người bệnh có tổn thương gan hoặc thận ở giai đoạn nặng.
• Bệnh nhân lớn tuổi và người có thể trạng yếu.
• Bệnh nhân đang dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ: amiodaron) cần được theo dõi sát sao bằng điện tâm đồ, do nguy cơ tăng cường tác dụng trên tim.
• Đối với bệnh nhân mắc rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính, chỉ sử dụng gây tê khi có chỉ định y tế bắt buộc, do thuốc có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng rối loạn này. Cần áp dụng các biện pháp phòng ngừa thích hợp cho tất cả bệnh nhân có rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Do thuốc gây tê cục bộ loại ester bị phân giải bởi enzyme cholinesterase huyết tương (được tổng hợp tại gan), cần thận trọng khi dùng chloroprocaine cho bệnh nhân có bệnh gan tiến triển.
• Bệnh nhân có sự thiếu hụt enzyme cholinesterase huyết tương do di truyền.
• Cần đảm bảo thiết lập một đường truyền tĩnh mạch an toàn và đáng tin cậy.
• Tụt huyết áp và chậm nhịp tim là những tác dụng không mong muốn thường gặp khi sử dụng bất kỳ loại thuốc gây tê cục bộ nào.
• Đối với bệnh nhân thuộc nhóm có nguy cơ cao, việc cải thiện tổng trạng trước khi thực hiện thủ thuật được khuyến nghị.
• Một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng của gây tê tủy sống là tình trạng phong bế tủy sống cao hoặc toàn bộ, dẫn đến suy giảm chức năng tim mạch và hô hấp.
• Suy tim có thể phát sinh do phong bế rộng rãi hệ thống thần kinh giao cảm, gây ra tụt huyết áp nghiêm trọng và nhịp tim chậm, thậm chí ngừng tim.
• Suy hô hấp xảy ra do sự liệt các cơ hô hấp và cơ hoành.
• Đặc biệt, người cao tuổi có nguy cơ cao bị phong bế cột sống cao hoặc toàn bộ, vì vậy cần điều chỉnh giảm liều thuốc gây mê.
• Ở bệnh nhân lớn tuổi, sự sụt giảm đột ngột huyết áp động mạch có thể là một biến chứng của gây tê tủy sống.
• Các tổn thương thần kinh hiếm khi xảy ra sau gây tê tủy sống, biểu hiện dưới dạng dị cảm, mất cảm giác, suy yếu vận động, liệt, hội chứng chùm đuôi ngựa, và tổn thương thần kinh vĩnh viễn.
• Đôi khi, các triệu chứng này có thể kéo dài.
• Các rối loạn thần kinh như đa xơ cứng, liệt nửa người, hoặc các bệnh thần kinh cơ có thể bị ảnh hưởng bất lợi bởi gây tê tủy sống, điều này là không thể phủ nhận.
• Tuy nhiên, cần sử dụng phương pháp này một cách thận trọng.
• Việc đánh giá kỹ lưỡng cân bằng giữa rủi ro và lợi ích là cần thiết trước khi tiến hành điều trị.
• Mỗi liều thuốc này (liều tối đa 5 ml Ampres) có chứa lượng natri dưới 1 mmol (tức 23 mg), điều này có nghĩa là nó thực chất "không chứa natri".

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Dữ liệu từ các nghiên cứu trên động vật còn hạn chế để đánh giá đầy đủ tác động của thuốc lên thai kỳ và sự phát triển của thai nhi.
• Do đó, chloroprocaine không được khuyến nghị cho phụ nữ mang thai hoặc phụ nữ trong độ tuổi sinh sản mà không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.
• Chỉ nên xem xét việc dùng chloroprocaine trong thai kỳ khi lợi ích dự kiến mang lại cho người mẹ vượt trội hơn hẳn các rủi ro tiềm tàng đối với thai nhi.
• Tuy nhiên, điều này không loại trừ khả năng sử dụng chloroprocaine trong một số trường hợp gây mê sản khoa có giới hạn.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa có thông tin xác định liệu chloroprocaine hoặc các chất chuyển hóa của nó có bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Chloroprocaine có khả năng tác động đáng kể đến năng lực điều khiển phương tiện giao thông và vận hành máy móc.
• Bác sĩ điều trị chịu trách nhiệm đưa ra quyết định liệu bệnh nhân có đủ khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc an toàn hay không, dựa trên từng trường hợp cụ thể.

Quá liều và cách xử lý

Dấu hiệu và độc tính khi dùng quá liều

• Thông thường, các triệu chứng đầu tiên bao gồm dị cảm ở vùng miệng, cảm giác tê ở lưỡi, chóng mặt, suy giảm thính lực và ù tai.
• Tình trạng nặng hơn có thể dẫn đến các vấn đề về thị giác và co thắt cơ nghiêm trọng, tiến triển thành co giật toàn thân.
• Trong những trường hợp nguy hiểm, ngộ độc tim mạch có thể xảy ra. Nồng độ cao của thuốc gây tê cục bộ trong hệ tuần hoàn có thể dẫn đến hạ huyết áp, nhịp tim chậm, loạn nhịp tim và ngừng tim.

Xử trí khi quá liều

• Cần đảm bảo cung cấp đủ oxy: giữ đường thở thông thoáng, cho bệnh nhân thở oxy bằng máy, và nếu cần thiết, thực hiện thông khí nhân tạo (ví dụ, đặt nội khí quản).
• Đối với tình trạng suy yếu tuần hoàn tim mạch, cần tiến hành ổn định ngay lập tức.
• Nếu co giật xảy ra và không tự hết trong khoảng 15 – 20 giây, khuyến cáo sử dụng thuốc chống co giật qua đường tĩnh mạch.
• Các thuốc an thần có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương bị chống chỉ định trong các trường hợp nhiễm độc do thuốc gây tê cục bộ.
• Khi có biến chứng nghiêm trọng, việc điều trị bệnh nhân nên có sự hỗ trợ của các bác sĩ chuyên khoa cấp cứu và hồi sức (ví dụ, bác sĩ gây mê).
• Ở những bệnh nhân có thiếu hụt cholinesterase huyết tương do di truyền, có thể cân nhắc dùng dung dịch lipid tiêm tĩnh mạch.

Xử lý trường hợp quên liều

• Do thuốc chỉ được sử dụng trong các cơ sở y tế, không có trường hợp quên liều xảy ra.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Chloroprocaine

3. Drugs.com: https://www.drugs.com/pro/chloroprocaine.html

2. https://go.drugbank.com/drugs/DB01161.

1. EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/8805/smpc

Ngày cập nhật: 30/11/2021.