Dexfenfluramine là thuốc gì? Chỉ định, công dụng và những lưu ý

Dexfenfluramine là thuốc chống béo phì, giúp giảm cân bằng cách tăng nồng độ serotonin trong não, từ đó kiềm chế cảm giác thèm ăn. Thuốc này được chỉ định để quản lý tình trạng béo phì, nhưng cần thận trọng khi sử dụng do có thể gây ra các tác dụng phụ như đau đầu, tiêu chảy, và rối loạn giấc ngủ.

Tổng quan về Dexfenfluramine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Dexfenfluramine

Loại thuốc

• Thuốc chống béo phì.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang 15 mg.

Chỉ định Dexfenfluramine

• Dexfenfluramine được chỉ định để quản lý tình trạng béo phì, bao gồm cả quá trình giảm cân ban đầu và duy trì trọng lượng đã giảm ở những bệnh nhân đang thực hiện chế độ ăn kiêng hạn chế calo.

Dược lực học

• Dexfenfluramine được dùng trong điều trị bệnh tiểu đường và béo phì, giảm lượng calo tiêu thụ bằng cách tăng nồng độ serotonin tại các khớp thần kinh trong não.
• Thuốc này hoạt động như một chất ức chế tái hấp thu serotonin, đồng thời thúc đẩy sự giải phóng serotonin từ các synaptosome.
• Khi Dexfenfluramine liên kết với bơm tái hấp thu serotonin, nó ngăn chặn quá trình tái hấp thu serotonin.
• Nồng độ serotonin tăng lên dẫn đến sự kích hoạt mạnh mẽ hơn các thụ thể serotonin, từ đó tăng cường dẫn truyền tín hiệu serotoninergic tại các trung tâm điều hòa hành vi ăn uống nằm ở vùng dưới đồi, giúp kiềm chế cảm giác thèm ăn.

Dược động học

Hấp thu

• Thuốc được hấp thu hiệu quả khi dùng qua đường tiêu hóa.

Phân bố

• Khoảng 36% lượng thuốc liên kết với protein huyết tương.

Thải trừ

• Thời gian bán thải của thuốc dao động từ 17 đến 20 giờ.

Tương tác thuốc Dexfenfluramine

Tương tác thuốc

• Dexfenfluramine có khả năng tăng cường độc tính trên gan của acetaminophen.
• Thuốc này có thể khuếch đại tác dụng serotonergic của một số hoạt chất như Xanh methylene và mirtazapine.
• Khi dùng cùng dexfenfluramine, quá trình chuyển hóa của nhiều loại thuốc có thể bị chậm lại. Các thuốc này bao gồm: Acenocoumarol, agomelatine, alogliptin, aminophenazone, aminophylline, amitriptyline, amoxapine, amprenavir, antipyrine, arformoterol, aripiprazole, aripiprazole lauroxil, asenapine, astemizole, atenolol, atomoxetine, axitinib, bendamustine, benzatropine, benzocaine, benzyl alcohol, binimetinib, bromazepam, bromotheophylline, bupivacaine, carvedilol, celiprolol, cenobamate, cevimeline, chlorzoxazone, ciclesonide, clevidipine, clomipramine, clonidine, dacomitinib, dasabuvir, dasatinib, debrisoquine, deutetrabenazine.
• Ngược lại, quá trình chuyển hóa của chính dexfenfluramine có thể bị ức chế khi sử dụng đồng thời với các thuốc sau: Acebutolol, acyclovir, alosetron, amiodarone, anagrelide, artenimol, asunaprevir, atazanavir, azathioprine, azelastine, bepridil, berotralstat, betaxolol, biperiden, bortezomib, bupropion, caffeine, capmatinib, carmustine, celecoxib, cerivastatin, chloroquine, chlorpheniramine, chlorpromazine, cholecalciferol, cilostazol, cimetidine, cinacalcet, cinnarizine, cinoxacin, ciprofloxacin, cisapride, citalopram, clemastine, clobazam, clopidogrel, clozapine, cobicistat, cocaine, conjugated estrogens, curcumin, cyclobenzaprine, cyclosporine, dabrafenib, dacarbazine, dapagliflozin, darifenacin, darunavir, delavirdine, desipramine, dexchlorpheniramine maleate, dexmedetomidine, dextropropoxyphene, diacerein, diclofenac, dihydralazine, dimethyl sulfoxide, diphenhydramine.

Tương tác với thực phẩm

• Việc dùng dexfenfluramine cùng với đồ uống có cồn có thể làm tăng rủi ro xuất hiện các tác dụng phụ lên hệ tim mạch, biểu hiện qua nhịp tim nhanh hơn, cảm giác đau tức ngực, hoặc biến động huyết áp.
• Hơn nữa, người bệnh cũng có thể trải qua các phản ứng không mong muốn ở hệ thần kinh trung ương như cảm giác chóng mặt, tình trạng buồn ngủ, trầm cảm, và khó khăn trong việc tập trung.
• Do đó, khuyến cáo bệnh nhân nên kiêng hoặc giảm thiểu việc tiêu thụ rượu trong suốt thời gian điều trị bằng dexfenfluramine.

• Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ về toàn bộ các loại thuốc đang sử dụng, kể cả vitamin và các sản phẩm thảo dược.
• Tuyệt đối không tự ý ngưng bất kỳ loại thuốc nào nếu chưa có chỉ dẫn từ chuyên gia y tế.

Chống chỉ định thuốc Dexfenfluramine

Liều lượng & cách dùng Dexfenfluramine

Người lớn

• 15 mg, uống hai lần một ngày, trong bữa ăn.
• Liều trên 30 mg/ngày không được khuyến khích.

Cách dùng

• Các triệu chứng như đau bụng, lo lắng, suy nhược, ảo tưởng, trầm cảm, tiêu chảy, chóng mặt, tăng huyết áp, mất ngủ, buồn nôn và nôn thường xuất hiện trong vài ngày sau khi ngưng sử dụng dexfenfluramine. Nếu các triệu chứng này xảy ra, cần xem xét việc giảm liều xuống 15 mg x 1 lần/ngày trong 2 tuần, sau đó mới ngừng thuốc hoàn toàn.

Tác dụng phụ của Dexfenfluramine

Rất thường gặp

• Đau đầu
• Cảm giác suy yếu
• Tiêu chảy
• Khó ngủ
• Khô miệng

Thường gặp

• Ớn lạnh
• Chấn thương ngẫu nhiên
• Nhiễm trùng
• Các triệu chứng giống cúm
• Đau vùng lưng
• Sốt
• Phản ứng dị ứng
• Nôn mửa
• Táo bón
• Cảm giác buồn nôn
• Rối loạn tiêu hóa
• Tăng cảm giác đói
• Rối loạn chức năng trực tràng
• Viêm niêm mạc dạ dày
• Viêm dạ dày ruột
• Đầy hơi
• Đau khớp
• Đau cơ bắp
• Buồn ngủ
• Cảm giác quay cuồng
• Trạng thái trầm cảm
• Cảm giác choáng váng
• Biến đổi tâm trạng
• Mơ thấy những điều bất thường
• Suy nghĩ không bình thường
• Căng thẳng
• Lo âu
• Tăng cường ham muốn tình dục
• Tăng trương lực cơ và dị cảm
• Viêm cổ họng
• Ho
• Viêm phế quản
• Nổi ban da
• Rụng tóc
• Tiết mồ hôi nhiều
• Nổi mề đay và ngứa
• Rối loạn vị giác
• Giảm thị lực
• Tăng tần suất đi tiểu
• Tiểu nhiều
• Rối loạn chu kỳ kinh nguyệt
• Nhiễm trùng đường tiết niệu
• Đi tiểu đêm
• Đau bụng kinh

Ít gặp

• Viêm đại tràng
• Các bệnh lý liên quan đến đại tràng
• Chảy máu đường tiêu hóa
• Viêm ruột và loét dạ dày tá tràng
• Viêm gan
• Gan phì đại
• Bệnh Gout
• Phù nề
• Giảm nồng độ đường trong máu
• Hạ kali máu
• Co thắt cơ (chuột rút)
• Rối loạn khớp
• Rối loạn xương
• Viêm bao gân
• Yếu cơ
• Viêm khớp dạng thấp
• Mất khả năng ghi nhớ
• Cảm giác hưng phấn
• Giảm ham muốn tình dục
• Mất khả năng phối hợp vận động
• Đau thần kinh
• Rối loạn lời nói
• Mất điều hòa vận động
• Tăng động
• Rối loạn giấc ngủ
• Dáng đi không bình thường
• Kích động
• Mất định hướng
• Rối loạn nhân cách
• Nhìn đôi
• Thái độ thù địch
• Giảm vận động
• Viêm dây thần kinh ngoại biên
• Viêm da do nấm
• Tăng lông tóc
• Bệnh chàm
• Bệnh vẩy nến
• Thị lực không bình thường
• Viêm kết mạc mắt
• Các rối loạn về mắt
• Tăng áp lực nội nhãn
• Khô mắt và giãn đồng tử
• Vô kinh
• Khó đi tiểu
• Giảm lượng nước tiểu
• Albumin niệu
• Đau vú
• Sỏi thận
• Đau vùng thận

Hiếm gặp

• Rối loạn quá trình đông máu
• Sưng hạch bạch huyết
• Tăng số lượng hồng cầu
• Giảm số lượng tiểu cầu

Lưu ý khi dùng Dexfenfluramine

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Do chưa có dữ liệu nghiên cứu có kiểm soát đầy đủ trên phụ nữ mang thai, việc sử dụng dexfenfluramine được khuyến cáo là chống chỉ định trong suốt thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện tại chưa có thông tin về khả năng dexfenfluramine bài tiết vào sữa mẹ, do đó, thuốc này cũng chống chỉ định cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Bệnh nhân không nên sử dụng dexfenfluramine vượt quá liều lượng đã được khuyến cáo.
• Cần tránh thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo tinh thần cao, như lái xe hoặc vận hành máy móc, cho đến khi xác định rõ thuốc ảnh hưởng đến từng cá nhân như thế nào.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều Dexfenfluramine và độc tính

• Các biểu hiện của quá liều dexfenfluramine bao gồm suy hô hấp và ngừng tim, có thể dẫn đến tử vong.

Quên liều và xử trí

• Nếu bệnh nhân quên uống một liều thuốc, cần dùng ngay khi nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra đã gần với liều tiếp theo, bệnh nhân nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp theo đúng lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều quy định để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Dexfenfluramine

Drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB01191

Drugs.com: https://www.drugs.com/dosage/dexfenfluramine.html

Ngày cập nhật: 1/12/2021.