8 
Deserpidine là một thuốc chống tăng huyết áp, được chỉ định để điều trị tình trạng tăng huyết áp và có tác dụng an thần. Với cơ chế tác dụng ức chế bơm ATP/Mg2+, Deserpidine giúp giảm nồng độ catecholamine, dẫn đến hiệu quả hạ huyết áp thông qua việc giảm cung lượng tim và sức cản mạch máu ngoại biên.
Tổng quan về Deserpidine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Deserpidine (Deserpidin)
Loại thuốc
- Thuốc hủy thần kinh giao cảm (chống tăng huyết áp).
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 0,25 mg.
- Dạng phối hợp:
- Deserpidine-hydrochlorothiazide 0,125 mg/25 mg; 0,125 mg/50 mg; 0,25 mg/25 mg.
- Deserpidine-methyclothiazide 0,25 mg/5 mg; 0,5 mg/5 mg.
Chỉ định Deserpidine
- Deserpidine được chỉ định trong điều trị tình trạng tăng huyết áp.
- Ngoài ra, Deserpidine cũng được sử dụng với mục đích an thần.
Dược lực học
- Deserpidine thuộc nhóm alcaloid được chiết xuất từ rễ của cây Ba gạc (họ Trúc đào), đặc biệt là từ loài Rauwolfia canescens.
- Hoạt chất có nguồn gốc tự nhiên này sở hữu cấu trúc tương tự alcaloid.
- Là một thuốc chống tăng huyết áp, Deserpidine tác động bằng cách điều hòa các xung thần kinh trên một số đường dẫn truyền thần kinh cụ thể, từ đó ảnh hưởng đến hoạt động của tim và mạch máu, góp phần làm giảm huyết áp.
- Cơ chế tác dụng của Deserpidine là ức chế bơm ATP/Mg2+, vốn có vai trò ngăn chặn sự tái hấp thu các chất dẫn truyền thần kinh vào các túi dự trữ tại nơ-ron tiền synap.
- Khi không được hấp thu vào túi dự trữ, các chất dẫn truyền thần kinh sẽ bị enzyme monoamine oxidase (MAO) chuyển hóa nhanh chóng, dẫn đến giảm nồng độ catecholamine.
- Hiệu quả hạ huyết áp của thuốc chủ yếu đạt được thông qua việc giảm cung lượng tim và sức cản mạch máu ngoại biên.
- Deserpidine được dùng để điều trị bệnh cao huyết áp và các rối loạn tâm thần.
Dược động học
Hấp thu
- Deserpidine được hấp thu thông qua đường ruột.
Phân bố
- Thuốc có khả năng liên kết mạnh mẽ với protein trong huyết tương.
Chuyển hóa
- Quá trình chuyển hóa của thuốc diễn ra chủ yếu tại gan.
Thải trừ
- Hiện tại, chưa có dữ liệu chi tiết về quá trình thải trừ của Deserpidine.
Tương tác thuốc Deserpidine
Tương tác với các thuốc khác
- Deserpidine không nên được sử dụng kết hợp với digitalis, quinidin, alfentanil, các loại barbiturat, các tác nhân gây mê, levomepromazin, hoặc các thuốc ức chế monoamine oxidase (IMAO).
- Bệnh nhân đang điều trị bằng Deserpidine có thể tăng độ nhạy cảm với adrenalin và các thuốc có tác dụng trực tiếp lên hệ thần kinh giao cảm; việc sử dụng đồng thời các thuốc này không được khuyến nghị, trừ khi đó là các thuốc đối kháng với Deserpidine.
- Các thuốc lợi tiểu nhóm thiazid và những thuốc hạ huyết áp khác có thể làm tăng cường hiệu quả hạ huyết áp của Deserpidine.
Tương tác với thực phẩm
- Việc tiêu thụ rượu cùng lúc với Deserpidine có thể gây ra sự gia tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
Chống chỉ định thuốc Deserpidine
- Chống chỉ định với những người có tiền sử quá mẫn cảm với Deserpidine.
- Không được chỉ định Deserpidine cho các trường hợp viêm loét dạ dày, viêm loét tá tràng hoặc viêm loét đại tràng.
- Bệnh nhân mắc bệnh Parkinson không nên sử dụng thuốc này.
- Thuốc cũng chống chỉ định cho bệnh nhân đang trải qua liệu pháp sốc điện.
Liều lượng & cách dùng Deserpidine
Người lớn
Điều trị tăng huyết áp
- Liều khởi đầu cho dạng phối hợp Deserpidine/Methyclothiazide là 1/2 đến 1 viên (0,25 mg/5 mg; 0,5 mg/5 mg), dùng một lần mỗi ngày.
- Hoặc có thể bắt đầu bằng sự kết hợp của viên nén Despidine-methyclothiazide với liều lượng tương đương, cần thiết và an toàn, tùy thuộc vào tình trạng cụ thể của bệnh nhân.
- Việc điều chỉnh liều sẽ được thực hiện dựa trên hiệu quả điều trị mong muốn.
Trẻ em
- Chưa có thông tin về liều lượng cho đối tượng này.
Tác dụng phụ của Deserpidine
Thường gặp
- Các biểu hiện trên hệ thần kinh trung ương bao gồm hoa mắt, đau đầu; các rối loạn tiêu hóa như chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, nôn; ngoài ra còn có khô miệng và nghẹt mũi.
Ít gặp
- Các triệu chứng ít gặp bao gồm buồn ngủ, đau đầu, tâm trạng trầm uất hoặc suy giảm chức năng nhận thức, tình trạng kích động hoặc bồn chồn, ác mộng hoặc khó ngủ.
- Về mặt tình dục có thể gặp bất lực hoặc suy giảm ham muốn, rối loạn xuất tinh.
- Các vấn đề tiêu hóa như phân đen, đau bụng.
- Về tim mạch có thể xuất hiện nhịp chậm xoang hoặc các dạng loạn nhịp khác, sưng phù các chi dưới (chân, cẳng chân), và khó thở.
Hiếm gặp
- Có thể gặp rối loạn đường tiêu hóa.
- Đối với trẻ sơ sinh có mẹ đã sử dụng thuốc trước khi sinh, các biểu hiện như suy nhược, tím tái, kém ăn và hôn mê có thể xuất hiện.
- Khi dùng liều cao hơn, có thể xảy ra các tác dụng phụ như đỏ bừng mặt, chậm nhịp tim, trầm cảm nghiêm trọng, các triệu chứng ngoại tháp, tiết sữa bất thường (galactorrhoea), giảm ham muốn tình dục, bất lực, giữ natri, phù nề, thay đổi cảm giác thèm ăn (giảm hoặc tăng), tăng cân, suy nhược toàn thân, khô miệng, bệnh trĩ, khó khăn khi đi tiểu, nổi ban, ngứa và ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
Không xác định tần suất
- Deserpidine có khả năng gây ra tình trạng vú to ở nam giới, đồng thời có thể dẫn đến vô kinh và tăng tiết sữa ở nữ giới.
Lưu ý khi dùng Deserpidine
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho các đối tượng như người suy nhược, người lớn tuổi, và những bệnh nhân có tiền sử loạn nhịp tim, nhồi máu cơ tim, suy thận, sỏi mật, động kinh, hoặc các tình trạng dị ứng như hen phế quản và u tủy thượng thận (pheochromocytoma).
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Hiện tại, chưa có nghiên cứu đầy đủ trên động vật cũng như các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát được thực hiện ở phụ nữ mang thai. Do đó, việc sử dụng Deserpidine trong thai kỳ chỉ nên được cân nhắc khi lợi ích điều trị vượt trội so với nguy cơ tiềm ẩn.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Deserpidine được bài tiết qua sữa mẹ và có thể gây ra các tác dụng phụ cho trẻ bú mẹ, bao gồm nghẹt mũi và tăng tiết dịch đường hô hấp. Dựa trên nguy cơ tiềm ẩn gây hại cho trẻ và khả năng gây ung thư được ghi nhận trong các nghiên cứu trên động vật, cần đưa ra quyết định giữa việc ngưng cho con bú hoặc ngưng sử dụng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Người bệnh nên tránh lái xe hoặc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tập trung cao độ cho đến khi xác định được thuốc không gây ra bất kỳ tác động bất lợi nào đến khả năng này.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Các dấu hiệu quá liều bao gồm cảm giác hoa mắt hoặc buồn ngủ nghiêm trọng, chậm nhịp tim, trụy tim mạch, suy hô hấp, da đỏ bừng, khả năng xuất hiện co giật, các triệu chứng ngoại tháp và hôn mê.
Cách xử lý khi quá liều
- Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống thuốc, có thể dùng than hoạt tính. Các biện pháp hỗ trợ khác bao gồm rửa dạ dày, cung cấp oxy, và nếu cần thiết, áp dụng hỗ trợ hô hấp.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp quên một liều, bệnh nhân nên uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc bình thường. Tuyệt đối không được uống bù bằng cách dùng liều gấp đôi.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Deserpidine
3. UpToDate.com
2. Drugs.com: https://www.drugs.com/ingredient/deserpidine.html
1. https://go.drugbank.com/drugs/DB01089.
Ngày cập nhật: 30/11/2021.
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0