Dorzolamide: Công dụng đối với mắt và những lưu ý khi sử dụng

Dorzolamide là thuốc ức chế carbonic anhydrase, được chỉ định để kiểm soát tình trạng tăng nhãn áp, giúp giảm tốc độ sản xuất thủy dịch và hạ nhãn áp. Thuốc này thường được dùng dưới dạng dung dịch nhỏ mắt và với liều lượng và cách dùng cụ thể.

Tổng quan về Dorzolamide

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dorzolamide

Loại thuốc

Thuốc điều trị tăng nhãn áp; chất ức chế carbonic anhydrase.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt: 20 mg/ml.

Chỉ định Dorzolamide

Dorzolamide được chỉ định để kiểm soát tình trạng tăng nhãn áp ở những bệnh nhân bị cao huyết áp nội nhãn, glocom góc mở, hoặc glocom thứ phát do hội chứng bong bao giả (PXF).
Thuốc có thể được dùng kết hợp với thuốc chẹn beta (như timolol) hoặc sử dụng độc lập (đơn trị liệu) cho các bệnh nhân không dung nạp hoặc có chống chỉ định với thuốc chẹn beta.

Dược lực học

Dorzolamide là một thuốc ức chế carbonic anhydrase, một loại enzym xuất hiện trong nhiều mô của cơ thể, bao gồm cả mắt.
Thuốc này đặc biệt ức chế mạnh isoenzyme CA-II, đây là isoenzyme carbonic anhydrase chính đóng vai trò trong quá trình bài tiết dịch thể.
Việc ức chế carbonic anhydrase trong thể mi của mắt giúp làm giảm tốc độ sản xuất thủy dịch và hạ nhãn áp, thông qua việc làm chậm quá trình tạo bicarbonate và giảm vận chuyển natri cùng chất lỏng.
Thuốc có khả năng giảm nhãn áp trung bình khoảng 17 – 23 % ở những người bệnh bị tăng nhãn áp.
Khi sử dụng lâu dài, thuốc không gây hiện tượng dung nạp; mức giảm nhãn áp trung bình được duy trì ổn định trong ít nhất 12 tháng sau khi đạt được hiệu quả ban đầu.
Mặc dù Dorzolamide tích lũy trong hồng cầu do liên kết với CA-II sau khi dùng thuốc tại chỗ trong thời gian dài, nhưng không có tác dụng phụ toàn thân do ức chế carbonic anhydrase.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi nhỏ thuốc vào mắt thỏ, Dorzolamide đạt nồng độ cao nhất trong giác mạc, mống mắt/thể mi và thủy dịch trong khoảng 1 – 2 giờ.
Khả năng hấp thu vào tuần hoàn toàn thân có thể xảy ra, nhưng nguy cơ gây ra tác dụng toàn thân là thấp.
Hiệu quả giảm nhãn áp tối đa thường xuất hiện trong vòng 2 – 3 giờ sau khi dùng thuốc và duy trì tác dụng trong khoảng 8 giờ hoặc lâu hơn.

Phân bố

Khi nhỏ vào mắt thỏ, Dorzolamide phân bố vào các cấu trúc như giác mạc, thủy dịch, mống mắt/thể mi và võng mạc.
Khoảng 19% lượng thuốc gắn kết với sắc tố mắt.
Sau khi hấp thu toàn thân, Dorzolamide ưu tiên phân phối vào hồng cầu.
Hiện chưa có thông tin rõ ràng về việc Dorzolamide có thể đi qua nhau thai hay phân bố vào sữa mẹ hay không.
Tỷ lệ liên kết của thuốc với protein huyết tương là khoảng 33%.

Xem thêm: Metolazone: Thuốc lợi tiểu hỗ trợ điều trị phù và cao huyết áp

Chuyển hóa

Dorzolamide được chuyển hóa tại gan bởi isoenzyme CYP để tạo thành N-desethyldorzolamide, một chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Phần lớn Dorzolamide (khoảng 80 %) được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Thuốc được đào thải khỏi hồng cầu theo cơ chế phi tuyến tính.
Thời gian bán thải ban đầu diễn ra nhanh chóng, trong khi thời gian bán thải cuối cùng được ghi nhận là 120 ngày.

Tương tác thuốc Dorzolamide

Việc dùng đồng thời Dorzolamide với các thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống làm tăng nguy cơ xuất hiện các tác dụng phụ toàn thân, do đó, không khuyến cáo sử dụng kết hợp các loại thuốc này.
Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống (bao gồm cả Dorzolamide) với salicylat liều cao có thể dẫn đến các rối loạn về cân bằng acid-base và điện giải.

Chống chỉ định thuốc Dorzolamide

Chống chỉ định cho những người bệnh có tiền sử quá mẫn với dorzolamide hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Không sử dụng ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút).
Bệnh nhân mắc chứng nhiễm toan chuyển hóa tăng clo huyết không được dùng thuốc này.

Liều lượng & cách dùng Dorzolamide

Liều dùng

Liều lượng dorzolamide được khuyến nghị như sau:

Người lớn
Đơn trị liệu: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị ảnh hưởng, 3 lần mỗi ngày.
Phối hợp với thuốc chẹn beta: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị ảnh hưởng, 2 lần mỗi ngày.
Trẻ em
Đơn trị liệu: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị ảnh hưởng, 3 lần mỗi ngày.
Phối hợp với thuốc chẹn beta ở trẻ em từ 2 tuổi trở lên: Nhỏ 1 giọt vào mắt bị ảnh hưởng, 2 lần mỗi ngày.

Cách dùng

Để nhỏ dung dịch dorzolamide vào mắt, bệnh nhân nên thực hiện theo hướng dẫn chi tiết dưới đây:

Thực hiện vệ sinh tay kỹ lưỡng bằng xà phòng và nước sạch trước khi dùng thuốc.
Kiểm tra kỹ đầu ống nhỏ giọt để đảm bảo không có vết mẻ hay nứt; tránh để đầu ống chạm vào mắt hoặc bất kỳ bề mặt nào khác.
Đối với người bệnh đang đeo kính áp tròng mềm, hãy tháo kính ra trước khi nhỏ thuốc và chờ tối thiểu 15 phút trước khi đeo lại.
Ngả đầu về phía sau và hướng mắt lên trần nhà.
Dùng ngón trỏ nhẹ nhàng kéo mí mắt dưới xuống, tạo thành một khe nhỏ giữa mí mắt và nhãn cầu.
Giữ chai thuốc úp ngược phía trên mắt và bóp nhẹ để một giọt thuốc rơi vào.
Nhắm mắt lại và dùng đầu ngón tay ấn nhẹ vào khóe mắt trong (gần mũi), giữ yên trong 2 phút.
Nếu cần nhỏ nhiều hơn một giọt vào cùng một mắt, hãy chờ ít nhất 5 phút trước khi nhỏ giọt kế tiếp.
Sau mỗi lần sử dụng, đậy chặt nắp chai, đảm bảo vặn chặt nắp bên trong của vòi.
Rửa tay lại để loại bỏ phần thuốc còn dính.
Nếu bệnh nhân đang dùng nhiều loại thuốc nhỏ mắt khác nhau, cần nhỏ cách nhau tối thiểu 10 phút giữa các lần dùng.
Khi chuyển đổi từ một thuốc chống tăng nhãn áp nhãn khoa khác sang dorzolamide, hãy ngưng dùng thuốc cũ sau liều cuối cùng của ngày đó và bắt đầu dorzolamide vào ngày hôm sau.

Xem thêm: Naproxen: Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) phổ biến

Tác dụng phụ của Dorzolamide

Thường gặp

Cảm giác nóng rát hoặc châm chích tại mắt
Đau đầu
Viêm bề mặt giác mạc
Tăng tiết nước mắt
Viêm kết mạc
Viêm bờ mi
Ngứa mắt
Kích ứng mí mắt
Nhìn mờ
Buồn nôn
Vị đắng trong miệng
Suy nhược cơ thể
Mệt mỏi

Ít gặp

Viêm mống mắt-thể mi

Hiếm gặp

Chóng mặt
Dị cảm (cảm giác bất thường)
Kích ứng mắt, bao gồm đỏ mắt, đau mắt, sụp mí mắt
Cận thị tạm thời (thường hồi phục sau khi ngưng thuốc)
Phù nề giác mạc
Giảm thị lực
Bong hắc mạc sau phẫu thuật cắt bè củng mạc
Chảy máu mũi
Ngứa cổ họng
Khô miệng
Viêm da tiếp xúc
Hội chứng Stevens-Johnson
Hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN)
Sỏi tiết niệu
Phản ứng quá mẫn, bao gồm các biểu hiện tại chỗ (như phản ứng ở mí mắt) và phản ứng dị ứng toàn thân (như phù mạch, mề đay, ngứa, phát ban, khó thở, và trong một số ít trường hợp là co thắt phế quản).

Tần suất chưa xác định

Tim đập nhanh bất thường (đánh trống ngực)
Cảm giác có vật lạ trong mắt
Khó thở

Lưu ý khi dùng Dorzolamide

Lưu ý chung

Cần thận trọng khi dùng dorzolamide cho người bệnh bị suy giảm chức năng gan.
Hiện không có dữ liệu về việc dùng dorzolamide trong các trường hợp tăng nhãn áp góc đóng cấp tính. Việc điều trị tình trạng này đòi hỏi các biện pháp can thiệp vượt ngoài phạm vi của thuốc nhỏ mắt giảm áp lực nội nhãn.
Dorzolamide có thể gây ra các phản ứng bất lợi tương tự sulphonamide, bao gồm cả những phản ứng nghiêm trọng như hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hoại tử gan cấp, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản và các rối loạn huyết học khác. Khi xuất hiện các phản ứng nghiêm trọng hoặc dấu hiệu/triệu chứng của quá mẫn, cần ngưng dùng dorzolamide ngay lập tức.
Vì dorzolamide là một chất ức chế carbonic anhydrase có khả năng hấp thu vào hệ tuần hoàn, người bệnh có tiền sử sỏi thận có thể đối mặt với nguy cơ cao hơn về sỏi tiết niệu khi dùng thuốc này.
Trong trường hợp phát sinh các phản ứng dị ứng (như viêm kết mạc hoặc phản ứng tại mi mắt), việc ngưng điều trị bằng dorzolamide cần được cân nhắc.
Đã có báo cáo về tình trạng phù giác mạc không hồi phục ở những người bệnh có bất thường giác mạc mãn tính hoặc tiền sử phẫu thuật nội nhãn sau khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt dorzolamide. Do đó, cần dùng dorzolamide nhỏ mắt hết sức thận trọng cho nhóm bệnh nhân này.
Việc dùng dorzolamide sau phẫu thuật cắt bỏ bè cũng giác mạc có thể dẫn đến biến chứng như rách màng mạch và giảm trương lực nhãn cầu.
Cần thận trọng khi chỉ định dorzolamide cho người bệnh bị khô mắt hoặc tổn thương giác mạc. Khi điều trị kéo dài, bệnh nhân cần được theo dõi sát sao.
Hiện chưa có dữ liệu về việc dùng dorzolamide cho trẻ sinh non dưới 36 tuần tuổi thai hoặc trẻ sơ sinh dưới 1 tuần tuổi. Đối với bệnh nhi có chức năng ống thận chưa trưởng thành hoàn toàn, chỉ nên cân nhắc dùng dorzolamide sau khi đánh giá kỹ lưỡng lợi ích so với nguy cơ, do thuốc có thể gây nhiễm toan chuyển hóa.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân có số lượng tế bào nội mô thấp, vì họ có nguy cơ cao phát triển phù giác mạc.

Xem thêm: Mesalazine (5-ASA): Nền Tảng Điều Trị Bệnh Viêm Ruột (IBD)

Lưu ý với phụ nữ có thai

Thuốc được xếp vào nhóm C theo phân loại thai kỳ. Chỉ nên sử dụng khi lợi ích điều trị dự kiến vượt trội so với rủi ro tiềm ẩn đối với thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Hiện chưa có dữ liệu xác nhận liệu dorzolamide có bài tiết vào sữa mẹ sau khi dùng tại chỗ ở mắt hay không. Quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng dorzolamide cần dựa trên việc cân nhắc giữa lợi ích của việc nuôi con bằng sữa mẹ cho trẻ và lợi ích của liệu pháp đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có dữ liệu toàn diện về tác động của dorzolamide đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, các tác dụng không mong muốn như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể làm giảm khả năng thực hiện các hoạt động này.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

Thông tin về tình trạng quá liều dorzolamide hiện chỉ ghi nhận từ các trường hợp uống thuốc quá liều một cách cố ý hoặc vô ý.
Khi dùng quá liều dorzolamide, các biểu hiện có thể xuất hiện bao gồm buồn ngủ, cảm giác buồn nôn, chóng mặt, đau đầu, mệt mỏi, mộng tinh không bình thường và khó nuốt.
Ngoài ra, bệnh nhân có nguy cơ gặp phải tình trạng rối loạn cân bằng điện giải, nhiễm toan và các tác động lên hệ thần kinh trung ương.

Cách xử lý khi quá liều

Việc xử trí quá liều cần tập trung vào điều trị các triệu chứng cụ thể và áp dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
Điều quan trọng là phải theo dõi sát sao nồng độ điện giải trong huyết thanh (nhất là kali) cùng với độ pH của máu.

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều, hãy dùng ngay khi phát hiện ra.
Tuy nhiên, trong trường hợp thời điểm nhớ ra gần với liều kế tiếp, người bệnh nên bỏ qua liều đã quên và tuân thủ đúng lịch trình dùng thuốc như bình thường.
Không được dùng gấp đôi liều quy định để bù lại liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Dorzolamide

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/dorzolamide.html

Medlineplus: https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a697049.html

EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/3320/smpc

Ngày cập nhật: 27/07/2021

Bài viết này có hữu ích không?

Có0Không0

Dorzolamide