7 
Ceftriaxone là một loại kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 3, được chỉ định sử dụng trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng, bao gồm bệnh hạ cam, viêm nội tâm mạc, viêm màng não và nhiều tình trạng khác. Với phổ kháng khuẩn rộng, Ceftriaxone có hiệu quả trong việc tiêu diệt nhiều loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về chỉ định, liều lượng, cách dùng, tương tác thuốc, tác dụng phụ và lưu ý khi sử dụng Ceftriaxone.
Tổng quan về Ceftriaxone
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Ceftriaxone
Loại thuốc
- Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Bột vô khuẩn để pha tiêm: Lọ 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
- Dạng tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 1 g và 2 g dạng bột để tiêm truyền.
Chỉ định Ceftriaxone
- Ceftriaxone được chỉ định sử dụng trong các tình trạng sau đây:
- Việc sử dụng Ceftriaxone chỉ nên giới hạn trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nghiêm trọng theo đúng chỉ định. Nên hạn chế việc dùng các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
- Thuốc được chỉ định cho các nhiễm khuẩn nghiêm trọng gây ra bởi vi khuẩn nhạy cảm với Ceftriaxone, bao gồm: bệnh hạ cam, viêm nội tâm mạc, viêm dạ dày – ruột, viêm màng não (kể cả dự phòng viêm màng não do não mô cầu, nhưng không dùng cho các trường hợp do Listeria monocytogenes), bệnh Lyme, nhiễm khuẩn đường tiết niệu (bao gồm viêm bể thận), viêm phổi, lậu, thương hàn, giang mai, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn xương và khớp, cùng với nhiễm khuẩn da.
- Thuốc cũng được dùng để dự phòng nhiễm khuẩn trong các quy trình phẫu thuật và nội soi can thiệp (ví dụ: phẫu thuật tại âm đạo hoặc ổ bụng).
- Điều trị theo kinh nghiệm cho tình trạng sốt đi kèm với giảm bạch cầu trung tính.
Dược lực học
- Ceftriaxone, một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, sở hữu phổ kháng khuẩn rộng và được dùng dưới dạng tiêm (Ceftriaxone natri).
- Ceftriaxone có khả năng tiêu diệt vi khuẩn thông qua việc ngăn chặn quá trình tổng hợp thành tế bào của chúng. Thuốc liên kết với một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) — những protein cấu tạo nên màng tế bào vi khuẩn — từ đó làm gián đoạn bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
- Tương tự các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3 khác (như cefotaxim, ceftazidim), Ceftriaxone nhìn chung thể hiện hoạt tính in vitro yếu hơn trên chủng staphylococci so với cephalosporin thế hệ 1. Tuy nhiên, nó lại có phổ tác dụng rộng hơn đối với vi khuẩn Gram âm so với cả cephalosporin thế hệ 1 và 2.
Dược động học
Hấp thu
- Ceftriaxone không được hấp thu qua đường uống, vì thế cần được dùng bằng cách tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Khi tiêm bắp, sinh khả dụng của thuốc đạt 100%.
- Sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trung bình của thuốc trong huyết tương thường đạt được trong vòng 2 giờ.
- Đối với tiêm truyền tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trong huyết thanh được ghi nhận sau 30 phút.
Phân bố
- Ceftriaxone lan tỏa rộng rãi khắp các mô và dịch trong cơ thể. Thuốc có khả năng vượt qua hàng rào nhau thai và hiện diện trong dịch ối. Nó cũng có thể xâm nhập vào cả màng não bị viêm lẫn không viêm, đạt nồng độ có tác dụng điều trị trong dịch não tủy.
- Khoảng 85 – 90% lượng Ceftriaxone trong máu liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là Albumin.
- Thể tích phân bố của Ceftriaxone dao động từ 3 đến 13 lít.
Chuyển hóa
- Ceftriaxone không trải qua quá trình chuyển hóa tại gan; thay vào đó, nó được biến đổi thành các chất chuyển hóa không hoạt tính nhờ hệ vi sinh vật đường ruột.
Thải trừ
- Ở những người có chức năng gan và thận bình thường, thời gian bán thải của thuốc nằm trong khoảng 5,4 đến 10,9 giờ.
- Ceftriaxone được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp.
- Xấp xỉ 40 – 65% liều Ceftriaxone được tiêm sẽ thải trừ qua thận dưới dạng không đổi, trong khi phần còn lại được bài tiết qua mật và cuối cùng ra khỏi cơ thể qua phân.
Tương tác thuốc Ceftriaxone
Tương tác với các thuốc khác
- Khi Ceftriaxone được kết hợp với Cloramphenicol, một tính chất đối kháng đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm in vitro.
- Nguy cơ độc tính trên thận của các Cephalosporin có thể tăng lên khi sử dụng đồng thời với Gentamicin, Colistin hoặc Furosemid.
- Probenecid không gây ảnh hưởng đến quá trình thải trừ Ceftriaxone qua thận.
- Nên tránh sử dụng Ceftriaxone cùng lúc với các muối calci dùng đường tiêm truyền và dung dịch tiêm Ringer lactat.
- Ceftriaxone có khả năng làm tăng hiệu quả của các thuốc đối kháng vitamin K.
- Hiệu lực của Ceftriaxone có thể được cải thiện khi dùng chung với các tác nhân gây tăng acid uric niệu.
- Ceftriaxone có thể làm giảm hiệu quả bảo vệ của vắc xin thương hàn.
Tương kỵ thuốc
- Để ngăn chặn sự hình thành kết tủa, dây truyền hoặc bơm tiêm cần được làm sạch kỹ lưỡng bằng dung dịch Natri Clorid 0,9% giữa các lần tiêm Ceftriaxone và các thuốc khác như Vancomycin.
- Không nên trộn lẫn Ceftriaxone với các dung dịch kháng khuẩn khác.
- Ceftriaxone không được pha chung với các dung dịch có chứa calci, cũng như không được trộn lẫn với Aminoglycosid, Amsacrin, Vancomycin hoặc Fluconazole.
Chống chỉ định thuốc Ceftriaxone
Chống chỉ định
Ceftriaxone không được chỉ định trong các tình huống sau:
- Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với kháng sinh nhóm cephalosporin hoặc đã từng có phản ứng phản vệ với penicillin.
- Đối với dạng thuốc tiêm bắp:
- Bệnh nhân mẫn cảm với Lidocain không được dùng.
- Không sử dụng cho trẻ em dưới 30 tháng tuổi.
- Dung dịch có chứa Benzyl Alcohol làm chất kìm khuẩn không được dùng cho trẻ sơ sinh; Benzyl Alcohol với liều cao (khoảng 100-400 mg/kg/ngày) có thể gây độc cho trẻ sơ sinh.
- Trẻ sơ sinh bị tăng bilirubin huyết, đặc biệt là trẻ đẻ non, do Ceftriaxone có khả năng đẩy bilirubin ra khỏi albumin huyết thanh.
- Dùng đồng thời với bất kỳ chế phẩm chứa calci nào ở trẻ em. Cần đặc biệt lưu ý ở trẻ sơ sinh từ 1 đến 28 ngày tuổi đang hoặc sẽ được truyền dịch chứa calci qua đường tĩnh mạch, bao gồm cả các dung dịch dinh dưỡng tĩnh mạch liên tục có chứa calci.
Liều lượng & cách dùng Ceftriaxone
Người lớn
- Liều dùng Ceftriaxone thông thường:
- Thuốc có thể được dùng bằng cách tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng 2 – 4 phút, hoặc truyền tĩnh mạch với thời gian ít nhất 30 phút.
- Liều khuyến nghị hàng ngày là từ 1 – 2 g, có thể tiêm một lần duy nhất hoặc chia thành hai liều bằng nhau.
- Đối với các trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên đến 4 g. Liều tiêm tĩnh mạch vượt quá 1 g cần được truyền tĩnh mạch, và liều tiêm bắp trên 1 g phải được chia ra tiêm tại nhiều vị trí khác nhau.
- Liều dùng Ceftriaxone điều trị viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn:
- Đối với bệnh nhân có van tim tự nhiên (chưa thay thế), liều là 2 g mỗi ngày một lần, trong khoảng thời gian 2 – 4 tuần.
- Khi áp dụng phác đồ 2 tuần, việc bổ sung gentamicin được khuyến nghị.
- Bệnh nhân đã thay van tim nhân tạo cần dùng 2 g mỗi ngày một lần, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, trong 6 tuần; có thể kèm hoặc không kèm gentamicin trong 2 tuần, tùy thuộc vào nồng độ ức chế tối thiểu đối với penicilin.
- Trong trường hợp viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn do Enterococcus faecalis kháng penicilin, aminoglycosid và vancomycin, liều là 2 g mỗi lần, hai lần mỗi ngày, kéo dài 8 tuần hoặc lâu hơn, kết hợp với ampicillin.
- Liều dùng Ceftriaxone điều trị viêm màng não do vi khuẩn nhạy cảm:
- Để điều trị viêm màng não không biến chứng do H. influenzae hoặc N. meningitidis, bệnh nhân cần dùng 2 g qua đường truyền tĩnh mạch, mỗi 12 giờ, trong 7 ngày.
- Thời gian điều trị tối thiểu là 10 – 14 ngày cho viêm màng não biến chứng do S. pneumoniae, và ít nhất 21 ngày cho viêm màng não gây ra bởi Enterobacteriacae nhạy cảm (như E. coli, Klebsiella).
- Liều dùng Ceftriaxone điều trị nhiễm N. meningitidis (người lành mang vi khuẩn): Người lành mang vi khuẩn N. meningitidis được điều trị bằng một liều tiêm bắp duy nhất 250 mg. Đối với các nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, liệu trình điều trị phải kéo dài tối thiểu 10 ngày.
- Liều dùng Ceftriaxone phòng ngừa những trường hợp viêm màng não do não mô cầu: Để dự phòng viêm màng não do não mô cầu, liều khuyến nghị là 250 mg tiêm bắp.
- Liều dùng Ceftriaxone điều trị viêm đường hô hấp:
- Đối với viêm xoang cần nhập viện, liều là 2 g tiêm tĩnh mạch mỗi ngày một lần; người trên 60 tuổi dùng 1 g mỗi ngày một lần.
- Trong viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, liều là 1 g mỗi ngày một lần, thường kết hợp với một thuốc macrolid; liều 2 g/ngày được dùng khi bệnh nặng hoặc do vi khuẩn kháng thuốc (ở bệnh nhân nằm phòng chăm sóc tăng cường), hoặc ở người trên 65 tuổi bị nhiễm khuẩn lan tỏa.
- Liều dùng Ceftriaxone điều trị bệnh Lyme: Bệnh Lyme được điều trị bằng 2 g tiêm tĩnh mạch mỗi ngày một lần, trong khoảng 14 ngày (có thể kéo dài từ 10 – 28 ngày).
- Liều dùng Ceftriaxone điều trị sốt kèm giảm bạch cầu trung tính theo kinh nghiệm: Để điều trị sốt kèm giảm bạch cầu trung tính theo kinh nghiệm, liều tiêm tĩnh mạch là 30 mg/kg (tối đa 2 g), mỗi ngày một lần, kết hợp với amikacin (20 mg/kg tiêm tĩnh mạch, mỗi ngày một lần).
- Liều dùng Ceftriaxone dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Để dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, một liều duy nhất 1 g được tiêm tĩnh mạch từ 0,5 – 2 giờ trước khi phẫu thuật. Đối với phẫu thuật kết trực tràng, liều là 2 g tiêm trước 0,5 – 2 giờ.
- Liều dùng Ceftriaxone trong trường hợp hạ cam: Trong trường hợp hạ cam, bệnh nhân được tiêm bắp một liều duy nhất 250 mg.
- Liều dùng Ceftriaxone điều trị bệnh lậu và nhiễm khuẩn kết hợp do N. gonorrhoeae, bao gồm nhiễm khuẩn do chủng sinh penicilinase hoặc chủng kháng quinolon:
- Một liều tiêm bắp duy nhất 125 mg được chỉ định. Nếu nhiễm khuẩn lan tỏa ở người lớn hoặc thiếu niên, liều là 1 g mỗi ngày một lần, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.
- Liệu trình tiếp tục trong 24 – 48 giờ sau khi triệu chứng cải thiện, sau đó chuyển sang dùng cefixim hoặc cefpodoxim đường uống trong ít nhất 1 tuần.
- Liều dùng Ceftriaxone điều trị viêm màng não, viêm nội tâm mạc do lậu cầu: Để điều trị viêm màng não hoặc viêm nội tâm mạc do lậu cầu, Ceftriaxone được tiêm tĩnh mạch với liều 1 – 2 g mỗi 12 giờ; thời gian điều trị thường là 10 – 14 ngày cho viêm màng não và tối thiểu 4 tuần cho viêm nội tâm mạc.
- **Liều dùng Ceftriaxone điều trị bệnh lậu
Tác dụng phụ của Ceftriaxone
Thường gặp
- Tiêu chảy, các phản ứng trên da, ngứa, phát ban.
Ít gặp
- Sốt, viêm tại vị trí tiêm truyền (viêm tĩnh mạch), phù nề, tăng số lượng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, nổi mề đay.
Hiếm gặp
- Đau đầu, cảm giác chóng mặt, phản ứng phản vệ, thiếu máu, tình trạng mất bạch cầu hạt, rối loạn chức năng đông máu, viêm đại tràng giả mạc, ban đỏ đa dạng, đi tiểu ra máu, tăng nồng độ creatinin trong huyết thanh.
- Sự gia tăng thoáng qua các enzym gan có thể được ghi nhận trong quá trình điều trị bằng Ceftriaxone.
- Việc sử dụng kháng sinh có thể tác động đến hệ vi khuẩn đường ruột, thúc đẩy sự phát triển quá mức của nấm, men hoặc các loại vi khuẩn khác không nhạy cảm với thuốc.
Chưa xác định tần suất
- Nhiễm nấm ở cơ quan sinh dục.
Lưu ý khi dùng Ceftriaxone
Lưu ý chung
- Trước khi khởi trị Ceftriaxone, cần khai thác kỹ lưỡng tiền sử dị ứng của bệnh nhân với các thuốc thuộc nhóm cephalosporin, penicillin hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác.
- Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với penicillin có thể gặp phải phản ứng dị ứng chéo với Ceftriaxone.
- Đối với bệnh nhân có chức năng thận và gan bị suy giảm đáng kể, liều Ceftriaxone khuyến cáo không nên vượt quá 2 g/ngày trừ khi nồng độ thuốc trong huyết tương được theo dõi chặt chẽ.
- Cần thận trọng khi điều trị bằng Ceftriaxone kéo dài hơn 14 ngày hoặc khi bệnh nhân bị mất nước, vì có nguy cơ Ceftriaxone kết tủa trong túi mật.
- Trong quá trình điều trị bằng cephalosporin (bao gồm Ceftriaxone), cần xác định nguyên nhân gây thiếu máu, bởi vì các thuốc này có khả năng gây thiếu máu huyết tán nặng, có thể gây tử vong, thông qua cơ chế miễn dịch.
- Các dấu hiệu của sỏi niệu, tắc nghẽn niệu quản và suy thận cấp sau thận có thể xuất hiện, đặc biệt thường gặp ở trẻ em.
- Nếu bệnh nhân gặp phải tình trạng co giật, cần ngừng sử dụng Ceftriaxone và áp dụng liệu pháp chống co giật phù hợp theo chỉ định lâm sàng.
- Khi bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng Ceftriaxone, cần xem xét việc ngưng điều trị và sử dụng thuốc điều trị đặc hiệu cho nhiễm Clostridium difficile.
- Bệnh nhân đang dùng Ceftriaxone có thể có kết quả xét nghiệm Coombs dương tính giả.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai còn hạn chế. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy độc tính trên thai nhi. Tuy nhiên, chỉ nên sử dụng Ceftriaxone cho thai phụ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ và thật sự cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp; do đó, cần thận trọng khi kê đơn cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Các tác dụng phụ tiềm ẩn của Ceftriaxone (như chóng mặt) có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Do đó, bệnh nhân cần thận trọng khi thực hiện các hoạt động này trong thời gian điều trị.
Quá liều và cách xử lý
Xử trí khi quá liều
Biểu hiện quá liều và độc tính
- Khi dùng vượt quá liều khuyến cáo, người bệnh có thể gặp các triệu chứng như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy.
Hướng dẫn xử lý khi quá liều
- Trong các trường hợp quá liều, không thể loại bỏ đáng kể nồng độ thuốc ra khỏi cơ thể thông qua phương pháp thẩm phân máu hoặc thẩm tách màng bụng.
- Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu nào; việc điều trị chủ yếu tập trung vào việc kiểm soát các triệu chứng.
Xử lý trường hợp quên liều
- Do thuốc này chỉ được sử dụng trong các cơ sở y tế và do nhân viên y tế thực hiện, khả năng bệnh nhân bị quên liều là rất thấp hoặc không xảy ra.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Ceftriaxone
3) Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/Ceftriaxone.html
2) EMC: https://www.medicines.org.uk/emc/product/9379/smpc
1) Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015
Ngày cập nhật: 18/7/2021
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0