Cortisone acetate: Hướng dẫn sử dụng, liều dùng và công dụng

Cortisone acetate là thuốc nhóm glucocorticoid với đặc tính chống viêm và ức chế miễn dịch mạnh mẽ. Thuốc được chỉ định rộng rãi trong điều trị các bệnh lý nội tiết, thấp khớp, dị ứng, da liễu và hô hấp. Bằng cách giảm hoạt động hệ bạch huyết và bổ sung đặc tính mineralocorticoid, Cortisone giúp kiểm soát hiệu quả các tình trạng viêm nhiễm phức tạp. Tuy nhiên, việc sử dụng bắt buộc phải có sự giám sát chặt chẽ từ bác sĩ để đảm bảo an toàn tối đa.

Tổng quan về Cortisone acetate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Cortisone acetate.

Loại thuốc

• Glucocorticoids.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén – 25 mg.

Chỉ định Cortisone acetate

• Cortisone acetate được chỉ định để điều trị một loạt các bệnh lý và rối loạn thuộc các chuyên khoa: nội tiết, thấp khớp, collagen, da liễu, dị ứng, nhãn khoa, hô hấp, huyết học, ung thư, tình trạng phù nề và các bệnh về đường tiêu hóa.

Dược lực học

Dược lực học

• Cortisone acetate hoạt động như một chất chống viêm mạnh mẽ và có khả năng ức chế miễn dịch. Cơ chế ức chế miễn dịch bao gồm việc giảm hoạt động và thể tích của hệ bạch huyết, dẫn đến tình trạng giảm bạch cầu. Ngoài ra, thuốc còn sở hữu một số đặc tính của mineralocorticoid.
• Ở liều lượng tương đương mức sinh lý, cortisone acetate có chức năng thay thế các hormone nội sinh bị thiếu hụt. Khi sử dụng ở liều dược lý, thuốc phát huy tác dụng giảm viêm và kiềm chế phản ứng miễn dịch.
• Thuốc ổn định màng lysosome của bạch cầu, từ đó ngăn chặn sự phóng thích các enzyme thủy phân có tính phá hủy. Nó cũng làm giảm sự bám dính của bạch cầu vào lớp nội mô mao mạch và ức chế sự tích tụ của đại thực bào tại các khu vực viêm. Đồng thời, cortisone acetate còn làm giảm tính thấm của thành mao mạch và hạn chế sự hình thành phù nề.
• Cortisone acetate đối kháng tác dụng của histamine và sự giải phóng kinin từ các chất nền. Thuốc còn làm chậm sự tăng sinh nguyên bào sợi, giảm lắng đọng collagen và hạn chế sự hình thành sẹo sau đó.
• Về tác động lên hệ tạo máu, cortisone acetate kích thích tủy xương sản xuất hồng cầu, kéo dài tuổi thọ của hồng cầu và tiểu cầu, đồng thời gây tăng bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu lympho.
• Bên cạnh đó, thuốc thúc đẩy quá trình tân tạo glucose, tái phân phối chất béo từ các vùng ngoại vi về trung tâm cơ thể, và tăng dị hóa protein, dẫn đến cân bằng nitơ âm tính.
• Cortisone acetate làm giảm hấp thu canxi ở ruột và tăng bài tiết canxi qua thận. Thuốc ức chế giải phóng corticotropin (ACTH) từ tuyến yên, dẫn đến ngừng sản xuất corticosteroid nội sinh và gây suy vỏ thượng thận thứ phát.
• Thông qua hoạt tính mineralocorticoid tại một phần ống lượn xa của thận, thuốc thúc đẩy tái hấp thu natri, tăng bài tiết kali và hydro, kéo theo hiện tượng giữ nước.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, thuốc được hấp thu một cách dễ dàng. Đối với một liều uống 250 mg, thời gian tác dụng chống viêm của thuốc gần tương đương với thời gian ức chế trục HPA, kéo dài khoảng 1,25 – 1,5 ngày.

Phân bố

• Các corticosteroid thường liên kết với các protein huyết thanh như globulin và albumin.
• Ở động vật, hầu hết các corticosteroid nhanh chóng được loại bỏ khỏi máu và phân bố đến các mô như cơ, gan, da, ruột và thận.
• Cortisone có khả năng đi qua hàng rào nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

• Thuốc được chuyển hóa tại gan thành hydrocortisone, một chất chuyển hóa có hoạt tính. Sau đó, nó tiếp tục được chuyển hóa ở hầu hết các mô (chủ yếu là gan) thành các hợp chất không còn hoạt tính.

Thải trừ

• Quá trình thải trừ diễn ra chủ yếu qua thận, dưới dạng các chất chuyển hóa.

Tương tác thuốc Cortisone acetate

• Amphotericin B và các thuốc lợi tiểu như thiazide, furosemide, hay acid ethacrynic có khả năng làm trầm trọng thêm sự mất kali do glucocorticoid.
• Glucocorticoid có thể điều chỉnh hiệu quả chống đông máu của các thuốc kháng đông dùng đường uống, có thể làm giảm hoặc tăng cường tác dụng này.
• Tình trạng suy nhược nặng có thể xảy ra ở bệnh nhân nhược cơ khi dùng đồng thời thuốc kháng cholinesterase và corticosteroid.
• Glucocorticoid có khả năng làm tăng đường huyết, từ đó gây đối kháng với tác dụng của các thuốc điều trị bệnh đái tháo đường.
• Các loại thuốc như thuốc an thần, ma hoàng, phenytoin và rifampin có thể thúc đẩy quá trình chuyển hóa cortisone.
• Việc dùng đồng thời cyclosporin và corticosteroid có thể làm tăng cường hoạt tính của cả hai dược chất, dẫn đến nguy cơ co giật.
• Ketoconazole và troleandomycin có thể ức chế quá trình chuyển hóa của cortisone.
• Dùng chung glucocorticoid với các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có thể làm tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa. Nồng độ salicylate trong huyết thanh có thể giảm; tuy nhiên, sau khi ngưng dùng corticosteroid, nồng độ salicylate có thể tăng trở lại, dẫn đến khả năng nhiễm độc salicylate.

Chống chỉ định thuốc Cortisone acetate

• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm nghiêm trọng với cortisone acetate thì không được sử dụng.
• Chống chỉ định trong các trường hợp nhiễm nấm hệ thống.
• Không nên dùng đồng thời virus sống hoặc vaccine sống với corticosteroid khi đang dùng ở liều có tác dụng ức chế miễn dịch.

Liều lượng & cách dùng Cortisone acetate

Liều lượng

• Đối với người trưởng thành:
• Liều khởi đầu khuyến nghị là từ 25 – 300 mg mỗi ngày.
• Đối với trẻ em:
• Liều lượng cho trẻ em được xác định dựa trên mức độ nghiêm trọng của bệnh lý và đáp ứng của từng bệnh nhi, không nhất thiết phải tuân thủ nghiêm ngặt theo tuổi, cân nặng hoặc diện tích bề mặt cơ thể.
• Liều dùng thông thường là 0,7 – 10 mg/kg mỗi ngày hoặc 20 – 300 mg/m2 mỗi ngày, được chia thành 4 lần.
• Các đối tượng đặc biệt:
• Đối với bệnh nhân suy gan, cần điều chỉnh liều xuống thấp hơn so với liều thông thường.
• Hiện chưa có khuyến cáo cụ thể về liều lượng cho bệnh nhân suy thận.

Cách dùng

• Thuốc được dùng qua đường uống. Để giảm thiểu tình trạng kích ứng dạ dày, nên dùng thuốc vào thời điểm ngay trước, trong hoặc sau bữa ăn.
• Liều lượng cần được điều chỉnh cá nhân hóa một cách cẩn trọng, dựa trên chẩn đoán, mức độ nghiêm trọng, tiên lượng, thời gian dự kiến của bệnh, cũng như đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân.
• Khi đã đạt được đáp ứng điều trị mong muốn, cần giảm liều dần từng bước nhỏ cho đến mức thấp nhất có thể để duy trì hiệu quả lâm sàng đầy đủ, và ngưng thuốc càng sớm càng tốt.
• Không nên khởi đầu liệu pháp điều trị dài ngày mà chưa đánh giá kỹ lưỡng các nguy cơ liên quan đến thuốc. Nếu liệu pháp này là cần thiết, nên sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả.

Tác dụng phụ của Cortisone acetate

Thường gặp

• Huyết áp tăng cao.
• Đau nhức hoặc yếu cơ bắp.
• Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ), biến đổi tâm trạng.
• Da trở nên mỏng, dễ bị bầm tím hoặc thay đổi sắc tố.
• Tăng tiết mồ hôi.
• Nhức đầu, hoa mắt, cảm giác chóng mặt quay cuồng.
• Đau bụng, đầy hơi chướng bụng.
• Vết thương chậm lành lại.

Ít gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Hiếm gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Không xác định tần suất

• Mất mật độ xương, đục thủy tinh thể, khó tiêu hóa, đau lưng, nhiễm nấm Candida ở miệng.
• Suy tim sung huyết, vỡ cơ tim sau cơn nhồi máu cơ tim cấp tính gần đây, tình trạng huyết khối tắc mạch.
• Loét dạ dày, thủng ruột non và ruột già, viêm tụy, bụng chướng, viêm loét thực quản, cảm giác buồn nôn.
• Bệnh cơ do steroid, giảm khối lượng cơ, loãng xương, gãy xương dài bệnh lý, chậm phát triển ở trẻ em.
• Rối loạn tâm thần.
• Co giật, áp lực nội sọ tăng cao, phù gai thị.
• Hội chứng Cushing, suy vỏ thượng thận thứ phát.
• Đục thủy tinh thể dưới bao sau, tăng nhãn áp, lồi mắt.
• Kinh nguyệt không đều.
• Phản ứng quá mẫn.
• Giữ natri, giữ nước, mất kali, nhiễm kiềm hạ kali máu, giảm khả năng dung nạp carbohydrate, bộc lộ đái tháo đường tiềm ẩn, tăng nhu cầu insulin, tăng cảm giác thèm ăn, tăng cân.
• Xuất huyết dạng đốm trên da, ban đỏ, viêm da dị ứng, nổi mề đay, phù mạch, rậm lông.

Lưu ý khi dùng Cortisone acetate

Lưu ý chung

Suy vỏ thượng thận

• Việc dùng glucocorticoid trong thời gian dài có thể dẫn đến suy vỏ thượng thận thứ phát do ức chế giải phóng corticotropin từ tuyến yên, làm giảm sự bài tiết corticosteroid tự nhiên của cơ thể.
• Độ nghiêm trọng và khoảng thời gian của tình trạng suy vỏ thượng thận có sự dao động giữa từng người bệnh, chịu ảnh hưởng bởi liều lượng, tần suất và tổng thời gian điều trị bằng thuốc.
• Ngừng thuốc đột ngột hoặc chuyển từ điều trị glucocorticoid toàn thân sang dạng dùng tại chỗ có thể dẫn đến suy thượng thận cấp tính, thậm chí gây tử vong.
• Trong trường hợp bệnh tái phát trong quá trình ngưng sử dụng thuốc, việc tăng liều có thể cần thiết trước khi tiến hành cai thuốc hoàn toàn.

Ức chế miễn dịch

• Việc sử dụng glucocorticoid gây ức chế miễn dịch, dẫn đến tăng nguy cơ mắc các bệnh nhiễm trùng thứ phát.
• Không nên dùng vaccine virus sống, bao gồm cả vaccine đậu mùa, cho bệnh nhân đang điều trị bằng glucocorticoid ở liều ức chế miễn dịch.
• Đối với những bệnh nhân này, việc tiêm vaccine virus bất hoạt có thể không tạo ra phản ứng kháng thể trong huyết thanh ở mức độ mong muốn.
• Theo khuyến nghị của Ủy ban Tư vấn về Thực hành Tiêm chủng (Advisory Committee on Immunization Practices – ACIP) và Học viện Bác sĩ Gia đình Hoa Kỳ (American Academy of Family Physicians – AAFP), việc tiêm vaccine virus sống không bị chống chỉ định ở những bệnh nhân đang sử dụng corticosteroid trong các tình huống sau:
• Điều trị corticosteroid trong thời gian ngắn (dưới 2 tuần).
• Liều corticosteroid nằm trong khoảng thấp đến trung bình.
• Liệu pháp corticosteroid tác dụng ngắn được dùng xen kẽ trong ngày, kéo dài.
• Sử dụng corticosteroid ở liều sinh lý để duy trì (liệu pháp thay thế).
• Dùng corticosteroid tại chỗ.

Tăng tính nhạy cảm với nhiễm trùng

• Đặc biệt ở liều cao, glucocorticoid làm tăng khả năng mắc các bệnh nhiễm trùng và có thể che lấp các dấu hiệu triệu chứng của chúng.
• Bệnh nhân dùng glucocorticoid, dù đơn độc hay kết hợp với các thuốc ức chế miễn dịch khác, có thể mắc các bệnh nhiễm trùng do bất kỳ tác nhân nào như virus, vi khuẩn, nấm, động vật nguyên sinh hoặc giun sán, ảnh hưởng đến bất kỳ hệ cơ quan nào.
• Các bệnh nhiễm trùng có thể ở mức độ nhẹ, nhưng cũng có thể trở nên nghiêm trọng hoặc gây tử vong; nhiễm trùng khu trú có khả năng lan rộng. Nguy cơ biến chứng nhiễm trùng tăng lên theo liều lượng corticosteroid.
• Không nên kê đơn corticosteroid cho bệnh nhân bị nhiễm virus hoặc nhiễm khuẩn chưa được kiểm soát ổn định bằng liệu pháp kháng sinh, trừ khi tình trạng bệnh đe dọa đến tính mạng.
• Một số bệnh nhiễm trùng như thủy đậu (varicella) hoặc sởi có thể dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng hơn, thậm chí gây tử vong, đặc biệt ở đối tượng trẻ em.
• Sự ức chế miễn dịch có thể kích hoạt các nhiễm trùng tiềm ẩn hoặc làm nặng thêm các bệnh nhiễm trùng hiện có (ví dụ: do Candida, Mycobacterium, Toxoplasma, Strongyloides, Pneumocystis, Cryptococcus, Nocardia, hoặc Ameba).
• Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân được chẩn đoán hoặc nghi ngờ nhiễm Strongyloides (giun lươn). Ức chế miễn dịch có thể gây bội nhiễm giun lươn, dẫn đến sự di chuyển rộng khắp của ấu trùng, thường kèm theo viêm ruột nghiêm trọng và nhiễm trùng huyết gram âm có nguy cơ tử vong.
• Corticosteroid không được chỉ định trong điều trị sốt rét thể não do thiếu hiệu quả và nguy cơ gây ra các tác dụng phụ bất lợi, bao gồm kéo dài thời gian hôn mê, tăng tỷ lệ viêm phổi và xuất huyết tiêu hóa.
• Thuốc có thể gây tái hoạt bệnh lao, kể cả ở những bệnh nhân có tiền sử lao đang hoạt động được điều trị glucocorticoid kéo dài, ngay cả khi đang trong liệu trình hóa trị.

Nhược cơ

• Điều trị glucocorticoid trong thời gian dài có thể gây ra nhược cơ, đau hoặc yếu cơ, chậm quá trình lành vết thương, hoặc teo chất nền protein của xương dẫn đến loãng xương, gãy xương chèn ép đốt sống, hoại tử vô khuẩn ở đầu xương đùi hoặc xương cánh tay, hoặc gãy xương bệnh lý của xương dài.
• Các tác dụng phụ này có thể trở nên nghiêm trọng hơn ở người cao tuổi hoặc bệnh nhân suy nhược. Chế độ ăn giàu protein có thể hỗ trợ phòng ngừa chúng.
• Sử dụng glucocorticoid liều cao có thể dẫn đến bệnh cơ toàn thân cấp tính, đặc biệt ở những bệnh nhân có rối loạn dẫn truyền thần kinh cơ (ví dụ: nhược cơ) hoặc đang dùng đồng thời các thuốc chẹn thần kinh cơ (như pancuronium).
• Thuốc có thể làm đứt gân, đặc biệt là gân Achilles.
• Loãng xương và gãy xương là những tác dụng phụ nghiêm trọng hàng đầu của liệu pháp glucocorticoid kéo dài. Để giảm thiểu nguy cơ mất xương do thuốc, cần dùng liều lượng thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. Nếu phù hợp, nên ưu tiên các dạng thuốc bôi và hít. Nếu tình trạng loãng xương tiến triển, nên ngừng glucocorticoid, trừ khi việc tiếp tục điều trị là thiết yếu để duy trì sự sống của bệnh nhân.
• Phụ nữ sau mãn kinh có nguy cơ cao bị loãng xương, do đó cần cân nhắc kỹ lưỡng trước khi bắt đầu điều trị bằng glucocorticoid cho đối tượng này.

Rối loạn nước và chất điện giải

• Ở liều cortisone trung bình hoặc lớn, có thể xảy ra tình trạng giữ natri gây phù, mất kali và tăng huyết áp. Phù nề, nhiễm kiềm do hạ kali máu và suy tim sung huyết (CHF) cũng có thể xuất hiện ở những bệnh nhân nhạy cảm.
• Cần giảm lượng muối trong khẩu phần ăn và có thể yêu cầu bổ sung kali.
• Thuốc thúc đẩy quá trình đào thải canxi, có khả năng dẫn đến hạ canxi máu.

Rối loạn ở mắt

• Dùng thuốc trong thời gian dài có thể gây đục thủy tinh thể dưới bao sau và đục nhân thể thủy tinh (nhất là ở trẻ em), lồi mắt và/hoặc tăng áp lực nội nhãn (IOP), dẫn đến tăng nhãn áp hoặc đôi khi tổn thương dây thần kinh thị giác.
• Thuốc có thể làm tăng nguy cơ mắc các bệnh nhiễm trùng thứ phát ở mắt do nấm và virus.
• Cần thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân herpes simplex ở mắt do nguy cơ thủng giác mạc.

Nội tiết và trao đổi chất

• Liệu pháp corticosteroid kéo dài có thể dẫn đến hội chứng Cushing, vô kinh hoặc các rối loạn kinh nguyệt khác.
• Ở một số nam giới, thuốc có thể làm thay đổi (tăng hoặc giảm) khả năng vận động và số lượng tinh trùng.
• Thuốc có thể làm giảm khả năng dung nạp glucose, dẫn đến tăng đường huyết và làm trầm trọng thêm tình trạng đái tháo đường. Cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có nguy cơ này.
• Bệnh nhân suy giáp có thể có phản ứng quá mức khi dùng glucocorticoid.

Tim mạch

• Cần thận trọng khi sử dụng glucocorticoid cho bệnh nhân mới bị nhồi máu cơ tim cấp (MI), do có mối liên hệ giữa việc dùng glucocorticoid và nguy cơ vỡ thành tự do thất trái.
• Thuốc có thể làm tăng nguy cơ đông máu, dẫn đến hình thành huyết khối nội mạch, thuyên tắc huyết khối và viêm tắc tĩnh mạch.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Cortisone acetate được xếp loại C về mức độ an toàn trong thai kỳ nói chung, và loại D đối với phụ nữ mang thai trong ba tháng đầu.
• Nếu người mẹ dùng cortisone acetate với liều đáng kể trong thai kỳ, trẻ sơ sinh cần được theo dõi kỹ lưỡng để phát hiện sớm các dấu hiệu suy giảm chức năng tuyến thượng thận.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Cortisone acetate có khả năng đi vào sữa mẹ. Do đó, khuyến cáo nên ngừng cho con bú khi đang điều trị bằng thuốc này.
• Việc người mẹ dùng cortisone acetate trong thời kỳ cho con bú có thể gây ức chế tăng trưởng, cản trở sản xuất glucocorticoid nội sinh và các tác dụng phụ khác ở trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Hiện tại, chưa có dữ liệu nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Việc dùng corticosteroid ở liều lượng cao hoặc trong thời gian dài có thể gây ra nhiều tác dụng phụ và biểu hiện độc tính, bao gồm:
• Đục thủy tinh thể
• Tăng nhãn áp
• Tăng huyết áp
• Giữ nước
• Tăng lipid máu
• Loét dạ dày tá tràng
• Viêm tụy
• Bệnh cơ
• Loãng xương
• Thay đổi tâm trạng
• Rối loạn tâm thần
• Teo da
• Phản ứng dị ứng
• Mụn trứng cá
• Ức chế miễn dịch, làm suy giảm khả năng chống nhiễm trùng
• Mặt tròn như mặt trăng
• Tăng đường huyết
• Hạ calci huyết
• Giảm phosphat máu
• Toan chuyển hóa
• Ức chế tăng trưởng
• Suy tuyến thượng thận thứ phát.

Cách xử lý khi quá liều

• Tình trạng quá liều có thể được điều trị bằng cách điều chỉnh liều dùng hoặc ngưng corticosteroid, đồng thời triển khai các biện pháp điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều và cách xử trí

• Hãy uống liều đã quên ngay khi bạn nhớ ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm dùng liều tiếp theo đã cận kề, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
• Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù vào liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Cortisone acetate

Go.drugank: https://go.drugbank.com/drugs/DB01380

Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/cortisone.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/sfx/cortisone-side-effects.html

Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/cortisone-acetate.html

Ngày cập nhật: 30/9/2021