9 
Carbidopa là một loại thuốc được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, hoạt động bằng cách ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa, cho phép levodopa đi vào não và có tác dụng kiểm soát chuyển động. Thuốc này thường được kết hợp với levodopa và được chỉ định để giảm các triệu chứng của bệnh Parkinson, bao gồm run, cứng nhắc và khó vận động.
Tổng quan về Carbidopa
- Carbidopa là gì?
- Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.
- Cấu trúc hóa học Carbidopa
- Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.
- Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.
- Điều chế sản xuất Carbidopa
- Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.
- Quá trình tổng hợp Carbidopa
- Cơ chế hoạt động Carbidopa
- Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.
- Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.
- Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.
- Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.
Chỉ định Carbidopa
Dược lực học
Dược động học
Tương tác thuốc Carbidopa
Chống chỉ định thuốc Carbidopa
Liều lượng & cách dùng Carbidopa
- Việc dùng Carbidopa được thực hiện qua đường uống; thời điểm dùng thuốc liên quan đến bữa ăn sẽ theo chỉ dẫn của bác sĩ điều trị. Tuy nhiên, có thể lưu ý một số hướng dẫn về thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào dạng bào chế cụ thể như sau:
- Đối với viên nén tan rã để uống: Liều dùng thường là ba hoặc bốn lần mỗi ngày.
- Đối với viên phóng thích kéo dài: Liều dùng thường dao động từ hai đến bốn lần mỗi ngày.
- Đối với viên nang phóng thích kéo dài: Liều dùng thường là ba đến năm lần mỗi ngày.
- Đối với dạng hỗn dịch: Thường được dùng vào buổi sáng (truyền trong khoảng 10 đến 30 phút), tiếp theo là một liều liên tục (truyền trong 16 giờ). Các liều bổ sung có thể được đưa ra khi cần thiết để kiểm soát triệu chứng, nhưng không quá một lần mỗi 2 giờ.
- Bệnh nhân không được tự ý tăng hoặc giảm liều, cũng như không dùng thuốc với tần suất cao hơn so với chỉ định của bác sĩ.
- Hãy tuân thủ nghiêm ngặt lịch dùng thuốc và liều lượng Carbidopa theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ.
Tác dụng phụ của Carbidopa
Lưu ý khi dùng Carbidopa
Các chống chỉ định khi dùng Carbidopa
- Không sử dụng thuốc cho những người có phản ứng quá mẫn với carbidopa hoặc levodopa, cũng như bệnh nhân mắc bệnh glôcôm góc hẹp.
- Tuyệt đối không dùng chung carbidopa – levodopa với các loại thuốc ức chế monoamin oxydase. Cần ngưng sử dụng các thuốc ức chế này tối thiểu hai tuần trước khi bắt đầu liệu trình điều trị bằng carbidopa – levodopa.
- Do levodopa có khả năng kích hoạt khối u hắc tố ác tính, không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các tổn thương da đáng ngờ, chưa được chẩn đoán, hoặc có tiền sử bệnh u melanin (ung thư tế bào hắc tố).
Lưu ý chung khi sử dụng Carbidopa
- Do carbidopa thường được dùng kết hợp với các chế phẩm chứa levodopa, bệnh nhân nên hạn chế thực phẩm giàu protein trong chế độ ăn uống của mình, vì protein có thể làm giảm khả năng hấp thu levodopa vào cơ thể, trừ khi có hướng dẫn khác từ chuyên gia y tế.
- Nên uống thuốc cách xa thời điểm dùng các chất bổ sung sắt hoặc các sản phẩm có chứa sắt (ví dụ như vitamin), bởi vì sắt có thể cản trở sự hấp thu levodopa vào cơ thể.
- Để đạt hiệu quả điều trị tối ưu, cần dùng thuốc đều đặn. Để dễ dàng ghi nhớ, hãy cố gắng uống thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
- Các tác dụng không mong muốn có thể bao gồm tình trạng các triệu chứng trở nên trầm trọng hơn trước liều kế tiếp, như chóng mặt, cảm giác choáng váng, buồn nôn, nôn mửa, chán ăn, khó ngủ, hoặc nước tiểu sẫm màu. Đôi khi có thể xảy ra hiện tượng cứng khớp đột ngột trong thời gian ngắn. Bệnh nhân cần theo dõi và thông báo cho bác sĩ điều trị về bất kỳ triệu chứng nào trong số này.
- Tuyệt đối không được ngưng thuốc đột ngột vì điều này có thể dẫn đến các hậu quả nghiêm trọng. Việc giảm liều cần được thực hiện từ từ và theo sự hướng dẫn chi tiết của bác sĩ.
- Bệnh nhân nên thông báo ngay cho bác sĩ nếu tình trạng bệnh không có dấu hiệu cải thiện hoặc trở nên tồi tệ hơn.
Cách bảo quản Carbidopa
- Viên nén carbidopa – levodopa cần được bảo quản ở nhiệt độ từ 15 đến 30 độ C và tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng.
- Thuốc phải được đựng trong lọ kín, tránh ánh sáng, và có nắp an toàn không thể mở được bởi trẻ em.
Quá liều và cách xử lý
Nguồn tham khảo
Dược thư quốc gia
https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601068.html
https://www.webmd.com/drugs/2/drug-17803/carbidopa-oral/details
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0