Phentermine là một loại thuốc giảm cân thuộc nhóm thuốc kích thích thần kinh trung ương, được chỉ định kết hợp với chế độ ăn và tập luyện để kiểm soát bệnh béo phì, đặc biệt là ở những người có yếu tố rủi ro như tăng huyết áp, tăng cholesterol hoặc đái tháo đường. Thuốc này hoạt động bằng cách kích thích giải phóng noradrenaline, giúp giảm cảm giác đói và tăng cường quá trình trao đổi chất. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về công dụng, cách dùng, tương tác thuốc và các tác dụng phụ của Phentermine.
Tổng quan về Phentermine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Phentermine
Loại thuốc
- Dẫn chất của amphetamine. Nhóm thuốc kích thích thần kinh trung ương và giao cảm
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén 8 mg, 37,5 mg phentermine hydrochloride
- Phức chất nhựa phentermine 15 mg, 30 mg
- Viên nang 15 mg, 30 mg, 37,5 phentermine hydrochloride
Chỉ định Phentermine
- Phentermine được chỉ định kết hợp với việc điều chỉnh chế độ ăn và tăng cường vận động thể chất nhằm kiểm soát bệnh béo phì, đặc biệt đối với bệnh nhân có các yếu tố rủi ro liên quan như tăng huyết áp, tăng cholesterol máu hoặc đái tháo đường.
- Thuốc này chỉ nên dùng đơn độc trong thời gian ngắn; không được phối hợp với các loại thuốc giảm cân khác.
Dược lực học
- Phentermine được phân loại là một chất cường giao cảm tác dụng gián tiếp, cơ chế hoạt động của nó là kích thích giải phóng noradrenaline từ các túi tiền synap nằm ở vùng dưới đồi bên.
- Nồng độ noradrenaline tăng cao trong khe synap sau đó sẽ kích hoạt các thụ thể beta2-adrenergic.
- Ngoài ra, một số nghiên cứu đã chỉ ra rằng phentermine còn có khả năng ức chế neuropeptide Y, một chất dẫn truyền tín hiệu quan trọng gây ra cảm giác thèm ăn.
- Tác động tổng hợp này tạo ra trạng thái "chiến đấu hay bỏ chạy" kéo dài trong cơ thể, qua đó làm giảm các tín hiệu đói do cơ thể đang trong tình trạng cần năng lượng cấp thiết.
Dược động học
Hấp thu
- Khi sử dụng liều 15 mg qua đường uống, nồng độ thuốc trong máu đạt đỉnh sau 6 giờ. Việc ăn các bữa ăn giàu chất béo không gây ảnh hưởng đến khả năng hấp thu của thuốc. Trong các nghiên cứu lâm sàng, nồng độ phentermine trong huyết tương ở trạng thái ổn định được ghi nhận xấp xỉ 200 ng/ml.
Phân bố
- Phentermine có thể tích phân bố là 5 L/kg. Tỷ lệ gắn kết của thuốc với protein huyết tương được xác định ở mức 17,5%.
Chuyển hóa
- Phentermine trải qua các quá trình chuyển hóa như p-hydroxyl hóa, N-oxy hóa và N-hydroxyl hóa, sau đó là liên hợp, tuy nhiên mức độ chuyển hóa này là tối thiểu. Tổng lượng thuốc được chuyển hóa chỉ chiếm khoảng 6% liều dùng, trong đó khoảng 5% là các chất chuyển hóa N-oxy hóa và N-hydroxyl hóa.
Thải trừ
- Phần lớn phentermine được đào thải qua nước tiểu. Khoảng 70-80% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi.
Tương tác thuốc Phentermine
Tương tác với các thuốc khác
- Không được dùng phentermine đồng thời với các thuốc gây chán ăn khác (như phendimetrazine, dexfenfluramine hoặc fenfluramine), vì sự kết hợp này có thể dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng như bệnh van tim tiềm ẩn và tăng áp động mạch phổi nguyên phát.
- Việc sử dụng đồng thời phentermine với các thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm SSRI (như fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline) cần tránh, do nguy cơ xảy ra các phản ứng bất lợi nghiêm trọng.
Tương tác với thực phẩm
- Cần hết sức thận trọng khi dùng phentermine cùng với rượu, vì có thể phát sinh các tương tác không mong muốn.
- Caffeine có khả năng làm trầm trọng thêm các tác dụng phụ của phentermine. Do đó, khuyến cáo nên hạn chế tiêu thụ lượng lớn đồ uống chứa caffeine (như cà phê, trà, cola) hoặc sô cô la.
Chống chỉ định thuốc Phentermine
- Chống chỉ định với những bệnh nhân mắc các tình trạng như bệnh tim mạch có triệu chứng, cường giáp, tăng huyết áp từ mức độ vừa đến nặng, tăng nhãn áp, hoặc xơ cứng động mạch tiến triển.
- Không dùng cho người đang trong trạng thái kích động hoặc có tiền sử lạm dụng ma túy.
- Chống chỉ định trong vòng 14 ngày kể từ khi kết thúc liệu pháp điều trị bằng thuốc ức chế MAO.
- Những người đã biết có phản ứng quá mẫn hoặc nhạy cảm đặc biệt với phentermine hay các amin giống thần kinh giao cảm khác.
- Thuốc không được chỉ định cho trẻ em dưới 16 tuổi.
Liều lượng & cách dùng Phentermine
Liều dùng
Người lớn
- Đối với dạng phức chất nhựa Phentermine, liều dùng khuyến nghị thường là 15 hoặc 30 mg, uống 1 lần mỗi ngày.
- Với Phentermine hydrochloride, liều lượng thông thường có thể là 8 mg, dùng 3 lần mỗi ngày (uống 30 phút trước bữa ăn), hoặc 15 – 37,5 mg, uống 1 lần mỗi ngày (vào buổi sáng). Ngoài ra, có thể dùng 18,75 mg x 2 lần mỗi ngày.
Trẻ em
- Đối với trẻ em từ 17 tuổi trở lên, liều dùng là 8 mg, 3 lần mỗi ngày, uống 30 phút trước bữa ăn, hoặc 15 – 37,5 mg uống một lần một ngày trước bữa ăn sáng hoặc 1 đến 2 giờ sau bữa ăn sáng.
Đối tượng khác
- Khi dùng cho người cao tuổi, việc lựa chọn liều cần hết sức cẩn trọng, nên khởi đầu với liều thấp nhất trong khoảng liều khuyến nghị.
- Bệnh nhân suy thận cần được dùng thuốc một cách thận trọng do có thể làm giảm độ thanh thải của thuốc và tăng nguy cơ nhiễm độc.
Cách dùng Phentermine
- Phentermine được chỉ định sử dụng trong thời gian ngắn (vài tuần) như một phần của phác đồ giảm cân toàn diện, bao gồm tập thể dục, thay đổi thói quen ăn uống và kiểm soát lượng calo. Thuốc được dùng để điều trị bệnh béo phì ngoại sinh ở các bệnh nhân có chỉ số khối cơ thể (BMI) ban đầu từ 30 kg/m2 trở lên, hoặc ở những người có BMI từ 27 kg/m2 trở lên nhưng kèm theo các yếu tố nguy cơ khác như tăng huyết áp đã được kiểm soát, đái tháo đường, hoặc tăng lipid máu.
Tác dụng phụ của Phentermine
Thường gặp
- Cảm giác đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, tình trạng kích thích quá mức, bồn chồn, khó ngủ, run rẩy, chóng mặt, đau đầu, cảm giác hưng phấn, khó khăn khi nói.
- Khô miệng, vị giác khó chịu, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn hoặc nôn mửa, các rối loạn tiêu hóa khác.
- Nổi mày đay, bất lực, thay đổi về ham muốn tình dục.
Ít gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.
Hiếm gặp
- Ảo giác (nhìn, nghe hoặc cảm nhận những điều không có thật).
- Các biến đổi nghiêm trọng về trạng thái tinh thần.
Không xác định tần suất
- Đau tức ngực, suy giảm khả năng gắng sức, chóng mặt, ngất xỉu.
- Tim đập nhanh, không đều, cảm giác tim đập thình thịch, loạn nhịp tim, đau đầu.
- Cảm giác tê hoặc ngứa ran ở tứ chi (tay hoặc chân), sưng phù ở bàn chân hoặc cẳng chân, run rẩy hoặc rung động ở chân, cánh tay, bàn tay hoặc bàn chân.
- Khó thở, gặp khó khăn trong việc suy nghĩ, nói hoặc đi lại, suy nhược toàn thân.
Lưu ý khi dùng Phentermine
Lưu ý chung
- Phối hợp điều trị bằng thuốc để giảm cân: Nên tránh việc dùng phentermine cùng lúc với các loại thuốc giảm cân khác, chẳng hạn như các chất gây chán ăn (ví dụ: phendimetrazine), thuốc chống trầm cảm SSRI (như fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline), hoặc các chất ức chế MAO, do nguy cơ phát sinh các tác dụng phụ nghiêm trọng.
- Tăng huyết áp phổi nguyên phát: Có nguy cơ phát triển tăng áp động mạch phổi nguyên phát (một tình trạng thường gây tử vong) khi phentermine được dùng chung với ít nhất một loại thuốc gây chán ăn khác (ví dụ: dexfenfluramine, fenfluramine, phendimetrazine), hoặc ở những bệnh nhân có tiền sử đã từng sử dụng ít nhất một loại thuốc gây chán ăn khác. Nguy cơ này không thể hoàn toàn loại bỏ khi phentermine được dùng đơn độc; tuy nhiên, các trường hợp tăng áp động mạch phổi nguyên phát được ghi nhận ở bệnh nhân chỉ dùng phentermine là rất hiếm. Bệnh nhân nên ngừng thuốc ngay lập tức nếu xuất hiện các triệu chứng mới và không rõ nguyên nhân như khó thở, đau ngực, ngất xỉu hoặc sưng phù ở cả hai chi dưới, và cần được kiểm tra để loại trừ khả năng tăng áp động mạch phổi.
- Tăng huyết áp: Cần thận trọng khi chỉ định cho bệnh nhân bị tăng huyết áp nhẹ và yêu cầu theo dõi huyết áp (HA) một cách nghiêm ngặt. Phentermine bị chống chỉ định đối với những người mắc tăng huyết áp từ mức độ vừa đến nặng.
- Đái tháo đường: Bệnh nhân đái tháo đường cần được dùng thuốc một cách thận trọng; có khả năng nhu cầu insulin của họ sẽ giảm do việc sử dụng phentermine kết hợp với chế độ ăn kiêng và quá trình giảm cân.
- Bệnh hở van tim: Có nguy cơ mắc bệnh van tim nghiêm trọng do trào ngược (ảnh hưởng đến van hai lá, động mạch chủ và/hoặc van ba lá, thường là đa van) khi phentermine được dùng chung với phendimetrazine, hoặc với dexfenfluramine hay fenfluramine (cả hai loại thuốc sau hiện không còn được lưu hành tại Mỹ). Rủi ro này không thể hoàn toàn loại bỏ khi phentermine được sử dụng đơn độc; tuy nhiên, các trường hợp bệnh van tim được ghi nhận ở bệnh nhân chỉ dùng phentermine là hiếm gặp.
- Hiệu ứng chán ăn: Sự dung nạp đối với tác dụng gây chán ăn của thuốc thường xuất hiện sau vài tuần điều trị. Khi điều này xảy ra, cần ngưng sử dụng thuốc; không nên tìm cách tăng cường hiệu quả bằng cách dùng vượt quá liều khuyến cáo.
- Hiệu ứng CNS: Khả năng thực hiện các hoạt động cần sự tập trung tinh thần hoặc phối hợp vận động có thể bị ảnh hưởng.
- Lạm dụng thuốc: Các dấu hiệu của tình trạng nhiễm độc mạn tính có thể bao gồm các rối loạn tâm thần tương tự như tâm thần phân liệt, các vấn đề da liễu nghiêm trọng, chứng mất ngủ rõ rệt, dễ cáu kỉnh, tăng động và thay đổi tính cách. Ngừng thuốc một cách đột ngột sau một thời gian dài dùng liều cao có thể gây ra tình trạng mệt mỏi cực độ, trầm cảm và những thay đổi trong điện não đồ khi ngủ.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Việc dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu, được xem là một chống chỉ định.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Nên cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú hoặc ngưng sử dụng thuốc.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Bệnh nhân cần tránh lái xe hoặc thực hiện các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao cho đến khi xác định được mức độ ảnh hưởng của phentermine lên cơ thể. Thuốc có thể làm giảm khả năng phản ứng, gây chóng mặt và làm mờ tầm nhìn.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và độc tính
- Khi dùng phentermine quá liều, người bệnh có thể gặp phải các biểu hiện nhiễm độc như tình trạng lú lẫn, hoảng loạn, ảo giác, bứt rứt dữ dội, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chuột rút dạ dày, cảm giác mệt mỏi hoặc trầm cảm. Ngoài ra, các dấu hiệu khác bao gồm nhịp tim bất thường, mạch yếu, co giật, hoặc hô hấp chậm (có khả năng dẫn đến ngừng thở).
Cách xử lý khi quá liều
- Trong trường hợp dùng một lượng lớn thuốc trong vòng 1 đến 2 giờ, việc sử dụng than hoạt tính có thể giúp giảm hấp thu, mặc dù điều này chưa được chứng minh là có khả năng giảm mức độ nghiêm trọng của bệnh hoặc tỷ lệ tử vong.
- Mặc dù việc axit hóa nước tiểu có thể thúc đẩy quá trình bài tiết amphetamine, phương pháp này lại không làm giảm độc tính và thậm chí có thể làm trầm trọng thêm sự tích tụ myoglobin trong ống thận; do đó, việc này không được khuyến nghị.
- Benzodiazepine là lựa chọn ưu tiên để điều trị các biểu hiện kích thích thần kinh trung ương, co giật, nhịp tim nhanh và tăng huyết áp. Có thể dùng lorazepam với liều 2 đến 3 mg tiêm tĩnh mạch, lặp lại mỗi 5 phút cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn. Trong một số trường hợp, việc sử dụng liều cao hơn hoặc truyền liên tục có thể được xem xét.
- Đối với tình trạng kích thích nghiêm trọng, có thể cần đến propofol kết hợp với hỗ trợ thở máy.
- Tăng huyết áp mà không cải thiện sau khi dùng benzodiazepine sẽ được xử trí bằng nitrat (ví dụ, nitroprusside trong một số trường hợp) hoặc các thuốc hạ huyết áp khác, tùy thuộc vào mức độ nặng của tình trạng. Đối với nhịp nhanh thất hoặc nhịp nhanh xoang, thuốc chẹn beta (ví dụ, metoprolol 2 đến 5 mg tiêm tĩnh mạch) có thể được sử dụng.
- Tăng thân nhiệt là một tình trạng nguy hiểm đến tính mạng, đòi hỏi phải can thiệp tích cực bao gồm an thần, làm mát bề mặt cơ thể, sử dụng túi chườm đá, và duy trì thể tích nội mạch cũng như lượng nước tiểu bằng cách truyền tĩnh mạch dung dịch muối đẳng trương thông thường.
- Phenothiazine với liều thấp có thể gây co giật, và tác dụng kháng cholinergic của chúng có thể cản trở quá trình hạ thân nhiệt; vì vậy, không nên ưu tiên sử dụng các thuốc này để an thần.
Quên liều và xử trí
- Nếu quên một liều, hãy dùng ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình bình thường. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều để bù lại.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Phentermine
Msdmanuals:https://www.msdmanuals.com/vi/chuy%C3%AAn-gia/%C4%91%E1%BB%91i-t%C6%B0%E1%BB%A3ng-%C4%91%E1%BA%B7c-bi%E1%BB%87t/thu%E1%BB%91c-k%C3%ADch-th%C3%ADch-v%C3%A0-c%C3%A1c-ch%E1%BA%A5t-g%C3%A2y-nghi%E1%BB%87n/amphetamines
Msdmanuals:https://www.msdmanuals.com/vi/chuy%C3%AAn-gia/%C4%91%E1%BB%91i-t%C6%B0%E1%BB%A3ng-%C4%91%E1%BA%B7c-bi%E1%BB%87t/thu%E1%BB%91c-k%C3%ADch-th%C3%ADch-v%C3%A0-c%C3%A1c-ch%E1%BA%A5t-g%C3%A2y-nghi%E1%BB%87n/amphetamines
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00191
Go.drugbank: https://go.drugbank.com/drugs/DB00191
Webmd: https://www.webmd.com/drugs/2/drug-4151/phentermine-oral/details
Webmd: https://www.webmd.com/drugs/2/drug-4151/phentermine-oral/details
Drugs.com: https://www.drugs.com/dosage/phentermine.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/dosage/phentermine.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/phentermine.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/phentermine.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/phentermine.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/monograph/phentermine.html
Ngày cập nhật: 01/08/2021

