17 
Oxamniquine là thuốc trị giun sán, được chỉ định để điều trị tình trạng nhiễm sán máng do *S. mansoni*, bao gồm cả các giai đoạn cấp tính và mạn tính. Thuốc có khả năng diệt *Schistosoma mansoni* ở cả giai đoạn trưởng thành và chưa trưởng thành, với cơ chế hoạt động diệt sán chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Oxamniquine thường được sử dụng dưới dạng nang 250 mg hoặc sirô 250 mg/5 ml, với liều lượng và cách dùng được điều chỉnh riêng biệt cho từng bệnh nhân.
Tổng quan về Oxamniquine
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
- Oxamniquine
Loại thuốc
- Thuốc trị giun sán.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Nang 250 mg; sirô 250 mg/5 ml.
Chỉ định Oxamniquine
- Oxamniquine được chỉ định để điều trị tình trạng nhiễm sán máng do *S. mansoni*, bao gồm cả các giai đoạn cấp tính và mạn tính, đặc biệt khi có ảnh hưởng đến gan và lách.
Dược lực học
- Oxamniquine là một loại thuốc trị sán máng bán tổng hợp, có khả năng diệt *Schistosoma mansoni* ở cả giaiạn trưởng thành và chưa trưởng thành. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng đối với ấu trùng sán cũng như các loài *Schistosoma* khác.
- Cơ chế hoạt động diệt sán của thuốc chưa được hiểu rõ hoàn toàn, nhưng có giả thuyết cho rằng thuốc ức chế quá trình tổng hợp DNA của ký sinh trùng.
- Sán máng đực trưởng thành cho thấy độ nhạy cảm cao hơn đối với thuốc so với sán cái.
- Dưới tác động của thuốc, sán máng di chuyển từ các tĩnh mạch mạc treo ruột về gan.
- Tại gan, sán đực hấp thụ một lượng lớn thuốc và bị tiêu diệt; trong khi đó, sán cái nếu sống sót và quay lại mạc treo ruột sẽ mất khả năng đẻ trứng.
- Khả năng kháng thuốc có thể xuất hiện.
- Hiện nay, praziquantel thường được ưu tiên sử dụng hơn do sự xuất hiện của tình trạng kháng oxamniquine ở một số khu vực (như Nam Mỹ) và hiệu quả của oxamniquine được đánh giá là kém hơn một chút so với praziquantel.
- Sau khi dùng một liều điều trị thích hợp, tỷ lệ khỏi bệnh đạt tối thiểu 60%, và thông thường vượt quá 90%.
- Ở những bệnh nhân không khỏi hoàn toàn, số lượng trứng tìm thấy trong phân có thể giảm hơn 80%, và thường là hơn 90% sau 1 năm điều trị.
Dược động học
Hấp thu
- Sau khi dùng đường uống, oxamniquine được hấp thu hiệu quả.
- Sự hiện diện của thức ăn làm giảm mức độ hấp thu của thuốc.
- Nồng độ cao nhất của oxamniquine trong huyết tương thường đạt được trong khoảng từ 1 đến 3 giờ sau khi uống liều điều trị.
Phân bố
- Thông tin về sự phân bố của oxamniquine trong các mô và dịch cơ thể hiện chưa được xác định rõ ràng.
- Vẫn chưa có dữ liệu về khả năng thuốc đi qua hàng rào nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ.
Chuyển hóa
- Oxamniquine trải qua quá trình chuyển hóa rộng khắp, tạo ra các chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý.
- Dẫn chất 6-carboxy là sản phẩm chuyển hóa chính và được bài tiết qua nước tiểu.
Thải trừ
- Khoảng 70% liều dùng của oxamniquine được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa 6-carboxy trong vòng 12 giờ.
- Một lượng rất nhỏ chất chuyển hóa 2-carboxy cũng được tìm thấy trong nước tiểu.
- Thời gian bán thải của thuốc dao động từ 1 đến 2,5 giờ.
Tương tác thuốc Oxamniquine
- Hiện tại, chưa có báo cáo nào về các tương tác thuốc cụ thể được ghi nhận.
Chống chỉ định thuốc Oxamniquine
- Chống chỉ định cho những người có tiền sử mẫn cảm với oxamniquine.
- Không sử dụng cho phụ nữ đang trong thai kỳ.
- Bệnh nhân mắc bệnh động kinh, có tiền sử động kinh, hoặc các rối loạn tâm thần cũng không được dùng thuốc này.
Liều lượng & cách dùng Oxamniquine
- Liều dùng oxamniquine được điều chỉnh riêng biệt cho từng bệnh nhân dựa trên vùng địa lý lây nhiễm và trọng lượng cơ thể.
- Thuốc nên được uống sau bữa ăn.
- Tổng liều có thể dao động từ 15 mg/kg dùng một liều duy nhất đến 60 mg/kg/ngày, sử dụng trong 2 – 3 ngày, với điều kiện một liều đơn không vượt quá 20 mg/kg.
Người lớn
- Vùng Caribê, Tây Phi và Nam Mỹ: Uống liều 15 mg/kg. Dùng 2 lần mỗi ngày, cách nhau 3 – 8 giờ.
- Trung Phi và Đông Phi (Kenia, Madagascar, Malawi, Ruanđa, Burundi, Tanzania, Zambia) và bán đảo Arập: Uống liều 15 mg/kg, 2 lần mỗi ngày trong 1 ngày hoặc 1 lần mỗi ngày trong 2 ngày liên tiếp.
- Sudan, Uganda, Công gô: Tổng liều là 40 mg/kg.
- Ai Cập, Nam Phi và Mozambic: Tổng liều là 60 mg/kg; hoặc 15 mg/kg, 2 lần mỗi ngày trong 2 ngày; hoặc 20 mg/kg, 1 lần mỗi ngày trong 3 ngày liên tiếp.
- Ở Việt Nam: Chưa có số liệu tổng kết. Có thể dùng 12 – 15 mg/kg (dùng liều đơn), hoặc 30 – 60 mg/kg chia thành 2 – 4 liều bằng nhau, mỗi lần 15 mg/kg. Điều trị trong 1 – 3 ngày.
Trẻ em
- Vùng Caribê, Tây Phi và Nam Mỹ:
- Trẻ em dưới 4 tuổi: Tổng liều 20 mg/kg; hoặc 10 mg/kg, 2 lần mỗi ngày cách nhau 3 – 8 giờ.
- Trung Phi và Đông Phi (Kenia, Madagascar, Malawi, Ruanđa, Burundi, Tanzania, Zambia) và bán đảo Arập: Uống liều 15 mg/kg, 2 lần mỗi ngày trong 1 ngày hoặc 1 lần mỗi ngày trong 2 ngày liên tiếp.
- Sudan, Uganda, Công gô: Tổng liều là 40 mg/kg.
- Ai Cập, Nam Phi và Mozambic: Tổng liều là 60 mg/kg; hoặc 15 mg/kg, 2 lần mỗi ngày trong 2 ngày; hoặc 20 mg/kg, 1 lần mỗi ngày trong 3 ngày liên tiếp.
- Việt Nam: Chưa có số liệu tổng kết.
- Trẻ em dưới 30 kg: 20 mg/kg/ngày, chia làm hai lần, cách nhau khoảng 2 – 8 giờ.
- Thuốc nên được uống sau bữa ăn. Điều trị trong 1 – 3 ngày.
Tác dụng phụ của Oxamniquine
Thường gặp
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về các tác dụng bất lợi ở mức độ này.
Ít gặp
- Các phản ứng bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ngứa và mày đay.
- Có thể quan sát thấy mất ngủ, cảm giác khó chịu, ảo giác và thay đổi hành vi.
- Nước tiểu có thể chuyển màu cam hoặc đỏ, kèm theo protein niệu, huyết niệu vi thể và sự giảm tạm thời số lượng bạch cầu và lympho bào.
Hiếm gặp
- Đã có báo cáo về các cơn động kinh.
Lưu ý khi dùng Oxamniquine
Lưu ý chung
- Cần thận trọng khi chỉ định oxamniquine cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc co giật.
- Việc dự phòng bằng thuốc chống co giật nên được xem xét trước khi bắt đầu điều trị với oxamniquine.
Lưu ý với phụ nữ có thai
- Mặc dù oxamniquine có khả năng đi qua hàng rào nhau thai, hiện tại chưa có dữ liệu đầy đủ xác định tác động có hại của thuốc đối với phụ nữ mang thai.
- Các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng oxamniquine gây độc tính trên phôi thai ở thỏ và chuột thực nghiệm khi dùng liều cao gấp 10 lần so với liều khuyến cáo cho người.
- Việc điều trị bằng oxamniquine cho phụ nữ có thai nên được trì hoãn đến sau khi sinh, trừ những trường hợp bắt buộc phải can thiệp ngay lập tức.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
- Hiện chưa có thông tin xác định liệu oxamniquine có bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó tốt nhất là tránh sử dụng thuốc này cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
- Oxamniquine có khả năng gây ra các tác dụng phụ như buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu và co giật.
- Vì vậy, bệnh nhân không nên tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tập trung cao như lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian điều trị.
Quá liều và cách xử lý
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
- Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng về quá liều và độc tính của thuốc.
Quên liều và xử trí
- Trong trường hợp bỏ lỡ một liều, bệnh nhân nên dùng thuốc ngay khi phát hiện ra liều đã quên.
- Tuy nhiên, nếu thời điểm nhớ ra gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc như bình thường.
- Tuyệt đối không được uống gấp đôi liều đã được chỉ định để bù cho liều đã quên.
Nguồn tham khảo
Tên thuốc: Oxamniquine
Drugbank.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB01096
Drugbank.com: https://go.drugbank.com/drugs/DB01096
Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/oxamniquine.html
Drugs.com: https://www.drugs.com/mtm/oxamniquine.html
Dược thư Quốc gia Việt Nam
Dược thư Quốc gia Việt Nam
Ngày cập nhật: 1/12/2021.
Bài viết này có hữu ích không?
Có0Không0