Kháng sinh Lomefloxacin và công dụng trong điều trị nhiễm khuẩn

Lomefloxacin là một loại thuốc kháng sinh thuộc nhóm quinolone, được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng từ nhẹ đến trung bình ở người trưởng thành, bao gồm cả viêm phế quản mạn tính và các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu. Với công dụng chính là chống lại các chủng vi khuẩn gây bệnh, lomefloxacin được chỉ định sử dụng trong các trường hợp cụ thể và cần tuân thủ liều lượng và cách dùng để đảm bảo hiệu quả và an toàn.

Tổng quan về Lomefloxacin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Lomefloxacin

Loại thuốc

• Thuốc kháng sinh nhóm quinolone.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 400 mg.

Chỉ định Lomefloxacin

• Lomefloxacin được chỉ định cho người trưởng thành mắc các bệnh nhiễm trùng từ nhẹ đến trung bình, gây ra bởi các chủng vi sinh vật có độ nhạy cảm phù hợp:
• Đợt cấp tính do vi khuẩn của viêm phế quản mạn tính.
• Viêm bàng quang không có biến chứng ở phụ nữ, đặc biệt do E. coli.
• Tình trạng viêm tuyến tiền liệt.
• Viêm dạ dày ruột gây ra bởi Salmonella.
• Các trường hợp nhiễm trùng đường tiết niệu.

Dược lực học

• Lomefloxacin thuộc nhóm kháng sinh fluoroquinolon, được dùng để chữa trị viêm phế quản mạn tính và các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu, bao gồm cả loại có biến chứng và không biến chứng.
• Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng với mục đích dự phòng nhằm ngăn ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật cắt trực tràng hoặc các thủ thuật liên quan đến đường dẫn tinh.
• Các kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có lomefloxacin, thể hiện hoạt tính kháng khuẩn đối với vi khuẩn hiếu khí gram âm như E. coli và Neisseria gonorrhoea, cùng với các chủng gram dương bao gồm S. pneumoniae và Staphylococcus aureus.
• Hơn nữa, chúng cũng có hiệu quả chống lại Shigella, Salmonella, Campylobacter, các tác nhân gây bệnh lậu, cũng như các chủng pseudomonas đa kháng thuốc và Enterobacter.

Dược động học

Hấp thu

• Sau khi uống, thuốc được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn, với tỷ lệ hấp thu dao động từ 95% đến 98% của liều duy nhất.

Phân bố

• Khoảng 10% lượng thuốc trong máu liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

• Thuốc được chuyển hóa ở gan, tạo ra các chất chuyển hóa dạng glucuronid.

Thải trừ

• Quá trình thải trừ lomefloxacin qua đường tiểu diễn ra gần như hoàn tất trong vòng 72 giờ kể từ khi ngừng sử dụng thuốc.
• Khoảng 65% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi, trong khi 9% còn lại được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa glucuronid.
• Thời gian bán thải của thuốc là 8 giờ.

Tương tác thuốc Lomefloxacin

Tương tác Lomefloxacin với các thuốc khác

• Sucralfate và các thuốc kháng axit có chứa magiê hoặc nhôm, cùng với các chế phẩm chứa cation hóa trị hai và ba, có khả năng tạo phức hợp với lomefloxacin, từ đó ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Việc dùng các thuốc này nên cách lomefloxacin 4 giờ trước hoặc ít nhất 2 giờ sau.
• Cimetidin đã được chứng minh có thể gây cản trở quá trình thải trừ của các quinolon khác. Sự can thiệp này đã làm tăng đáng kể thời gian bán thải và diện tích dưới đường cong (AUC) của thuốc.
• Đã có báo cáo về việc tăng nồng độ cyclosporin trong huyết thanh khi sử dụng đồng thời với các quinolon khác. Tuy nhiên, tương tác giữa lomefloxacin và cyclosporin vẫn chưa được nghiên cứu.
• Lomefloxacin được cho là không gây ảnh hưởng đáng kể đến quá trình chuyển hóa phenytoin.
• Probenecid làm chậm quá trình thải trừ lomefloxacin qua thận.
• Các thuốc nhóm quinolon có thể tăng cường hiệu quả của warfarin hoặc các dẫn xuất chống đông máu đường uống khác. Khi dùng đồng thời các sản phẩm này, cần theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin hoặc các xét nghiệm đông máu thích hợp khác.

Tương tác với thực phẩm/thực phẩm chức năng

• Không nên dùng lomefloxacin đồng thời với vitamin tổng hợp có khoáng chất. Các sản phẩm chứa magiê, nhôm, canxi, sắt và/hoặc các khoáng chất khác có thể cản trở sự hấp thu lomefloxacin vào máu và làm giảm hiệu quả của thuốc.

Chống chỉ định thuốc Lomefloxacin

• Chống chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với lomefloxacin hoặc bất kỳ hoạt chất nào thuộc nhóm kháng sinh quinolon.

Liều lượng & cách dùng Lomefloxacin

Người lớn

• Viêm phế quản: 400 mg, uống một lần một ngày trong 10 ngày.
• Viêm bàng quang: 400 mg, uống một lần một ngày trong 3 ngày. Thời gian điều trị là 3 ngày nếu do E coli ở phụ nữ; 10 ngày nếu nguyên nhân là K. pneumoniae, P. mirabilis hoặc S. saprophyticus.
• Viêm tuyến tiền liệt: 400 mg, uống một lần một ngày trong 14 đến 30 ngày.
• Viêm dạ dày ruột do Salmonella: 400 mg, uống một lần một ngày trong 3 ngày.
• Người lớn nhiễm Shigella: 400 mg, uống một lần một ngày trong 3 đến 5 ngày.
• Dự phòng phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt: 400 mg, uống từ 2 đến 6 giờ trước khi làm phẫu thuật.
• Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp: 400 mg, uống một lần một ngày trong 14 ngày.

Đối tượng khác

• Bệnh nhân suy thận (CrCl 10 đến 40 mL/phút): Liều nạp 400 mg, sau đó là 200 mg, uống mỗi ngày một lần.
• Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều.
• Sự an toàn và hiệu quả của lomefloxacin đối với trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú chưa được thiết lập.

Tác dụng phụ của Lomefloxacin

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng.
• Đau đầu, chóng mặt.
• Nhạy cảm với ánh sáng.

Ít gặp

• Rối loạn tiêu hóa: khó tiêu, nôn mửa, đầy hơi, táo bón, xuất huyết tiêu hóa, khó nuốt, viêm miệng, đổi màu lưỡi, viêm đường tiêu hóa.
• Viêm đại tràng giả mạc, đau niêm mạc miệng, rối loạn tiêu hóa có liên quan đến thủng ruột.
• Run, chóng mặt, dị cảm, co giật, tăng vận động, hôn mê.
• Tăng tiết mồ hôi, khô miệng, đỏ bừng mặt, ngất.
• Bệnh thần kinh ngoại biên, có thể làm trầm trọng thêm bệnh nhược cơ và chứng loạn ngôn ngữ.
• Phát ban da, ngứa.

Hiếm gặp

• Nổi mày đay, tróc da, nổi mụn nước, chàm, rối loạn da, mụn trứng cá, đổi màu da, loét da.
• Phù mạch, sốc phản vệ, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Chức năng gan bất thường, với sự gia tăng các chỉ số ALT, AST, bilirubin, phosphatase kiềm, GGT.
• Hoại tử gan.
• Mất bạch cầu hạt, tăng BUN, tăng creatinin.
• Mất ngủ, lo lắng, trầm cảm, phản ứng hoang tưởng, buồn nôn, suy nghĩ bất thường, suy giảm khả năng tập trung.
• Nhiễm trùng đường hô hấp, viêm mũi, viêm họng, khó thở, ho.

Lưu ý khi dùng Lomefloxacin

Lưu ý chung khi dùng kháng sinh Lomefloxacin

• Bệnh nhân cần tránh tiếp xúc trực tiếp hoặc gián tiếp với ánh sáng mặt trời và các nguồn tia UV nhân tạo. Để giảm thiểu nguy cơ phản ứng độc với ánh sáng, nên dùng lomefloxacin vào buổi tối, ít nhất 12 giờ trước khi tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Nếu xuất hiện các dấu hiệu nhiễm độc ánh sáng (như cháy nắng, mẩn đỏ, cảm giác bỏng rát, ngứa, phát ban, phồng rộp), cần ngưng thuốc ngay lập tức.
• Không được vượt quá liều lượng khuyến cáo vì điều này làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT. Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào của kéo dài khoảng QT, co giật, bệnh lý thần kinh hoặc quá mẫn xảy ra, hãy ngừng sử dụng thuốc và bắt đầu liệu pháp điều trị thích hợp.
• Bệnh nhân nên ngừng thuốc, nghỉ ngơi và tránh vận động khi bị đau, viêm hoặc đứt gân.
• Tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD) đã được ghi nhận với hầu hết các loại kháng sinh và có thể đe dọa tính mạng. Các trường hợp nhẹ thường cải thiện khi ngừng thuốc, trong khi các trường hợp nặng có thể yêu cầu điều trị hỗ trợ và sử dụng kháng sinh đặc hiệu chống lại C. difficile.
• Bệnh nhân cần được khuyến nghị bổ sung đủ nước hoặc uống nhiều nước để ngăn ngừa sự hình thành nước tiểu cô đặc.
• Chức năng thận, gan và quá trình tạo máu cần được theo dõi định kỳ trong suốt thời gian điều trị.
• Việc điều chỉnh liều lượng được khuyến nghị cho bệnh nhân suy thận. Cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ đối với bệnh nhân cao tuổi, những người có nguy cơ cao hơn gặp phải các phản ứng phụ do suy giảm chức năng thận.
• Do các báo cáo về xói mòn sụn và bệnh khớp trong các nghiên cứu trên động vật chưa trưởng thành, tính an toàn và hiệu quả của lomefloxacin ở bệnh nhi và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác định.
• Thuốc này có khả năng gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như kích ứng hoặc đứt gân; các vấn đề thần kinh ở cánh tay, bàn tay, chân hoặc bàn chân; và các vấn đề liên quan đến hệ thần kinh trung ương. Những tác dụng này có thể xuất hiện riêng lẻ hoặc đồng thời, và có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi bắt đầu dùng lomefloxacin.
• Một số tác dụng phụ này có thể không hồi phục và có thể dẫn đến tàn tật vĩnh viễn hoặc tử vong.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Lomefloxacin được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) xếp vào nhóm C dành cho thai kỳ.
• Một số nghiên cứu trên động vật không cho thấy bằng chứng về tác hại đối với thai nhi; tuy nhiên, các nghiên cứu sử dụng liều cao đã chứng minh khả năng gây độc cho thai nhi và gây quái thai.
• Hiện tại không có dữ liệu về việc sử dụng thuốc trong thai kỳ ở người. Tổn thương sụn và bệnh khớp đã được báo cáo ở những động vật chưa trưởng thành, gây lo ngại về ảnh hưởng đến sự hình thành xương của thai nhi. Do có sẵn các lựa chọn thay thế an toàn hơn, một số chuyên gia coi fluoroquinolon là chống chỉ định trong thai kỳ, đặc biệt là trong ba tháng đầu.
• Nhà sản xuất khuyến cáo rằng lomefloxacin chỉ nên được dùng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích mang lại vượt trội đáng kể so với các rủi ro tiềm ẩn.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa rõ liệu lomefloxacin có bài tiết vào sữa mẹ ở người hay không.
• Các fluoroquinolone khác đã được biết là bài tiết vào sữa mẹ, và lomefloxacin cũng được bài tiết vào sữa chuột. Sự xói mòn sụn và bệnh khớp do quinolone gây ra đã được quan sát thấy ở động vật chưa trưởng thành, làm dấy lên mối lo ngại về các tác dụng độc hại tiềm tàng đối với các khớp đang phát triển của trẻ bú mẹ.
• Do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, quyết định ngưng cho con bú hay ngừng thuốc cần được cân nhắc kỹ lưỡng, dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Lomefloxacin có thể gây ra cảm giác chóng mặt hoặc choáng váng.
• Bệnh nhân nên được khuyên tránh lái xe hoặc tham gia vào các công việc khác đòi hỏi sự tỉnh táo cao độ.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và độc tính

• Các nghiên cứu độc tính cấp tính trên loài gặm nhấm cho thấy khi liều lượng lomefloxacin được tăng lên, các dấu hiệu nhiễm độc lâm sàng đã xuất hiện. Cụ thể, chuột cống và chuột nhắt biểu hiện các triệu chứng như tăng tiết nước bọt, run rẩy, giảm hoạt động thể chất, khó thở, và co giật vô tính trước khi tử vong.

Xử trí khi quá liều Lomefloxacin

• Hiện tại, thông tin về các trường hợp quá liều ở người còn hạn chế. Trong tình huống quá liều cấp tính, khuyến nghị làm rỗng dạ dày bằng cách gây nôn hoặc thực hiện rửa dạ dày. Bệnh nhân cần được theo dõi kỹ lưỡng và áp dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ.
• Việc đảm bảo cung cấp đủ nước cho cơ thể là thiết yếu. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc không được xem là phương pháp hiệu quả để loại bỏ lomefloxacin, vì các kỹ thuật này chỉ đào thải được chưa đến 3% lượng thuốc.

Quên liều và cách xử trí

• Nếu bạn bỏ lỡ một liều thuốc, hãy uống ngay khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, trong trường hợp thời điểm đó gần với liều kế tiếp theo lịch trình, bạn nên bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều tiếp theo vào đúng thời gian đã định. Tuyệt đối không được dùng gấp đôi liều để bù lại liều đã bỏ lỡ.

Nguồn tham khảo

Tên thuốc: Lomefloxacin

Go.Drugsbank: hstps://go.drugbank.com/drugs/DB00978

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=173018f5-fd76-4480-90f8-4b7efe328444&type=display#Dosage_Administration

Dailymed: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fda/fdaDrugXsl.cfm?setid=173018f5-fd76-4480-90f8-4b7efe328444&type=display#Dosage_Administration

Drugs.com: https://www.drugs.com/cdi/lomefloxacin.html.

Drugs.com: https://www.drugs.com/cdi/lomefloxacin.html.

Ngày cập nhật: 28/06/2021