Vitamin E: Công dụng, tính chất, liều dùng, tác dụng phụ và lưu ý

Vitamin E là một loại vitamin quan trọng, thường được sử dụng để điều trị tình trạng thiếu hụt vitamin E và giảm nhẹ các triệu chứng sa sút trí tuệ trong bệnh Alzheimer. Với khả năng chống oxy hóa, vitamin E giúp bảo vệ các tế bào khỏi tổn thương do các gốc tự do gây ra. Bài viết này sẽ cung cấp thông tin chi tiết về chỉ định, liều lượng, tương tác thuốc và tác dụng phụ của vitamin E.

Tổng quan về Vitamin E

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

• Vitamin E

Loại thuốc

• Vitamin

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 200 đơn vị.
• Miếng dán ngoài da: 0,06 g/2g.
• Viên nang: 7 đơn vị, 25 đơn vị, 100 đơn vị, 200 đơn vị, 400 đơn vị, 500 đơn vị, 800 đơn vị, 1000 đơn vị.
• Dung dịch uống: 27 đơn vị/ ml.
• Thuốc mỡ: 30 đơn vị/g, 34 đơn vị/g.

Chỉ định Vitamin E

• Thuốc được chỉ định để điều trị tình trạng thiếu hụt vitamin E, bao gồm các trường hợp như: bệnh nhân mắc các bất thường di truyền liên quan đến protein vận chuyển α-tocopherol, hội chứng kém hấp thu chất béo hoặc suy dinh dưỡng protein-calo, xơ nang, ứ mật, bệnh gan nặng, và abetalipoproteinemia.
• Ngoài ra, vitamin E còn được dùng để làm giảm nhẹ các triệu chứng sa sút trí tuệ ở mức độ vừa phải trong bệnh Alzheimer.

Dược lực học

• Vitamin E là thuật ngữ chung để chỉ 8 hợp chất chống oxy hóa riêng biệt, tan trong chất béo, trong đó alpha-tocopherol là dạng phổ biến nhất.
• Chức năng của vitamin E là bảo vệ các tế bào khỏi tổn thương do các gốc tự do gây ra, những yếu tố có thể làm rối loạn quá trình chuyển hóa của cơ thể.
• Tình trạng thiếu hụt vitamin E thường được quan sát thấy ở các đối tượng mắc bệnh abetalipoproteinemia, trẻ sinh non với cân nặng rất thấp (dưới 1500 gram hoặc 3 ½ pound khi sinh), bệnh xơ nang, ứ mật và các bệnh gan nghiêm trọng.
• Vitamin E thể hiện khả năng chống oxy hóa bằng cách ngăn chặn sự hình thành các loại oxy phản ứng, vốn là sản phẩm của quá trình peroxy hóa lipid.
• Bên cạnh đó, vitamin E còn đóng vai trò trong việc truyền tín hiệu nội bào và điều chỉnh hoạt động biểu hiện của gen.
• Đặc biệt, alpha-tocopherol ức chế hoạt động của protein kinase C (PKC), qua đó ảnh hưởng đến sự phát triển và biệt hóa của các tế bào cơ trơn, tiểu cầu và bạch cầu đơn nhân.
• Tocotrienol có sự phân bố đồng đều hơn trên màng lipid; nhờ các liên kết đôi trên chuỗi bên isoprenoid, nó tương tác mạnh mẽ hơn với các gốc tự do và nâng cao hiệu quả chu kỳ oxy hóa khử của prostacyclin, từ đó thúc đẩy sự giãn mạch và giảm kết tập tiểu cầu.

Ung thư

• Vitamin E đã được nghiên cứu về khả năng gây độc cho tế bào.
• Nó có khả năng làm giảm nồng độ gốc tự do trong các tế bào khối u, dẫn đến việc ngừng chu kỳ tế bào, từ đó ức chế sự phát triển, kích thích quá trình tự chết của tế bào (apoptosis), ngăn chặn sự hình thành mạch máu mới và tăng cường phản ứng miễn dịch để loại bỏ các tế bào khối u.

Tim mạch

• Đối với sức khỏe tim mạch, vitamin E còn thể hiện đặc tính kháng viêm và chống kết tập tiểu cầu.
• Khả năng chống kết tập tiểu cầu này xuất phát từ việc vitamin E ức chế protein kinase C (PKC).
• Hơn nữa, cả alpha-tocopherol và gamma-tocopherol đều thúc đẩy quá trình tổng hợp oxit nitric nội mô, làm tăng nồng độ chất này.
• Tocotrienol, hoạt động như một chất ức chế mevalonate, đặc biệt thông qua việc ngăn chặn enzym hydroxymethylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase, từ đó ảnh hưởng đến quá trình sản xuất cholesterol và apolipoprotein.
• Cả delta-tocotrienol và gamma-tocotrienol đều có ảnh hưởng đến sự biểu hiện của các gen liên quan đến việc duy trì cân bằng nội môi lipid.
• Alpha-tocopherol hạn chế quá trình peroxy hóa lipid, ngăn chặn sự kết tập tiểu cầu và điều hòa phản ứng viêm bằng cách ức chế enzym 5-lipoxygenase.

Thoái hóa thần kinh/ Bệnh Alzheimer/ Suy giảm nhận thức nhẹ

• Stress oxy hóa được cho là có liên quan đến bệnh Alzheimer và các dạng suy giảm nhận thức khác.
• Các mảng amyloid-beta, dấu hiệu của bệnh Alzheimer, gây ra stress oxy hóa, làm phát sinh các loại oxy phản ứng, quá trình peroxy hóa lipid liên quan, và còn liên quan đến việc cải thiện chức năng của ty thể.
• Do mức cholesterol cao có mối liên hệ với bệnh Alzheimer, tocotrienol có thể mang lại lợi ích nhờ vào tác động của nó lên quá trình tổng hợp cholesterol.

Dược động học

Dược động học

Hấp thu

• Vitamin E deuterium được hấp thu tại ruột non với tỷ lệ từ 10% đến 33%.
• Quá trình hấp thu Vitamin E có liên quan mật thiết đến việc hấp thu chất béo.
• Ở những bệnh nhân gặp khó khăn trong việc hấp thu chất béo, việc sử dụng các dạng vitamin E tan trong nước, ví dụ như tocopheryl polyethylene glycol-1000 succinate, có thể là cần thiết.
• Nồng độ tối đa trong huyết tương được ghi nhận sau 9,7 giờ đối với alpha-tocopherol và 2,4 giờ đối với gamma-tocotrienol.

Phân bố

• Ở trẻ sinh non, sau khi tiêm bắp liều 20mg/kg, thể tích phân bố của thuốc là 0,41L/kg.
• Vitamin E có khả năng gắn kết với các lipoprotein trong huyết tương.

Chuyển hóa

• Cả alpha và gamma tocopherol đều trải qua quá trình oxy hóa beta, cùng với sự chuyển hóa được xúc tác bởi các enzym cytochrome P450, bao gồm CYP4F2, CYP3A4 và CYP3A57.
• Thông qua các phản ứng này, alpha và gamma tocopherol được biến đổi thành alpha-CEHC (2,5,7,8-tetramethyl-2- (2'-carboxyetyl) -6-hydroxychroman) và gamma-CEHC (2,7,8-trimethyl-2- (2'-carboxyetyl) -6-hydroxychroman).

Thải trừ

• Alpha tocopherol được đào thải chủ yếu qua nước tiểu và mật (qua phân) dưới dạng chất chuyển hóa carboxyethyl-hydrochroman (CEHC); tuy nhiên, một phần có thể được bài tiết ở dạng không đổi.

Tương tác thuốc Vitamin E

Tương tác thuốc

• Vitamin E dùng đường toàn thân có khả năng làm tăng cường hiệu quả chống kết tập tiểu cầu của các thuốc có cùng đặc tính này.
• Khi dùng toàn thân, vitamin E có thể làm gia tăng tác dụng chống đông của các loại thuốc chống đông máu.
• Vitamin E có thể làm suy yếu hiệu quả của liệu pháp hóa trị hoặc xạ trị bằng cách ngăn chặn tổn thương oxy hóa trong các tế bào ung thư.
• Nồng độ cyclosporin (dùng toàn thân) trong huyết thanh có thể bị giảm khi sử dụng đồng thời vitamin E (toàn thân).
• Việc dùng Orlistat có thể dẫn đến giảm nồng độ vitamin tan trong chất béo trong huyết thanh; cần xem xét điều chỉnh phác đồ điều trị. Ngoài ra, Orlistat còn có thể làm suy giảm hiệu quả sinh học và điều trị của vitamin E do giảm khả năng hấp thu của vitamin.
• Tipranavir có khả năng làm tăng các tác dụng phụ hoặc độc tính của vitamin E (dùng toàn thân); cần cân nhắc điều chỉnh liệu pháp. Tương tác này chỉ được ghi nhận khi sử dụng dung dịch uống tipranavir.

Chống chỉ định thuốc Vitamin E

Chống chỉ định

• Không dùng cho bệnh nhân mắc các rối loạn đông máu do nguy cơ chảy máu có thể tăng lên khi sử dụng vitamin E.

Liều lượng & cách dùng Vitamin E

Đối với người trưởng thành, liều dùng được định lượng theo chuẩn Dược điển Hoa Kỳ (USP) hoặc đơn vị quốc tế (IU). Các quy đổi từ đơn vị quốc tế (IU) sang miligam (mg) như sau:

• 1 IU vitamin E tự nhiên (d-alpha-tocopherol) = 0,67 mg alpha tocopherol.
• 1 IU vitamin E tổng hợp (dl-alpha-tocopherol) = 0,45 mg alpha tocopherol.

Liều thông thường cho người lớn để điều trị tình trạng thiếu hụt vitamin E:

• Abetalipoproteinemia (Hội chứng Bassen-Kornzweig): khoảng 100 mg/kg hoặc 5 – 10 g alpha-tocopherol mỗi ngày.

Liều khuyến nghị cho người lớn nhằm bổ sung vào chế độ ăn uống:

• Chế độ ăn khuyến nghị của Hoa Kỳ (RDA): 15 mg alpha-tocopherol (22,4 đơn vị quốc tế [IU]).
• Mức dung nạp tối đa (UL): 1000 mg alpha-tocopherol (1500 IU).
• Thoái hóa Macular: 400 đơn vị kết hợp với axit ascorbic 500 mg, beta carotene 15 mg, và kẽm (dưới dạng oxit kẽm) 80 mg, với đồng (dưới dạng oxit cupric) 2 mg (để ngăn ngừa thiếu máu) hàng ngày.
• Chứng chậm vận động chậm (Tardive Dyskinesia): 400 – 800 đơn vị mỗi ngày.

Đối với trẻ em:

Liều khuyến nghị hàng ngày (RDA) cho trẻ em để bổ sung vào chế độ ăn uống:

• 0 đến 6 tháng: 4 mg alpha-tocopherol (6 đơn vị quốc tế [IU]).
• 7 đến 12 tháng: 5 mg alpha-tocopherol (7,5 IU).
• 1 đến 3 tuổi: 6 mg alpha-tocopherol (9 IU). Mức dung nạp tối đa (UL): 300 mg alpha-tocopherol (450 IU).
• 4 đến 8 tuổi: 7 mg alpha-tocopherol (10,4 IU). UL: 300 mg alpha-tocopherol (450 IU).
• 9 đến 13 tuổi: 11 mg alpha-tocopherol (16,4 IU). UL: 600 mg alpha-tocopherol (900 IU).
• 14 đến 18 tuổi: 15 mg alpha-tocopherol (22,4 IU). UL: 800 mg alpha-tocopherol (1200 IU).

Trong trường hợp thiếu hụt vitamin E:

• Trẻ em mắc hội chứng kém hấp thu: 1 đơn vị/kg/ngày.
• Trẻ sơ sinh non tháng, nhẹ cân nặng dưới 1 kg lúc mới sinh: 6 –12 đơn vị/kg/ngày để phòng ngừa thiếu vitamin E.

Các đối tượng đặc biệt:

Đối với phụ nữ đang mang thai:

• RDA cho phụ nữ mang thai từ 14 – 50 tuổi là 15 mg α-tocopherol mỗi ngày.

Đối với phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ:

• RDA cho phụ nữ đang cho con bú từ 14 – 50 tuổi là 19 mg α-tocopherol mỗi ngày.

Tác dụng phụ của Vitamin E

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Thị lực giảm sút
• Tiêu chảy
• Cảm giác choáng váng
• Đau đầu
• Buồn nôn hoặc chuột rút vùng bụng
• Mệt mỏi hoặc suy nhược không rõ nguyên nhân

Ít gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Hiếm gặp

• Chưa ghi nhận dữ liệu lâm sàng.

Không xác định tần suất

• Cảm giác đau trong khoang miệng
• Đau bụng
• Tiêu chảy
• Tụ máu
• Nhiễm trùng đường tiết niệu

Lưu ý khi dùng Vitamin E

Lưu ý chung

• Việc sử dụng vitamin E với liều lượng lớn có thể cản trở quá trình hấp thu của vitamin A và vitamin K.
• Dùng liều cao liên tục trong thời gian dài có thể dẫn đến các tác dụng phụ như buồn nôn, tiêu chảy, nhìn mờ và kéo dài thời gian đông máu.
• Khi sử dụng vitamin E dưới dạng bôi ngoài da, có thể xuất hiện các phản ứng như viêm da tiếp xúc, cảm giác ngứa hoặc phát ban.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Thuốc được xếp vào nhóm A theo phân loại nguy cơ cho thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Vitamin A được bài tiết vào sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Hiện chưa có báo cáo nào về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe hay vận hành máy móc.

Quá liều và cách xử lý

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

• Việc sử dụng vitamin E với liều lượng lớn (từ 400 đơn vị trở lên mỗi ngày) kéo dài hơn 1 năm có thể liên quan đến sự gia tăng nguy cơ tử vong vì mọi nguyên nhân.

Cách xử lý khi quá liều

• Hiện chưa có hướng dẫn xử trí cụ thể nào được báo cáo cho trường hợp quá liều.

Quên liều và xử trí

• Nếu một liều thuốc bị bỏ lỡ, người bệnh nên uống ngay khi phát hiện ra.
• Tuy nhiên, nếu thời điểm đó đã gần với liều tiếp theo, cần bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp đúng theo lịch trình đã định.
• Tuyệt đối không được uống hai liều cùng lúc để bù cho liều đã quên.

Nguồn tham khảo

https://go.drugbank.com/drugs/DB00163

Go.drugbank:

Go.drugbank:

https://www.drugs.com/sfx/vitamin-e-side-effects.html

https://www.drugs.com/dosage/vitamin-e.html

https://www.drugs.com/npc/vitamin-e.html

https://www.drugs.com/npp/vitamin-e.html

Drugs.com:

Drugs.com: